(31/12/2014) Compuesto de fórmula general (I) siguiente: R1-NH-CH(R2)-P(≥O)(OR3)-CH2-C(R4)(R5)-CONH-CH(R6)-COOR7 (I) o una sal farmacéuticamente aceptable de éste, para la cual: - R1 representa un grupo -C(≥O)-O-C(R8)(R9)-OC(≥O)-R10, en el que - R8 y R9 representan, independientemente el uno del otro, un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo, - y R10 representa un grupo alquilo, • R2 representa: - un grupo alquilo lineal o ramificado, que comprende de 1 a 6 átomos de carbono, - un grupo fenilo; • R3 representa un átomo de hidrógeno o un grupo de fórmula -C(R12)(R13)-OC(≥O)-R14, en el que - R12 y R13 representan, independientemente el uno del otro, un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo, - y R14 representa un grupo alquilo; • R5 representa…

(17/12/2014) Compuesto que se selecciona del grupo que consiste en (i) (E)-2-(8-trifluorometil-3,4-dihidrobenzo[b]oxepin -5-(2H)-iliden)-N-(7-hidroxi-5,6,7,8-tetrahidronaftalen-1-il)acetamida; (ii) (E)-2-(7-trifluorometil-croman-4-iliden)-N-(7-hidroxi-5,6,7,8-tetrahidronaftalen-1-il)acetamida; (iii) (E)-2-(8-trifluorometil-3,4-dihidrobenzo[b]oxepin-5(2H)-iliden)-N-(indan-1-ol-4-il)acetamida; (iv) (E)-2-(8-trifluorometil-3,4-dihidrobenzo[b]oxepin-5(2H)-iliden)-N-(indan-2-ol-4-il)acetamida; (v) (E)-2-(8-trifluorometil-3,4-dihidrobenzo[b]oxepin-(2H)-iliden)-N-(indan-1-ol-6-il)acetamida; (vi) (E)-2-(7-cloro-croman-4-iliden)-N-(7-hidroxi-5,6,7,8-tetrahidronaftalen-1-il)acetamida; (vii)…

(10/12/2014) Uso de tapentadol para la producción de un medicamento para el tratamiento del dolor debido a artrosis.

(03/12/2014) Forma de dosificación oral de liberación sostenida para administración una vez al día que comprende: una matriz farmacéuticamente aceptable que comprende una cantidad analgésicamente eficaz de oxicodona o una sal farmacéuticamente aceptable de la misma y un material de liberación sostenida; proporcionando dicha forma de dosificación un efecto analgésico por espacio de al menos 24 horas tras administración oral en estado estable a pacientes humanos; y proporcionando dicha forma de dosificación una relación media de oxicodona C24/Cmax de 0,7 a 1,0 tras administración oral en estado estable a dichos pacientes,…

(12/11/2014) Un compuesto de fórmula (I) o (II),**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, donde R1 es X y R2 es Y; X es (i) o (ii): m y n, en cada caso, son independientemente 1 o 2; G1 es azetidinilo, pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo o azepanilo, donde G1 está conectado a través del átomo de nitrógeno de dicho azetidinilo, pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo o azepanilo; Y es -NRcAr1, -NRcAr2-Ar1, -NRcCH(Ar1)2, -NRc(CRaRb)pAr1, -NRc(CRaRb)pCH(Ar1)2, -NRc-G2, -NRc-G2-Ar1, (iii), (iv), (v) o (vi): Ar1, en cada caso, es independientemente arilo…

(12/11/2014) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo; en la que: Z es un heteroarilo 5 'unido a C' de 5 o 6 miembros que comprende (a) uno o dos átomos de nitrógeno o, cuando es de miembros, (b) uno o dos átomos de nitrógeno y un átomo de azufre, estando dicho heteroarilo opcionalmente sustituido en un átomo de carbono del anillo con F o CI; Y1 es CN, F, CI o R 4 ; Y2 es H o F; X es CH2 o S; R1 y R2 son, independientemente, H, Cl, F, R5, Ar o Het1; R3es H, F, R5, Ar o Het1; R4 es alquilo (C1-C4) opcionalmente sustituido con de uno a tres F; R5 es alquilo (C1-C4) opcionalmente…

