CIP-2021 : A61P 35/00 : Agentes antineoplásicos.
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Notas[t] desde A61 hasta A63: SALUD; SALVAMENTO; DIVERSIONES
A61P 35/02 · específicos para la leucemia.
A61P 35/04 · específicos para la metástasis.
CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.
Tieno[3,2-d]pirimidinas como inhibidores de fosfatidilinositol-3-quinasa para el tratamiento de enfermedades cancerosas.
(03/02/2016) Un compuesto que es una pirimidina condensada de fórmula (Ia):**Fórmula**
en donde:
X es S;
R2 es un grupo heteroarilo seleccionado de las siguientes estructuras (a) a (j):
en donde:
cada W es, independientemente, -CH o N;
Y es N, O o S; y
B es un anillo carbocíclico o heterocíclico saturado o no saturado de 5, 6 o 7 miembros, cuyo grupo está no sustituido o sustituido con un grupo R20 o con alquilo que está no sustituido o sustituido con un grupo R20;
R20 se selecciona de hidrógeno, halógeno, alcoxi, carbociclilo, un grupo heterocíclico que contiene N saturado de 5 o 6 miembros como se ha definido antes, OH, SR, CN, nitro, NR2, -COOR, -C(O)R, S(O)mR y -CONR2, en donde cada R es H, alquilo no sustituido o cicloalquilo de C3-C10 y m es 1 o 2;
y R3 se selecciona…
Método para determinar la aptitud de inhibidores de EZH2 humano en tratamiento.
(03/02/2016). Solicitante/s: Epizyme, Inc. Inventor/es: KUNTZ,KEVIN,WAYNE, COPELAND,ROBERT ALLEN, RICHON,VICTORIA MARIE, SCOTT,MARGARET DAVIS, SNEERINGER,CHRISTOPHER JOHN, KNUTSON,SARAH KATHLEEN, POLLOCK,ROY MACFARLANE.
Un método para determinar si un sujeto que tiene o se sospecha que tiene cáncer seleccionado de linfoma y melanoma es un candidato para tratamiento con un inhibidor de EZH2, que comprende;
detectar un mutante Y641 de un polipéptido EZH2, si está presente, en una muestra obtenida del sujeto;
en donde la presencia del mutante Y641 indica que el sujeto es un candidato para tratamiento con un inhibidor de EZH2.
PDF original: ES-2570380_T3.pdf
Nuevo compuesto de imidazo-oxazina o sal del mismo.
(03/02/2016). Solicitante/s: TAIHO PHARMACEUTICAL CO., LTD.. Inventor/es: NAKAMURA, MASAYUKI, OHKUBO, MITSURU, NIIYAMA,KENJI, KAMIJO,KAORI, SHIMOMURA,TOSHIYASU.
Compuesto de imidazo-oxazina representado por la fórmula (I) o sal del mismo,**Fórmula**
en el que
A, B, C, y D representan un átomo N o C-R1a, un átomo N o C-R1b, un átomo N o C-R1c, y un átomo N o C-R1d, respectivamente;
R1a, R1b, R1c, y R1d son iguales o diferentes, y cada uno representa hidrógeno, halógeno, ciano, alquilo C1-6 opcionalmente sustituido, alcoxi C1-6 opcionalmente sustituido, carbonilo sustituido, o un grupo heterocíclico insaturado opcionalmente sustituido;
R2 representa arilo opcionalmente sustituido o un grupo heterocíclico insaturado opcionalmente sustituido; y
R3 y R4 son iguales o diferentes, y cada uno representa hidrógeno, hidroxi, alquilo C1-6 opcionalmente sustituido, o cicloalquilo C3-7 opcionalmente sustituido.
PDF original: ES-2567605_T3.pdf
Envases moleculares de tipo cucurbit[n]urilo y procedimientos de elaboración y uso de los mismos.
(03/02/2016). Solicitante/s: UNIVERSITY OF MARYLAND COLLEGE PARK. Inventor/es: ISAACS,LYLE DAVID, MA,DA, BRIKEN,VOLKER, HETTIARACHCHI,GAYA, NGUYEN,DUC M.
