(29/04/2015) Un compuesto, incluyendo enantiómeros resueltos, diastereoisómeros, solvatos y sales farmacéuticamente aceptables del mismo, teniendo dicho compuesto la fórmula XVII:**Fórmula** donde Y es O, NR2; W es CR3; R3 es H, NH2, F, Cl, metilo o metilo sustituido; R2 es H, OH, un grupo protector de amino, Zn-NRaRb, Zn-NRa(C≥O)Rb, Zn-SO2Ra, Zn-SORa, Zn-SRa, Zn-ORa, Zn-(C≥O)Ra, Zn-(C≥O)ORa, Zn-O-(C≥O)Ra, alquilo, alilo, alquenilo, alquinilo, heteroalquilo, heteroalilo, heteroalquenilo, heteroalquinilo, alcoxi, heteroalcoxi, Zn-cicloalquilo, en donde dicho cicloalquilo está saturado o parcialmente insaturado, Zn-heterocicloalquilo en donde dicho heterocicloalquilo está saturado o parcialmente…

(11/03/2015) Un compuesto o una sal terapéuticamente aceptable, donde el compuesto se selecciona entre el grupo que consiste en: - Grupo 1: 4-[4-(3,3-difenilprop-2-enil)piperazin-1-il]-N-[(3-nitrofenil)sulfonil]benzamida N-[(2-bromofenil)sulfonil]-4-(4-{[2-(4-clorofenil)ciclohex-1-en-1-il]metil}piperazin-1-il)benzamida; N-[(3-bromofenil)sulfonil]-4-(4-{[2-(4-clorofenil)ciclohex-1-en-1-il]metil}piperazin-1-il)benzamida; N-[(4-bromofenil)sulfonil]-4-(4-{[2-(4-clorofenil)ciclohex-1-en-1-il]metil}piperazin-1-il)benzamida; 4-{4-[(4'-cloro-1,1'-bifenil-2-il)metil]piperazin-1-il}-N-[(3-nitrofenil)sulfonil]benzamida; 4-{4-[(4'-cloro-1,1'-bifenil-2-il)metil]piperazin-1-il}-N-(fenilsulfonil)benzamida; 2-(benciloxi)-4-{4-[(4'-cloro-1,1'-bifenil-2-il)metil]piperazin-1-il}-N-[(3-nitrofenil)sulfonil]benzamida; 4-{4-[(4'-cloro-1,1'-bifenil-2-il)metil]piperazin-1-il}-N-N-[(3-nitrofenil)sulfonil]-2-(2-feniletoxi)benzamida; 4-{4-[(4'-cloro-1,1'-bifenil-2-il)metil]piperazin-1-il}-N-[(3-nitrofenil)sulfonil]-2-fenoxibenzamida; 4-{4-[(4'-cloro-1,1'-bifenil-2-il)metil]piperazin-1-il-2-fenoxi-N-(fenilsulfonil)benzamida; N-[(4-bromofenil)sulfonil]-4-{4-[(4'-cloro-1,1'-bifenil-2-il)metil]piperazin-1-il}benzamida; 4-[4-(1,1'-bifenil-4-ilmetil)-3-isopropilpiperazin-1-il]-N-(fenilsulfonil)benzamida; 4-{4-[(4'-cloro-1,1'-bifenil-2-il)metil]piperazin-1-il}-N-[(3-nitrofenil)sulfonil]-2-(feniltio)benzamida; 2-(bencilamino)-4-{4-[(4'-cloro-1,1'-bifenil-2-il)metil]piperazin-1-il}-N-[(3-nitrofenil)sulfonil]benzamida; 2-bencil-4-{4-[(4'-cloro-1,1'-bifenil-2-il)metil]piperazin-1-il}-N-[(3-nitrofenil)sulfonil]benzamida; 4-{4-[(4'-cloro-1,1'-bifenil-2-il)metil]piperazin-1-il}-N-[(4-nitrofenil)sulfonil]benzamida; 4-{4-[(4'-cloro-1,1'-bifenil-2-il)metil]piperazin-1-il}-N-[(4-hidroxifenil)sulfonil]benzamida; 4-{4-[(4'-cloro-1,1'-bifenil-2-il)metil]piperazin-1…

