CIP-2021 : A61P 25/04 : Analgésicos que actúan sobre el sistema nervioso central, p.ej. opioides.
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Notas[t] desde A61 hasta A63: SALUD; SALVAMENTO; DIVERSIONES
A NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.
A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.
A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.
A61P 25/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema nervioso.
A61P 25/04 · Analgésicos que actúan sobre el sistema nervioso central, p.ej. opioides.
CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.
Derivados de bifenil-etil-pirrolidina como moduladores del receptor de histamina H3 para el tratamiento de trastornos cognitivos.
(23/08/2017). Solicitante/s: ARENA PHARMACEUTICALS, INC.. Inventor/es: COVEL,JONATHAN A, REN,ALBERT,S, SEMPLE, GRAEME, TRAN,THUY-ANH, WEI, ZHENG, XIONG,YIFENG.
Un compuesto seleccionado de compuestos de fórmula (Ia) y sales, solvatos e hidratos farmacéuticamente aceptables de los mismos:**Fómula**
en donde:
R1 es alquilo de C1-C4
R2 se selecciona de: alcoxicarbonilo de C1-C4, carboxilo, 1H-tetrazol-1-ilo, 2H-tetrazol-2-ilo, y 1H-tetrazol-5-ilo; W se selecciona de: alquileno de C1-C4, cicloalquileno de C3-C7, y carbonilo; o
W está ausente;
X se selecciona de -O-, -NHC≥O-, y carbonilo; o
X está ausente; e
Y se selecciona de alquileno de C1-C4, cicloalquileno de C3-C7, y heterociclileno; o
Y está ausente.
PDF original: ES-2647965_T3.pdf
Sistema de administración transdérmica que comprende buprenorfina.
(16/08/2017) Sistema terapéutico transdérmico para la administración transdérmica de buprenorfina, que comprende una estructura de capas, autoadhesiva, contenedora de buprenorfina, la cual comprende
A) una capa de refuerzo impermeable a la buprenorfina, y
B) una capa adhesiva sensible a la presión, contenedora de buprenorfina, sobre dicha capa de refuerzo impermeable a la buprenorfina, comprendiendo la capa adhesiva
a) al menos un adhesivo sensible a la presión de base polimérica,
b) una cantidad analgésicamente eficaz de base de buprenorfina o una sal farmacéuticamente aceptable de la misma, y
c) un ácido carboxílico seleccionado del grupo consistente en ácido oleico,…
Formas de dosificación de liberación controlada con cierre inviolable recubiertas.
(02/08/2017). Solicitante/s: PURDUE PHARMA L.P. Inventor/es: HUANG,HAIYONG HUGH.
Una forma farmacéutica de liberación controlada sólida que comprende:
un núcleo que comprende una primera porción de un analgésico opiáceo disperso en un primer material de matriz que comprende poli(óxido de etileno) que tiene un peso molecular medio de aproximadamente 300.000 a aproximadamente 3.000.000; y
una cubierta que encierra el núcleo y que comprende una segunda porción del analgésico opiáceo disperso en un segundo material de matriz que comprende poli(óxido de etileno) que tiene un peso molecular medio de aproximadamente 4.000.000 a aproximadamente 10.000.000;
en donde la relación en peso del núcleo a la cubierta es de aproximadamente 1:1,2 a aproximadamente 1:1,5, y en donde el analgésico opiáceo en la primera y segunda porción es bitartrato de hidrocodona.
PDF original: ES-2643291_T3.pdf
Derivados de fenilamida del ácido 4-(bencil)-piperazina-1-carboxílico y compuestos relacionados como moduladores de la amida hidrolasa de ácidos grasos (FAAH) para el tratamiento de la ansiedad, el dolor y otras afecciones.