Un compuesto que tiene la siguiente estructura: **Fórmula**
donde cada R es independientemente hidrógeno, un grupo alquilo C1 a C20, un grupo carbocíclico C3 a C20, un grupo heterocíclico C1 a C20, un grupo ácido carboxílico, un grupo éster, un grupo amida, hidroxilo o un grupo éter;
donde, opcionalmente, los grupos R adyacentes forman un anillo carbocíclico o anillo heterocíclico C3 a C20;
donde cada **Fórmula**
es independientemente un sistema de anillo carbocíclico C5 a C20 o un sistema de anillo heterocíclico C2 a C20, donde el sistema de anillo comprende uno o más anillos;
donde al menos uno de los sistemas de anillo tiene al menos un grupo solubilizante seleccionado de entre un grupo ácido sulfónico, un grupo sal sulfonato, un grupo ácido fosfónico, un grupo sal fosfonato y un grupo polietilenglicol;
donde, opcionalmente, el sistema de anillo tiene un grupo orientador; y
donde n es de 1 a 5.
PDF original: ES-2573494_T3.pdf
(03/02/2016) Un compuesto de fórmula (III)**Fórmula**
en donde:
n es 0,1, 2, 3, 4, 5 o 6;
el anillo B es un grupo arilo o heteroarilo de 5 o 6 miembros opcionalmente sustituido en donde cada carbono o heteroátomo sustituible en el anillo B está opcional e independientemente sustituido por uno o más R3;
W es seleccionado de un hidrocarbilo opcionalmente sustituido con R11, un grupo arilo o heteroarilo opcionalmente sustituido y un carbociclilo opcionalmente sustituido con uno o más de grupos halógeno, ciano, amino, hidroxi, C1-6 alquilo y C1-6 alcoxi;
X es seleccionado de un hidrocarbilo opcionalmente sustituido con R11 y un carbociclilo opcionalmente…
Derivado de purinilpiridinilamino-2,4-difluorofenilsulfonamida, sal farmacéuticamente aceptable del mismo, método de preparación del mismo y composición farmacéutica con actividad inhibidora contra cinasa Raf, que contiene el mismo como ingrediente activo.
(03/02/2016) Un nuevo derivado de purinilpiridinilamino-2,4-difluorofenilsulfonamida representado por la Fórmula 1 posterior o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo:**Fórmula**
(En la Fórmula 1 anterior,
R es alquilo lineal o ramificado C1-C6; cicloalquilo C3-C6 no sustituible o sustituido con uno o más seleccionados del grupo que consiste en halógeno y alquilo lineal o ramificado C1-C6; arilo C5-C6 sustituido con uno o más seleccionados del grupo que consiste en halógeno, alquilo lineal o ramificado C1-C6, y alcoxi lineal o ramificado C1- C6 sustituido con alcoxi lineal o ramificado C1-C6 y halógeno; heteroarilo de anillo sencillo o doble C5-C12 no sustituible o sustituido con uno o más seleccionados del grupo que consiste en alquilo lineal o ramificado C1-C6 sustituido con halógeno,…
Metapneumovirus aviar en oncólisis.
(03/02/2016). Ver ilustración. Solicitante/s: INTERVET INTERNATIONAL B.V. Inventor/es: SCHRIER, CARLA CHRISTINA.
Metapneumovirus aviar (AMPV) vivo para su uso en terapia oncológica en un mamífero.
PDF original: ES-2565198_T3.pdf
Nuevos compuestos que modulan la actividad de FXR (NR1H4).
(03/02/2016) Un compuesto de acuerdo con la Fórmula , un enantiómero, diastereómero, tautómero, o sal farmacéuticamente aceptable del mismo**Fórmula**
en la que
R se selecciona del grupo que consiste de COOR6, CONR7R8, tetrazolilo, SO2NR7R8, alquilo C1-6, SO2-alquilo C1- 6 y H, en el que R6 se selecciona independientemente del grupo que consiste de H o alquilo C1-6, y R7 y R8 seleccionados independientemente entre sí del grupo que consiste de H, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, alquilen C1- 6 -R9, SO2-alquilo C1-6, en el que R9 está seleccionado del grupo que consiste en COOH, OH y SO3H;
A se selecciona del grupo que consiste…
Método para el tratamiento de pacientes con una vacuna de glicoproteína mucinosa (MUC-1).