(19/11/2014) Compuestos de la fórmula I **Fórmula** en donde R1 representa H, A, Hal, OR3, N(R3)2, N≥CR3N(R3)2, SR3, NO2, CN, COOR3, CON(R3)2, NR3COA, NR3SO2A, SO2N(R3)2, S(O)mA, -[C(R3)2]nN(R3)2, O[C(R3)2]pN(R3)2, S[C(R3)2]nN(R3)2, -NR3[C(R3)2]nN(R3)2, NHCON(R3)2, CON(R3)2, CONR3[C(R3)2]nN(R3)2 o COA, R3 representa H o A, X representa O, NH o CH2, Y representa CH2, CH2O o se encuentra ausente, R representa **Fórmula**

(22/10/2014) Compuesto de fórmula (I):**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: X es O; Het1 es (i) un heteroarilo de 9 o 10 miembros que comprende de uno a tres átomos de nitrógeno; o (ii) un heteroarilo de 6, 9 o 10 miembros que comprende de uno a tres átomos de nitrógeno estando el heteroarilo independientemente sustituido con uno a tres sustituyentes seleccionados entre Y1 e Y2; Y1 e Y2 son seleccionados independientemente entre F; Cl; CN; NO2; alquilo(C1-C8), opcionalmente sustituido con cicloalquilo(C3-C8) y/o, si la valencia lo permite, uno a ocho F; cicloalquilo(C3-C8), opcionalmente sustituido, si la valencia lo permite, con uno a ocho F; NR7R8; alquiloxi(C1-C8), opcional e independientemente sustituido con uno a tres R9, o,…

(15/10/2014) Compuesto de fórmula I; **Fórmula** en la que R1 es un grupo A o B:**Fórmula** en el que X1 es haloalquilo C1 a 10; X2 es halógeno; X3 es halógeno o haloalquilo; X4 es alquilo C1 a 10;y cuando R1 es un grupo A R4 es un grupo de fórmula II o R4 junto con R5 y el nitrógeno al que están unidos forma un grupo de fórmula III; **Fórmula** R5 es hidrógeno o junto con R4 y el nitrógeno al que están unidos forma un grupo de fórmula III; X5 es O o -CH2-; X6 es O o -CH2-; R6 es halofenilo, opcionalmente sustituido con alcoxilo C1 a 6; 5 R7 es alquilo C1 a 6; R8 es hidrógeno o piridin-3-ilo; R9 es hidrógeno o metilo; R10 es -COOH o-CHR36COOH; R12 es hidrógeno, alquilo C1 a 6, alcoxilo C1 a 6,…

(15/10/2014) Un compuesto de fórmula XXV, **Fórmula** o una de sus sales farmacéuticamente aceptable, en donde R3 y R4 son independientemente (a) H, (b) halo o (c) un grupo alquilo C1-C15 en donde hasta seis de los átomos de carbono en dicho grupo alquilo están opcionalmente reemplazados independientemente por R22, carbonilo, etenilo, etinilo o un resto seleccionado entre N, O, S, SO2 o SO, con la condición de que dos átomos de O, dos átomos de S, o un átomo de O y S 10 no sean inmediatamente adyacentes entre sí, en donde R22 es (i) heteroarilo, (ii) arilo, (iii) cicloalquilo C3-C10 saturado o insaturado, o (iv) heterocicloalquilo C2-C10 saturado o insaturado, en donde cada arilo, heteroarilo, cicloalquil saturado…

(01/10/2014) Un compuesto o sal farmacéuticamente aceptable del mismo seleccionado del grupo que consiste en ácido 2-((5-((5-cloro-2,2-dimetil-2,3-dihidrobenzofuran-7-il)metoxi)-6-fluoro-2,3-dihidro-1H-inden-1-il)acético; ácido 3-((4 5 -((2,2-dimetilchroman-8-il)metoxi)-3,5-difluorofenil)-2-metilpropanoico; ácido 3-((4-((2,3-dihidrobenzofuran-7-il)metoxi)-3,5-difluorofenil)-2-metilpropanoico; ácido 2-metil-3-(4-((2,2,5-trimetil-2,3-dihidrobenzofuran-7-il)metoxi)fenil)propanoico; ácido 3-((3,5-difluoro-4-((2,2,5-trimetil-2,3-dihidrobenzofuran-7-il)metoxi)fenil)-2-metilpropanoico; ácido 3-((4-((5-fluoro-2,2-dimetil-2,3-dihidrobenzofuran-7-il)metoxi)-3-metilfenil)-2-metilpropanoico; ácido…

