CIP-2021 : C07D 413/14 : que contienen tres o más heterociclos.

CIP-2021CC07C07DC07D 413/00C07D 413/14[1] › que contienen tres o más heterociclos.

Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
Notas[g] desde C07D 401/00 hasta C07D 421/00: Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos

C QUIMICA; METALURGIA.

C07 QUIMICA ORGANICA.

C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08).

C07D 413/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo.

C07D 413/14 · que contienen tres o más heterociclos.

CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.

Derivados de piridazinona herbicidas.

(24/02/2016) Un compuesto de Fórmula (I):**Fórmula** (I) o una de sus sales agronómicamente aceptables, donde: - R1 se selecciona del grupo constituido por hidrógeno, alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, haloalquilo C1-C6, (alcoxi C1-C6)-(alquilo C1-C3), (cicloalquil C3-C6)-(alquil C1-C3)-, tetrahidropiranil- y bencil-, donde el bencilo está opcionalmente sustituido con uno o más R11; R2 se selecciona del grupo constituido por A1, A2 y A3 **Fórmula** donde X1 es N o CR7; X2 es N o CR8; X3 es N o CR9; X4 es N o CR6; R3 se selecciona del grupo constituido por hidrógeno, halo, nitro, amino, ciano, alquilo C1-C6, (alcoxi C1-C3)-,…

Derivados biaromáticos antibacterianos.

(24/02/2016) Un compuesto de fórmula I**Fórmula** en la que R representa H, ciano, alcoxi (C1-C3), cianometoxi, cicloalquilmetoxi (C3-C6), hidroxialcoxi (C2-C4), alcoxi (C1-C3)- alcoxi (C2-C3), alcoxicarbonilo (C1-C4), 2-etoxi-2-oxoetoxi, 2-(metilamino)-2-oxoetoxi, (1-cianociclobutil)metoxi, 3- hidroxi-pirrolidin-1-ilo o (3,4-dihidroxiciclopentil)metoxi; U1 representa N o CR1, U2 representa N o CR2, U3 representa N o CR3 y U4 representa N o CR4, se entiende que como máximo tres de U1, U2, U3 y U4 pueden representar N al mismo tiempo; V1 representa N o CR5, V2 representa N o CR6, V3 representa N o CR7 y V4 representa N o CH, se entiende que como máximo dos de V1, V2, V3 y V4 pueden representar N al mismo tiempo; R1 representa H, ciano, hidroxi…

Derivados de oxazolidinona antibióticos.

(23/02/2016) Un compuesto de fórmula I**Fórmula** en la que R1 es hidrógeno, halógeno, hidroxi, alcoxi o ciano; cada uno de Y1 e Y2 representa CH y uno o dos de U, V, W y X representa(n) N, y cada uno de los restantes representa CH o, en el caso de X, también puede representar CRa, y, en el caso de W, también puede representar CRb, o cada uno de U, V, W, X, Y1 e Y2 representa CH, o cada uno de U, V, W, X e Y1 representa CH e Y2 representa N, o también uno o, con la condición de que que R1 sea hidrógeno, dos de U, V, W, X, Y1 e Y2 representan CRc y cada uno de los restantes representa CH; Ra representa halógeno; Rb representa alcoxi, alcoxicarbonilo o alcoxialcoxi; Rc, cada vez que aparece, representa independientemente hidroxi o alcoxi; A es CH2CH(OH), CH2CH(NH2), CH(OH)CH(NH2) o CH(NH2)CH2, B es CH2CH2, CH2NH o CONH y D es CH2,…

2,4-Diaminoquinazolinas para la atrofia muscular espinal.

(19/02/2016). Solicitante/s: FAMILIES OF SPINAL MUSCULAR ATROPHY. Inventor/es: SINGH, JASBIR, GURNEY,MARK,E.

Un compuesto de 2,4-diaminoquinazolina de fórmula (III):**Fórmula** en la que Q es -CH2- y R1 es un fenilo 2-halógeno sustituido o un fenilo 2,6-dihalógeno sustituido.