(02/02/2016). Ver ilustración. Solicitante/s: ONCOTHYREON INC. Inventor/es: Longenecker,Michael B.
Una formulación vacunal basada en MUC-1 que comprende un liposoma que comprende una repetición del núcleo de MUC-1 que tiene una secuencia de amino ácidos que es al menos 80% idéntica a la sec. con núm. de ident.:2 para usar en el tratamiento del cáncer de pulmón de células no pequeñas (NSCLC) en un sujeto, el tratamiento comprende:
(a) medir el nivel de marcador tumoral CA27.29 (MUC-1) circulante mediante análisis de inmunoadsorción enzimática, quimioluminiscencia o radioinmunoanálisis de un sujeto que tiene una célula cancerosa que expresa MUC-1;
(b) seleccionar para tratamiento un sujeto que tiene un nivel de CA27.29 (MUC-1) circulante de 37,7 U/ml o menos; y
(c) administrar a aquel sujeto, durante un período de tiempo, la formulación basada en MUC-1.
PDF original: ES-2558131_T3.pdf
Derivados de 4-fenilamino pirimidina dotados de actividad inhibidora de proteína quinasas.
(02/02/2016) Un compuesto de fórmula general (I) y sus sales y solvatos farmacéuticamente aceptables **Fórmula**
en la que
R1 es
• halógeno;
• vinilen-arilo;
• arilo, que está sustituido con uno o múltiples sustituyentes seleccionados de los grupos siguientes:
- alcoxi, que está opcionalmente sustituido con uno o múltiples halógenos, o con arilo que está opcionalmente sustituido con uno o múltiples halógenos, al quilos, alcoxis, preferiblemente con alcoxi,
- halógeno,
- alquilo, que está opcionalmente sustituido con uno o múltiples halógenos o alcoxis, preferiblemente con halógeno,
- alquil-ariloxi, que está opcionalmente sustituido con alcoxi, que está…
Compuestos de fenilaminopirimidina y usos de los mismos.
(29/01/2016) Un compuesto de fórmula Ib**Fórmula**
en donde
Z se selecciona independientemente entre N y CH;
R1 se selecciona independientemente entre H, halógeno, OH, CONHR2, CON(R2)2, CF3, R2OR2, CN, morfolino, tiomorfolinilo, 1,1-dióxido de tiomorfolino, piperidinilo sustituido o no sustituido, piperazinilo sustituido o no sustituido, imidazolilo, pirrolidinilo sustituido o no sustituido y alquileno C1-4, en donde los átomos de carbono están opcionalmente reemplazados por NRY y/u O sustituidos con morfolino, tiomorfolinilo, 1,1-dióxido de tiomorfolino, piperidinilo sustituido o no sustituido, piperazinilo sustituido o no sustituido, imidazolilo o pirrolidinilo sustituido o no sustituido;
R2 es alquilo C1-4 sustituido o no sustituido;
RY es H o alquilo C1-4 sustituido o no sustituido;
…
(7H-Pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)-piperazinas como inhibidores de cinasas para el tratamiento de cáncer e inflamación.
(29/01/2016) Compuesto de fórmula:**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que:
X es O o NRA;
A es cicloalquilo, arilo o heterociclilo;
R1 es hidrógeno, ORB, N(RB)2, SRB, o alquilo, arilo o heterociclilo;
R2 es hidrógeno, halógeno, ciano, ORB, N(RB)2, SRB, alquilo, arilo o heterociclilo;
cada R3 es independientemente halógeno, alquilo, o dos R3 pueden tomarse junto con el anillo al que están unidos para proporcionar cicloalquilo o heterociclilo;
cada R4 es ciano, halógeno, hidroxilo, nitro, RC, ORC, N(RC)2, NHC(O)RC, C(O)RC, C(O)N(RC)2 o SO2RC;
RA es hidrógeno, ciano, nitro, RA1, SO2RA1 o SO2N(RA1)2;
cada RA1 es independientemente hidrógeno, alquilo, heteroalquilo, arilo o heterociclilo,
cada R8 es independientemente hidrógeno o alquilo;
cada RC es independientemente…
Ratones transgénicos del gen cgamma de las inmunoglobulinas humanas de clase G.