(06/08/2014) Compuesto de guanidina de fórmula general I formas enantioméricas, diastereoméricas y/o tautoméricas correspondientes del mismo así como sales farmacéuticamente aceptables del mismo, donde los restos indicados tienen las siguientes definiciones: donde A: es halógeno, OH, CN, CF3, CHF2, OCF3, OCHF2, o alquilo C1-C6 o alquenilo C2-C6, -O-CH2-COO-RA 1, O-RA 1, S-RA 1, NRA 2RA 3, -NRA 4-CO-RA 1, SO2NH2, NRA 4-SO2-RA 1, SO2-NRA 2RA -CO-NRA 4-RA 1 en cada caso eventualmente sustituido; RA 1: alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, cicloalquilo C3-C7, alquilen(C1-C4)-cicloalquilo C3-C7, alquilen(C1-C4)- heterocicloalquilo, arilo, hetarilo, heterocicloalquilo, alquilen(C1-C4)-arilo, alquenilen(C2-C6)-arilo o alquilen(C1-C6)-…

(06/08/2014) Compuesto, sal, o N-óxido de fórmula (I):**Fórmula** en donde Ar1 es un arilo C6-10 sustituido o no sustituido o un heteroarilo de entre 5 y 10 miembros sustituido o no sustituido; presentando cada uno de ellos entre 0 y 5 sustituyentes seleccionados del grupo compuesto por halógeno, alquilo C1-8 sustituido o no sustituido, alquenilo C2-8 sustituido o no sustituido, alquinilo C2-8 sustituido o no sustituido, -CN, -NO2, ≥O, -C(O)R3, -CO2R3, -C(O)NR3R4, -OR3, -OC(O)R3, -OC(O)NR3R4, -NR5C(O)R3, - NR5C(O)NR3R4, -NR3R4, -NR5CO2R3, -NR5S(O)2R3, -SR3, -S(O)R3, -S(O)2R3, -S(O)2NR3R4, arilo C6-10 sustituido o no sustituido, heteroarilo de entre 5 y 10 miembros sustituido o no sustituido, y heterociclilo de entre 3 y 10 miembros sustituido o no sustituido; A…

(18/06/2014) Un compuesto, o una de sus sales terapéuticamente aceptables, donde el compuesto se seleccionado entre: . N-({3-cloro-4-[(4-fluorotetrahidro-2H-piran-4-il)metoxi]fenil}sulfonil)-4-(4-{[2-(4-clorofenil)-4,4-dimetilciclohex-1- en-1-il]metil}piperazin-1-il)-2-[(6-fluoro-1H-indol-5-il)oxi]benzamida; N-({3-cloro-4-[(4-fluorotetrahidro-2H-piran-4-il)metoxi]fenil}sulfonil)-4-(4-{[4-(4-clorofenil)-6,6-dimetil-5,6-dihidro -2H-piran-3-il]metil}piperazin-1-il)-2-[(6-fluoro-1H-indol-5-il)oxi]benzamida; N-({5-cloro-6-[(trans-4-hidroxiciclohexil)metoxi]piridin-3-il}sulfonil)-4-(4-{[2-(4-clorofenil)-4,4-dimetilciclohex-1-e n-1-il]metil}piperazin-1-il)-2-[(6-fluoro-1H-indazol-4-il)oxi]benzamida; N-({5-cloro-6-[(4-fluorotetrahidro-2H-piran-4-il)metoxi]piridin-3-il}sulfonil)-4-(4-{[2-(4-clorofenil)-4,4-dimetilcicloh…

(11/06/2014) Procedimiento para la preparación de 1-bencil-3-hidroximetil-1H-indazol, representado por la fórmula (I) siguiente:**Fórmula** en la que R1 y R2, que pueden ser iguales o diferentes, son hidrógeno o un grupo alquilo que presenta de 1 a 6 átomos de carbono, R3, R4 y R8, que pueden ser iguales o diferentes, pueden ser hidrógeno, un grupo alquilo que presenta de 1 a 5 átomos de carbono, un grupo alcoxi que presenta de 1 a 3 átomos de carbono, y un átomo de halógeno, R5 puede ser hidrógeno, un grupo alquilo que presenta de 1 a 5 átomos de carbono, un grupo alcoxi que presenta de 1 a 3 átomos de carbono, un átomo de halógeno, o junto con uno de entre R6 y R7, puede formar un anillo que presenta 5 o 6 átomos de carbono, R6 y R7, que pueden ser…