PDF original: ES-2560512_T3.pdf

N-Cianometilamidas como inhibidores de la quinasa Janus.

(18/02/2016). Solicitante/s: CADILA HEALTHCARE LIMITED. Inventor/es: DESAI,RANJIT,C, PATEL,Pankaj, DESAI,JIGAR.

El compuesto que tiene la estructura de fórmula general (I):**Fórmula** o sus sales farmacéuticamente aceptables; donde X en cada aparición se selecciona independientemente de N o CH; Z en cada aparición se selecciona independientemente de N o CH; n se selecciona entre 0, 1. A se selecciona independientemente de hidrógeno, halógeno, alquilo C1-4, CF3, CN, CON(R1)2, O-alquilo C1-4 El Anillo B se selecciona entre los siguientes sistemas de anillos, cada uno de los cuales puede estar sustituido:**Fórmula**.

PDF original: ES-2618072_T3.pdf

Moduladores de Aurora y FLT3 quinasas.

(18/02/2016). Solicitante/s: Sareum Limited. Inventor/es: READER,JOHN CHARLES.

Un compuesto que tiene la Fórmula :**Fórmula** y sales de estos; en donde: R1 es hidrógeno o C1-2 alquilo; y R2, R3 y R4 son iguales o diferentes y cada uno se selecciona de hidrógeno, C1-2 alquilo, flúor, cloro, C1-2 alcoxi y trifluorometil, siempre y cuando no más de dos de R2, R3 y R4 son distintos de hidrógeno.

PDF original: ES-2560260_T3.pdf

Derivados de hidantoína útiles como inhibidores de Kv3.

(18/02/2016). Solicitante/s: Autifony Therapeutics Limited. Inventor/es: ALVARO, GIUSEPPE, DAMBRUOSO, PAOLO, MARASCO,AGOSTINO, LARGE,Charles, DÉCOR,ANNE, TOMMASI,SIMONA.

Un compuesto de fórmula (Ia):**Fórmula** en donde R1 es H, o alquilo C1-4, halógeno, halogenoalquilo C1-4, CN, alcoxi C1-4, halogenoalcoxi C1-4; R2 es H, alquilo C1-4, espirocarbociclilo C3-4, halogenoalquilo C1-4 o halógeno; R3 es H, alquilo C1-4, halogenoalquilo C1-4, halógeno; A es un heterociclo saturado o insaturado de 5 o 6 miembros, con al menos un átomo de O; cuyo heterociclo está opcionalmente condensado con un grupo ciclopropilo para formar un triciclo cuando se consideran junto con el fenilo; X es C o N; Y es C o N; R4 es alquilo C1-4; R5 es H, deuterio, alquilo C1-4; o R4 y R5 pueden estar condensados para formar un espirocarbociclilo C3-4; en donde R2 y R3 pueden estar unidos al mismo o a diferente átomo del anillo; y en donde R2 puede estar unido a un átomo del anillo condensado; o una de sus sales farmacéuticamente aceptables.

PDF original: ES-2560304_T3.pdf

Compuesto heterociclilo aromático que contiene nitrógeno.

(17/02/2016) Un compuesto representado por la siguiente fórmula general (I) o una sal farmacológicamente aceptable del mismo**Fórmula** en la que A, incluyendo X, representa un grupo pirrolilo, y X representa un átomo de carbono; o A, incluyendo X, representa un grupo pirazolilo, R1 representa un grupo carboxilo, un grupo carboximetilo, o un grupo tetrazolilo, cada R2 representa independientemente un grupo seleccionado del grupo sustituyente α, cada R3 representa independientemente un grupo fenilo, un grupo fenilo sustituido, en el que el sustituyente o sustituyentes representan de 1 a 4 grupos seleccionados independientemente entre el grupo sustituyente α, un grupo heterociclilo arinñatuci de 5 o 6 miembros, un grupo de heterociclilo aromático sustituido de 5 o 6 miembros, en el que el sustituyente o sustituyentes representan…

Triazin-oxadiazoles.

