Carboxilatos de piperidin-1-ilo y azepin-1-ilo como agonistas del receptor muscarínico M4.

Un compuesto de fórmula (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo **Fórmula**

en donde

m,

p y q representan cada uno independientemente, 0 o 1;

n representa un número entero igual a 1 o 2;

R1 se selecciona de hidrógeno, flúor, ciano, hidroxilo, amino, y un grupo hidrocarbonado no aromático C1-C9 que está sustituido opcionalmente con uno a seis átomos de flúor y en donde uno, dos o tres átomos de carbono del grupo hidrocarbonado pueden estar opcionalmente sustituidos por uno, dos o tres heteroátomos independientemente seleccionados de nitrógeno, oxígeno y azufre;

R2 es hidrógeno o un grupo hidrocarbonado no aromático C1-C6 que está sustituido opcionalmente con uno a seis átomos de flúor y en donde uno, dos o tres átomos de carbono del grupo hidrocarbonado pueden estar opcionalmente sustituidos por uno, dos o tres heteroátomos independientemente seleccionados de nitrógeno, oxígeno y azufre;

R3 representa un grupo heterocíclico aromático monocíclico de 5 miembros que contiene 1, 2, 3 o 4 heteroátomos de anillo seleccionados independientemente de nitrógeno, oxígeno y azufre, grupo heterocíclico que puede estar opcionalmente sustituido por al menos un sustituyente seleccionado de 20 halógeno, ciano, -NR4R5, -C(O)NR6R7, haloalquilo C1-C6, haloalcoxi C1-C6, -R8, -OCH2R8, alcoxi C1-C6, cicloalquilo C3-C8 y alquilo C1-C6, estando el propio sustituyente alquilo opcionalmente sustituido por al menos un sustituyente seleccionado de ciano, -C(O)NR9R10, alcoxi C1-C6 y -NHC(O)R11, o R3 representa un grupo heterocíclico aromático monocíclico de 6 miembros que contiene 1, 2, 3 o 4 heteroátomos de anillo seleccionados independientemente de nitrógeno, oxígeno y azufre, grupo heterocíclico que puede estar opcionalmente sustituido por al menos un sustituyente seleccionado de halógeno, ciano, oxo, -NR4R5, -C(O)NR6R7, haloalquilo C1-C6, haloalcoxi C1-C6, -R8, -OCH2R8, alcoxi C1- C6, cicloalquilo C3-C8 y alquilo C1-C6, estando el propio sustituyente alquilo opcionalmente sustituido por al menos un sustituyente seleccionado de ciano, -C(O)NR9R10, alcoxi C1-C6 y -NHC(O)R11, o R3 representa un grupo de fórmula (II) **Fórmula**

en la que X representa un enlace, C(O), C(O)O, C(O)NR13 o SO2, y R12 representa un grupo alquilo C1-C6 o sistema de anillos carbocíclico o heterocíclico saturado o insaturado de 3 a 10 miembros, cada uno de los cuales puede estar opcionalmente sustituido por al menos un sustituyente seleccionado de halógeno, hidroxilo, ciano, oxo, alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, haloalquilo C1- C6, hidroxialquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, haloalcoxi C1-C6, alquiltio C1-C6, alquilsulfinilo C1-C6, alquilsulfonilo C1-C6, alquilcarbonilo C1-C6, alquilcarboniloxi C1-C6, alcoxicarbonilo C1- C6, -N(R14)2, -CON(R15)2, cicloalquilo C3-C6, cicloalquiloxi C3-C6 y cicloalquilmetilo C3-C6; R4, R5, R6 y R7 representan cada uno independientemente un átomo de hidrógeno, alquilo C1-C6, 40 cicloalquilo C3-C6 o cicloalquilmetilo C3-C6. R8 representa un grupo aromático monocíclico de 5 o 6 miembros que contiene opcionalmente 1, 2, 3 o 4 heteroátomos de anillo independientemente seleccionados de nitrógeno, oxígeno y azufre, estando el grupo aromático sustituido opcionalmente por al menos un sustituyente seleccionado de halógeno y alquilo C1-C6;

R9, R10 y R11 representan cada uno independientemente un átomo de hidrógeno, alquilo C1-C6 o cicloalquilo C3-C6; y

cada R13, R14 y R15 representa independientemente un átomo de hidrógeno o grupo alquilo C1-C6;

en donde el compuesto se selecciona del grupo que consiste en:

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/GB2014/050371.

Solicitante: HEPTARES THERAPEUTICS LIMITED.