(11/06/2014) Procedimiento para la preparación de 1-bencil-3-hidroximetil-1H-indazol, representado por la fórmula (II) siguiente: en la que R1 y R2, que pueden ser iguales o diferentes, son hidrógeno o un grupo alquilo que presenta de 1 a 6 átomos de carbono, R3, R4 y R8, que pueden ser iguales o diferentes, pueden ser hidrógeno, un grupo alquilo que presenta de 1 a 5 átomos de carbono, un grupo alcoxi que presenta de 1 a 3 átomos de carbono, y un átomo de halógeno, R5 puede ser hidrógeno, un grupo alquilo que presenta de 1 a 5 átomos de carbono, un grupo alcoxi que presenta de 1 a 3 átomos de carbono, un átomo de halógeno, o junto con R6 y R7, puede formar un anillo que presenta 5 o 6 átomos de carbono, y R6 y R7, que pueden ser iguales o diferentes, pueden…

(28/05/2014) Un compuesto que tiene la estructura de Fórmula (XII):**Fórmula** en donde, X 1 es CH, CR3 o N; X2 es N, CH, o CR3; Z es -OH o -OR10; R2 es C1-C4alquilo, C1-C4fluoroalquilo, C1-C4deuteroalquilo, C3-C6cicloalquilo, o -C1-C4alquileno-W; W es hidroxi, halógeno, CN, C1-C4alquilo, C1-C4haloalquilo, C1-C4alcoxi, C1-C4haloalcoxi, y C3-C6cicloalquilo; cada R3 es independientemente halógeno, C1-C4alquilo, o C1-C4fluoroalquilo; cada R4 es independientemente halógeno, -CN, -OR9, -S(≥O)2R10, C1-C4alquilo, C1-C4fluoroalquilo, o C1-C4heteroalquilo; cada R5 es independientemente halógeno, -CN, -OR9, -S(≥O)2R10, C1-C4alquilo, C1-C4fluoroalquilo, o C1-C4heteroalquilo; R6 es H, C1-C4alquilo, o halógeno; R7 es H, C1-C4alquilo, o halógeno; R9 es H, C1-C6alquilo, C1-C6fluoroalquilo,…

(14/05/2014) Compuesto para su utilización en terapia, incluyendo dicho compuesto enantiómeros resueltos, diastereómeros, solvatos y sus sales farmacéuticamente aceptables, que presenta la fórmula: en la que Y es CR1, O, o NR2; W es CR3, N, NR4, S u O, siempre que W sea NR4, u O cuando Y es CR1 y W sea CR3 o N cuando Y es NR2; R3 es H, NH2, F, Cl, metilo o metilo sustituido; R4 es H, o metilo o metilo sustituido; R1 y R2 son independientemente H, OH, un grupo protector de amina, Zn-NRaRb, Zn-NRa(C≥O)Rb, Zn-SO2Ra, Zn- SORa, Zn-SRa, Zn-ORa, Zn-(C≥O)Ra, Zn-(C≥O)ORa, Zn-O-(C≥O)Ra, alquilo, alilo, alquenilo, alquinilo, heteroalquilo, heteroalilo, heteroalquenilo, heteroalquinilo, alcoxilo, heteroalcoxilo,…

(19/02/2014) La Forma Cristalina 1 de Hidrato de N-[4-(3-amino-1H-indazol-4-il)fenil]-N'-(2-fluoro-5-metilfenil)urea que, cuando se mide a 25°C ± 2°C con radiación a 1,54178 A, está caracterizada por un patrón de difracción de polvo que tiene valores de 2θ respectivos de 6,2° ± 0,1°, 12,0° ± 0,1°, 12,4° ± 0,1°, 12,8° ± 0,1°, 13,4° ± 0,1°, 14,2° ± 0,1°, 15,2° ± 0,1°, 15,6° ± 0,1°, 16,2° ± 0,1° y 19,7° ± 0,1°.