(28/01/2016). Solicitante/s: UNIVERSITE DE LIMOGES. Inventor/es: COGNE,MICHEL, DUCHEZ,SOPHIE, COGNE,NADINE, PINAUD,ERIC.
Ratón transgénico caracterizado por que comprende un locus de IgH modificado por el reemplazo de la secuencia de conmutación Sμ por todo o parte de un transgén constituido por el gen Cμ de una inmunoglobulina humana de clase G, incluyendo al menos el exón codificante del dominio CH3 y los exones de membrana m1 y m2, y por que produce anticuerpos que son mayoritariamente IgG quiméricas cuyos dominios constantes de cadenas pesadas son de origen humano.
PDF original: ES-2557811_T3.pdf
Un anticuerpo monoclonal bloqueante frente a VLA-1 y su uso para el tratamiento de trastornos inflamatorios.
(28/01/2016). Ver ilustración. Solicitante/s: Biogen MA Inc. Inventor/es: KOTELIANSKI,VICTOR E, DE FOUGEROLLES,ANTONIN R.
Un anticuerpo o un fragmento de dicho anticuerpo, capaz de 1) unirse a un dominio α1-I de VLA-1, y 2) capaz de inhibir la adhesión dependiente de K562-α1 al colágeno IV, para su uso en el tratamiento de un trastorno inflamatorio en una enfermedad vascular en un sujeto.
PDF original: ES-2557768_T3.pdf
Sales de sacarina, ácido fumárico, ácido 1-hidroxi-2-naftoico y ácido benzoico del 2-(4-((2-amino-4-metil-6-(pentilamino)pirimidin-5-il)metil)fenil)acetato de 4-(dimetilamino)butilo.
(27/01/2016). Solicitante/s: ASTRAZENECA AB. Inventor/es: ISOBE, YOSHIAKI, MCINALLY, THOMAS, THOM, STEPHEN, BENNETT,NICHOLAS JAMES, PIMM,AUSTEN.
Una sal de disacarina, ácido difumárico, ácido di-1-hidroxi-2-naftoico o ácido monobenzoico del 2-(4-((2-amino-4- metil-6-(pentilamino)pirimidin-5-il)metil)fenil)acetato de 4-(dimetilamino)butilo donde el término "sal" se refiere a un material cristalino en el que se ionizan el 2-(4-((2-amino-4-metil-6-(pentilamino)pirimidin-5-il)metil)fenil)acetato de 4- (dimetilamino)butilo y el ácido o, como alternativa, en el que ambos componentes utilizan interacciones intermoleculares prominentes, tales como puentes de hidrógeno, para combinarse y obtener un material cristalino uniforme (un co-cristal) y en el que la sal puede ser parcialmente iónica y parcialmente co-cristalina.
PDF original: ES-2566912_T3.pdf
Composición para inhibir la expresión de un gen diana.
(27/01/2016) Una composición que comprende un liposoma con ARN encapsulado para su uso en el tratamiento del cáncer o enfermedad inflamatoria donde dicha composición se va a administrar dos veces con un intervalo de 7 días, donde el ARN contiene una secuencia que consiste en de 15 a 30 bases contiguas de un ARNm de un gen diana (en lo sucesivo en el presente documento, secuencia X) y una secuencia de bases (en lo sucesivo en el presente documento, secuencia X' complementaria) complementaria de la secuencia X, estando del 30 al 55 % de todos los azúcares unidos a las bases de la secuencia X y siendo la secuencia X' complementaria ribosa sustituida por un grupo 2'-O-metilo, 2'-O-etilo y/o 2'-flúor en la posición 2' y donde el ARN puede suprimir la expresión del gen diana utilizando la interferencia de ARN (ARNi), y pudiendo el liposoma alcanzar un tejido…
Composición que comprende taurolidina y/o taurultam para el tratamiento del cáncer.
