CIP-2021 : A61P 25/04 : Analgésicos que actúan sobre el sistema nervioso central, p.ej. opioides.

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Notas[t] desde A61 hasta A63: SALUD; SALVAMENTO; DIVERSIONES

A NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.

A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.

A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.

A61P 25/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema nervioso.

A61P 25/04 · Analgésicos que actúan sobre el sistema nervioso central, p.ej. opioides.

CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.

BASES DE MANNICH 1- Y 2-NAFTOL-SUSTITUIDAS.

(01/11/2005) Bases de Mannich 1- y 2-naftol-sustituidas de fórmula general I **(Fórmula)** donde R1 = CH(R9)N(R10)(R11) y R2 = OR12 o R1 = OR12 y R2 = CH(R9)N(R10)(R11), y, en cada caso, los grupos R3 a R8, idénticos o diferentes, son H, F, Cl, Br, CF3, CN, NO2, SO2NH2, SO2NHR13, NHR13, SR15, OR16, CO (OR20), CH2CO(OR21), CO(R22), grupos alquilo de 1 a 10 átomos de carbono, arilo, heteroarilo, o arilo o heteroarilo unido vía un grupo alquileno de 1 a 6 átomos de carbono, R9 representa un grupo arilo, heteroarilo o un grupo alquilo sin un protón ácido en la posición a, R10, R11, idénticos o diferentes, representan un radical alquilo de 1 a 6 átomos de carbono ramificado o no ramificado, saturado o insaturado, no sustituido…

PRODUCCION DE SINERGIA ANALGESICA POR CO-ADMINISTRACION DE DOSIS SUBANALGESICAS DE UN AGONISTA OPIOIDE MU Y DE UN AGONISTA OPIOIDE KAPPA-2.

(16/10/2005). Solicitante/s: THE UNIVERSITY OF QUEENSLAND THE LYNX PROJECT LIMITED. Inventor/es: SMITH, MAREE, ROSS, FRASER.

SE DESCRIBE UNA COMPOSICION ANALGESICA QUE INCLUYE UNA DOSIFICACION SUB-ANALGESICA DE UN AGONISTA DE UN OPIOIDE MI O UN ANALOGO O UN DERIVADO O SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DEL MISMO, Y UNA DOSIFICACION SUB-ANALGESICA DE UN AGONISTA DE UN OPIOIDE KA 2 O UN ANALOGO O UN DERIVADO O SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DEL MISMO.

2,6-METANO-3-BENZAZOCINAS SUSTITUIDAS EN POSICION 8 Y MORFINANOS SUSTITUIDOS EN POSICION 3 COMO AGENTES LIGANTES A RECEPTORES OPIOIDES.

(16/09/2005) Compuesto de fórmula: donde A se elige entre -CH2-Z, y ; Y se elige entre O, S, NR17 y NOH; Z se elige entre OH, SH y NH2; R1 se elige entre hidrógeno y -NHR8; R2 y R2a son ambos hidrógeno o R2 y R2a juntos son =O; R3 se elige entre hidrógeno, un grupo alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, alquenilo, arilo, heterociclilo, bencilo e hidroxialquilo; R4 se elige entre hidrógeno, hidroxilo, amino, un grupo alcoxi de 1 a 4 átomos de carbono, alquilo de 1 a 20 carbonos y alquilo de 1 a 20 carbonos sustituido con hidroxilo o carbonilo; R5 es un grupo alquilo de 1 a 6 átomos de carbono; R6 es un grupo alquilo de 1 a 6 átomos de carbono;…

METODOS Y COMPOSICIONES PARA TRATAR EL DOLOR DE LA MEMBRANA MUCOSA.

(16/09/2005) En un aspecto, la invención proporciona composiciones y métodos que proporcionan anestesia local de larga duración y alivio eficaz del dolor. Las composiciones de la invención pueden aplicarse por vía tópica sobre el área afectada, por ejemplo, vía un aplicador con dosificador adaptado para pulverización o adaptado para uso con una cánula. Cuando se aplica por vía tópica, las composiciones de la invención proporcionan un efecto anestesiante local poderoso, a pesar de la baja concentración anestésica. Por lo tanto, las composiciones de la invención proporcionan un alivio del dolor significante con absorción sistémica baja y, por lo tanto toxicidad sistémica baja. Las composiciones de la invención, además de la habilidad…

AGONISTAS MUSCARINICOS.

