Compuestos heterocíclicos sustituidos con amida útiles como moduladores de il-12, il-23 y/o ifn-alfa.

Un compuesto que tiene la siguiente formula I:**Fórmula**

o una sal del mismo aceptable desde el punto de vista farmaceutico,

en donde:

Y es CR6;

R1 se selecciona entre H y alquilo C1-3 o cicloalquilo C3-6, cada uno opcionalmente sustituido con 0-7 R1a;

R1a es, en cada caso, independientemente hidrogeno, deuterio, F, Cl, Br o CN;

R2 es:**Fórmula**

R3 es cicloalquilo C3-10 o arilo C6-10, cada grupo sustituido con 0-4 R3a;

R3a es, en cada caso, independientemente hidrogeno, =O, halo, OCF3, CF3, CHF2, CN, NO2, -(CH2)rORb, - (CH2)rSRb, -(CH2)rC(O)Rb, -(CH2)rC(O)ORb, -(CH2)rOC(O)Rb, -(CH2)rNR11R11, -(CH2)rC(O)NR11R11- - (CH2)rNRbC(O)Rc, -(CH2)rNRbC(O)ORc, -NRbC(O)NR11R11, -S(O)pNR11R11, -NRbS(O)pRc, -S(O)pRc, alquilo C1-6 sustituido con 0-3 Ra, alquenilo C2-6 sustituido con 0-3 Ra, alquinilo C2-6 sustituido con 0-3 Ra, haloalquilo C1-6, - (CH2)r-carbociclo de 3-14 miembros sustituido con 0-3 Ra o un -(CH2)r-heterociclo de 5-10 miembros que contiene de 1-4 heteroatomos seleccionados entre N, O y S(O)p sustituidos con 0-3 Ra;

o dos R3a, junto con los atomos a los que estan unidos, se combinan para formar un anillo condensado en donde dicho anillo se selecciona entre fenilo y un heterociclo que contiene de 1-4 heteroatomos seleccionados entre N, O y S(O)p, cada anillo condensado se sustituye con 0-3 Ra1;

R4 y R5 son independientemente hidrogeno, alquilo C1-4 sustituido con 0-1 Rf, (CH2)r-fenilo sustituido con 0-3 Rd o un -(CH2)-heterociclo de 5-7 miembros que contiene de 1-4 heteroatomos seleccionados entre N, O y S(O)p; R6 es hidrogeno, halo, alquilo C1-4, haloalquilo C1-4, Ohaloalquilo C1-4, Oalquilo C1-4, CN, HO2 u OH; R11 es, en cada caso, independientemente hidrogeno, alquilo C1-4 sustituido con 0-3 Rf, CF3, cicloalquilo C3-10 sustituido con 0-1 Rf, (CH)r-fenilo sustituido con 0-3 Rd o -(CH2)r-heterociclo de 5-7 miembros que contiene de 1-4 heteroatomos seleccionados entre N, O y S(O)p sustituido con 0-3 Rd;

Ra y Ra1 son, en cada caso, independientemente hidrogeno, F, Cl, Br, OCF3, CF3, CHF2, CN, NO2, -(CH2)rORb, - (CH2)rSRb, -(CH2)rC(O)Rb, -(CH2)rC(O)ORb, -(CH2)rOC(O)Rb, -(CH2)rNR11R11, -(CH2)rC(O)NR11R11, - (CH2)rNRbC(O)Rc, -(CH2)rNRb C(O)ORc, -NRbC(O)NR11R11 - -S(O)pNR11R11, -NRbS(O)pRc, -S(O)Rc, -S(O)2Rc, alquilo C1-6 sustituido con 0-3 Rf, haloalquilo C1-6, alquenilo C2-6 sustituido con 0-3 Ra, alquinilo C2-6 sustituido con 0-3 Ra, -(CH2)r-carbociclo de 3-14 miembros o -(CH2)r-heterociclo de 5-7 miembros que contiene de 1-4 heteroatomos seleccionados entre N, O y S(O)p sustituido con 0-3 Rf;

Rb es hidrogeno, alquilo C1-6 sustituido con 0-3 Rd, haloalquilo C1-6, cicloalquilo C3-6 sustituido con 0-2 Rd, o -(CH2)rheterociclo de 5-7 miembros que contiene de 1-4 heteroatomos seleccionados entre N, O y S(O)p sustituido con 0- 3 Rf o (CH2)r-fenilo sustituido con 0-3 Rd;

Rc es alquilo C1-6 sustituido con 0-3 Rf, (CH2)r-cicloalquilo C3-6 sustituido con 0-3 Rf o (CH2)r-fenilo sustituido con 0- 3 Rf; Rd es, en cada caso, independientemente hidrogeno, F, Cl, Br, OCF3, CF3, CN, NO2, -ORe, -(CH2)rC(O)Rc, -NReRe, -NReC(O)ORc, alquilo C1-6 o (CH2)r-fenilo sustituido con 0-3 Rf;

Re se selecciona, en cada caso, independientemente entre hidrogeno, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-6 y (CH2)r-fenilo sustituido con 0-3 Rf;

Rf independientemente en cada caso es hidrogeno, halo, CN, HO2, OH, cicloalquilo C3-6, CF3, O(alquilo C1-6) o un -(CH2)r-heterociclo de 5-7 miembros que contiene de 1-4 heteroatomos seleccionados entre N, H y S(O)p; p es 0, 1 o 2; y

r es 0, 1, 2, 3 o 4.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2013/068846.

Solicitante: BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: Route 206 and Province Line Road Princeton, NJ 08543 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.

Inventor/es: WROBLESKI, STEPHEN, T., LIU, CHUNJIAN, SPERGEL, STEVEN, H., WEINSTEIN, DAVID, S., LIN,SHUQUN, TOKARSKI,JOHN,S, KUMAR,Amit, BATT,DOUGLAS G, ZHANG,YANLEI, MOSLIN,RYAN M.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/50 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Piridazinas; Piridazinas hidrogenadas.
  • A61K31/501 A61K 31/00 […] › no condensadas y conteniendo otros heterociclos.
  • A61K31/506 A61K 31/00 […] › no condensadas y conteniendo otros heterociclos.
  • A61K31/513 A61K 31/00 […] › teniendo grupos oxo unidos directamente al heterociclo, p. ej. citosina.
  • A61K31/5377 A61K 31/00 […] › no condensadas y conteniendo otros heterociclos, p. ej. timolol.
  • A61P29/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Agentes analgésicos, antipiréticos o antiinflamatorios que no actúan sobre el sistema nervioso central, p. ej. agentes antirreumáticos; Antiinflamatorios no esteroideos (AINEs).
  • C07D237/24 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 237/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de diazina-1,2 o diazina-1,2 hidrogenada. › Atomos de carbono que tienen tres enlaces a heteroátomos con a lo más un enlace a halógeno.
  • C07D401/12 C07D […] › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D401/14 C07D 401/00 […] › que contienen tres o más heterociclos.
  • C07D403/12 C07D […] › C07D 403/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el grupo C07D 401/00. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D403/14 C07D 403/00 […] › que contiene tres o más heterociclos.
  • C07D413/12 C07D […] › C07D 413/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D413/14 C07D 413/00 […] › que contienen tres o más heterociclos.
  • C07D417/12 C07D […] › C07D 417/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el C07D 415/00. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D417/14 C07D 417/00 […] › que contiene tres o más heterociclos.

PDF original: ES-2702148_T3.pdf

 

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