(05/07/2017) Un compuesto de Fórmula (I):**Fórmula**
en el que:
* Z es -N- o >CH;
* R1 es -H o -alquilo C1-4;
* Ar1 es 2-tiazolilo, 2-piridilo, 3-piridilo, 4-piridilo, 2-pirimidinilo, 4-pirimidinilo, 5-pirimidinilo, o fenilo, cada uno no sustituido o sustituido en un miembro del anillo carbonado con uno o dos restos Ra;
en el que cada resto Ra está seleccionado independientemente del grupo que consiste en -alquilo C1-4, -alquenilo C2-4, -OH, -Oalquilo C1-4, halo, -CF3, -OCF3, -SCF3, -SH, -S(O)0-2alquilo C1-4, -OSO2alquilo C1-4, -CO2alquilo C1-4, -CO2H, -COalquilo C1-4, -N(Rb)Rc, -SO2NRbRc, -NRbSO2Rc, -C(≥O)NRbRc, -NO2 y -CN, en el que Rb y Rc son cada uno independientemente -H o -alquilo C1-4; y
• Ar2 es:
fenilo condensado en dos átomos de carbono adyacentes del anillo con un grupo seleccionado del grupo…
Inhibidor de la tolerancia analgésica.
(05/07/2017). Solicitante/s: KYOWA HAKKO KIRIN CO., LTD.. Inventor/es: SHIRAKURA, SHIRO, SASAKI, KATSUTOSHI, OUCHI,JUN, KUNORI,SHUNJI, KOJIMA,YOZO, SHINODA,KATSUMI.
Una composición farmacéutica que comprende (a) un compuesto representado por la siguiente fórmula (II), (III), (VI), (VII) u (VIII) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo y (b) un opioide:
**(Ver fórmula)**
en donde R7 representa metilo, etilo, propilo, butilo o 3-metilbutilo, o cualquiera de estos grupos sustituidos con hidroxi; R8 representa fenilo, piridilo, pirimidinilo o 5,6-dihidro-2H-piridilmetilo, o cualquiera de estos grupos sustituidos con 1 a 3 sustituyentes seleccionados entre un átomo de cloro, metilo, etilo, metoxi y etoxi; R9 representa piridilo o tetrahidropiranilo; y R12 representa metilo, etilo, propilo o butilo.
PDF original: ES-2639859_T3.pdf
Compuesto heterocíclico bicíclico.
(28/06/2017). Solicitante/s: ASTELLAS PHARMA INC.. Inventor/es: SAKURAI, MINORU, SUZUKI, TAKAYUKI, MORITOMO,Hiroyuki, MORITOMO,Ayako, KAWANO,NORIYUKI, SHIRAISHI,NOBUYUKI, KAWAKAMI,SHIMPEI, HAMAGUCHI,WATARU, SEKIOKA,RYUICHI.
Compuesto representado por la fórmula (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo:
en la que:
el anillo bicíclico que se forma mediante el anillo A fusionado con el anillo adyacente es 4,5,6,7- tetrahidroindazol-5-ilo;
R1 representa ciclopropilo;
R3 representa arilo o heteroarilo, que puede estar sustituido respectivamente con un grupo seleccionado del grupo Q;
grupo Q es un grupo que consiste en halógeno, alquilo C1-6, halógeno-alquilo C1-6, -OR0, alquileno C1-6-OR0, -S-alquilo C1-6, arilo, un grupo heterocíclico y alquileno C1-6-grupo heterocíclico, en el que el grupo arilo y heterocíclico en el grupo Q pueden estar sustituidos con halógeno, ciano, alquilo C1-6, -OR0 u oxo; y
R0 representa -H o alquilo C1-6.
PDF original: ES-2641258_T3.pdf
Proceso para la síntesis mejorada de opioides.
(14/06/2017). Solicitante/s: RHODES TECHNOLOGIES. Inventor/es: RIDER,Lonn,S, MCCARTHY,KEITH, GIGUERE,JOSHUA R, GEBBIE,STUART JAMES.
Un proceso para preparar un compuesto de fórmula V o un solvato de éste **Fórmula**
a partir de un compuesto de fórmula I o una sal o salvato de éste, comprendiendo el proceso: **Fórmula**
a) oxidar el compuesto de fórmula I:
b) añadir un ácido **Fórmula** a la mezcla de reacción antes y/o durante la reaccción de oxidación, en el que n es 2 y el ácido **Fórmula** se añade en una cantidad de 0,4 a 0,6 equivalentes molares por equivalente molar del compuesto de formulaI; c) precipitar el compuesto de fórmula V, y
d) aislar el precipitado de la mezcla de reacción
en el que,
R1es CH3;
R2 es -H, -CH3; -alquilo(C2-C7), -alquenilo(C2-C4), bencilo, -alquilo (C1-C7)-cicloalquilo (C3-C7), -CN, o un grupo protector de N;.