(01/09/2005) Compuesto de fórmula (I): **(Fórmula)** en la que: Z1 es CR1, Z2 es CR2, Z3 es CR3, y Z4 es CR4; W1 es NR5, W2 es N, y W3 es CG; o W1 es NG, W2 es N, y W3 es CR6; G tiene la fórmula (II): **(Fórmula)** Y es O, S, CHOH, -NHC(O)-, -C(O)-, -NR7-, -CH=N-, o ausente; p es 1, 2, 3, 4 ó 5; Z es CR8R9 o ausente; cada t es 1, 2 ó 3; cada R1, R2, R3, y R4, independientemente, es H, amino, hidroxilo, halo, o alquilo C1-6 de cadena lineal o ramificada, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, alquilo C1-6 con 1 ó 2 heteroátomos seleccionados entre O, S y N, haloalquilo C1-6, -CN, -CF3, -OR11, -COR11, -NO2, -SR11, -NHC(O)R11, -C(O)NR12R13, -NR12R13, -NR11C(O)NR12R13, -SO2NR12R13, -OC(O)R11, -O(CH2)qNR12R13, o -(CH2)qNR12R13, en el que q es un número entero entre 2 y 6; cada R5, R6, y R7, independientemente, es H, alquilo C1-6; formilo; cicloalquilo…

SINTESIS DE UN TRANSPORTADOR DE MORFINA PARA FORMAS FARMACEUTICAS LIQUIDAS ORALES DE ACCION CONTROLADA.

(01/08/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: UNIVERSIDAD DE GRANADA. Inventor/es: RUIZ MARTINEZ,MARIA ADOLFINA, GALLARDO LARA,VISITACION.

La presente invención se refiere a la obtención de una suspensión de clorhidrato de morfina destinada a la administración oral que permite controlar la liberación durante veinticuatro horas según proceso en varias etapas a partir de Etilcelulosa, Benceno, etanol (85:15), n-decano, laurilsulfato sódico, agita destilada y clorhidrato de morfina.

MEDICAMENTO QUE CONTIENE XENON EN UNAS CONCENTRACIONES INFERIORES A LAS ANESTESICAS PARA SU UTILIZACION COMO AGENTE CARDIOVASCULAR.

(16/07/2005). Solicitante/s: MESSER GRIESHEIM GMBH. Inventor/es: HORN, NICOLA, NEU, PETER, THOMA, KLEMENS, SCHUCHT, FRIDTJOF, PILGER, CARSTEN, BAUMERT, JAN-HINRICH, HECKER, KLAUS, REYLE-HAHN, MATTHIAS, ROSSAINT, ROLF, COPPIN, ARNOLD.

Utilización de xenón o de mezclas gaseosas que contienen xenón para la preparación de un medicamento destinado al tratamiento de inestabilidades cardio- circulatorias en un ser humano, destinado al tratamiento de estados circulatorios hipotónicos en un ser humano, destinado a la estabilización de un paciente humano, destinado al tratamiento de un choque o de estados a modo de choque, o para la preparación de un medicamento en forma gaseosa destinado al tratamiento de enfermedades del corazón y/o de la circulación de un ser humano, comprendiendo el medicamento un gas, que contiene de 5 a 70 % en volumen, de 5 a 65 % en volumen, de 25 a 65 % en volumen, de 35 a 60 % en volumen o de 5 a 25 % en volumen de xenón en forma gaseosa.

USO DE 3-(1H-IMIDAZOL-4-ILMETIL)-INDAN-5-OL EN LA FABRICACION DE UN MEDICAMENTO PARA ADMINISTRACION INTRAESPINAL, INTRATECAL O ESPIDURAL.

(16/07/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: ORION CORPORATION. Inventor/es: HAAPALINNA, ANTTI, VIRTANEN, RAIMO, LEHTIMIKI, JYRKI, LEINO, TIINA, VIITAMAA, TIMO.

