Tieno[3,2-d]pirimidinas como inhibidores de fosfatidilinositol-3-quinasa para el tratamiento de enfermedades cancerosas.

Un compuesto que es una pirimidina condensada de fórmula (Ia):

**Fórmula**

en donde:

X es S;

R2 es un grupo heteroarilo seleccionado de las siguientes estructuras (a) a (j):

en donde:

cada W es, independientemente, -CH o N;

Y es N, O o S; y

B es un anillo carbocíclico o heterocíclico saturado o no saturado de 5, 6 o 7 miembros, cuyo grupo está no sustituido o sustituido con un grupo R20 o con alquilo que está no sustituido o sustituido con un grupo R20;

R20 se selecciona de hidrógeno, halógeno, alcoxi, carbociclilo, un grupo heterocíclico que contiene N saturado de 5 o 6 miembros como se ha definido antes, OH, SR, CN, nitro, NR2, -COOR, -C(O)R, S(O)mR y -CONR2, en donde cada R es H, alquilo no sustituido o cicloalquilo de C3-C10 y m es 1 o 2;

y R3 se selecciona de:

(a) un grupo de la siguiente fórmula:**Fórmula**

en donde B es un anillo de fenilo que está no sustituido o sustituido y Z se selecciona de H, -OR, -SR, -CH2OR, - CO2R, CF2OH, CH(CF3)OH, C(CF3)2OH, -(CH2)qOR, -(CH2)qNR2, -C(O)N(R)2, -NR2, -NRC(O)R, -S(O)mN(R)2, - OC(O)R, OC(O)N(R)2, NRS(O)mR, -RC(O)N(R)2, CN y -NO2, en donde cada R se selecciona independientemente de H, alquilo de C1-C6, cicloalquilo de C3-C10 y un grupo arilo o heteroarilo de 5 a 12 miembros, estando el grupo no sustituido o sustituido, m es 1 o 2 y q es 0, 1 o 2;

(b) un grupo heteroarilo que contiene 1, 2, 3 o 4 átomos de nitrógeno en el anillo y 0, 1 o 2 heteroátomos adicionales seleccionados de O y S, siendo dicho grupo monocíclico o bicíclico y estando no sustituido o sustituido; y

(c) un grupo que comprende un anillo de benceno que está no sustituido o sustituido y que está condensado con un grupo heteroarilo como se ha definido antes;

5 o una de sus sales farmacéuticamente aceptables.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/GB2007/001644.

Solicitante: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG.

Nacionalidad solicitante: Suiza.

Dirección: GRENZACHERSTRASSE 124 4070 BASEL SUIZA.

Inventor/es: CHUCKOWREE,IRINA S, FOLKES,ADRIAN J, SHUTTLEWORTH,STEPHEN J, GOLDSMITH,PAUL, HANCOX,TIMOTHY C.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/519 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › condensadas en orto o en peri con heterociclos.
  • A61P35/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Agentes antineoplásicos.
  • C07D493/04 QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 493/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo en el sistema condensado. › Sistemas orto-condensados.
  • C07D495/04 C07D […] › C07D 495/00 Compuestos heterocíclicos que contienen en el sistema condensado al menos un heterociclo que tiene átomos de azufre como únicos heteroátomos del ciclo. › Sistemas orto-condensados.

PDF original: ES-2562935_T3.pdf

 

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