(12/02/2016) Compuesto de fórmula (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,**Fórmula** en la que R1 se selecciona de hidrógeno- halógeno- alquil C1-C7- R2 se selecciona de R2 se selecciona de hidrógenoalquil C1-C7- haloalquil C2-C7- aminoalquil C2-C7- N-alquil C1-C7-aminoalquil C2-C7- N,N-di-alquil C1-C7-aminoalquil C2-C7- hidroxialquil C2-C7- alcoxi C1-C7-alquil C2-C7- cicloalquil C3-C10-alquil C1-C7- cianoalquil C2-C7-; o R1 y R2, junto con los átomos a los que están unidos, forman un anillo heterocíclico de 4-7 miembros, saturado o parcialmente saturado, que no está sustituido o está sustituido con 1-3 sustituyentes seleccionados de alquil C1-C7- haloalquil C1-C7- aminoalquil C1-C7- …

Compuestos de isoindolina para uso en el tratamiento del cáncer.

(11/02/2016) Un compuesto de Fórmula I:**Fórmula** o a una sal, un solvato o un estereoisómero del mismo farmacéuticamente aceptable, en donde: X es C(≥O) o CH2; Y es O; m es un número entero 0, 1, 2 o 3; R1 es hidrógeno; R2 es -NO2, alquil C0-6-(heteroarilo de 5 a 10 miembros), alquil C0-6-(heterociclilo de 5 a 6 miembros), alquil C0- 10 6-OH, alquil C0-4-NH2, -NHCO-alquilo C1-6, -OR21 o -(CH2-Z)0-2-(heteroarilo de 5 a 10 miembros), en donde cada heteroarilo y heterociclilo está sustituido opcionalmente con uno o varios alquilos C1-6; R3 es hidrógeno, halógeno, -NO2, alquil C0-6-(heteroarilo…

3-cianopiridinas sustituidas como inhibidores de proteína cinasa.

(08/02/2016) Un compuesto de fórmula I o de fórmula I': **Fórmula** o o una sal, hidrato, o éster del mismo, en las que: X se selecciona de a) -NR3-Y- b) -OY-, c) -S(O)m-Y-, d) -S(O)mNR3-Y-, e) -NR3S(O)m-Y-, f) -CC(O)R3-Y-, g) -C(S)NR3-Y-, h) -NR3C(O)-Y-, i) NR3C(S)-Y-, j) -C(O)O-Y-, k) -OC(O)-Y- y l) un enlace covalente; Y, en cada aparición, está seleccionado independientemente de a) un grupo alquilo C1-10 divalente, b) un grupo alquenilo C2-10 divalente,c) un grupo alquinilo C2-10 divalente, d) un grupo haloalquilo C1-10 divalente y e) un enlace covalente; R1 se selecciona de a) un grupo alquilo C1-10, b) un grupo cicloalquilo C3-14, c) un grupo heterocicloalquilo de 3-14 miembros,d) un grupo…

Derivados de pirazolilo.

(03/02/2016) Un compuesto de fórmula (III)**Fórmula** en donde: n es 0,1, 2, 3, 4, 5 o 6; el anillo B es un grupo arilo o heteroarilo de 5 o 6 miembros opcionalmente sustituido en donde cada carbono o heteroátomo sustituible en el anillo B está opcional e independientemente sustituido por uno o más R3; W es seleccionado de un hidrocarbilo opcionalmente sustituido con R11, un grupo arilo o heteroarilo opcionalmente sustituido y un carbociclilo opcionalmente sustituido con uno o más de grupos halógeno, ciano, amino, hidroxi, C1-6 alquilo y C1-6 alcoxi; X es seleccionado de un hidrocarbilo opcionalmente sustituido con R11 y un carbociclilo opcionalmente…

Derivados de benzimidazolona como inhibidores de bromodominio.