(27/01/2016). Solicitante/s: ED GEISTLICH SOHNE AG FUR CHEMISCHE INDUSTRIE. Inventor/es: PFIRRMANN, ROLF W., STENDEL, RUEDIGER, REDMOND,PAUL H, MOEHLER,HANNS.
El uso de un agente de transferencia de metilol en la fabricación de un medicamento para uso en la inducción de la muerte apoptótica de una célula neoplásica en un mamífero poniendo en contacto dicha célula con una cantidad inductora de apoptosis de dicho medicamento, en el que dicho medicamento es para ser administrado durante al menos dos ciclos de administración, incluyendo cada ciclo de administración (i) una fase de administración de 1 a 8 días durante la cual dicho medicamento se administra cada día a una dosis diaria total de 2 a 60 g de dicho agente de transferencia de metilol y (ii) una fase sin administración de 1 a 14 días, durante la cual no se administra agente de transferencia de metilol, en el que dicho medicamento se va a coadministrar con el ligando de Fas y en el que el agente de transferencia de metilol es taurolidina, taurultam o una mezcla de los mismos.
PDF original: ES-2562827_T3.pdf
Derivado de ftalocianina que consiste en una mezcla de 4 isómeros.
(27/01/2016) Proceso para la preparación de un derivado de fórmula (I)**Fórmula**
que consiste en 4 isómeros: A, B, C y D identificados según las clases de simetría D2h, C4h, Cs, C2V respectivamente, en el que el isómero B es ≤1 % en peso y el isómero A es ≤12,5 % en peso que comprende una purificación cromatográfica del compuesto de fórmula (II)**Fórmula**
para dar el producto intermedio de amina de fórmula (III)**Fórmula**
en el que dicha purificación cromatográfica se lleva a cabo usando una columna cromatográfica en la que la fase estacionaria es gel de sílice hecho de partículas de gel de sílice formadas irregularmente o de forma esférica, con tamaño de…
4-pirazolil-N-arilpirimidin-2-aminas y 4-pirazolil-N-heteroarilpirimidin-2-aminas como inhibidores de quinasas Janus.
(27/01/2016) Un compuesto de Fórmula IIa, IIb, IIc, IId, IIe, IIf o IIg:**Fórmula**
o sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que:
El anillo A es arilo o heteroarilo;
Q es H, Cy1, halo, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, haloalquilo C1-6, CN, NO2, ORa1, SRa1, C(O)Rb1, C(O)NRc1Rd1, C(O)ORa1, OC(O)Rb1, OC(O)NRc1Rd1, NRc1Rd1, NRc1C(O)Rb1, NRc1C(O)NRc1Rd1, NRc1C(O)ORa1, C(≥NRg)NRc1Rd1, NRc1C(≥NRg)NRc1Rd1, S(O)Rb1, S(O)NRc1Rd1, S(O)2Rb1, NRc1S(O)2Rb1, o S(O)2NRc1Rd1, en donde dichos alquilo C1-6, alquenilo C2-6 o alquinilo C2-6, están opcionalmente sustituidos con 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyentes seleccionados independientemente de halo, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, haloalquilo C1-6, halosulfanilo, CN, NO2, ORa1,…
Tetrahidroquinolinas sustituidas.
