Antagonistas de receptores.

Un compuesto de fórmula (I) o una de sus sales farmacéuticamente aceptable:

**Fórmula**

en donde:

R1 es -CONR3R4

X se selecciona entre radicales de fórmulas (A)-(F) inclusive, cualquiera de los cuales está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes independientemente seleccionados de halógeno, ciano, nitro, alcoxi C1-4, y fluoroalcoxi C1-4, en donde el enlace marcado * está unido a R1 y el enlace marcado ** está unido a Y: **Fórmula**

Y es un radical de fórmula (L) la cual está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes independientemente seleccionados de flúor, hidroxilo, alquilo C1-4, alcoxi C1-4 y fluoroalcoxi C1-4, en donde el enlace marcado * está unido a X y el enlace marcado ** está unido a R2: **Fórmula**

n es 1 o 2 y R20 es hidrógeno o alquilo C1-4

R2 se selecciona entre radicales de fórmulas (N)-(S) inclusive, cualquiera de los cuales está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes independientemente seleccionados de flúor, hidroxilo alquilo C1-4, alcoxi C1-4, fluoroalquilo C1-4 y fluoroalcoxi C1-4, en donde el enlace marcado * está unido a Y: **Fórmula**

y o y p son cada uno independientemente 1 o 2, y W es O o NR9;

R3 es piridilo opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre halógeno, alquilo C1-4, alcoxi C1-4, fluoroalquilo C1-4;

R4 se selecciona independientemente entre hidrógeno, alquilo C1-4 y fluoroalquilo C1-4,

R6 se selecciona entre hidrógeno, alcoxi C1-4, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-5, cicloalquil C3-5-alquilo C1-4, heterociclilo, heterociclilalquilo C1-4, arilo C6-10-alquilo C1-4 y arilo C6-10, en donde

(iii) dicho alquilo C1-6, cicloalquilo C3-5, heterociclilo, o la parte alquilo C1-6 de dicho heterociclilalquilo C1-4 o aril C6-10-alquilo C1-4, o la parte heterocíclica de dicho heterociclilalquilo C1-4 se sustituye opcionalmente con uno o más sustituyentes independientemente seleccionados entre flúor, hidroxilo y alcoxi C1-4, y

(iv) dicho arilo C6-10 o la parte arilo C6-10 de dicho aril C6-10-alquilo C1-4 se sustituye opcionalmente con un substituyente más independientemente seleccionados entre halógeno, hidroxi, ciano, nitro, alquilo C1-4, alcoxi C1-4, fluoroalquilo C1-4, fluoroalcoxi C1-4, alcoxi C1-4-alquilo C1-4 y fluoroalcoxi C1-4-alquilo C1-4;

R7 se selecciona entre alquilo C1-6, cicloalquilo C3-5, cicloalquil C3-5-alquilo C1-4, heterociclilo, heterociclilalquilo C1-4, arilo C6-10-alquilo C1-4 y arilo C6-10 y -NR10AR10B, en donde

(v) dicho alquilo C1-6, cicloalquilo C3-5, heterociclilo, o la parte alquilo C1-6 de dicho heterociclilalquilo C1-4 o aril C6-10-alquilo C1-4, o la parte heterocíclica de dicho heterociclilalquilo C1-4 se sustituye opcionalmente con uno o más sustituyentes independientemente seleccionados entre flúor, hidroxilo y alcoxi C1-4, y

(vi) dicho arilo C6-10 o la parte arilo C6-10 de dicho aril C6-10-alquilo C1-4 se sustituye opcionalmente con un sustituyente más independientemente seleccionados entre halógeno, hidroxi, ciano, nitro, alquilo C1-4, alcoxi C1-4, fluoroalquilo C1-10 4, fluoroalcoxi C1-4, alcoxi C1-4-alquilo C1-4 y fluoroalcoxi C1-4-alquilo C1-4,

R8A, R8B y R9 se selecciona cada uno independientemente entre hidrógeno, cicloalquilo C3-5, alquilo C1-6, y aril C6-10-alquilo C1-4 en donde cualquier residuo alquílico o cicloalquílico o sistema de anillo arilo C6-10 se sustituye opcionalmente con uno o más sustituyentes independientemente seleccionados entre halógeno, hidroxilo y alcoxi C1-4

o

R8A y R8B, junto con el átomo de nitrógeno al que están enlazados, forman un anillo heterocíclico saturado de 4- a 7- miembros el cual se fusiona opcionalmente al arilo C6-10 o a un sistema de anillo heteroarílico, el anillo heterocíclico saturado de 4- a 7- miembros o el arilo-C6-10 o los sistemas de anillos heteroalílicos se sustituyen opcionalmente con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre halógeno, hidroxilo, alquilo C1-4, fluoroalquilo C1-4 y alcoxi C1-4; y R10A y R10B se selecciona cada uno independientemente entre hidrógeno y alquilo C1-6, en donde dicho alquilo C1-6 está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes independientemente seleccionados entre flúor, hidroxilo y alcoxi C1-4, o

R10A y R10B, junto con el átomo de nitrógeno al que están enlazados, forman un anillo heterocíclico saturado de 4 a 7 miembros o un anillo de heteroarilo, opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes independientemente seleccionados entre flúor, hidroxilo, alquilo C1-4, fluoroalquilo C1-4 y alcoxi C1-4

Tipo: Patente Europea. Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: E15158267.

Solicitante: PROXIMAGEN, LLC.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 505 Highway 169 North Suite 850 Plymouth, MN 55441 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.

Inventor/es: SIMPSON, IAIN, SAVORY,EDWARD, OLIVER,KATHRYN, HIGGINBOTTOM,MICHAEL, BROWN,GILES, STEWART,ALISON, PATIENT,LEE, CARLEY,ALLISON, COLE,ANDREW GRAHAM.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/551 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › teniendo dos átomos de nitrógeno como heteroátomos de un ciclo, p. ej. clozapina, dilazep.
  • A61P29/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Agentes analgésicos, antipiréticos o antiinflamatorios que no actúan sobre el sistema nervioso central, p. ej. agentes antirreumáticos; Antiinflamatorios no esteroideos (AINEs).
  • C07D401/14 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › que contienen tres o más heterociclos.
  • C07D405/14 C07D […] › C07D 405/00 Compuestos heterocíclicos que contienen a la vez uno o más heterociclos que tienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo y uno o más heterociclos que tienen átomos de nitrógeno como único heteroátomo del ciclo. › que contienen tres o más heterociclos.
  • C07D413/14 C07D […] › C07D 413/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo. › que contienen tres o más heterociclos.
  • C07D417/14 C07D […] › C07D 417/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el C07D 415/00. › que contiene tres o más heterociclos.

PDF original: ES-2699470_T3.pdf

 

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