PDF original: ES-2638178_T3.pdf
COMPOSICIÓN ORAL VETERINARIA CON GABAPENTINA.
(08/06/2017) La presente invención se refiere a una composición farmacéutica veterinaria sólida, de administración oral que comprende: a) fármaco seleccionado de gabapentina y/o fluoxetina o una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos, preferentemente gabapentina o una sal aceptable del mismo en una concentración de 10 a 1000 mg; b) de 10% al 80% del peso total de la composición de al menos una sal de silicio seleccionado de manera preferente de dióxido de silicio, dióxido de silicio coloidal, silicato de calcio, silicato de magnesio o combinaciones de los mismos; c) de 1% al 20% del peso total de la composición de al menos un éster polioxietilenado de sorbitán, seleccionado de manera preferente de monolaurato de…
Composición sólida de sal de aminocarboxilato.
(31/05/2017). Solicitante/s: DAIICHI SANKYO COMPANY, LIMITED. Inventor/es: YOSHINAGA, SHINJI, TAJIRI,SHINICHIRO, TAKEMURA,MASAMI.
Una composición farmacéutica sólida que comprende monobencensulfonato del ácido [(1R,5S,6S)-6- (aminometil)-3-etilbiciclo[3.2.0]hept-3-en-6-il]acético, que es un compuesto representado por la siguiente fórmula (I):**Fórmula**
en combinación con (i) D-manitol que tiene un tamaño promedio de partícula de 100 μm o menor, y (ii) carmelosa de calcio, y que comprende además estearato de magnesio o estearil fumarato de sodio, en la que la composición farmacéutica sólida es un comprimido preparado mediante un procedimiento de compresión directa.
PDF original: ES-2638420_T3.pdf
Sal de succinato de O-desmetil-venlafaxina.
(24/05/2017). Solicitante/s: WYETH LLC. Inventor/es: SHAH, SYED, MUZAFAR, WINKLEY, MICHAEL WILLIAM, HADFIELD,ANTHONY,FRANCIS, SUTHERLAND,KAREN,WIGGINS, PROVOST,JAMES,ANDREW, PARK,AERI, SHIPPLETT,REX,ALWYN, RUSSELL,BRENTON,WILLIAM, WEBER,BEAT,THEODOR.
Compuesto que es el succinato de O-desmetil-venlafaxina o una sal mixta de la misma.
PDF original: ES-2290281_T5.pdf
PDF original: ES-2290281_T3.pdf
Preparación farmacéutica que contiene oxicodona y naloxona.
(10/05/2017). Solicitante/s: Mundipharma Pharmaceuticals S.L. Inventor/es: SPITZLEY, CHRISTOF, MUHLAU,SILKE DR, BROGMANN,BIANCA.
Una formulación farmacéutica oral que comprende oxicodona o una sal farmacéuticamente aceptable de la misma y naloxona o una sal farmacéuticamente aceptable de la misma para uso en el tratamiento del dolor y para uso en la reducción concurrente del estreñimiento inducido por opioides, en donde la formulación proporciona una liberación sostenida de oxicodona o una sal farmacéuticamente aceptable de la misma y naloxona o una sal farmacéuticamente aceptable de la misma, y en donde la formulación comprende oxicodona o una sal farmacéuticamente aceptable de la misma en una relación en peso de 2:1 con la naloxona o una sal farmacéuticamente aceptable de la misma.
PDF original: ES-2627298_T3.pdf
Preparación farmacéutica que contiene oxicodona y naloxona.
(10/05/2017). Solicitante/s: Mundipharma Pharmaceuticals S.L. Inventor/es: SPITZLEY, CHRISTOF, MUHLAU,SILKE DR, BROGMANN,BIANCA.
Preparaciones farmacéuticas orales para uso en el tratamiento del dolor y para uso en la reducción concurrente del estreñimiento inducido por opioides, en donde cada preparación comprende como principios activos oxicodona o una sal farmacéuticamente aceptable de la misma y naloxona o una sal farmacéuticamente aceptable de la misma, en donde la oxicodona o una sal farmacéuticamente aceptable de la misma está presente en dichas preparaciones en un intervalo de cantidades absolutas utilizables y en una relación de 2:1 con la naloxona o una sal farmacéuticamente aceptable de la misma, caracterizadas por que los principios activos se liberan desde las preparaciones de forma sostenida, invariable e independiente.