(27/01/2016) Compuestos de la fórmula I**Fórmula**
en donde
W es CH o N,
R1, R2, R3 son, de modo independiente entre sí, H, A, arilo, heteroarilo, Hal, -(CY2)n-SA, -(CY2)n-SCF3, -(CY2)n- SCN, -(CY2)n-CF3, -(CY2)n-OCF3, R, NR-NR2, X(CY2)nXR, X(CY2)nY, (CY2)ncicloalquilo, (CY2)nCH≥CH2, cicloalquilo, -SCH3, -SCN, -CF3, -OCF3, -OA, (CY2)n-OH, -(CY2)n-CO2R, -(CY2)n-CN, -(CY2)n-Hal, - (CY2)n-Y,-(CY2)n-NR2, (CY2)n-OA, (CY2)n-OCOA, -SCF3, (CY2)n-CONR2, -(CY2)n-NHCOA, -(CY2)n- NHSO2A, SF5, Si(CH3)3, CO-(CY2)n-CH3, -(CY2)n-N-pirolidona, (CH2)nNRCOOR, NRCOOR, NCO, (CH2)nCOOR, NCOOR, (CH2)nOH, NR(CH2)nNR2, C(OH)R2, NR(CH2)nOR, NCOR, (CH2)narilo, (CH2)nheteroarilo, (CH2)nR1, (CH2)nX(CH2)narilo, (CH2)nX(CH2)nheteroarilo, (CH2)nCONR2, XCONR(CH2)nNR2, N[(CH2)nXCOOR]CO(CH2)narilo, N[(CH2)nXR]CO(CH2)narilo, N[(CH2)nXR]CO(CH2)nXarilo, N[(CH2)nXR]SO2(CH2)narilo,…
Inhibidor de bromodominio de benzodiazepina.
(27/01/2016) Un compuesto de fórmula (Ic) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo:**Fórmula**
donde
R1 es alquilo C1-3;
R2 es -NR2aR2a' u -OR2b;
en el que uno de R2a o R2'a es H y R2b o el otro de R2a o R2'a es seleccionado de alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, R2cR2'cN-alquilo C1-6, carbociclilo, carbociclilalquilo C1-4, heterociclilo y heterociclilalquilo C1-4,
en los que uno de los grupos carbociclilo o heterociclilo está opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados de halógeno, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, alcoxi C1-6, haloalcoxi C1-6, carbonilo, -CO-carbociclilo, azido, nitro y
ciano,
en los que el grupo -CO-carbociclilo puede estar además…
Compuestos heterocíclicos y sus usos.
(27/01/2016) Compuesto que tiene la estructura:**Fórmula**
o cualquier sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que:
X1 es C(R9);
X2 es N;
Y es N(R11), O o S;
Z es CR8 o N;
n es 0, 1, 2 ó 3;
R1 es un anillo monocíclico de 5, 6 ó 7 miembros saturado, parcialmente saturado o insaturado, unido a través de oxígeno o por enlace directo, que contiene 0, 1, 2, 3 ó 4 átomos seleccionados de N, O y S, pero que no contiene más de un O o S, en el que los átomos de carbono disponibles del anillo están sustituidos con 0, 1 ó 2 grupos oxo o tioxo, en el que el anillo está sustituido con 0 ó 1 sustituyentes R2, y el anillo está sustituido adicionalmente con 0, 1, 2 ó 3 sustituyentes seleccionados independientemente de halo, nitro, ciano, alquilo C1-4, O-alquilo C1-4, O-haloalquilo…
Inhibición de la angiogénesis.
(27/01/2016). Solicitante/s: GENENTECH, INC.. Inventor/es: FERRARA,NAPOLEON, SHOJAEI,FARBOD, WU,XIUMIN, ZHONG,CUILING.
Un anticuerpo anti Bv8 o un fragmento de union a antigeno del mismo para su uso en un metodo de tratamiento de tumor en un sujeto humano que tiene un tumor tratado previamente con un antagonista del factor de crecimiento endotelial vascular (VEGF), comprendiendo el metodo administrar (i) el anticuerpo anti Bv8 o el fragmento de union a antigeno del mismo y (ii) un anticuerpo anti VEGF o un fragmento de union a antigeno del mismo.
PDF original: ES-2568881_T3.pdf
Composición farmacéutica con contenido en un derivado de quinolina.
(27/01/2016). Ver ilustración. Solicitante/s: EISAI R&D MANAGEMENT CO., LTD. Inventor/es: BANDO,MASASHI.
Una composición farmacéutica que comprende:
un compuesto representado por la fórmula (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo o solvato del mismo:**Fórmula**
en donde, R1 es un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo C1-6 o un grupo cicloalquilo C3-8; y R2 representa un átomo de hidrógeno o un grupo metoxi;
un carbonato de metal alcalinotérreo; y
un agente disgregante.
