Compuesto heterocíclico.

Un compuesto representado por la fórmula (I): **Fórmula**

en donde

X1 es un átomo de carbono o un átomo de nitrógeno;



el anillo A es **Fórmula**

cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido además por 1 a 3 sustituyentes seleccionados de:

(a) un átomo de halógeno,

(b) un grupo alquilo C1-6 y

(c) un grupo oxo o (2) un anillo 8-azabiciclo[3,2,1]octano, un anillo 2,5-diazabiciclo[2,2,1]heptano o un anillo 3-azabiciclo[3,1,0]hexano;

R1 es (1) un grupo alquilo C1-6 opcionalmente sustituido por 1 a 3 sustituyentes seleccionados de:

(a) un grupo ciano,

(b) un grupo arilo C6-14 opcionalmente sustituido por 1 a 3 grupos alcoxi C1-6,

(c) un grupo aril C6-14-oxi,

(d) un grupo cicloalquilo C3-8,

(e) un grupo pirazolilo,

(f) un grupo indazolilo y

(g) un grupo dihidropiridilo opcionalmente sustituido por 1 a 3 grupos oxo,

(2) un grupo alcoxi C1-6 opcionalmente sustituido por 1 a 3 grupos arilo C6-14,

(3) un grupo amino opcionalmente mono- o disustituido por sustituyentes seleccionados de:

(a) un grupo alquilo C1-6 opcionalmente sustituido por 1 a 3 sustituyentes seleccionados de:

(i) un átomo de halógeno,

(ii) un grupo ciano,

(iii) un grupo cicloalquilo C3-8,

(iv) un grupo arilo C6-14 opcionalmente sustituido por 1 a 3 sustituyentes seleccionados de un átomo de halógeno y un grupo alcoxi C1-6,

(v) un grupo piridilo y

(vi) un grupo oxetanilo opcionalmente sustituido por 1 a 3 grupos alquilo C1-6,

(b) un grupo cicloalquilo C3-8 opcionalmente sustituido por 1 a 3 átomos de halógeno,

(c) un grupo arilo C6-14 y

(d) un grupo tetrahidropiranilo, un grupo oxetanilo, un grupo tetrahidrofurilo y un grupo pirrolidinilo, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido por 1 a 3 grupos alquilo C1-6, (4) un grupo cicloalquilo C3-8 opcionalmente sustituido por 1 a 3 grupos arilo C6-14,

(5) un grupo arilo C6-14 o

(6) un grupo heterocíclico no aromático, monocíclico, de 3 a 8 miembros o un grupo 3,7-dioxa-9- azabiciclo[3,3,1]nonilo, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido por 1 a sustituyentes seleccionados de:

(a) un átomo de halógeno,

(b) un grupo ciano,

(c) un grupo hidroxi,

(d) un grupo oxo,

(e) un grupo carbamoílo opcionalmente mono- o disustituido por grupos alquilo C1-6,

(f) un grupo alquilo C1-6 opcionalmente sustituido por 1 a 3 sustituyentes seleccionados de:

(i) un grupo hidroxi y

(ii) un grupo alcoxi C1-6,

(g) un grupo alcoxi C1-6 opcionalmente sustituido por 1 a 3 átomos de halógeno,

(h) un grupo alcoxi C1-6-carbonilo y

(i) un grupo arilo C6-14 opcionalmente sustituido por 1 a 3 átomos de halógeno o R1 está ligado al átomo en el anillo A para formar, junto con el anillo A, un anillo 2,8-diazaespiro[4,5]decano sustituido por oxo y está opcionalmente sustituido además por 1 a 3 grupos alquilo C1-6;

R2 es (1) un grupo arilo C6-14 opcionalmente sustituido por 1 a 3 sustituyentes seleccionados de:

(a) un átomo de halógeno y

(b) un grupo alquilo C1-6 opcionalmente sustituido por 1 a 3 átomos de halógeno o (2) un grupo heterocíclico aromático, monocíclico, de 5 o 6 miembros o un grupo heterocíclico aromático, fusionado, de 8 a 12 miembros, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido por 1 a 3 sustituyentes seleccionados de:

(a) un átomo de halógeno,

(b) un grupo ciano,

(c) un grupo alquilo C1-6 opcionalmente sustituido por 1 a 3 átomos de halógeno y

(d) un grupo cicloalquilo C3-8 y R3 es un átomo de hidrógeno o un átomo de halógeno cuando X1 es un átomo de carbono o está ausente cuando X1 es un átomo de nitrógeno, (se excluye 4-(4-fenilpirimidin-5-il)piperazin-1-carboxilato de terc-butilo) o una de sus sales.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/JP2013/083140.