PDF original: ES-2627300_T3.pdf
Agente terapéutico y/o preventivo que comprende un derivado de 1-indansulfamida para el dolor.
(10/05/2017). Solicitante/s: EISAI R&D MANAGEMENT CO., LTD. Inventor/es: KAZUTA,YUJI, HIGASHIYAMA HIROYUKI, HASHIMOTO,KEISUKE.
Un compuesto seleccionado a partir de:
N-[(1S)-2,2,5,7-tetrafluoro-2,3-dihidro-1H-inden-1-il]sulfamida,
-N-(7-cloro-2,2,5-trifluoro-2,3-dihidro-1H-inden-1-il)sulfamida,
N-[(1S)-2,2-difluoro-7-metil-2,3-dihidro-1H-inden-1-il]sulfamida,
N-[(1S)-2,2,5-trifluoro-7-metil-2,3-dihidro-1H-inden-1-il]sulfamida
y sales farmacéuticamente aceptables de estos, para su uso en un método del tratamiento terapéutico y/o profiláctico del dolor.
PDF original: ES-2673876_T3.pdf
Proteínas de unión a IL-1.
(03/05/2017) Una proteína de unión que comprende una primera y una segunda cadenas polipeptídicas, en donde dicha primera cadena polipeptídica comprende un primer VD1-(X1)n-VD2-C-(X2)n, en donde:
VD1 es un primer dominio variable de cadena pesada;
VD2 es un segundo dominio variable de cadena pesada;
C es un dominio constante de cadena pesada;
X1 es un enlazador con la condición de que no sea CH1;
X2 es una región Fc; y
n es independientemente 0 o 1; y
en donde dicha segunda cadena polipeptídica comprende un segundo VD1-(X1)n-VD2-C-(X2)n, en donde:
VD1 es un primer dominio variable de cadena ligera;
VD2 es un segundo dominio variable de cadena ligera;
C es un dominio constante de cadena ligera;
X1 es un enlazador…
Derivado de 8-oxodihidropurina.
(26/04/2017) Un compuesto representado por la fórmula mencionada a continuación:**Fórmula**
[en donde
W representa un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, un grupo alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido con un átomo de halógeno o un grupo alquil(C1-C6)oxi opcionalmente sustituido con un átomo de halógeno;
A representa un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo C1-C6, un grupo alquenilo C2-C6, un grupo alquinilo C2-C6 [[cada uno de dichos grupos alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6 y alquinilo C2-C6 puede estar opcionalmente sustituido en una posición sustituible opcional con uno o dos o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en átomos de halógeno, grupos cicloalquilo C3-C8 opcionalmente sustituidos, grupos cicloalquenilo C4-C10 opcionalmente sustituidos, grupos heterocicloalquilo…
Partículas micropulverizadas cristalinas.
(26/04/2017) Partículas cristalinas de N-(17-ciclopropilmetil-4,5α-epoxi-3,14-dihidroximorfinan-6ß-il)-ftalimida o una de sus sales farmacéuticamente aceptables,
obteniéndose las partículas cristalinas moliendo finamente N-(17-ciclopropilmetil-4,5α-epoxi-3,14-5 dihidroximorfinan- 6ß-il)-ftalimida cristalina o una de sus sales farmacéuticamente aceptables con un molino de energía fluida o un molino de impacto, teniendo las partículas cristalinas un grado de cristalinidad de no menos del 85 %; y
siendo las partículas cristalinas de cualquiera del siguiente tipo (a) o el siguiente tipo (b):
(a) partículas cristalinas que tienen…
Forma cristalina de sal de (R, R)-Tramadol-(S)-naproxeno para el tratamiento del dolor.
(19/04/2017). Solicitante/s: LABORATORIOS DEL DR. ESTEVE, S.A.. Inventor/es: TORRENS JOVER,ANTONI, MAS PRIO,JOSEP, SOLA CARANDELL,LLUIS, BUSCHMANN, HELMUT, HEINRICH, BENET-BUCHHOLZ, JORDI, DR., CERÓN BERTRAN,Jordi Carles.