Uso de 3-(1H-imidazol-4-ilmetil)-indan-5-ol , su enantiómero o un éster o sal farmacéuticamente aceptable del mismo en la fabricación de un medicamento para administración intraespinal, para obtener analgesia o como un adyuvante para la anestesia.

DERIVADOS DE QUINOLINIL-PIPERIDIN-4-ILIDENO-METIL-BENZAMIDA PARA EL TRATAMIENTO DEL DOLOR.

(16/07/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: ASTRAZENECA AB. Inventor/es: WEI, ZHONGYONG ASTRAZENECA R & D MONTREAL, BROWN, WILLIAM, WALPOLE, CHRISTOPHER.

Un compuesto de la fórmula I **(Fórmula)** en la cual R1 se selecciona de uno cualquiera de **(Fórmulas)** donde cada anillo de fenilo R 1 y cada anillo heteroaromático R 1 puede estar sustituido además opcional e independientemente con 1, 2 ó 3 sustituyentes seleccionados de alquilo C1-C6 lineal y ramificado, NO2, CF3, alcoxi C1-C6, cloro, fluoro, bromo y yodo; así como sus sales.

COMBINACION ANALGESICA SINERGICA DE ANALGESICO OPIOIDE E INHIBIDOR DE CICLOOXIGENASA-2.

(01/07/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: EURO-CELTIQUE S.A.. Inventor/es: GOLDENHEIM, PAUL, D., BURCH, RONALD, M., SACKLER, RICHARD, S..

Forma de dosificación farmacéutica individual que comprende una combinación analgésica la cual comprende (a) por lo menos un inhibidor de la COX-2 y/o una sal del mismo farmacéuticamente aceptable y (b) oxicodona o morfina, y/o por lo menos una sal de las mismas farmacéuticamente aceptable; presentando dicho inhibidor de la COX-2 una especificidad de por lo menos 9 veces mayor para la COX-2 con respecto a la COX-1 bien in vivo (determinada por mediciones de la ED50) y/o bien in vitro (determinada por mediciones de la IC50).

PROCEDIMIENTO DE SINTESIS DE COMPUESTOS QUIRALES.

(01/07/2005). Solicitante/s: GRUNENTHAL GMBH. Inventor/es: GERLACH, MATTHIAS, PITZ, CLAUDIA, GAUBE, GERO, ENDERS, D.

Procedimiento para la preparación de un compuesto de **fórmula** que indica un centro estereoselectivo, donde R1, R2 y R3 se seleccionan independientemente entre sí entre: alquilo de 1 a 10 carbonos saturado o insaturado, ramificado o no ramificado, sustituido de forma simple o múltiple o no sustituido; y R4 se selecciona entre alquilo de 1 a 10 carbonos saturado o insaturado, ramificado o no ramificado, sustituido de forma simple o múltiple o no sustituido; cicloalquilo de 3 a 8 carbonos saturado o insaturado, no sustituido o sustituido de forma simple o múltiple; arilo o heteroarilo, en cada caso no sustituido o sustituido de forma simple o múltiple; o arilo unido a través de alquilo de 1 a 3 carbonos saturado o insaturado, cicloalquilo de 3 a 8 carbonos o heteroarilo, en cada caso no sustituido o sustituido de forma simple o múltiple.

PEPTIDO DE LIBERACION DE PROLACTINA Y SU UTILIZACION EN EL TRATAMIENTO DEL DOLOR.

(01/05/2005). Solicitante/s: OY JUVANTIA PHARMA LTD. Inventor/es: PANULA, PERTTI, AARRE, JUHANI, PERTOVAARA, ANTTI, KALSO, EIJA, KORPI, ESA.

Utilización de un fragmento C-terminal del péptido de liberación de prolactina (PrRP) que presenta la secuencia aminoacídica TPDINPAWYAGRGIRPVGRF-NH2 (SEC ID Nº:1) referenciada como PrRP2, para la preparación de un medicamento destinado a tratar el dolor.

NUEVOS MEDICAMENTOS DERIVADOS DE PIRROLIDIN-2,3,4-TRIONA , PROCEDIMIENTOS PARA SU PREPARACION, MEDICAMENTOS QUE LOS CONTIENEN Y SU USO EN LA PRODUCCION DE MEDICAMENTOS.

