Inhibidores de la aldosterona sintasa.
Un compuesto de Fórmula I**Fórmula**
en donde:
R1 se selecciona de -C(O)NH2,
-C(O)NH(CH3) y -CN;
R2 es -(X)-R4, en donde
-(X)- es un enlace, -CH2-, u -O-; y
R4 se selecciona de
-H;
alquilo C1-3, opcionalmente sustituido con uno a cuatro grupos seleccionados de -F, -OH y -SO2alquilo C1-3;
halógeno;
-CN;
-SO2alquilo C1-3;
-C(O)N(alquilo C1-3)2, con la condición de que -(X)- no sea -O-;
-NHC(O)R5 o -N(CH3)C(O)R5, con la condición de que -(X)- sea -CH2- y en donde R5 se selecciona de cicloalquilo C3-6 y alquilo C1-3 opcionalmente sustituido con uno a tres grupos -F;
-NHSO2alquilo C1-3;
-CH(ciclopropil)NHSO2alquilo C1-3;
-OCH2C(O)N(alquilo C1-3)2, con la condición de que -(X)- sea -CH2-;
-S(=O)(=NH)CH3, con la condición de que -(X)- sea -CH2-;
heterociclilo seleccionado de tetrahidropiranilo, tetrahidrofuranilo, pirrolidinilo, 1,1-dioxo[1,2]-tiazina, morfolinilo, oxazolidinilo, piperidinilo, azetidinilo, en donde dicho heterociclilo está opcionalmente sustituido con uno a tres grupos seleccionados de -C(O)alquilo C1-3, halógeno, -OH, oxo y alquilo C1-3;
-C(O)-heterociclilo, con la condición de que -(X)- sea -CH2, en donde dicho heterociclilo se selecciona de morfolin- 4-ilo, pirrolidin-1-ilo y piperidin-1-ilo, opcionalmente sustituido con uno o dos grupos seleccionados de -F y -OH; cicloalquilo C3-6 opcionalmente sustituido con -CN u -OH; y
fenilo, opcionalmente sustituido con -SO2NH2; y
R3 es H o alquilo C1-3 opcionalmente sustituido con -OH; o
R2 y R3 juntos forman un anillo de cicloalquilo de cinco elementos anelado opcionalmente sustituido con -OH; o una sal o un estereoisómero del mismo.
Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2015/055421.
Solicitante: BOEHRINGER INGELHEIM INTERNATIONAL GMBH.
Nacionalidad solicitante: Alemania.
Dirección: BINGER STRASSE 173 55216 INGELHEIM AM RHEIN ALEMANIA.
Inventor/es: NEMOTO, PETER, ALLEN, YU,HUI, SURPRENANT,SIMON, HORNBERGER,KEITH R, MEYERS,KENNETH MICHAEL.
Fecha de Publicación: .
Clasificación Internacional de Patentes:
- A61K31/43 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Compuesto que contienen sistemas cíclicos tia-4 aza-1 biciclo [3.2.0] heptano, es decir, compuestos que contienen un sistema cíclico de fórmula , p. ej. penicilinas, penems.
- A61P13/12 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › A61P 13/00 Medicamentos para el tratamiento del aparato urinario (diuréticos A61P 7/10). › de los riñones.
- A61P9/10 A61P […] › A61P 9/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos en el aparato cardiovascular. › para enfermedades isquémicas o ateroscleróticas, p.ej. medicamentos antianginosos, vasodilatadores coronarios,medicamentos para el tratamiento del infarto de miocardio, de la retinopatía, de la insuficiencia cerebrovascular, de la arterioesclerosis renal.
- A61P9/12 A61P 9/00 […] › Antihipertensivos.
- C07D405/04 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 405/00 Compuestos heterocíclicos que contienen a la vez uno o más heterociclos que tienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo y uno o más heterociclos que tienen átomos de nitrógeno como único heteroátomo del ciclo. › unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.
- C07D405/14 C07D 405/00 […] › que contienen tres o más heterociclos.
- C07D413/14 C07D […] › C07D 413/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo. › que contienen tres o más heterociclos.
- C07D417/14 C07D […] › C07D 417/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el C07D 415/00. › que contiene tres o más heterociclos.
PDF original: ES-2724555_T3.pdf
Patentes similares o relacionadas:
Derivados de piperidina 1,4 sustituidos, del 29 de Julio de 2020, de 89Bio Ltd: Un compuesto de acuerdo con la Fórmula I: **(Ver fórmula)** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: A se selecciona de […]
Compuestos y procedimientos de uso, del 29 de Julio de 2020, de Medivation Technologies LLC: Un compuesto de fórmula (Aa-1): **(Ver fórmula)** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: A representa H, halógeno, amino, […]
Ureas asimétricas p-sustituidas y usos médicos de las mismas, del 22 de Julio de 2020, de Helsinn Healthcare SA: Un compuesto de Fórmula I: **(Ver fórmula)** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: una línea discontinua indica un enlace opcional; X es CH; […]
Derivados de bencimidazol como inhibidores Nav 1.7 (subunidad alfa del canal de sodio, dependiente del voltaje, tipo IX (SCN9A)) para tratar el dolor, la disuria y la esclerosis múltiple, del 22 de Julio de 2020, de Sumitomo Dainippon Pharma Co., Ltd: Un compuesto de fórmula (I): **(Ver fórmula)** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, donde R1a, R1b, R1c, y R1d son independientemente hidrógeno, […]
Derivados de lactama, urea cíclica y carbamato y de triazolona como inhibidores potentes y selectivos de ROCK, del 24 de Junio de 2020, de BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY: Un compuesto de Fórmula (I): **(Ver fórmula)** o un estereoisómero, un tautómero, una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: […]
N-acil-N''-(piridin-2-il) ureas y análogos que presentan actividades anticancerosas y antiproliferativas, del 24 de Junio de 2020, de Deciphera Pharmaceuticals, LLC: Un compuesto de fórmula I, **(Ver fórmula)** o una sal, un enantiómero, un estereoisómero o un tautómero farmacéuticamente aceptables del mismo, en donde […]
Nuevos derivados de dihidroisoquinolin-1-ona bicíclicos, del 17 de Junio de 2020, de F. HOFFMANN-LA ROCHE AG: Un compuesto seleccionado de 6-cloro-2-piridin-3-il-3,4-dihidro-2H-isoquinolin-1-ona; 5-(6-cloro-1-oxo-3,4-dihidro-1H-isoquinolin-2-il)-nicotinonitrilo; […]
Compuestos de diaminopirimidilo sustituidos, composiciones de los mismos y procedimientos de tratamiento con ellos, del 17 de Junio de 2020, de SIGNAL PHARMACEUTICALS LLC: Un compuesto de fórmula (I): **(Ver fórmula)** o una sal, un tautómero, un isotopólogo o un estereoisómero farmacéuticamente aceptable […]