(03/02/2016) Un compuesto de Fórmula (I)**Fórmula** en la que R1a y R1b son cada uno independientemente alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, haloalquilo C1-C6, haloalcoxi C1-C6, hidroxialquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C6 o CH2-cicloalquilo C3-C6; R2a y R2b son cada uno independientemente H o halógeno; R3 es arilo C5-C10, heteroarilo C5-C10 o heteroarilalquilo C5-C10, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido con 1 a 5 grupos R20; o -S(O)2NHR4, en la que R4 es alquilo C1-C6 o cicloalquilo C3-C7, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido con 1 a 5 grupos R20; o un resto de fórmula**Fórmula** en la que R6 es H, OH o halógeno; y R7 y R8 son cada uno independientemente alquilo C1-C6,…

Nuevos compuestos que modulan la actividad de FXR (NR1H4).

(03/02/2016) Un compuesto de acuerdo con la Fórmula , un enantiómero, diastereómero, tautómero, o sal farmacéuticamente aceptable del mismo**Fórmula** en la que R se selecciona del grupo que consiste de COOR6, CONR7R8, tetrazolilo, SO2NR7R8, alquilo C1-6, SO2-alquilo C1- 6 y H, en el que R6 se selecciona independientemente del grupo que consiste de H o alquilo C1-6, y R7 y R8 seleccionados independientemente entre sí del grupo que consiste de H, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, alquilen C1- 6 -R9, SO2-alquilo C1-6, en el que R9 está seleccionado del grupo que consiste en COOH, OH y SO3H; A se selecciona del grupo que consiste…

Derivados de benzimidazol como inhibidores de glutaminil ciclasa.

(03/02/2016) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable, solvato o polimorfo del mismo, incluidos todos los tautómeros y estereoisómeros del mismo, en la que: R1 representa hidrógeno, halógeno, -alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, -arilo, -alquil C1-6-arilo, -cicloalquilo, -alquil C1-6-cicloalquilo, -heteroarilo, -alquil C1-6-heteroarilo, -heterociclilo, -alquil C1-6-heterociclilo, -cicloalquilo sustituido con fenilo, -cicloalquilo sustituido con fenoxi, -fenilo sustituido con cicloalquilo, -fenilo sustituido con fenoxi, -fenilo sustituido con fenilo, heterociclilo sustituido con fenilo,…

Compuestos de fenilaminopirimidina y usos de los mismos.

(29/01/2016) Un compuesto de fórmula Ib**Fórmula** en donde Z se selecciona independientemente entre N y CH; R1 se selecciona independientemente entre H, halógeno, OH, CONHR2, CON(R2)2, CF3, R2OR2, CN, morfolino, tiomorfolinilo, 1,1-dióxido de tiomorfolino, piperidinilo sustituido o no sustituido, piperazinilo sustituido o no sustituido, imidazolilo, pirrolidinilo sustituido o no sustituido y alquileno C1-4, en donde los átomos de carbono están opcionalmente reemplazados por NRY y/u O sustituidos con morfolino, tiomorfolinilo, 1,1-dióxido de tiomorfolino, piperidinilo sustituido o no sustituido, piperazinilo sustituido o no sustituido, imidazolilo o pirrolidinilo sustituido o no sustituido; R2 es alquilo C1-4 sustituido o no sustituido; RY es H o alquilo C1-4 sustituido o no sustituido; …

4-pirazolil-N-arilpirimidin-2-aminas y 4-pirazolil-N-heteroarilpirimidin-2-aminas como inhibidores de quinasas Janus.

(27/01/2016) Un compuesto de Fórmula IIa, IIb, IIc, IId, IIe, IIf o IIg:**Fórmula** o sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que: El anillo A es arilo o heteroarilo; Q es H, Cy1, halo, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, haloalquilo C1-6, CN, NO2, ORa1, SRa1, C(O)Rb1, C(O)NRc1Rd1, C(O)ORa1, OC(O)Rb1, OC(O)NRc1Rd1, NRc1Rd1, NRc1C(O)Rb1, NRc1C(O)NRc1Rd1, NRc1C(O)ORa1, C(≥NRg)NRc1Rd1, NRc1C(≥NRg)NRc1Rd1, S(O)Rb1, S(O)NRc1Rd1, S(O)2Rb1, NRc1S(O)2Rb1, o S(O)2NRc1Rd1, en donde dichos alquilo C1-6, alquenilo C2-6 o alquinilo C2-6, están opcionalmente sustituidos con 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyentes seleccionados independientemente de halo, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, haloalquilo C1-6, halosulfanilo, CN, NO2, ORa1,…

Pirimidinaminas como moduladores de la angiogénesis.