Solicitante: TAKEDA PHARMACEUTICAL COMPANY LIMITED.

Nacionalidad solicitante: Japón.

Dirección: 1-1 Doshomachi 4-chome, Chuo-ku Osaka-shi, Osaka 541-0045 JAPON.

Inventor/es: YOSHIKAWA, MASATO, FUKUDA,HIROMI, KOIKE,TATSUKI, HASUI,TOMOAKI, KAJITA,YUICHI, IKEDA,SHUHEI, KIMURA,EIJI, NISHI,TOSHIYA.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/444 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › conteniendo un ciclo de seis eslabones con el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. amrinona.
  • A61K31/46 A61K 31/00 […] › Aza-8-biciclo[3.2.1]octano; Sus derivados, p. ej. atropina, cocaína.
  • A61K31/496 A61K 31/00 […] › Piperazinas no condensadas conteniendo otros heterociclos, p. ej. rifampicina, tiotixeno.
  • A61K31/506 A61K 31/00 […] › no condensadas y conteniendo otros heterociclos.
  • A61K31/5377 A61K 31/00 […] › no condensadas y conteniendo otros heterociclos, p. ej. timolol.
  • A61K31/5386 A61K 31/00 […] › condensadas en espiro o formando parte de sistemas cíclicos puenteados.
  • A61K31/541 A61K 31/00 […] › Tiazinas no condensadas conteniendo otros heterociclos.
  • A61K31/55 A61K 31/00 […] › que tienen ciclos con siete eslabones, p. ej. azelastina, pentilentetrazol.
  • A61P25/08 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.A61P 25/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema nervioso. › Antiepilépticos; Anticonvulsivos.
  • A61P25/14 A61P 25/00 […] › para el tratamiento de movimientos anormales, p.ej. corea, disquinesia.
  • A61P25/16 A61P 25/00 […] › Medicamentos contra el Parkinson.
  • A61P25/28 A61P 25/00 […] › de los problemas neurodegenerativos del sistema nervioso central, p. ej. noótropos, activadores del conocimiento, medicamentos para el tratamiento del Alzheimer o de otras formas de demencia.
  • A61P43/00 A61P […] › Medicamentos para usos específicos, no previstos en los grupos A61P 1/00 - A61P 41/00.
  • C07D213/72 QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 213/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de seis miembros, no condensados con otros ciclos, con un átomo de nitrógeno como el único heteroátomo del ciclo y tres o más enlaces dobles entre miembros cíclicos o entre miembros cíclicos y miembros no cíclicos. › Atomos de nitrógeno (radicales nitro C07D 213/61).
  • C07D239/42 C07D […] › C07D 239/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de diazina-1,3 o diazina-1,3 hidrogenada. › Un átomo de nitrógeno (radicales nitro C07D 239/30).
  • C07D401/14 C07D […] › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › que contienen tres o más heterociclos.
  • C07D403/14 C07D […] › C07D 403/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el grupo C07D 401/00. › que contiene tres o más heterociclos.
  • C07D405/14 C07D […] › C07D 405/00 Compuestos heterocíclicos que contienen a la vez uno o más heterociclos que tienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo y uno o más heterociclos que tienen átomos de nitrógeno como único heteroátomo del ciclo. › que contienen tres o más heterociclos.
  • C07D413/14 C07D […] › C07D 413/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo. › que contienen tres o más heterociclos.
  • C07D417/14 C07D […] › C07D 417/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el C07D 415/00. › que contiene tres o más heterociclos.

PDF original: ES-2695350_T3.pdf

 

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