(01/04/2005). Solicitante/s: GRUNENTHAL GMBH. Inventor/es: PRZEWOSNY, MICHAEL, STACHEL, HANS-DIETRICH, POSCHENRIEDER, HERMANN.

Derivados substituidos de pirrolidín-2, 3, 4-triona de fórmula general I, (I) en la que: - el resto R1 representa H, OR8, COR5, CSR5, NR6R7, COOR5, CONR6R7, CSNR6R7, un resto C1-10 de alquilo, o un resto fenilo no substituido. - los restos R2, R3 son iguales o diferentes y representan H, F, Cl, Br, CF3, OR8, SR8, un resto C1- 10-alquilo, un resto arilo, un resto heteroarilo o un resto arilo enlazado a través de un grupo C1-6- alquileno. - el resto R4 significa H, OH, OR8, SR8, COR5, COOR5, COCOR5, CONR6R7, CSNR6R7, o un resto C1-10-alquilo. - el resto R5 significa H, un resto C1-10-alquilo. - los restos R6, R7 son iguales o diferentes y representan H, OR8, COR5, COOR5, o un resto C1-10- alquilo. - el resto R8 representa un resto C1-10-alquilo. en forma de sus racematos, enantiómeros, diastereoisómeros o una base correspondiente a una sal correspondiente fisiológicamente compatible.

UTILIZACION DE HEPARINAS DE BAJO PESO MOLECULAR PARA LA PREVENCION Y EL TRATAMIENTO DEL TRAUMA DEL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL.

(01/04/2005). Solicitante/s: RHONE-POULENC RORER S.A.. Inventor/es: STUTZMANN, JEAN-MARIE, UZAN, ANDRE, WAHL, FLORENCE.

la invención se refiere a la utilización de heparinas de bajo peso molecular para la prevención y el tratamiento del trauma del sistema nervioso central, en particular en trauma espinal, craneal o craneoespinal.

NUEVOS COMPUESTOS.

(16/03/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: ASTRAZENECA AB. Inventor/es: WALPOLE, CHRISTOPHER ASTRAZENECA R & D MONTREAL, BROWN, WILLIAM, C/O ASTRAZENECA R & D MONTREAL, PLOBECK, NIKLAS.

– Un compuesto de acuerdo con la fórmula I en la cual R1 se selecciona de (i) fenilo; (ii) piridinilo; (iii) tienilo; (iv) furilo; (v) imidazolilo, y (vi) triazolilo, en donde cada anillo de fenilo R1 y cada anillo heteroaromático R1 puede estar sustituido opcional e independientemente con 1, 2 ó 3 sustituyentes seleccionados de alquilo C1–C6 lineal y ramificado, NO2, CF3, alcoxi C1–C6, cloro, fluoro, bromo, y yodo, en donde las sustituciones en el anillo de fenilo y en el anillo heteroaromático pueden tener lugar en cualquier posición en dichos sistemas de anillo; así como sus sales e isómeros farmacéuticamente aceptables.

DERIVADOS DE IMIDAZOLIDINONA SUSTITUIDOS.

(01/03/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: BANYU PHARMACEUTICAL CO., LTD.. Inventor/es: YAMAKAWA,TAKERU; BANYU PHAR.CO.,LTD. TSUKUBA RES.I, ANDO, MAKOTO; BANYU PHAR.CO.LTD. TSUKUBA RES.INST., KOITO,SEITA BANYU PHAR.CO.LTD.MEGUROSITE, OHWAKI,KENJI BANYU PHAR.CO.LTD.TSUKUBA RES.INSTIT., KIMURA,TOSHIFUMI BANYU PHAR.CO.LTD.TSUKUBA RES.INS, SAEKI,TOSHIHIKO BANYU PHAR.CO.LTD.TSUKUBA RES.INS., MIYAJI,MITSURU BANYU PHAR.CO.LTD.TSUKUBA RES.INST., IWAHORI,YUKI BANYU PHAR.CO.LTD.TSUKUBA RES.INSTIT., FUJIKAWA,TORU BANYU PHARMA.CO.LTD.TSUKUBA RES.INS., OTAKE,NORIKAZU BANYU PHARMA.CO.LTD.TSUKUBA RES.INS, NOGUCHI,KAZUHITO BANYU PHARMA.CO.LTD.TSUKUBA RES.I.

