Inhibidores de la aldosterona sintasa.

Un compuesto de Fórmula I**Fórmula**

en donde:

R1 se selecciona de -C(O)NH2,

-C(O)NH(CH3) y -CN;

R2 es -(X)-R4, en donde

-(X)- es un enlace, -CH2-, u -O-; y

R4 se selecciona de

-H;

alquilo C1-3, opcionalmente sustituido con uno a cuatro grupos seleccionados de -F, -OH y -SO2alquilo C1-3;

halógeno;

-CN;

-SO2alquilo C1-3;

-C(O)N(alquilo C1-3)2, con la condición de que -(X)- no sea -O-;

-NHC(O)R5 o -N(CH3)C(O)R5, con la condición de que -(X)- sea -CH2- y en donde R5 se selecciona de cicloalquilo C3-6 y alquilo C1-3 opcionalmente sustituido con uno a tres grupos -F;

-NHSO2alquilo C1-3;

-CH(ciclopropil)NHSO2alquilo C1-3;

-OCH2C(O)N(alquilo C1-3)2, con la condición de que -(X)- sea -CH2-;

-S(=O)(=NH)CH3, con la condición de que -(X)- sea -CH2-;

heterociclilo seleccionado de tetrahidropiranilo, tetrahidrofuranilo, pirrolidinilo, 1,1-dioxo[1,2]-tiazina, morfolinilo, oxazolidinilo, piperidinilo, azetidinilo, en donde dicho heterociclilo está opcionalmente sustituido con uno a tres grupos seleccionados de -C(O)alquilo C1-3, halógeno, -OH, oxo y alquilo C1-3;

-C(O)-heterociclilo, con la condición de que -(X)- sea -CH2, en donde dicho heterociclilo se selecciona de morfolin- 4-ilo, pirrolidin-1-ilo y piperidin-1-ilo, opcionalmente sustituido con uno o dos grupos seleccionados de -F y -OH; cicloalquilo C3-6 opcionalmente sustituido con -CN u -OH; y

fenilo, opcionalmente sustituido con -SO2NH2; y

R3 es H o alquilo C1-3 opcionalmente sustituido con -OH; o

R2 y R3 juntos forman un anillo de cicloalquilo de cinco elementos anelado opcionalmente sustituido con -OH; o una sal o un estereoisómero del mismo.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2015/055421.

Solicitante: BOEHRINGER INGELHEIM INTERNATIONAL GMBH.

Nacionalidad solicitante: Alemania.

Dirección: BINGER STRASSE 173 55216 INGELHEIM AM RHEIN ALEMANIA.

Inventor/es: NEMOTO, PETER, ALLEN, YU,HUI, SURPRENANT,SIMON, HORNBERGER,KEITH R, MEYERS,KENNETH MICHAEL.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/43 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Compuesto que contienen sistemas cíclicos tia-4 aza-1 biciclo [3.2.0] heptano, es decir, compuestos que contienen un sistema cíclico de fórmula , p. ej. penicilinas, penems.
  • A61P13/12 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.A61P 13/00 Medicamentos para el tratamiento del aparato urinario (diuréticos A61P 7/10). › de los riñones.
  • A61P9/10 A61P […] › A61P 9/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos en el aparato cardiovascular. › para enfermedades isquémicas o ateroscleróticas; p.ej. medicamentos antianginosos, vasodilatadores coronarios,medicamentos para el tratamiento del infarto de miocardio, de la retinopatía, de la insuficiencia cerebrovascular, de la arterioesclerosis renal.
  • A61P9/12 A61P 9/00 […] › Antihipertensivos.
  • C07D405/04 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 405/00 Compuestos heterocíclicos que contienen a la vez uno o más heterociclos que tienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo y uno o más heterociclos que tienen átomos de nitrógeno como único heteroátomo del ciclo. › unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.
  • C07D405/14 C07D 405/00 […] › que contienen tres o más heterociclos.
  • C07D413/14 C07D […] › C07D 413/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo. › que contienen tres o más heterociclos.
  • C07D417/14 C07D […] › C07D 417/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el C07D 415/00. › que contiene tres o más heterociclos.

PDF original: ES-2724555_T3.pdf

 

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