Forma cristalina de la sal de (R, R)-tramadol-(S)-naproxeno.
PDF original: ES-2632919_T3.pdf
Tratamiento de dolor neuropático con el antagonista del receptor de N-metil-D-aspartato (NMDA) dextrometorfano.
(19/04/2017). Solicitante/s: Analgesic Neuropharmaceuticals, LLC. Inventor/es: Sang,Christine,Dr.
Dextrometorfano para su uso en el tratamiento del dolor neuropático central provocado por una lesión en la médula espinal en seres humanos, administrándose el dextrometorfano mediante administración titulada.
PDF original: ES-2632544_T3.pdf
Derivados 6-amido de 4,5a-epoximorfinanos para el tratamiento del dolor.
(12/04/2017) Un compuesto de fórmula I**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos, en donde
R1 es alilo,
R2 se elige de hidrógeno, acilo (C1-C6), oxaalquilo (C1-C6) y aciloxaalquilo (C1-C6);
R3 se elige de hidrógeno y alquilo (C1-C6);
R4 se elige de
(a) fenilo sustituido en posiciones distintas a 2 o 6 con uno a tres sustituyentes elegidos de amino, bromo, cloro, yodo, hidroxi, nitro, ciano, alquilo (C1-C3), haloalquilo (C1-C3), haloalcoxi (C1-C3), alcoxi (C1-C3) y R10;
(b) naftileno opcionalmente sustituido;
(c) antraceno opcionalmente sustituido; y
(d) heterociclo aromático opcionalmente sustituido;
R8 se elige de hidrógeno y alquilo…
Estabilizador del acetaminofeno.
(05/04/2017). Solicitante/s: MARUISHI PHARMACEUTICAL CO., LTD.. Inventor/es: ITSUJI,YUTAKA, ITSUJI,YUKO, NOMURA,MAI, NAGAHARA,HIRONORI.
Método para estabilizar el acetaminofeno, que comprende añadir glicina y por lo menos un tipo de sal de ácido sulfuroso seleccionada de entre el grupo que consiste de sulfitos e hidrogenosulfitos a una composición acuosa que contiene acetaminofeno.
PDF original: ES-2627409_T3.pdf
(15/03/2017) Derivado de morfinano representado por la siguiente fórmula general (I):**Fórmula**
(en la que, en la fórmula, R1 representa hidrógeno, alquilo C1-10, arilo C6-10, alquenilo C2-6, cicloalquilalquilo (el resto cicloalquilo tiene de 3 a 6 átomos de carbono, y el resto alquileno tiene de 1 a 5 átomos de carbono), aralquilo (el resto arilo tiene de 6 a 10 átomos de carbono, y el resto alquileno tiene de 1 a 5 átomos de carbono), cicloalquilo C3- 6, o heteroarilalquilo (el heteroarilo contiene de 1 a 4 heteroátomos seleccionados entre N, O y S como átomos constituyentes del anillo, y el resto alquileno tiene de 1 a 5 átomos de carbono),
R2 representa hidrógeno, alquilo C1-10, cicloalquilo C3-6, arilo C6-10, heteroarilo (que contiene de 1 a 4 heteroátomos seleccionados entre N,…
Dímero de buprenorfina y uso en el tratamiento de trastornos gastrointestinales.
(08/03/2017). Solicitante/s: Orphomed, Inc. Inventor/es: SINGH,NIKHILESH.
Un compuesto de un dímero de buprenorfina con la Fórmula (I):
**(Ver fórmula)**
o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable de la misma.
PDF original: ES-2658766_T3.pdf
Forma de dosificación resistente a la manipulación.
(01/03/2017). Solicitante/s: EURO-CELTIQUE S.A.. Inventor/es: MOHAMMAD, HASSAN.
Una forma de dosificación que comprende:
particulados extruidos en fundido y no estirados que comprenden un fármaco que es un agonista opioide; y una matriz; en la que dichos particulados extruidos en fundido están presentes como una fase discontinua en dicha matriz; dicha matriz comprende una fase continua que comprende un agente formante de gel; y dichos particulados comprenden además un copolímero de alquil ésteres de ácido acrílico y alquil ésteres de ácido metacrílico o mezclas de los mismos.