Compuestos representados por una fórmula general [I] [en la que A, B, C y D son iguales o diferentes y significan un grupo o grupos metino o un átomo de nitrógeno, estando dichos grupo o grupos metino opcionalmente sustituidos con halógeno, hidroxilo o alquilo C1-C6; E significa oxígeno; son iguales y diferentes y significan un grupo o grupos heterocíclicos que contienen nitrógeno, alifáticos, monocíclicos, C3-C9; R1 significa alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, alcanoílo C2-C7, alcoxicarbonilo C2-C7, carbamoílo o di(alquil C1-C6)aminosulfonilo o alquil(C1-C6)- sulfonilo que puede estar sustituido con halógeno o alquilo C1-C6 que puede tener un sustituyente seleccionado del grupo que consiste en halógeno, hidroxilo, oxo, amino, alcoxi C1-C6, alquil(C1-C6)-tio, alquil(C1-C6)-sulfonilo y alcoxicarbonilo C2-C7; y R2 significa alquilo C1-C6] o sus sales.

PIRIDOMORFINANOS Y SU UTILIZACION.

(01/02/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: SOUTHERN RESEARCH INSTITUTE. Inventor/es: ANANTHAN, SUBRAMANIAM.

Compuesto representado por la fórmula: en la que Y, X y R se seleccionan individualmente de entre el grupo constituido por hidrógeno, hidroxi, alquilo, alcoxi, arilo, halo, CF3 y NO2, con la condición de que al menos uno de entre Y, X y R sea distinto de hidrógeno, y sus sales farmacéuticamente aceptables.

COMBINACIONES SINERGICAS DE UN ANTAGONISTA DEL RECEPTOR NK1 Y UN ANALOGO ESTRUCTURAL DEL GABA.

(16/12/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: WARNER-LAMBERT COMPANY. Inventor/es: HUGHES, JOHN, SINGH, LAKHBIR.

El uso de un análogo del GABA, o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, en la preparación de un medicamento, en combinación sinérgica con un antagonista del receptor de NK1, o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, para la prevención o tratamiento del dolor crónico.

DERIVADOS DE HIDROXIFENIL-PIPERIDIN-4-ILIDEN-METIL-BENZAMIDA PARA EL TRATAMIENTO DEL DOLOR.

(16/12/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: ASTRAZENECA AB. Inventor/es: BROWN, WILLIAM ASTRAZENECA R & D MONTREAL, WALPOLE, CHRISTOPHER ASTRAZENECA R & D MONTREAL, WEI, ZHONGYONG ASTRAZENECA R & D MONTREAL.

Un compuesto de fórmula I en la que: R1 se selecciona de: (i) fenilo; (ii)piridinilo; (iii) tienilo; (iv)furanilo; (v) imidazolilo; (vi)triazolilo; (vii) tiazolilo; en la que cada anillo fenílico R1 y anillo heteroaromático R1 puede estar independientemente sustituido además con 1, 2 ó 3 sustituyentes seleccionados de alquilo C1-C6 ramificado o lineal, NO2, CF3, alcoxi C1-C6, cloro, fluoro, bromo y yodo, así como sales del mismo.

COMPUESTOS DE 2-BENCIMIDAZOLILAMINA COMO AGONISTAS DE LOS RECEPTORES ORL1.

(01/12/2004) Un compuesto de la **fórmula** o una sal del mismo en la que R1 y R2 se seleccionan independientemente entre hidrógeno; halo; hidroxi; alquilo (C1 - C4); alquenilo (C2 - C4); alquinilo (C2 - C4); halo alquilo (C1 - C4); alcoxi (C1 - C4); alquil (C1 - C4) sulfonilo; alquil (C1 - C4) - C(=O)-; carboxi; alquil (C1 - C4) - C(=O)O-; amino; NH2- C(=O)-; alquil (C1 - C4) - C(=O)-NH; alquil (C1 - C4) - SO2 - NH-; fenilo y naftilo; R3 y R4 se seleccionan independientemente entre halo alquilo (C1 - C10); alquilo (C1 - C6) sustituido con uno a dos sustituyentes seleccionados independientemente entre hidroxi, alcoxi (C1 - C4), alquil (C1 - C4)-S-, fenoxi, amino, oxo, mono[alquil (C1 - C4)] amino, di[alquil (C1 - C4)] amino, N-[cicloalquil (C7 - C9) - alquil (C1 - C4)]- N- alquil (C1 - C4) amino, alcoxi (C1 - C4)-C(=O)-, arilo seleccionado entre fenilo y naftilo…

NUEVOS COMPUESTOS.