(12/02/2014) Tubo traqueal para la ventilación de pacientes usando un tubo de respiración , que puede insertarse al menos parcialmente en la tráquea , que comprende un manguito dispuesto en la parte que puede insertarse en la tráquea alrededor del tubo de respiración , y que comprende un sensor de temperatura , caracterizado porque el manguito comprende un balón externo y un balón interno y el sensor de temperatura está unido en el lado externo del balón interno .

(08/01/2014) Un compuesto que tiene la Fórmula I o una sal terapéuticamente aceptable del mismo, donde X es S, O o NG1; G1 es H o es alquilo; A1 es C(O)NHR1; B1, C1 y D1 son OR1, H, F, Br, Cl o I seleccionados independientemente; R1 es R2 o R5; R2 es fenilo; R5 es alquilo que está sin sustituir o sustituido con uno, dos, tres, cuatro o cinco de R6, OH, F, Cl, Br o I seleccionados independientemente; R6 es R7 o R9; R7 es fenilo; R9 es heterocicloalquilo, donde heterocicloalquilo es cicloalquilo C3, cicloalquilo C4, cicloalquilo C5 o cicloalquilo C6 que tienen uno o dos o tres restos CH2 reemplazados por O, S, S(O), SO2 o NH seleccionados independientemente y uno o dos restos CH sin reemplazar o reemplazados por N; donde cada resto cíclico anterior está sin sustituir o sustituido independientemente…

(01/01/2014) Compuesto de la siguiente fórmula I **Fórmula** R1 enantiómeros, diastereómeros, sales y solvatos del mismo en la que R1 es **Fórmula**

(25/12/2013) Compuestos de la fórmula en la que R1 es un anillo elegido entre el grupo formado por fenilo, naftilo y heteroarilo, dicho anillo está sin sustituir osustituido por 1-3 sustituyentes elegidos con independencia entre el grupo formado por alquilo inferior,halógeno, halogenoalquilo inferior, hidroxi, alcoxi inferior, halogenoalcoxi inferior y ciano; R2, R3, R4 y R5 con independencia entre sí se eligen entre el grupo formado por hidrógeno, halógeno o alquiloinferior; R2' y R3' juntos y también R4' y R5' juntos se reemplazan por un doble enlace, o R2', R3', R4' y R5' son hidrógeno;R6 se elige entre el grupo formado por hidrógeno, metilo, etilo, hidroxi, metoxi,…

(09/12/2013) Compuesto para su utilización en terapia en un ser humano o animal, incluyendo dicho compuesto enantiómeros resueltos, diastereómeros, solvatos y sales farmacéuticamente aceptables del mismo, que presenta la fórmula: **Fórmula** en la que Y es N; W es C-B o N; U es CH o N; V es C-E o N; X es O, S, SO, SO2, NR7, C≥O, CHR7, -C≥NOR1, -C≥CHR1 o CHOR1; R1 es H, PO3H2, SO3H2, alquilo, alilo, alquenilo, alquinilo, heteroalquilo, heteroalilo, heteroalquenilo, heteroalquinilo, alcoxilo, heteroalcoxilo, Zn-cicloalquilo, Zn-heterocicloalquilo o Zn-Ar1, en la que dicho alquilo, alilo, alquenilo, alquinilo, heteroalquilo,…

(20/11/2013) Un compuesto de formula (I): en la que R1 es heteroarilo bicíclico de 9 o 10 miembros, en el que el heteroarilo bicíclico de 9 o 10 miembros contiene deuno a tres heteroátomos seleccionados independientemente de oxígeno y nitrógeno y está opcionalmentesustituido con alquilo C1-6, cicloalquilo C3-6, halo, -CN, -OR13 o - NHSO2R14; o fenilo fusionado a un heterociclilo de5 miembros, en el que el heterociclilo de 5 miembros contiene uno o dos heteroátomos seleccionadosindependientemente de oxígeno y nitrógeno y está sustituido con oxo; R2 es heteroarilo de 5 miembros en el que el heteroarilo de 5 miembros contiene de…