PDF original: ES-2626676_T3.pdf
Antagonista del receptor P2X4.
(01/03/2017) Un compuesto representado por la siguiente fórmula general (I), o una sal farmacológicamente aceptable del mismo**Fórmula**
(en la que, R1 y R2 pueden ser iguales o diferentes, y representan átomo de hidrógeno, un grupo alquilo que tiene de 1 a 8 átomos de carbono, un grupo cicloalquilo que tiene de 3 a 8 átomos de carbono, un grupo alquenilo que tiene de 2 a 8 átomos de carbono, un grupo alcoxi que tiene de 1 a 8 átomos de carbono, un grupo alquilo que tiene de 1 a 8 átomos de carbono y sustituido con 1 a 3 átomos de halógeno, un grupo alcoxi que tiene de 1 a 8 átomos de carbono y sustituido con 1 a 3 átomos de halógeno, un átomo de halógeno, grupo hidroxilo, grupo nitro, grupo ciano, grupo amino, un grupo alquilamino que tiene de 1 a 8 átomos de carbono, un grupo dialquilamino que tiene de 2 a 8 átomos…
Pirano y furanoquinolinas sustituidas, su preparación y uso como medicamentos.
(01/03/2017) Un compuesto de fórmula general (I):**Fórmula**
Donde
R1 es un cicloalquilo C3-9 saturado o insaturado opcionalmente monosustituido, que contiene opcionalmente al menos un heteroátomo como miembro del anillo seleccionado de N, O o S, que se puede condensar con un sistema de anillo mono o policíclico opcionalmente monosustituido;
R2 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno; un radical alifático C1-10 ramificado o no ramificado, saturado o insaturado, opcionalmente al menos monosustituido o -CH2R5;
R3 y R4 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en hidrógeno; -NO2; -CF3; -OH; -SH; -NR5R6; - CN; un radical alifático C1-10 ramificado o no ramificado, saturado o insaturado, opcionalmente al menos monosustituido; un cicloalquilo C3-9 saturado o insaturado opcionalmente al menos monosustituido, que contiene…
Tapentadol para el tratamiento del dolor artrítico reumatoide.
(22/02/2017). Solicitante/s: GRUNENTHAL GMBH. Inventor/es: SCHIENE,KLAUS, JAHNEL,ULRICH,DR.
Utilización de (1R,2R)-3-(3-dimetilamino-1-etil-2-metilpropil)fenol en forma preparada o en forma sus sales fisiológicamente aceptables, o en forma de sus solvatos, como único principio activo, para la producción de un medicamento para el tratamiento del dolor artrítico reumatoide.
PDF original: ES-2625949_T3.pdf
METODO PARA EL TRATAMIENTO DEL DOLOR MEDIANTE LA INTERVENCION DE PANEXINAS ESPINALES.
(02/02/2017). Solicitante/s: UNIVERSIDAD DE SANTIAGO DE CHILE. Inventor/es: CONSTANDIL CORDOVA,Luis, PELISSIER SERRANO,Teresa, HERNÁNDEZ KUNSTMANN,Alejandro, BRAVO LOPEZ,David.
La presente invención proporciona un método de tratamiento del dolor en mamíferos, que comprende administrar a un individuo que sufre dolor compuestos inhibidores de la función de panexina incluyendo carbenoxolona, probenecid y 10panx. Por otra parte, la presente invención proporciona un método para inhibir la transmisión del dolor 5 agudo y crónico mediante la interacción de panexinas neuronales, microgliales, astrocitarias o de los oligodendrocitas, con compuestos inhibidores de la actividad de este canal incluyendo carbenoxolona, probenecid y 10panx.
Nuevo compuesto heterocíclico bicíclico.
(25/01/2017) Un compuesto representado por la siguiente fórmula : **Fórmula**
en donde
R1 es un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, un grupo alquilo que tiene 1 a 6 átomos de carbono, un grupo haloalquilo que tiene 1 a 6 átomos de carbono, un grupo alcoxi que tiene 1 a 6 átomos de carbono o un grupo haloalcoxi que tiene 1 a 6 átomos de carbono (R1 puede ocupar cualquier posición sustituible del anillo de benceno o del anillo de piridina),
L es un enlace simple, -O- o -CH2O- (L puede ocupar cualquier posición sustituible del anillo de benceno o del anillo de piridina),
R2 es un grupo arilo de 6 a 10 miembros sustituido o no sustituido, o un grupo heterocíclico…
Modificaciones cristalinas de (1R,2R)-3-(3-dimetilamino-1-etil-2-metilpropil)fenol.