(21/01/2016) Un compuesto de Fórmula (I):**Fórmula** o una sal o un solvato del mismo: en el que: D es**Fórmula** o**Fórmula** X1 es hidrógeno, alquilo C1-C4; X2 es hidrógeno, alquilo C1-C4; X3 es hidrógeno o halógeno; X4 es hidrógeno, alquilo C1-C4, cianoalquilo o -(CH2)pC≡C(CH2)tH; p es 1, 2 o 3; t es 0 o 1; W es CH; Q1 es hidrógeno, halógeno, haloalquilo C1-2, alquilo C1-C2, alcoxi C1-C2 o haloalcoxi C1-C2; Q2 es A1 o A2; Q3 es A1 cuando Q2 es A2 y Q3 es A2 cuando Q2 es A1; en el que Q2 es A2 y Q3 es A1, en donde A1 es hidrógeno, halógeno o haloalquilo C1-C3 y A2 es el grupo definido por -(Z)m-(Z1)-(Z2), en donde Z es CH2 y m es 0, 1, 2 o 3, o Z es NR2 y m es 0 o 1, o Z es CH2NR2 y m es 0 o 1; Z1 es S(O)2, S(O) o C(O); y Z2 es alquilo…

3-Pirimidin-4-il-oxazolidin-2-onas como inhibidores de IDH mutante.

(20/01/2016) El compuesto de acuerdo con la fórmula (I):**Fórmula** en donde: R1 es hidrógeno, metilo o etilo; R2a y R2b se unen juntos formando un anillo ciclopropilo; R3 y R4 son cada uno independientemente hidrógeno, metilo o etilo o R3 y R4 se unen juntos formando ciclopropilo, ciclobutilo o oxetanilo; R5 y R6 son cada uno independientemente hidrógeno, deuterio, halo, -C(O)OCH3, alquilo de C1-3 o haloalquilo de C1-3; R7 es**Fórmula** dicho anillo A es un anillo heteroarilo de 6 miembros que tiene de uno a tres átomos de nitrógeno; dicho anillo B es un anillo 5 heteroarilo que tiene de uno a cuatro heteroátomos cada uno independientemente seleccionado del grupo que consiste en N, O y S; X es N o CH; cada R8 eS independientemente hidrógeno, halo, alquilo de C1-3,…

Ligandos de receptores cannabinoides.

(20/01/2016) Un compuesto de acuerdo con la fórmula (I), o una sal o solvato del mismo farmacéuticamente aceptable X4 es O o N(Rbx); en donde Rbx es hidrógeno, alquilo, haloalquilo, alcoxialquilo, -C(O)O(alquil), cicloalquilo monocíclico, -(CR1cR1d)q3-(cicloalquilo monocíclico), o haloalcoxialquilo; y A1 es -N(Rb)C(O)Ra, -N(Rb)C(O)ORd, -N(Rb)C(O)N(Rb), -N(Rb)(Rc), o -N≥C(Rp)(Rq); o X4 y A1 juntos son N≥N(Rcx); A3 es C(O)Rh, -S(O)2Rc, -C(O)N(Rh)2, -C(S)N(Rh)2, -S(O)2N(Rh)2, -C(≥NORh)Rh, -N(Rh)C(O)Rh, -N(Rh)C(O)ORe, -N(Rh)S(O)2Rc, -N(Rh)C(O)N(Rh)2, -N(Rh)S(O)2N(Rh)2, -CN, -ORh, o -N(Rh)2; Ra y Rc son cada uno, en cada aparición independientemente hidrógeno, alquilo, haloalquilo,…

Novedosos derivados de acrilamida como agentes contra la malaria.