(20/11/2013) Compuestos de la fórmula**Fórmula** en la que R1 es un anillo elegido entre el grupo formado por fenilo, naftilo y heteroarilo, dicho anillo está sinsustituir o sustituido por 1-3 sustituyentes elegidos con independencia entre el grupo formado poralquilo inferior, halógeno, halogenoalquilo inferior, hidroxi, alcoxi inferior, halogenoalcoxi i nferior yciano; R2, R3, R4 y R5 se eligen con independencia entre sí entre el grupo formado por hidrógeno, halógenoy alquilo inferior; R2' y R3' juntos así comoR4' y R5' juntos se reemplazan por un doble enlace,o R2', R3', R4' y R5' son hidrógeno; R6 se elige entre el grupo formado por alquilo…

(22/10/2013) Un compuesto de la fórmula III: ++Fórmuila** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo; en la que: **Fórmula** A es R1 está seleccionado entre H, halo, alquilo C1-C4, alcoxi C1-C4, haloalquilo C1-C4, haloalcoxi C1-C4, CN e hidroxi;R2, R3 y R4 están seleccionados independientemente entre H, halo, metilo, etilo, metoxi, haloalquilo C1-C2,haloalcoxi C1, CN e hidroxi; 1X está seleccionado entre CH, CF y N; R6 está seleccionado independientemente entre H, alquilo C1-C6 y cicloalquilo C3-C6; R7 está seleccionado entre H, alquilo C1-C6, arilo, heteroarilo, alquilarilo C1-C6, alquilheteroarilo C1-C6, alquil C2-C6-O-alquilo C1-C6, haloalquilo C1-C6 e hidroxialquilo C2-C6; R8 está…

(22/10/2013) compuesto representado por la siguiente fórmula [I] o una sal del mismo donde el anillo X es un anillo de piridina; R1 y R2 son un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo (C1-C6); o R1 y R2 están unidos para formar un anillo de cicloalcano (C3-C8) no sustituido; R3 es un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo (C1-C6) sustituido con uno o más grupo(s) seleccionados delgrupo que consiste en grupo hidroxilo y grupo hidroxiimino, un grupo alquenilo (C2-C8) no sustituido, un grupocarboxilo o un éster o una amida del mismo, un grupo amino o un grupo ciano, donde el éster del grupocarboxilo se ha formado a partir de un resto de grupo carboxilo y un alcohol alquílico y la amida del grupocarboxilo se ha formado a partir…

(09/08/2013) Derivados de 2-(1-fenil-4,5,6,7-tetrahidro-1H-indazol-4-IL)etilamina útiles como inhibidores de receptores sigma. La invención se refiere a compuestos que tienen actividad farmacológica frente al receptor sigma, y más particularmente a derivados de indazol de fórmula I ****IMAGEN**** y a procedimientos de preparación de tales compuestos, a composiciones farmacéuticas que los comprenden, y a su uso en terapia y/o profilaxis, en particular para el tratamiento de psicosis o dolor.

(07/08/2013) Proceso para la preparación de telmisartán o sales del mismo que comprende la hidrólisis de compuestos defórmula general 1 o sales de los mismos **Fórmula** caracterizado porque la hidrólisis se lleva a cabo en un medio de reacción que comprende una solución acuosabásica y un disolvente polar prótico y porque R es COOC(CH3)3 (Ia).

(05/08/2013) Un compuesto de fórmula (C) : o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, donde: El, E2 y E3 are C; X se selecciona del grupo que consiste de -CH2-, -CHD-y -CD2-; Y es -O-; L es - (CR4R5) q-donde opcionalmente un - (CR4115) -está reemplazado con —N-, -0-, -5-, -CR4≥CR5-, o -fenil-; G se selecciona del grupo que consiste de -C (O) OZ y -C (O) NZ2; cada Z se selecciona independientemente del grupo que consiste de H, alquilo y alquilo sustituido; cada R1 y R2 se seleccionan independientemente del grupo que consiste de H, deuterio, halo, alquilo, alquilo sustituido, cicloalquilo, cicloalquilo sustituido, alquenilo, alquenilo sustituido, alquinilo, alquinilo sustituido, oxo, alcoxi, alcoxi sustituido, CN, -NRaRb, -C (O) Ra, -C (O) 0Ra, -C (O) NRaRb, -NRaC (O) Rb, -SRa, -S (O) Ra y -S (O) 2Ra, y opcionalmente R1 y…