(15/10/2014) Derivado de ciclohexano representado por la fórmula general (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo:**Fórmula** en el que A representa un sustituyente representado por las fórmulas generales (IIa) o (IIb):**Fórmula** R1 y R2 representan cada uno, de manera independiente, un átomo de hidrógeno, un átomo de cloro, haloalquilo C1- C3, alquilo C1-C4, alcoxi C1-C4 o ciano; R3 representa un átomo de hidrógeno o un átomo de cloro; R4 representa un átomo de flúor, hidroximetilo o hidroxilo; R5 y R6 representan cada uno, de manera independiente, un átomo de hidrógeno, un átomo de flúor, haloalquilo C1- C3,…

(08/10/2014) Péptido de secuencia aminoacídica YCQKFLWTCDSERPCCEGLVCRLWCKIN (SEQ ID NO 1).

(01/10/2014) Un compuesto, que es un compuesto de fórmula (II) o una sal del mismo:**Fórmula** en la que cada uno de Y1, Y2, Y3 e Y4 es independientemente N, CH o C(L); R1 es H, alquilo C2-8, alquenilo C2-8, alquinilo C2-8, cicloalquilo C3-7, alcoxi C1-8, alcoxi C1-8 halo-sustituido, alquil C1-8-S(O)m-, Q1-, amino, mono- o di-(alquil C1-8)amino, (alquil C1-4)-C(≥O)-N(R3)- o (alquil C1-4)-S(O)m-N(R3)-, en los que dicho alquilo C1-8, alquenilo C2-8 y alquinilo C2-8 están opcionalmente sustituidos con halo, alquilo C1-3, alcoxi C1-4-, (alquil C1-4)-S(O)m-, cicloalquil C3-7-, ciano, indanilo, 1,2,3,4-tetrahidronaftilo, 1,2-dihidronaftilo, Q1-, Q1-C(≥O)-, Q1-O-, Q1-S(O)m-, Q1-(alquil C1-4)-O-, Q1-(alquil C1-4)-S(O)m-, Q1-(alquil…

(20/08/2014) Un conjugado que comprende una sustancia controlada covalentemente enlazada a un péptido o aminoácido seleccionado del grupo que consiste de: poliserina-naltrexona en donde la naltrexona se enlaza a la poliserina mediante un enlace carbonato; gluanfetamina de fórmula (I): glu-glu-anfetamina; ser-anfetamina; phe-anfetamina; conjugados de hidrocodona u oxicodona de la Fórmula (II) en donde R es OH para oxicodona o R es H para hidrocodona, y R" es -CH2CH2CO2H (Glu), -CH2CH2CH2CH2NH2 (Lys), -CH2CH(CH3)2(Leu), -H (Gli) o -CH2 H (Ser); pro-hidrocodona en donde el C-terminal de la prolina se une a la posición 6-O de la hidrocodona; conjugados seleccionados…

(13/08/2014) Un compuesto de la fórmula:**Fórmula** donde cada uno de n y m es un número entero de 0 a 5; cada uno de X1 es independientemente alcoxi, alquilo opcionalmente sustituido o alquenilo; X2 es O, NRa o S; X3 es -ORb, -SRb o -NRbRc; cada uno de X4 es independientemente haluro o alcoxi; y cada uno de Ra, Rb, Rc, R1, R2 y R3 es independiente hidrógeno o alquilo.