(20/01/2016) Un compuesto de fórmula I:**Fórmula** en la que: el anillo A es un anillo de fenileno o piridin-5 diilo, en el que el grupo -X-R3 se une al anillo A en la posición meta o para con respecto al punto de unión del anillo A con el grupo -CH2-; R1 representa fenilo, o heteroarilo de 5 o 6 miembros; en el que dicho fenilo o heteroarilo independientemente está no sustituido, o mono-, di-, o tri-sustituido, en el que los sustituyentes se seleccionan independientemente de alquilo (C1-5), alcoxi (C1-4), halógeno, ciano, fluoroalquilo (C1-3), fluoroalcoxi (C1-3) y alquil (C1-3)-SO2-; • X representa -NR4-, en el…

Inhibidores de la c-fms quinasa.

(13/01/2016) Compuesto der Fórmula I**Fórmula** o un solvato, hidrato, tautómero o sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que: W es**Fórmula** en el que cada R4 es independientemente H, F, Cl, Br, I, OH, OCH3, OCH2CH3, SalquiloC , SOalquiloC , SO2alquiloC , -alquiloC , CO2Rd, CONRaRf , C≥CRe, o CN; en el que Rd es H, o -alquiloC ; Re es H o -alquiloC ; Rf es H o -alquiloC ; y R6 es H, -CH2OH o -CH2CH2OH; R2 es cicloalquilo, cicloalquenilo espiro-sustituido o fenilo, cualquiera de los cuales puede estar sustituido independientemente con uno o dos de cada uno de los siguientes: cloro, fluoro,…

Compuestos de cromenona como inhibidores de PI 3-quinasa para el tratamiento del cáncer.

(13/01/2016). Ver ilustración. Solicitante/s: ASTRAZENECA AB. Inventor/es: BARLAAM, BERNARD CHRISTOPHE, PLE, PATRICK, LOHMANN,JEAN-JACQUES,MARCEL, DEGORCE,SEBASTIEN LOUIS, LAMBERT-VAN DER BREMPT,CHRISTINE MARIE PAUL.

Un compuesto de la Fórmula I:**Fórmula** en donde: R1 es alquilo(C1-4) opcionalmente sustituido por hidroxi; R2 es H o alquilo(C1-4); o R1 y R2 juntos forman un sistema de anillo heterociclilo de 3 a 8 miembros que contiene nitrógeno que opcionalmente contiene 1 o 2 heteroátomos adicionales que se seleccionan de oxígeno, nitrógeno y azufre, en donde un átomo de azufre del anillo opcionalmente se oxida para formar el o los S-óxidos, estando dicho anillo opcionalmente sustituido por hidroxi; R3 y R5 se seleccionan independientemente de H, halógeno, alcoxi(C1-3) y ciano; R4 es H o fluoro; n es 0 o 1 y cuando n es 1, el grupo R6 es metilo; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

PDF original: ES-2565384_T3.pdf

Inhibidores de la proteína quinasa C y usos de los mismos.

(12/01/2016) Un compuesto que tiene la fórmula (I):**Fórmula** en la que: R1 se selecciona entre hidrógeno, alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, -C(O)OR1a, -S(O)R1b y -S(O)2R1c; en la que cada uno de R1a, R1b y R1c es, de manera independiente, hidrógeno, alquilo o fenil-alquilo; Ra, Rb, Rc y Rd se seleccionan, de manera independiente, entre hidrógeno y alquilo; m es un número entero de uno a cinco; p es un número entero de cero a seis; R2 se selecciona entre hidroxi, alquilo, alcoxi, ciano, halógeno, nitro y trihalometilo; bien: X1, X2 y X3 son CR5; o: uno de X1, X2 y X3 es N y el resto son CR5; R5 se selecciona entre hidrógeno, halógeno y alquilo; R3 y R4, para cada aparición, se seleccionan,…

Nuevo derivado de fenilpiridina y medicamento que contiene el mismo.