(19/07/2013) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** en la que A1 representa 2,3-dihidro-1-benzofuran-7-ilo, 5-fluoro-2-metoxifenilo o 5 5 -fluoro-2-hidroxifenilo; X representa -C(R3)- o nitrógeno; cuando X representa -C(R3)-, R2 representa hidrógeno y R1 representa flúor, R3 representa hidrógeno o flúor,cuando X representa -C(R3)- y R2 y R1 representan cada uno hidrógeno, R3 representa hidrógeno, hidroxi,metoxi o flúor, cuando X representa -C(R3)- y R2 representa hidroxi, metoxi, -CO2CH3 o - CO2CH2CH3, R1 y R3 representancada uno hidrógeno, cuando X representa nitrógeno, R1 y R2 representan cada uno hidrógeno; e Y representa H o metilo; o una sal o solvato del mismo.

(08/07/2013) Uso, para la fabricación de un medicamento para tratar enfermedades causadas por y/o asociadas con unaactividad alterada de las proteínas quinasas mediante la administración a un mamífero en necesidad de ello, de unacantidad eficaz de un compuesto de fórmula (I): en la que R es, en la posición 5 o 6 del anillo de indazol, un arilo opcionalmente sustituido con de 0 a 3 heteroátomosseleccionados entre S, O y N; R1 es un grupo opcionalmente sustituido seleccionado entre -N≥CH-NRaRb, -NHCOR', -NHCONR'R", -NHSO2R'o NHCOOR'; Ra y Rb son, cada uno independientemente, hidrógeno o un grupo alquilo C1-C6 lineal o ramificado; R' y R'' son, cada uno independientemente, hidrógeno o un grupo opcionalmente sustituido seleccionado deente alquilo C1-C4, alquenilo o alquinilo C2-C6, cicloalquilo C3-C6 o cicloalquilalquilo C1-C6, arilo o arilalquilo…

(24/06/2013) Un compuesto que tiene la fórmula: **Fórmula** y sus sales, solvatos y ésteres farmacéuticamente aceptables, en la que: T1 es H, y T2 es etilo o isopropilo, en la que dicho etilo o isopropilo está sustituido con -OH o NH2; X es C(O); Y es C(O) o CH2; E es C, CH, o N; **Fórmula** es un anillo de seis miembros seleccionado del grupo que consiste en arilo, cicloalquenilo, cicloalquilo, heteroarilo, heterociclenilo y heterociclilo; A se selecciona del grupo que consiste en etinilo, fenilo, fenilmetilo, piperidina, piperazina, bromo y cloro, en la que dicho etinilo, fenilo, fenilmetilo, piperidina, y piperazina…

(13/06/2013) Un método para preparar el compuesto que posee la fórmula: que comprende: (a) reaccionar 5-trifluorometoxiisatina con un reactivo protector de cetona en un solvente para proporcionar un compuesto protegido de cetona; (b) tratar el compuesto protegido de cetona del paso (a) con un reactivo aminador electrofílico en un solvente inerte para proporcionar un compuesto electrofílicamente aminado; y (c) hidrolizar el compuesto electrofílicamente aminado del paso (b) bajo condiciones básicas para formar un intermediario de anillo abierto y tratar el intermediario con ácido acuoso para cerrar el anillo del intermediario y eliminar el reactivo protector de cetona para proporcionar .

(13/05/2013) Compuesto que tiene la fórmula II: o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo, en el queB es un anillo de 5 miembros condensado que contiene 0, 1, 2 ó 3 heteroátomos seleccionados de N, O yS; opcionalmente, B está sustituido con halógeno, alquilo (C1-C3), haloalquilo (C1-C3), cicloalquilo (C3-C5),cicloalquenilo (C3-C5), aminoalquilo (C1-C3), hidroxilo, oxo, -OR', -CONR'R", -N(R")C(O)R', -CO2R', -CN,arilo o heteroarilo; X es un enlace divalente seleccionado de -O-, -S(O)k-, -CRaRb-, -C(O)-, -NR8- y -C(NR9)-; Y es un enlace divalente seleccionado de -SO2NH-, -SO2NMe-, -C(O)NH-, -NH-, -NHCO2- y -NHC(O)-NMe; Z es -CO2R12, -C(O)NR12R13 o heteroarilo; L es un enlace divalente seleccionado de metileno, etileno, clorometileno, hidroximetileno y metilmetileno; R2 es un anillo de benceno que no…