Derivados de benzimidazolona como inhibidores de bromodominio.
Un compuesto de Fórmula (I)**Fórmula**
en la que
R1a y R1b son cada uno independientemente alquilo C1-C6,
alcoxi C1-C6, haloalquilo C1-C6, haloalcoxi C1-C6, hidroxialquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C6 o CH2-cicloalquilo C3-C6;
R2a y R2b son cada uno independientemente H o halógeno;
R3 es
arilo C5-C10, heteroarilo C5-C10 o heteroarilalquilo C5-C10, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido con 1 a 5 grupos R20; o
-S(O)2NHR4,
en la que R4 es alquilo C1-C6 o cicloalquilo C3-C7, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido con 1 a 5 grupos R20; o
un resto de fórmula**Fórmula**
en la que R6 es H, OH o halógeno; y R7 y R8 son cada uno independientemente alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, cicloalquilo C3-C6, heteroalquilo C1-C6, arilo C5-C12, heteroarilo C5-C12 o heteroarilalquilo C5-C12, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido con 1 a 5 grupos R20; o
R6 es H, alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, cicloalquilo C3-C6, fenilo, naftilo o heteroarilo C3- C12; y R7 y R8 forman juntos un grupo alquilideno C1-C6 que tiene un doble enlace con el carbono al que se unen cada uno de R6, R7 y R8 en donde cada uno de los grupos alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, -cicloalquilo C3-C6, fenilo, naftilo o heteroarilo C3-C12 está opcionalmente sustituido con 1 a 5 grupos R20;
X es N-Q u O; Q es H, alquilo C1-C3, haloalquilo C1-C3, bencilo o bencilo sustituido;
cada R20 es independientemente alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C6, heteroalquilo C1-C6, heterocíclico C3-C6, arilo C5-C12, heteroarilo C5-C12, halógeno, oxo, -ORa, -C(O)Ra, -C(O)ORa, -C(O)NRaRb, -OC(O)NRaRb, NRaRb, - NRaC(O)Rb, -NRaC(O)ORb, -S(O)0-2Ra, -S(O)2NRaRb, -NRaS(O)2Rb, -N3, -CN o -NO2, en donde cada alquilo C1- C6, cicloalquilo C3-C6, heteroalquilo C1-C6, heterocíclico C3-C6, arilo C5-C12, heteroarilo C5-C12 está opcionalmente sustituido con uno a cinco halógenos, oxo, -ORa, -C(O)Ra, -C(O)ORa, -C(O)NRaRb, -OC(O)NRaRb, NRaRb, NRaC(O)Rb, -NRaC(O)ORb, -S(O)0-2Ra, -S(O)2NRaRb, -NRaS(O)2Rb, -N3, -CN o NO2;
cada Ra y Rb es independientemente H; o alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C6, heteroalquilo C1-C6, heterocíclico C3- C6, arilo C5-C12, heteroarilo C5-C12, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido con uno a cinco R21; o Ra y Rb junto con los átomos a los que están unidos forman un heterociclo, y;
cada R21 es independientemente alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C6, heteroalquilo C1-C6, heterocíclico C3-C6, arilo C5-C12, heteroarilo C5-C12 o halógeno;
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2014/032031.
Solicitante: GILEAD SCIENCES, INC..
Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.
Dirección: 333 LAKESIDE DRIVE FOSTER CITY, CA 94404 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.
Inventor/es: KOBAYASHI, TETSUYA, DU, JINFA, ZABLOCKI, JEFF, METOBO,SAMUEL E, YANG,HAI, CORKEY,BRITTON KENNETH, JIANG,ROBERT H, MARTINEZ,RUBEN, AKTOUDIANAKIS,EVANGELOS, CHIN,GREGORY, ELBEL,KRISTYNA, MISH,MICHAEL, SHEVICK,SOPHIE, SPERANDIO,DAVID.
Fecha de Publicación: .
Clasificación Internacional de Patentes:
- A61K31/42 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Oxazoles.
- A61P35/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › Agentes antineoplásicos.
- C07D413/04 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 413/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo. › unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.
- C07D413/14 C07D 413/00 […] › que contienen tres o más heterociclos.
- C07D417/14 C07D […] › C07D 417/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el C07D 415/00. › que contiene tres o más heterociclos.
PDF original: ES-2626397_T3.pdf
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