(06/08/2014) Forma de dosificación oral de liberación sostenida que contiene un agente activo seleccionado del grupo compuesto por oxicodona y una sal de oxicodona, comprendiendo la forma de dosificación: (a) un núcleo bicapa que comprende: (i) una capa de fármaco que comprende una cantidad analgésicamente eficaz de dicha oxicodona o sal de oxicodona; y (ii) una capa de desplazamiento o una capa de empuje que comprende un osmopolímero y un osmoagente seleccionados del grupo compuesto por cloruro sódico, cloruro potásico, sulfato magnésico, fosfato de litio, cloruro de litio, fosfato sódico, sulfato potásico, sulfato sódico, fosfato potásico, glucosa, fructosa y maltosa; y (b) una pared semipermeable que rodea al núcleo bicapa y que tiene un conducto dispuesto…

(23/07/2014) Una composición farmacéutica bioadhesiva y/o mucoadhesiva para el tratamiento del insomnio mediante administración sublingual, que comprende una mezcla ordenada de micropartículas de al menos un principio farmacéuticamente activo seleccionado entre diazepam, oxazepam, zopiclona, zolpidem, propriomazina, valeriana, levomepromazina o un péptido inductor de sueño, donde el principio activo se adhiere a las superficies de las partículas portadoras, siendo dichas partículas más grandes que dichas micropartículas y siendo solubles en agua, y un agente estimulante de la bioadhesión y/o de la mucoadhesión que está presente en las superficies de las partículas portadoras.

(09/07/2014) Combinación que comprende como componente(s): (a) al menos un 3-(3-dimetilamino-1-etil-2-metilpropil)fenol de fórmula (I),**Fórmula** opcionalmente en forma de uno de sus estereoisómeros puros, en particular de un enantiómero o un diastereoisómero, en forma de racemato o en forma de mezcla de sus estereoisómeros, en particular de enantiómeros y/o diastereoisómeros, en cualquier proporción de mezcla, o cualquier sal de adición de ácido correspondiente del mismo, y (b) al menos un antiepiléptico seleccionado de entre el grupo consistente en topiramato, lamotrigina, carbamazepina, lacosamida, levitiracetam y retigabina.

(02/07/2014) Una composición farmacéutica en monodosis que comprende una cantidad farmacéuticamente eficaz de fentanil o una de sus sales farmacéuticamente aceptables en forma de partículas, y partículas de un agente promotor de bioadhesión y mucoadhesión que tiene una tamaño de partícula comprendido entre 1 y 100 μm para su uso en un método para tratar el dolor agudo o intercurrente, donde dicho método comprende la administración sublingual de esa composición.

(25/06/2014) Un compuesto (2S,3R)-N-2-((3-piridinil)metil)-1-azabiciclo[2.2.2]oct-3-il)-3,5-difluorobenzamida (Fórmula I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

(11/06/2014) Una composición farmacéutica para uso en la prevención y/o el tratamiento de la dismenorrea que comprende, como ingrediente activo de la misma, tranilast, un derivado del mismo representado por la fórmula general en donde, R1 y R2 representan respectivamente un átomo de hidrógeno o grupo alquilo que tiene de 1 a 4 átomos de carbono, R3 y R4 representan respectivamente un átomo de hidrógeno o ambos forman un enlace químico, X representa un 10 grupo hidroxilo, un átomo de halógeno, un grupo alquilo que tiene de 1 a 4 átomos de carbono o un grupo alcoxi que tiene de 1 a 4 átomos de carbono, n representa un número entero de 1 a 3, y en el caso en el que X representa dos grupos alquilo o grupos alcoxi, ambos grupos se pueden unir para formar un anillo, o una sal del mismo.

(14/05/2014) Derivados de 4-aminociclohexano sustituidos de fórmula general I, donde R1 y R2 representan, independientemente uno de otro, metilo o H, o los grupos R1 y R2, junto con el átomo de N, forman un anillo y significan conjuntamente (CH2)3; R3 significa fenilo, en cada caso no sustituido o monosustituido con F, Cl, CN, CH3; tienilo; o nbutilo, no sustituido o mono o poli sustituido con OCH3, OH, OC2H5, en particular con OCH3; R4 es donde A es N o CR7-10, donde A es N al menos una vez; R5, R7, R8, R9 y R10 representan, independientemente, H, F, Cl, Br, CN, CH3, C2H5, NH2, tert-butilo, Si(etilo)3, Si(metil)2(tert-butil), SO2CH3, C(O)CH3, NO2, SH, CF3, OH, OCH3, OC2H5 o N(CH3)2, preferentemente Si(etilo)3, Si(metil)2(tert-butil), CN, CF3, F, C(O)CH3, SO2CH3 o CH3; y R6 representa H, CH3 o C(O)CH3. en forma de…

