Derivados de aminotriazina útiles como compuestos inhibidores de quinasa de unión TANK.

Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula**

en donde:

A es arilo C6-10 o heteroarilo de 5-10 miembros;



X1 es CR1 o N;

R1 se selecciona del grupo que consiste en H, alquilo C1-25 6, haloalquilo C1-6, -NRaRb, halógeno, -CN y -ORa;

R2 se selecciona del grupo que consiste en H, hidroxilo, alquilo C1-6, heteroalquilo C1-6, -NRaRb, halógeno, - C(O)Ra, -C(O)ORa, -C(O)NRaRb, -OC(O)NRaRb, -NRaC(O)Rb, -NRaC(O)ORb, -S(O)0-2RC, -S(O)2NRaRb, - NRaS(O)2Rb,

arilo C6-10, cicloalquilo C3-10, heteroarilo de 5-10 miembros, heterociclilo de 3-12 miembros y -O-R5, en donde cada alquilo C1-6, heteroalquilo C1-6, arilo C6-10, cicloalquilo C3-10, heteroarilo de 5 de 10 miembros y el heterociclilo de 3 a 12 miembros están opcionalmente sustituidos con uno a cinco grupos R20;

o R1 y R2 se toman juntos para formar un arilo C6 fusionado, heteroarilo de 5-6 miembros, heterociclilo de 5-6 miembros o cicloalquilo C5-6, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido con uno a cinco grupos R20;

R3 se selecciona del grupo que consiste en H, alquilo C1-6, heteroalquilo C1-6, -NRaRb, halógeno, -C(O)Ra, - C(O)ORa, -C(O)NRaRb, -OC(O)NRaRb, -NRaC(O)Rb, -NRaC(O)ORb, -S(O)0-2RC, -S(O)(Rc)=NRb, -S(O)2F, - S(O)2NRaRb, -NRaS(O)2Rb, -N3, -CN, -NO2, -ORa, arilo C6-10, cicloalquilo C3-10, heteroarilo de 5-10 miembros y heterociclilo de 3-12 miembros, en donde cada alquilo C1-6, C1-6 heteroalquilo, C6-10 arilo, cicloalquilo C3-10, 5-10 miembros heteroarilo y 3-12 miembros heterociclilo está opcionalmente sustituido con uno a cinco grupos R20; cada R4 se selecciona independientemente del grupo que consiste en H, alquilo C1-6, heteroalquilo C1-6, haloalquilo C1-6, hidroxialquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, arilo C6-10, cicloalquilo C3-10, heteroarilo de 5-10 miembros, heterociclilo de 3-12 miembros, -NRaRb, halógeno, -C(O)Ra, -C(O)ORa, -C(O)NRARB, -OC(O)NRaRb, - NRaC(O)Rb, -NRaC(O)ORb, -S(O)0-2RC, -S(O)2NRaRb, -NRaS(O)2Rb, -N3, -CN, -NO2 y -ORa, en donde cada alquilo C1-6, heteroalquilo C1-6, arilo C6-10, cicloalquilo C3-10, heteroarilo 5-10 miembros y heterociclilo 3-12 miembros está opcionalmente sustituido con uno a cinco grupos R20;

o R3 y un R4 se toman juntos para formar un arilo C6 fusionado, heteroarilo de 5-6 miembros, heterociclilo de 5-6 miembros o cicloalquilo C5-6, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido con uno a cinco grupos R20; R5 es H, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, arilo C6-10, heteroarilo 5-10 miembros, cicloalquilo C3-10 o heterociclilo 3-12 miembros, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido con uno a cinco grupos R20;

n es 0-2;

cada R20 es independientemente alquilo C1-6, cicloalquilo C3-10, heteroalquilo C1-6, heterociclilo de 3-12 miembros, arilo C6-10, heteroarilo de 5-10 miembros, halógeno, oxo, -ORa, -C(O)Ra, -C(O)ORa, -C(O)NRaRb, -OC(O)NRaRb, - NRaRb, -NRaC(O)Rb, -NRaC(O)ORb, -S(O)0-2Ra, -S(O)(Rc)=NRb, -S(O)2NRaRb, -NRaS(O)2Rb, -N3, -CN o -NO2, o dos grupos R20 se pueden unir para formar un C3-10 fusionado, espiro o con puente cicloalquilo o heterociclilo de 3-12 miembros; en donde cada alquilo C1-6, cicloalquilo C3-10, heteroalquilo C1-6, heterociclilo de 3-12 miembros, arilo C6-10 y heteroarilo de 5-10 miembros está opcionalmente sustituido con uno a cinco halógenos, alquilo C1-6, alquilo C1-6, 6 heteroalquilo, haloalquilo C1-6, oxo, imino, -ORa, -C(O)Ra, -C(O)ORa, -C(O)NRaRb, -OC(O)NRaRb, - NRaRb, -NRaC(O)Rb, -NRaC(O)ORb, -S(O)0-2Ra, -S(O)2NRaRb, -NRaS(O)2Rb, -N3, -CN, o -NO2;