(25/01/2017). Solicitante/s: GRUNENTHAL GMBH. Inventor/es: GRUSS,MICHAEL,DR.
Modificación cristalina A de (1R,2R)-3-(3-dimetilamino-1-etil-2-metilpropil)enol que incluye un pico de difracción de rayos X a 15,58 +- 0,20 (2Θ ), adicionalmente al menos un pico de difracción de rayos X seleccionado entre el grupo consistente en 28,37 +- 0,20 (2Θ ) y 34,45 +- 0,20 (2Θ ), y adicionalmente al menos un pico de difracción de rayos X seleccionado entre el grupo consistente en 13,71 +- 0,20 (2Θ ), 14,80 +- 0,20 (2Θ ), 16,89 +- 0,20 (2Θ ), 17,79 +- 0,20 (2Θ ), 18,45 +- 0,20 (2Θ ), 20,20 +- 0,20 (2Θ ), 20,92 +- 0,20 (2Θ ), 22,50 +- 0,20 (2Θ ), 24,37 +- 0,20 (2Θ ) y 25,33 +- 0,20 (2Θ ).
PDF original: ES-2623413_T3.pdf
1,3-dioxanomorfidas y 1,3-dioxanocodidas.
(18/01/2017) Un compuesto de Fórmula I:**Fórmula**
o una de sus sales o solvatos farmacéuticamente aceptables, en la que:
G es R1 o un grupo protector de hidroxilo PG;
R1 es hidrógeno, alquilo, alquenilo, alquinilo, (cicloalquil) alquilo, (heterociclo) alquilo, arilalquilo, o heteroarilalquilo, en el que sus porciones cicloalquilo, heterociclo, arilo y heteroarilo están opcionalmente sustituidas con 1, 2, o 3 sustituyentes, cada uno seleccionado independientemente del grupo que consiste en hidroxi, halo, haloalquilo, amino, alquilamino, dialquilamino, carboxi, y alcoxicarbonilo;
R2 es
(a) hidrógeno, ciano, carboxi, alcoxicarbonilo, o carboxamido; o
(b) alquilo, alquenilo,…
Antagonistas de TRPV1 que incluyen un sustituyente dihidroxi y usos de los mismos.
(18/01/2017). Solicitante/s: PURDUE PHARMA LP. Inventor/es: TAFESSE,LAYKEA, KUROSE,NORIYUKI, ANDO,SHIGERU.
Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
o un derivado farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde:
R1 es -halo;
R4 es -H;
cada R8 y R9 es independientemente -H, -halo, -CH3 o -CF3;
cada halo es independientemente -F, -Cl, -Br o -I; y
m es el número entero 1;
en donde el grupo metilo unido al anillo de piperazina es un grupo (S)-2-metilo; y el átomo de carbono en la posición a del enlace a-b está en la configuración (S);
en donde el derivado farmacéuticamente aceptable se selecciona del grupo que consiste en una sal farmacéuticamente aceptable, polimorfo, seudopolimorfo, solvato, co-cristal, forma radiomarcada y/o tautómero.
PDF original: ES-2620528_T3.pdf
Derivados de fenilaminoalquil éter hidroxialifático sustituidos.
(11/01/2017) Un compuesto que tiene fórmula (I) **Fórmula**
en la que,
R1 y R3 representan átomos de hidrógeno;
R2 es un grupo A-OR8;
en el que A representa un birradical alquileno C1-C6;
R4 se selecciona del grupo que consiste en H;
arilo C6-C10 y un grupo heteroarilo monocíclico de 5 o 6 miembros que contiene 1 o 2 heteroátomos en el anillo seleccionados independientemente del grupo que consiste en N, O y S; y
o bien:
a) R5 es H;
R6 se selecciona del grupo que consiste en H y alquilo C1-C3; y
R7 se selecciona de H y metilo;
b) R5 y R6 tomados conjuntamente forman un grupo seleccionado…