(14/05/2014) Uso de un factor de crecimiento neurotrófico codificado por una molécula de ácido nucleico que tiene la secuencia de ácido nucleico desde la posición 81 hasta la 419 de la secuencia ilustrada en la figura n.º 1 en la fabricación de un medicamento para tratar o prevenir trastornos neurales.

(30/04/2014) Un compuesto de fórmula (I): en la que: R1 es -H; -NRaRb; -OH; un grupo -alquilo C1-6, -O-alquilo C1-6, -O-(cicloalquilo monocíclico saturado), -O-alquil C1-(cicloalquilo monocíclico saturado), -O-(heterocicloalquilo monocíclico saturado), -O-fenilo, -O-bencilo, -Salquilo C1-6, -S-(cicloalquilo monocíclico saturado), -S-alquil C1-(cicloalquilo monocíclico saturado), -S- (heterocicloalquilo monocíclico saturado), -S-fenilo, -S-bencilo o -SO2-alquilo C1-6 sin sustituir o sustituido con uno o dos restos independientemente seleccionados del grupo que consiste en sustituyentes -alquilo C1-6, -OH, -O-alquilo C1-4, -NReRf y halo; o un grupo fenilo, cicloalquilo monocíclico o heteroarilo monocíclico sin sustituir o sustituido…

(09/04/2014) Una composición analgésica, en una forma farmacéutica parenteral o en una forma farmacéutica adecuada para la administración a través de la mucosa o la dermis, donde la composición contiene buprenorfina y una cantidad de naltrexona en una relación de 120:1 a 1000:1 de modo que la relación en peso entre buprenorfina y naltrexona administrada a un paciente o que alcanza el plasma de un paciente se encuentra en el rango de 100:1 a 5000:1, donde la cantidad de buprenorfina en la forma farmacéutica es entre 10 μg y 1 mg.

(09/04/2014) Una composición analgésica, en forma de dosis parenteral unitaria o en forma de dosis unitaria adecuada para suministro a través de las mucosas o la dermis, comprendiendo la composición buprenorfina y una cantidad de nalmefeno tal que la ratio en peso de buprenorfina a nalmefeno suministrada a o que llega al plasma de un paciente está comprendida en el intervalo de 22,6:1 a 40:1, en donde la cantidad de buprenorfina en la forma de dosis unitaria es de 10 μg a 1 mg.

(26/03/2014) Compuesto de la fórmula general (III), donde R1 es -H o CH3; R2 es -H o -halógeno; R3 es -H o -halógeno; R4 es -H, -halógeno u -O-alquilo(C1-3); y R5 es -H, -halógeno u -O-alquilo(C1-3); en forma de bases libres o de sales fisiológicamente tolerables.

(26/03/2014) Un compuesto de fórmula III:**Fórmula** en la que R1 es hidrógeno o halo; y R5 es fluoro o cloro o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

(12/03/2014) Compuesto de fórmula general (I)**Fórmula** en la que : R1 representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo (C1-C4). R2 representa un grupo hidroxilo, un grupo tiol, un grupo alquiloxi(C1-C4) o un grupo tioalquilo(C1-C4), y n es un número entero igual a 1 ó 2, en forma de base o de sal de adición a un ácido así como en el estado de hidrato o de solvato.