cada R21 es independientemente alquilo C1-6, cicloalquilo C3-10, heteroalquilo C1-6, heterociclilo de 3-12 miembros, arilo C6-10, heteroarilo 5-10 miembros, hidroxilo, alcoxi C1-6, amino, -CN, -C(O)H, -C(O)NH2, -C(O)NH(alquilo C1-6), -C(O)N(alquilo C1-6)2, -COOH, -C(O)C1-6 alquilo, -C(O)OC1-6 alquilo, o halógeno;

cada Ra y cada Rb son independientemente H, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, cicloalquilo C3-10, heteroalquilo C1-6, heterociclilo de 3-12 miembros, arilo C6-10 o heteroarilo de 5-10 miembros, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido con uno a cinco R21; o Ra y Rb junto con los átomos a los que están unidos forman un heterociclilo de 3-12 miembros opcionalmente sustituido con uno a cinco grupos R21; y

cada Rc es independientemente alquilo C1-6, alquenilo C2-6, cicloalquilo C3-10, heteroalquilo C1-6, heterociclilo 3-12 miembros, arilo C6-10 o heteroarilo 5-10 miembros, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido con uno a cinco R21;

o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2015/051757.

Solicitante: GILEAD SCIENCES, INC..

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 333 LAKESIDE DRIVE FOSTER CITY, CA 94404 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.

Inventor/es: MITCHELL,Scott A, WATKINS,William J, WANG,Peiyuan, VENKATARAMANI,CHANDRASEKAR, ZHAO,ZHONGDONG, PHILLIPS,BARTON W, GUERRERO,JUAN A, DU,ZHIMIN, LO,JENNIFER R, KAPLAN,JOSHUA A, KNOX,JOHN E. JR, NADUTHAMBI,DEVAN.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/53 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › que tienen ciclos con seis eslabones con tres nitrógenos como únicos heteroátomos de un ciclo, p. ej. clorazanil, melamina, (melarsoprol A61K 31/555).
  • A61P35/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Agentes antineoplásicos.
  • C07D401/14 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › que contienen tres o más heterociclos.
  • C07D403/12 C07D […] › C07D 403/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el grupo C07D 401/00. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D405/12 C07D […] › C07D 405/00 Compuestos heterocíclicos que contienen a la vez uno o más heterociclos que tienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo y uno o más heterociclos que tienen átomos de nitrógeno como único heteroátomo del ciclo. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D405/14 C07D 405/00 […] › que contienen tres o más heterociclos.
  • C07D409/14 C07D […] › C07D 409/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de azufre como únicos heteroátomos del ciclo. › que contienen tres o más heterociclos.
  • C07D413/14 C07D […] › C07D 413/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo. › que contienen tres o más heterociclos.
  • C07D417/14 C07D […] › C07D 417/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el C07D 415/00. › que contiene tres o más heterociclos.
  • C07D471/08 C07D […] › C07D 471/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del sistema condensado, teniendo al menos un ciclo de seis miembros con un átomo de nitrógeno, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 463/00. › Sistemas puenteados.
  • C07D471/10 C07D 471/00 […] › Sistemas espiro-condensados.
  • C07D487/04 C07D […] › C07D 487/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo en el sistema condensado, no previstos por los grupos C07D 451/00 - C07D 477/00. › Sistemas condensados en orto.
  • C07D491/107 C07D […] › C07D 491/00 Compuestos heterocíclicos que contienen en el sistema cíclico condensado, a la vez uno o más ciclos que tienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo, y uno o más ciclos que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 459/00, C07D 463/00, C07D 477/00 ó C07D 489/00. › con un solo átomo de oxígeno como heteroátomo del ciclo que contiene oxígeno.
  • C07D491/113 C07D 491/00 […] › con al menos dos átomos de oxígeno como heteroátomos del ciclo que contiene oxígeno.
  • C07D498/04 C07D […] › C07D 498/00 Compuestos heterocíclicos que contienen en el sistema condensado al menos un heterociclo que tienen átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo (4-oxa-1-azabiciclo [3.2.0] heptanos, p. ej. oxapenicilinas C07D 503/00; 5-oxa-1-azabiciclo [4.2.0] octanos, p. ej. oxacefalosporinas C07D 505/00; aquéllos de sus análogos que tienen el átomo de oxígeno del ciclo en otra posición C07D 507/00). › Sistemas orto-condensados.

PDF original: ES-2727376_T3.pdf

 

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