PDF original: ES-2564797_T3.pdf
Derivados de piperazina como inhibidores de FASN.
(27/01/2016) Compuestos de la fórmula I**Fórmula**
en la que
R indica naftilo, [1,8]naftiridinilo, benzoxazolilo, benzotiazolilo, bencimidazolilo, benzotriazolilo, indolilo, benzo- 1,3-dioxolilo, benzodioxanilo, benzotiadiazolilo, indazolilo, benzofuranilo, quinolilo, isoquinolilo, oxazolo[5,4- b]piridilo o oxazolo[5,4-c]piridilo, cada uno de los cuales está no sustituido o mono- o disustituido con Hal, A y/o [C(R3)2]nOA', y/o en los que un átomo de nitrógeno puede estar oxidado,
R1 indica A o [C(R3)2]nCyc,
R2 indica F, Cl, Br, OH, CN, NO2, A', OA', SA', SO2Me, COA', CONH2, CONHA' o CONA'2,
X1, X2, X3, X4 cada uno, independientemente uno de otro, indica CH o N,
A indica alquilo no ramificado o ramificado con 1 a 10 átomos de C, en el que dos átomos de carbono adyacentes pueden formar un enlace doble y/o uno o dos grupos…
Método para determinar el riesgo de recidiva de cáncer de próstata.
(27/01/2016). Ver ilustración. Solicitante/s: THE JOHNS HOPKINS UNIVERSITY. Inventor/es: HU, RONG, LUO,JUN, BOVA,GEORGE STEVEN, ISAACS,WILLIAM, DUNN,THOMAS.
Un método in vitro para determinar el riesgo de recidiva de cáncer de próstata refractario a hormonas o virgen a tratamiento hormonal, comprendiendo el método determinar el nivel de expresión de un polipéptido variante del receptor de andrógenos que carece de un dominio de unión a ligando del receptor de andrógenos que tiene la SEQ ID NO: 8 (AR-V7) o que es al menos un 90 %, 95 % o 99 % idéntico a la misma o un polinucleótido que codifica dicho polipéptido que tiene la SEQ ID NO: 1 (AR-V7) o que es al menos un 90 %, 95 % o 99 % idéntico a la misma en una muestra del sujeto, en el que una expresión de AR-V7 mayor de la media respecto a una muestra de control del sujeto que tiene expresión de AR-V7 menor de la media indica que el sujeto tiene un riesgo aumento de recidiva del cáncer de próstata refractario a hormonas o virgen a tratamiento hormonal.
PDF original: ES-2566750_T3.pdf
Péptido de epítopo HIG2 y URLC10 y vacunas que contienen el mismo.
(27/01/2016). Ver ilustración. Solicitante/s: ONCOTHERAPY SCIENCE, INC.. Inventor/es: TSUNODA,TAKUYA, OHSAWA,RYUJI, YOSHIMURA,SACHIKO.
Un agente farmacéutico, en donde el agente comprende uno o más péptidos que tienen capacidad de inducción de linfocitos T citotóxicos (CTL), en donde el péptido es un nonapéptido o decapéptido y comprende una secuencia de aminoácidos seleccionada del grupo que consiste en SEQ ID NO: 2 y 1,
o uno o más polinucelótidos que codifican un péptido de este tipo, en combinación con un soporte farmacológicamente aceptable para uso en un propósito seleccionado del grupo que consiste en:
(i) tratamiento de cáncer en un sujeto cuyo antígeno HLA-A es HLA-A0206,
(ii) profilaxis de cáncer en un sujeto cuyo antígeno HLA-A es HLA-A0206,
(iii) prevenir la recurrencia postoperatoria de cáncer en un sujeto cuyo antígeno HLA-A es HLA-A0206 y
(iv) combinaciones de los mismos.
PDF original: ES-2566011_T3.pdf
Derivados de 3-acetilamino-1-(fenil-heteroaril-aminocarbonil o fenil-heteroaril-carbonilamino)benceno para el tratamiento de trastornos hiperproliferativos.