(12/03/2014) Procedimiento de preparación de morfina-6-glucurónido o uno de sus derivados, que comprende las etapas que consisten: (i) en hacer reaccionar un compuesto que responde a la fórmula (I) siguiente :**Fórmula** en la que: R1 represente un grupo carbonilo, COR5CO en donde R5 representa un grupo alcano(C1-C4)-diilo, alqueno(C2-C4)- diilo, alquino(C2-C4)-diilo, heteroalcano(C1-C4)-diilo, heterocicloalcano(C3-C6)-diilo, areno(C5-C14)-diilo, biareno(C10- C16)-óxido-diilo, biareno(C10-C16)-diilo, o heteroareno(C4-C10)-diilo, SO2R6SO2 en donde R6 representa un grupo alcano(C1-C4)-diilo, alqueno(C2-C4)-diilo, alquino(C2-C4)-diilo, heteroalcano(C1-C4)-diilo, heterocicloalcano(C3-C6)- diilo, areno(C5-C14)-diilo,…

(12/03/2014) Sistema para suministrar gas a un paciente a efectos de producir analgesia en el paciente, que comprende: a) una fuente de oxígeno ; b) un depósito que contiene gas que produce analgesia, en el que el gas que produce analgesia se selecciona a partir del grupo que consiste en halotano y éteres halogenados, estando seleccionados los éteres halogenados a partir del grupo de enflurano, isoflurano, sevoflurano y desflurano; (c) un colector de suministro que tiene un par de entradas conectadas a la fuente de oxígeno y al depósito , respectivamente, y que tiene una salida, proporcionando el colector una mezcla del oxígeno y de gas que produce analgesia, comprendiendo dicho colector un regulador de presión y un caudalímetro conectados…

(26/02/2014) Derivado de (tio)morfolina de fórmula (I) **Fórmula** donde R1 se selecciona entre ciano, alquinilo (C2-4), alquilo (C1-4), cicloalquilo (C3-6), cicloalquenilo (C4-6), bicicloalquilo (C6-8), grupo bicíclico (C8-10), cada uno opcionalmente sustituido con alquilo (C1-4),fenilo, bifenilo, naftilo, cada uno opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionadosindependientemente entre halógeno, alquilo (C1-4) opcionalmente sustituido con uno o más átomos de flúor,alquinilo (C2-4), alcoxi (C1-4) opcionalmente sustituido con uno o más átomos de flúor, amino, dialquil (C1-4)amino, -SO2-alquilo (C1-4), -CO-alquilo (C1-4), -CO-O-alquilo (C1-4), -NH-CO-alquilo (C1-4) y cicloalquilo(C3-6), fenilo sustituido con fenoxi, bencilo, benciloxi, feniletilo o heterociclo…

(26/02/2014) Compuesto de fórmula general (I):**Fórmula** en la que: R1 es un grupo heterocíclico aromático de 5 eslabones eventualmente sustituido con uno o varios sustituyentes elegidos entre átomos de halógeno y los grupos alquilo(C1-C4), halógeno, hidroxilo, oxo, haloalquilo(C1-C4), haloalquiloxi(C1-C4), alquiloxi(C1-C4), aril-alquilo(C1-C4) y arilo, estando dicho grupo arilo eventualmente sustituido con uno o varios grupos elegidos entre los grupos alquilo(C1-C4), haloalquilo(C1-C4), hidroxilo y alquiloxi(C1-C4), en forma de base o de sal de adición a un ácido así como en el estado de hidrato o de solvato.

(29/01/2014) Composición farmacéutica que comprende como sustancias activas: a) al menos un compuesto con la siguiente fórmula general (I):**Fórmula** en la cual: - R5 representa O o ningún grupo; - R6 representa H o un grupo alquilo que contiene de 1 a 6 átomos de carbono; - n representa un número entero de 2 a 4; - j representa un número entero que varía de 1 a n; - Rj, idéntico o diferente para cada carbono sustituido, representa H o un grupo alquilo que contiene de 1 a 6 átomos de carbono; - R7 representa un grupo fenilo opcionalmente sustituido por uno o varios grupos, idénticos o diferentes, seleccionados…

(23/12/2013) Una composición farmacéutica que comprende noribogaína para uso como un agonista del receptor μ de opiáceo en la que dicha noribogaína se administra para el tratamiento del dolor y la prevención de dependencia o abuso de drogas en un paciente.