(16/10/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: ASTRAZENECA AB. Inventor/es: BROWN, WILLIAM ASTRAZENECA R & D MONTREAL, WALPOLE, CHRISTOPHER ASTRAZENECA R & D MONTREAL.

Un compuesto de la **fórmula** en la cual R1 se selecciona de uno cualquiera de: (i) fenil; (ii) piridinil; (iii) tienil; (iv) furil; (v) imidazolil; y (vi) triazolil, en donde cada anillo de fenilo R1 y cada anillo hetero-aromático R1 pueden estar sustituidos además opcional e independientemente con 1, 2 ó 3 sustituyentes seleccionados de alquilo C1-C6 lineal y ramificado, NO2, CF3, alcoxi C1-C6, cloro, fluoro, bromo, y yodo, en donde las sustituciones en el anillo de fenilo y en el anillo heteroaromático pueden tener lugar en cualquier posición en dichos sistemas de anillo; Ra y Rb se seleccionan cada uno e independientemente de uno cualquiera de hidrógeno, un alquilo C1-C6 lineal y ramificado, NO2, CF3, alcoxi C1-C6, cloro, fluoro, bromo, y yodo; así como sus sales farmacéuticamente aceptables.

COMPOSICIONES DE OXICODONA DE LIBERACION CONTROLADA.

(16/10/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: EUROCELTIQUE S.A.. Inventor/es: OSHLACK, BENJAMIN, CHASIN, MARK, MINOGUE, JOHN JOSEPH, KAIKO, ROBERT FRANCIS.

Utilización de un material de matriz de liberación controlada que comprende un éter de celulosa para la fabricación de una formulación de sal de oxicodona de liberación controlada para administración oral a pacientes humanos, que comprende una sal de oxicodona en una cantidad equivalente a entre 10 mg y 160 mg de hidrocloruro de oxicodona, caracterizada porque dicha formulación proporciona una velocidad de disolución in- vitro, medida con el Método de las Paletas de la USP a 100 rpm en 900 ml de tampón acuoso (pH entre 1, 6 y 7, 2) a 37 oC, entre el 12, 5 % y el 42, 5 % (en peso) de sal de oxicodona liberada después de 1 hora, entre el 25 % y el 55 % (en peso) de sal de oxicodona liberada después de 2 horas, entre el 45 % y el 75 % (en peso) de sal de oxicodona liberada después de 4 horas y entre el 55 % y el 85 % (en peso) de sal de oxicodona liberada después de 6 horas.

COMPOSICIONES DE OXICODONA DE LIBERACION CONTROLADA.

(16/10/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: EUROCELTIQUE S.A.. Inventor/es: OSHLACK, BENJAMIN, CHASIN, MARK, MINOGUE, JOHN JOSEPH, KAIKO, ROBERT FRANCIS.

Método de fabricación de una formulación de liberación controlada que comprende una sal de oxicodona incorporada en una matriz de liberación controlada (a) formando gránulos que comprenden por lo menos una hidroxialquilcelulosa soluble en agua y la sal de oxicodona, granulando en húmedo con agua; (b) mezclando la hidroxialquilcelulosa que contiene gránulos con por lo menos un alcohol alifático C12-C36; caracterizado porque dicha formulación comprende de 10 a 160 mg de hidrocloruro de oxicodona; siendo utilizable dicha formulación de liberación controlada para controlar de forma aceptable el dolor en sustancialmente todos los pacientes humanos en estado de equilibrio después de una administración repetida de 10 a 160 mg de hidrocloruro de oxicodona en intervalos de 12 horas.