(06/01/2016). Solicitante/s: KOWA COMPANY LTD.. Inventor/es: MIURA, TORU, OHGIYA, TADAAKI, YAMADA, HAJIME, SATO, SEIICHI, WATANABE,TOSHIAKI, TAGASHIRA,JUNYA, SEKIMOTO,RYOHEI, ISHIDA,RIE, AOKI,HITOMI.

Un compuesto seleccionado del grupo que consiste en: 3-{2-{5-{[1-(5-etoxipirimidin-2-il)-2-isopropil-6-oxo-4-propil-1,6-dihidropirimidin-5-il]metil}piridin-2-il}fenil}-1,2,4- oxadiazol-5(4H)-ona, 3-{2-{5-{[2-ciclopropil-1-(5-etoxipirimidin-2-il)-6-oxo-4-propil-1,6-dihidropirimidin-5-il]metil}piridin-2-il}-fenil}-1,2,4- oxadiazol-5(4H)-ona, 3-{2-{5-{[1-(5-etoxipirimidin-2-il)-2-isopropil-6-oxo-4-pentil-1,6-dihidropirimidin-5-il]metil}piridin-2-il}fenil}-1,2,4- oxadiazol-5(4H)-ona, 3-{2-{5-{[2-ciclopropil-1-(5-etoxipirimidin-2-il)-6-oxo-4-pentil-1,6-dihidropirimidin-5-il]metil}piridin-2-il}-fenil}-1,2,4- oxadiazol-5(4H)-ona, 3-{2-{5-{[1-(5-etoxipirimidin-2-il)-4-etil-2-isopropil-6-oxo-1,6-dihidropirimidin-5-il]metil}piridin-2-il}fenil}-1,2,4- oxadiazol-5(4H)-ona, y 3-{2-{5-{[2-ciclopropil-1-(5-etoxipirimidin-2-il)-4-etil-6-oxo-1,6-dihidropirimidin-5-il]metil}piridin-2-il} fenil}-1,2,4-oxadiazol-5(4H)-ona, o una sal del mismo, o un solvato del mismo.

PDF original: ES-2562994_T3.pdf

Composiciones y métodos para la inhibición de la ruta de JAK.

(04/01/2016) Un compuesto de formula I:**Fórmula** o una sal del mismo, en el que: X e Y son cada uno independientemente O, S, S(O), SO2 o NR1; cada R1 es independientemente para cada aparición H, alquilo C1-6 opcionalmente sustituido, C(O)-alquilo C1-6, CO2- alquilo C1-6 o R50; cada R50 es C(R9)2-O-R10 o C(R9)2-S-R10; cada R9 es independientemente para cada aparición H, alquilo C1-6 opcionalmente sustituido, arilo C6-10 opcionalmente sustituido o arilalquilo C7-16 opcionalmente sustituido; o como alternativa, dos R9, junto con el carbono al que están unidos, forman un grupo cicloalquilo C3-8 opcionalmente sustituido o un heteroarilciclilo de 3-8 miembros opcionalmente sustituido 3-8; R10 es Ra o -P(O)(OR11)2; cada R11 es independientemente para cada aparición…

Derivados de diamida de ácido antranílico.

(30/12/2015) Compuestos de la fórmula general (I),**Fórmula** en la que R1 representa hidrógeno, amino, hidroxilo o representa en cada caso alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6 o cicloalquilo C3-C6, dado el caso mono- o polisustituidos de manera igual o distinta, en los que los sustituyentes se pueden seleccionar independientemente uno de otro de halógeno, ciano, nitro, hidroxilo, alcoxi C1-C4, (alquil C1- C4)tio, (alquil C1-C4)sulfinilo, (alquil C1-C4)sulfonilo, (alcoxi C1-C4)carbonilo, (alquil C1-C4)amino, di-(alquil C1- C4)amino, (cicloalquil C3-C6)amino o (alquil C1-C4)-(cicloalquil C3-C6)amino, R2 representa hidrógeno, alquilo C1-C6, alquenilo…

Compuestos de pirimidina útiles en el tratamiento de enfermedades mediadas por mecanismos de IKKépsilon y/o TBK1.