(27/01/2016) Un compuesto de fórmula general (I): **Fórmula**
en la que:
LA representa un grupo metileno o etileno, estando dicho grupo metileno o etileno opcionalmente sustituido, una o más veces, de manera idéntica o diferente, con un sustituyente seleccionado entre:
hidroxi, ciano, alquilo C1-C3, alcoxi C1-C3, halo-alquilo C1-C3, hidroxi-alquilo C1-C3, halo-alcoxi C1-C3, cicloalquilo C3-C7, heterocicloalquilo de 3 a 10 miembros; o,
cuando dos sustituyentes están presentes en el mismo átomo de carbono, los dos sustituyentes, junto con el átomo de carbono al que están unidos, pueden formar un anillo cicloalquilo C3-C6 o heterocicloalquilo de 3 a 6 miembros;
en el que dicho anillo está opcionalmente sustituido una o más veces, de manera idéntica o diferente, con un sustituyente seleccionado entre: halo, hidroxi, ciano, alquilo…
Compuestos de pirazol y triazol como inhibidores de KSP.
(26/01/2016) Compuesto que tiene la fórmula (Id) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo:**Fórmula**
en la que:
R1 se selecciona del grupo que consiste en alquilo que tiene desde 1 hasta 6 átomos de carbono;
R3 es -L1-A1 en donde L1 ≥ -CO
R4 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, piperidin-4-ilo, -(CH2)2-NH2, -CH2-azetidin-3-ilo, -CH2-(2,5- dihidropirrol-3-il), -(CH2)3-imidazol-1-ilo, -CH2-(1H-imidazol-4-il), -CH2-piridin-3-ilo, -CH2-(2-hidroxipiridin-4-il), -CH2-(6- hidroxipiridin-3-il), -CH2-morfolin-2-ilo, -CH2-pirrolidin-3-ilo, -CH2-(3-fluoropirrolidin-3-il), -CH2-(3-hidroxipirrolidin-3-il), -CH2-(4-fluoropirrolidin-3-il), -CH2-(4-hidroxipirrolidin-3-il), -CH2-(2-hidroximetilpirrolidin-3-il),…
Anticuerpos que se unen al dominio extracelular 4 de CSF1R humana y su utilización.
(26/01/2016). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Inventor/es: FERTIG, GEORG, SEEBER, STEFAN, LANZENDOERFER,MARTIN, KALUZA,Klaus, DIMOUDIS,NIKOLAOS, FIDLER,ALEXANDER, THOMAS,MARLENE, RIES,CAROLA.
Un anticuerpo de unión a CSF-1R humano, caracterizado porque
a) el dominio variable de la cadena pesada es el Id. de Sec. Nº: 7 y el dominio variable de la cadena ligera es el Id. de Sec. Nº: 8.
PDF original: ES-2557454_T3.pdf
Inhibidores de GM-CSF e IL-17 para terapia.
(26/01/2016). Solicitante/s: Amgen Research (Munich) GmbH . Inventor/es: PLATER-ZYBERK,CHRISTINE.
Una composición farmacéutica, comprendiendo la composición:
(a) un compuesto neutralizante de GM-CSF; y
(b) un compuesto neutralizante de IL-17,
en la que el compuesto neutralizante de GM-CSF es un anticuerpo o fragmento funcional del mismo de unión a GM-CSF, y en la que el compuesto neutralizante de IL-17 es un anticuerpo o fragmento funcional del mismo de unión a IL-17.
PDF original: ES-2557494_T3.pdf
Moduladores de la actividad de HEC 1 y procedimientos para ello.
(26/01/2016). Solicitante/s: Taivex Therapeutics Inc. Inventor/es: LAU,JOHNSON, HUANG,JIANN-JYH.
Un compuesto que tiene una estructura de acuerdo con la Fórmula I
**Fórmula**
R1 es alcoxi, ORa, SRa, o -S(O)2Ra, en la que
Ra es alquilo, o arilo opcionalmente sustituido con alquilo, haloalquilo, alcoxi, y/o halógeno;
R2, R3, son alquilo C1-C6; R4 es hidrógeno o alquilo C1-C6; y
R5 es piridinilo opcionalmente sustituido con halógeno.
PDF original: ES-2557465_T3.pdf