COMPOSICIONES ANALGESICAS QUE CONTIENEN BUPRENORFINA.

(16/09/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: RECKITT BENCKISER HEALTHCARE LIMITED. Inventor/es: CHAPLEO, CHRISTOPHER BOURNE, MCCORMACK, KEITH, VAREY, NICOLAS CALVERT.

Una composición analgésica en forma de unidosis parenteral o en forma de una unidosis adecuada para administración por vía mucosa, que comprende una cantidad de buprenorfina que es menor que la dosis clínica requerida para lograr el alivio del dolor y (i) una cantidad de naloxona tal, que la relación en peso de buprenorfina a naloxona está en el intervalo de 12, 5:1 a 27, 5:1, o (ii)una cantidad de naltrexona o nalmefeno tal, que la relación en peso de buprenorfina a naltrexona o nalmefeno está en el intervalo de 12, 5:1 a 22, 5:1 con la que la acción analgésica de la buprenorfina se potencia por la dosis baja de naloxona, naltrexona o nalmefeno.

COMBINACION DE UN BLOQUEANTE DE LOS BETA-RECEPTORES Y UN OPIOIDE.

(16/09/2004). Solicitante/s: ASTRA AKTIEBOLAG. Inventor/es: EEK, ARNE.

NUEVA COMBINACION DE UN BLOQUEADOR DE LOS RECEPTORES BE O UNA SAL DE ESTE COMPUESTO FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE, Y UN OPIACEO O UNA SAL DE ESTE COMPUESTO FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE, OPCIONALMENTE EN PRESENCIA DE UN PORTADOR FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE O CUALQUIER AGENTE ADICIONAL ACTIVO O INACTIVO. LA NUEVA COMBINACION TIENE UN EFECTO SINERGICO Y UNA EFICACIA INESPERADA EN EL TRATAMIENTO DEL DOLOR.

NUEVOS ESTERES DERIVADOS DE COMPUESTOS FENIL-CICLOHEXIL SUSTITUIDOS.

(01/09/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: VITA-INVEST, S.A.. Inventor/es: HUGUET CLOTET,JOAN, DEL CASTILLO NIETO, JUAN CARLOS, MOURELLE MANCINI, MARISABEL, CHALAUX FREIXA, MARIA, DE RAMON AMAT, ELISABET.

La presente invención se refiere a ésteres del O-desmetiltramadol o su derivado 1, 2-deshidratado. La actividad analgésica de estos compuestos ha resultado ser superior al Tramadol con una menor toxicidad y con una duración de acción más larga tras su administración por vía oral (Véase Figura 1). En particular, la presente invención describe y reivindica los productos de fórmula general (I), sus sales e isómeros ópticos, así como su procedimiento de obtención.

NUEVOS ESTERES DERIVADOS DE COMPUESTOS FENIL-CICLOHEXIL SUSTITUIDOS.

(01/09/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: VITA-INVEST, S.A.. Inventor/es: HUGUET CLOTET,JOAN, DEL CASTILLO NIETO, JUAN CARLOS, MOURELLE MANCINI, MARISABEL, CHALAUX FREIXA, MARIA, DE RAMON AMAT, ELISABET.

La presente invención se refiere a ésteres del O-desmetiltramadol o su derivado 1, 2-deshidratado. La actividad analgésica de estos compuestos ha resultado ser superior al Tramadol con una menor toxicidad y con una duración de acción más larga tras su administración por vía oral (Véase Figura 1). En particular, la presente invención describe y reivindica los productos de fórmula general (I), sus sales e isómeros ópticos, así como su procedimiento de obtención.

MEDICAMENTO DE ADMINISTRACION ORAL QUE LIBERA CONTROLADAMENTE SU PRINCIPIO ACTIVO ANALGESICO OPIOIDE.

(01/09/2004). Solicitante/s: GRUNENTHAL GMBH. Inventor/es: BARTHOLOMAUS, JOHANNES, BETZING, JURGEN, DR.

Preparado para su administración oral con una liberación controlada de un analgésico opioide en forma de cristales con un tamaño de partícula de 10ìm a 3 mm, que presentan como mínimo un revestimiento retardador a base de polímeros, empleándose como polímeros resinas acrílicas y/o derivados de celulosa y/o ceras.