Nacionalidad solicitante: Reino Unido.

Dirección: BIOPARK BROADWATER ROAD WELWYN GARDEN CITY HERTFORDSHIRE AL7 3AX REINO UNIDO.

Inventor/es: O\'BRIEN,MICHAEL, BROWN,GILES, LIVERMORE,DAVID, CONGREVE,MILES, WHITE,KATHRYN.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/4545 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › conteniendo un ciclo de seis eslabones con el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. pipamperona, anabasina.
  • A61K31/506 A61K 31/00 […] › no condensadas y conteniendo otros heterociclos.
  • A61K31/55 A61K 31/00 […] › que tienen ciclos con siete eslabones, p. ej. azelastina, pentilentetrazol.
  • A61P25/18 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.A61P 25/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema nervioso. › Antipsicóticos, es decir, neurolépticos; Medicamentos para el tratamiento de la esquizofrenia o de las fobias.
  • C07D401/14 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › que contienen tres o más heterociclos.
  • C07D409/14 C07D […] › C07D 409/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de azufre como únicos heteroátomos del ciclo. › que contienen tres o más heterociclos.
  • C07D413/14 C07D […] › C07D 413/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo. › que contienen tres o más heterociclos.
  • C07D417/14 C07D […] › C07D 417/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el C07D 415/00. › que contiene tres o más heterociclos.

PDF original: ES-2694299_T3.pdf

 

  • Fb
  • Twitter
  • G+
  • 📞

Patentes similares o relacionadas:

Derivado de quinolina, del 21 de Diciembre de 2018, de ONO PHARMACEUTICAL CO., LTD.: Un compuesto seleccionado entre N-{5-[(6,7-dimetoxi-4-quinolinil)oxi]-2-piridinil}-2,5-dioxo-1-fenil-1,2,5,6,7,8- hexahidro-3-quinolinacarboxamida y una sal del mismo.

Antagonistas de receptores, del 19 de Diciembre de 2018, de PROXIMAGEN, LLC: Un compuesto de fórmula (I) o una de sus sales farmacéuticamente aceptable: **Fórmula** en donde: R1 es -CONR3R4 X se selecciona entre radicales de fórmulas (A)-(F) […]

Composiciones terapéuticamente activas y sus métodos de uso, del 18 de Diciembre de 2018, de Agios Pharmaceuticals, Inc: Un compuesto de fórmula estructural (I):**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: Y es -N(R5) -; […]

Derivados de piridina sustituidos útiles como inhibidores de GSK-3, del 13 de Diciembre de 2018, de BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY: Un compuesto de formula I**Fórmula** donde: R1 es alquilo, haloalquilo, cicloalquilo, halocicloalquilo alquilcicloalquilo, dialquilcicloalquilo, fenilcicloalquilo, […]

Derivados de bencimidazol y composiciones farmacéuticas de los mismos para el tratamiento de enfermedades inflamatorias, del 7 de Diciembre de 2018, de Galapagos NV: Un compuesto de acuerdo con la Fórmula I:**Fórmula** en la que, R1 es H, o Me; L1 es -NR2-; -O-, o -CH2-; Cy es fenilo, o heteroarilo monocíclico o bicíclico […]

Inhibidores de Fak, del 28 de Noviembre de 2018, de Cancer Therapeutics CRC Pty Limited: Un compuesto de la fórmula (I):**Fórmula** o una forma iónica, salina o de solvato del mismo, en la que: R1 se selecciona de: H y**Fórmula** en […]

Inhibidores de metalo-beta-lactamasa (MBL) que comprenden un resto quelante de cinc, del 27 de Noviembre de 2018, de UNIVERSITETET I OSLO: Un compuesto para su uso en un método de tratamiento y/o prevención de una infección bacteriana en un ser humano o mamífero no humano, comprendiendo dicho […]

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DERIVADOS DE SULFÓXIDO SUSTITUIDOS, del 28 de Febrero de 2012, de LIVZON PHARMACEUTICAL GROUP INC: Un procedimiento para preparar el -5-(1H-pirrol-1-il)-2-[[(4-metoxi-3-metil-2-piridil)metil]sulfinil]-1-hidrobencimidazol o (+)-5-(1H-pirrol-1-il)-2-[[(4-metoxi-3-metil-2-piridil)metil]sulfinil]-1-hidro-bencimidazol […]

‹‹ Cartucho de revelado y aparato formador de imagen electrofotográfica que usa el mismo

Estructura de almacenamiento de artículos para vehículo automático de dos ruedas ››