(30/12/2015) Un compuesto de fórmula general I:**Fórmula** en la que: uno de V y W es N, y el otro de V y W es C-H; R1 representa un grupo heterociclilo alifático que tiene 4, 5, 6, 7, 8 o 9 átomos de anillo, unido al grupo piridilo mostrado en la fórmula I a través de un átomo de nitrógeno de anillo, y opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de halógeno; OH; ≥O NO2; CN; NRaRb; (CHRa)xCORc; O.CO.Rc; CO2Ra; CONHRd; (CHRa)xNRa.CORc; NRaCO2Rb; C(≥NH)NH2; SO2Rc; NRaSO2Rc; CH(CF3)NH2; y grupos alquilo C1-4, alcoxi C1-4, alcoxi C1-4alquilo C1-4, alquenilo C2-4 y alquinilo C2-4, cada uno opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente de átomos de halógeno, OH, S-alquilo, CONHRa y grupos NRaRb; o …

Compuestos de aminometilquinolona.

(30/12/2015) Un compuesto de fórmula I**Fórmula** en la que: R es -C(≥O)A, -C(≥O)OA, -C(≥O)NHA, -C(≥N-C≥N)A, -C(≥N-C≥N)NHA o A; A es alquilo C1-6, fenilo, cicloalquilo, adamantilo, heterocicloalquilo, heteroarilo, o heteroarilo bicíclico, opcionalmente sustituido con uno o más A1; cada A1 es independientemente A2 o A3; cada A2 es independientemente hidroxi, halo u oxo; cada A3 es independientemente alquilo C1-6, alcoxi C1-6, fenilo, bencilo, heterocicloalquilo, heterocicloalquilo bicíclico, heteroarilo, amino, alquil C1-6 amino, dialquil C1-6 amino, amido, éster de alquilo C1-6, sulfonilo, sulfonamido, -C(≥O), o -C(≥O)O, opcionalmente sustituido con uno o más halo, hidroxi, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, fenilo,…

Derivados de pirazolilaminopiridina útiles como inhibidores de quinasas.

(28/12/2015) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** en la que: R1 y R2 se seleccionan independientemente entre hidrógeno, halo, nitro, ciano, hidroxi, trifluorometoxi, amino, carboxi, carbamoílo, mercapto, sulfamoílo, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, alcoxi C1-6, alcanoílo C1-6, alcanoiloxi C1-6, N-(alquil C1-6)amino, N,N-(alquil C1-10 6)2amino, alcanoilamino C1-6, N-(alquil C1-6)carbamoílo, N,N- (alquil C1-6)2carbamoílo, alquil C1-6S(O)a en la que a es de 0 a 2, alcoxi C1-6carbonilo, N-(alquil C1-6)sulfamoílo, N,N-(alquil C1-6)2sulfamoílo y alquilsulfonilamino C1-6; R4 es alquilo C1-6, que puede estar opcionalmente sustituido en el…

Derivados heterocíclicos como receptores asociados de trazas de amina (TAARs).

(23/12/2015) Un compuesto de la fórmula**Fórmula** en la que: R1 se selecciona entre el grupo que consiste en:**Fórmula** R2 es hidrógeno o halógeno; o R1 y R2 junto con los átomos de carbono, a los que están unidos, pueden formar los anillos siguientes**Fórmula** NH R3 es hidrógeno, halógeno o alquilo C1-7; n es el número 1 o 2; R4 es fenilo opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados entre halógeno o ciano, o es piridinilo opcionalmente sustituido con halógeno, o es tetrahidropirano, o es -NH-C(O)-fenilo, opcionalmente sustituido con halógeno; R5 es hidrógeno o halógeno; R6 - R13 son fenilo, opcionalmente sustituido con halógeno; R14 es -NH-C(O)-fenilo sustituido con halógeno; R15 es hidrógeno, alquilo C1-7 sustituido con halógeno o es halógeno; …

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