COMPOSICIONES DE OXICODONA DE LIBERACION CONTROLADA.

(01/09/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: EURO-CELTIQUE S.A.. Inventor/es: OSHLACK, BENJAMIN, CHASIN, MARK, MINOGUE, JOHN JOSEPH, KAIKO, ROBERT FRANCIS.

Forma de dosificación de oxicodona de liberación controlada para administración oral a pacientes humanos, que comprende: (a) sal de oxicodona en una cantidad equivalente a entre 10 mg y 160 mg de la sal de hidrocloruro de oxicodona; (b) una matriz que incorpora dicha sal de oxicodona; (c) un recubrimiento sobre dicha matriz que controla la liberación de dicha sal de oxicodona; (d) en la que dicha forma de dosificación tiene una velocidad de disolución in vitro, medida con el Método de las Paletas de la USP a 100 rpm en 900 ml de tampón acuoso (pH entre 1, 6 y 7, 2) a 37 oC, comprendida entre el 12, 5 % y el 42, 5 % (en peso) de sal de oxicodona liberada después de 1 hora, entre el 25 % y el 55 % (en peso) de sal de oxicodona liberada después de 2 horas, entre el 45 % y el 75 % (en peso) de sal de oxicodona liberada después de 4 horas y entre el 55 % y el 85 % (en peso) de sal de oxicodona liberada des pués de 6 horas.

NUEVOS COMPUESTOS.

(01/07/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: ASTRAZENECA AB. Inventor/es: BROWN, WILLIAM ASTRAZENECA R & D MONTREAL, WALPOLE, CHRISTOPHER ASTRAZENECA R & D MONTREAL, PLOBECK, NIKLAS,ASTRAZENECA R &D MONTREAL.

Un compuesto de acuerdo con la **fórmula** en la cual R1 se selecciona de: (i) fenilo (ii) piridinilo (iii) tiofenilo (iv) furanilo (v) imidazolilo (vi) triazolilo en las cuales cada anillo fenilo y anillo heteroaromático puede estar sustituido ulteriormente de modo opcional e independiente con 1, 2 ó 3 sustituyentes seleccionados de alquilo C1-C6 lineal y ramificado, NO2, CF3, alcoxi C1-C6, cloro, fluoro, bromo, y yodo; así como las sales farmacéuticamente aceptables de los mismos y los isómeros de los mismos.

COMBINACION DE ANALGESICOS.

(01/07/2004). Solicitante/s: BAYER AG. Inventor/es: NEUSER, DIETER, FIERUS, MONIKA, WIEHL, WOLFGANG.

La invención se refiere a preparaciones farmacéuticas administrables por vía oral que contienen una combinación fija de al menos un analgésico de acción local rápida y al menos un analgésico de acción sistémica a largo plazo.

PROCEDIMIENTO PARA TRATAR DOLOR CRONICO USANDO INHIBIDORES DE MEK.

(16/06/2004) Uso de un inhibidor MEK seleccionado entre un compuesto de **fórmula** en el que R1 es H, alquilo C1-8, alquenilo C3-8, alquinilo C3-8, cicloalquilo C3-8, fenilo, (fenil)alquilo C1-4, (fenil)alquenilo C3-4, (fenil)alquinilo C3-4, (cicloalquil C3-8)alquilo C1-4, (cicloalquil C3-8)alquenilo C3-4, (cicloalquil C3-8)alquinilo C3-4, radical heterocíclico C3- 8, (radical heterocíclico C3-8)alquilo C14, (radical heterocíclico C3-8)alquenilo C3-4, (radical heterocíclico C3-8)alquinilo C3-4, (CH2)2-4-ORC o (CH2)2-4-NRCRD; R2 es H, alquilo C1-4, fenilo, cicloalquilo C3-6, radical heterocíclico C3-6 o (cicloalquil C3-6)metilo; cada uno de R3 y R4 se selecciona independientemente entre H, F, NO2, Br y Cl; R5 se selecciona entre H y F; R6 es H, F, Cl o CH3; cada uno de RC y RD se selecciona independientemente entre H, alquilo C1-4, alquenilo C3-4, alquinilo C3-4,…

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