Derivados de 3-acetilamino-1-(fenil-heteroaril-aminocarbonil o fenil-heteroaril-carbonilamino)benceno para el tratamiento de trastornos hiperproliferativos.

Un compuesto de fórmula general (I): **Fórmula**

en la que:



LA representa un grupo metileno o etileno, estando dicho grupo metileno o etileno opcionalmente sustituido, una o más veces, de manera idéntica o diferente, con un sustituyente seleccionado entre:

hidroxi, ciano, alquilo C1-C3, alcoxi C1-C3, halo-alquilo C1-C3, hidroxi-alquilo C1-C3, halo-alcoxi C1-C3, cicloalquilo C3-C7, heterocicloalquilo de 3 a 10 miembros; o,

cuando dos sustituyentes están presentes en el mismo átomo de carbono, los dos sustituyentes, junto con el átomo de carbono al que están unidos, pueden formar un anillo cicloalquilo C3-C6 o heterocicloalquilo de 3 a 6 miembros;

en el que dicho anillo está opcionalmente sustituido una o más veces, de manera idéntica o diferente, con un sustituyente seleccionado entre: halo, hidroxi, ciano, alquilo C1-C3, alcoxi C1-C3;

LB representa -N(H)-C(≥O)- o -C(≥O)-N(H)-;

R1 representa un grupo seleccionado entre:

heterocicloalquilo de 5 a 8 miembros, heterocicloalquenilo de 4 a 10 miembros, arilo, heteroarilo y -N(R7)- (alquilo C1-C6);

en el que dicho heterocicloalquilo de 5 a 8 miembros, heterocicloalquenilo de 4 a 10 miembros, arilo, heteroarilo y grupo -N(R7)-(alquilo C1-C6) está opcionalmente sustituido, una o más veces, de manera idéntica o diferente, con un sustituyente seleccionado entre: halo, hidroxi, ciano, alquilo C1-C3, alcoxi C1-C3, halo-alquilo C1-C3, hidroxi-alquilo C1-C3, halo-alcoxi C1-C3, cicloalquilo C3-C7;

R2 representa un grupo seleccionado entre: **Fórmula**

en el que "*" indica el punto de unión a R3 y "**" indica el punto de unión a LB; en el que dicho grupo está opcionalmente sustituido, una o más veces, de manera idéntica o diferente, con un grupo alquilo C1-C3;

R3 representa un grupo fenilo, estando dicho grupo fenilo opcionalmente sustituido, una o más veces, de manera idéntica o diferente, con un sustituyente seleccionado entre: **Fórmula**

halo, hidroxi, -N(R9)(R10), -N(H)C(≥O)R9, ciano, nitro, alquilo C1-C3, alcoxi C1-C3, halo-alquilo C1-C3, hidroxi-alquilo C1-C3, amino-alquilo C1-C3, halo-alcoxi C1-C3;

R4 representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1-C3;

R5 representa un átomo de hidrógeno o un átomo de halógeno o un grupo seleccionado entre: ciano, alquilo C1- C3, alcoxi C1-C3;

R6 representa un grupo seleccionado entre:

alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, alcoxi C1-C6, cicloalcoxi C3-C6, halo, hidroxi, ciano, arilo, heteroarilo, -N(R9)(R10), -C(≥O)-O-alquilo C1-C4, -C(≥O)-N(R9)(R10), R9-S-, R9-S(≥O)-, R9-S(≥O)2-;

estando dicho grupo alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, arilo, heteroarilo y alcoxi C1-C6 opcionalmente sustituido, una o más veces, de manera idéntica o diferente, con un sustituyente seleccionado entre:

halo, ciano, nitro, hidroxi, alquilo C1-C3, alcoxi C1-C3, halo-alcoxi C1-C3, hidroxi-alcoxi C1-C3, alcoxi C1- C3-alcoxi C2-C3, cicloalquilo C3-C7, cicloalquenilo C4-C7, heterocicloalquilo de 3 a 10 miembros, heterocicloalquenilo de 4 a 10 miembros, arilo, heteroarilo, -C(≥O)R9, - C(≥O)O-(alquilo C1-C4), -OC(≥O)-R9, N(R10)C(≥O)R9, -N(R11)C(≥O)NR10R9, NR10R9, -C(≥O)NR10R9, R9-S-, R9- S(≥O)-, R9-S(≥O)2-, -N(R10)S(≥O)R9, -S(≥O)NR10R9, -N(R9)S(≥O)2R10, -S(≥O)2NR10R9, -S(≥O)(≥NR10)R9, - N≥S(≥O)(R10)R9;

R7 representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1-C3 o alcoxi C1-C3-alquilo C1-C3;

R9, R10, R11 representan, independientemente unos de los otros, un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1-C3 o alcoxi C1-C3-alquilo C1-C3; o

R9R10 junto con el átomo o el grupo de átomos al que están unidos, forman un grupo heterocicloalquilo de 3 a 10 miembros o heterocicloalquenilo de 4 a 10 miembros;

o un tautómero, un N-óxido, un hidrato, un solvato o una sal de los mismos o mezcla de los mismos.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2014/055300.

Solicitante: Bayer Pharma Aktiengesellschaft.

Nacionalidad solicitante: Alemania.

Dirección: MULLERSTRASSE 178 13353 BERLIN ALEMANIA.

Inventor/es: GOLZ, STEFAN, SCOTT, WILLIAM, J., SCHNEIDER, DIRK, ZORN, LUDWIG, RICHTER, ANJA, THEDE,KAI, BENDER,ECKHARD, MÖNNING,Ursula, LIU,NINGSHU, LIENAU,PHILIP, HÄGEBARTH,ANDREA, SIEGEL,FRANZISKA, PUEHLER,FLORIAN, BASTING,DANIEL, MÖWES,MANFRED.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/4418 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › teniendo un carbociclo unido directamente al heterociclo, p. ej. ciproheptadina.
  • A61P35/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Agentes antineoplásicos.
  • C07D207/34 QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 207/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros no condensados con otros ciclos, con solamente un átomo de nitrógeno como heteroátomo. › con heteroátomos o con átomos de carbono que tienen tres enlaces a heteroátomos con a lo sumo un enlace a halógeno, p. ej. radicales éster o nitrilo, unidos directamente a los átomos de carbono del ciclo.
  • C07D213/75 C07D […] › C07D 213/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de seis miembros, no condensados con otros ciclos, con un átomo de nitrógeno como el único heteroátomo del ciclo y tres o más enlaces dobles entre miembros cíclicos o entre miembros cíclicos y miembros no cíclicos. › Radicales amino o imino, acilados por ácidos carbónico o carboxílico, o por sus análogos de azufre o nitrógeno, p. ej. carbamatos.
  • C07D213/82 C07D 213/00 […] › en posición 3.
  • C07D231/14 C07D […] › C07D 231/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de diazol-1,2 o diazol-1,2 hidrogenado. › con heteroátomos o con átomos de carbono que tienen tres enlaces a heteroátomos, con a lo sumo un enlace a halógeno, p. ej. radicales éster o nitrilo, unidos directamente a los átomos de carbono del ciclo.
  • C07D263/34 C07D […] › C07D 263/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de oxazol-1,3 u oxazol-1,3 hidrogenado. › con heteroátomos o con átomos de carbono que tienen tres enlaces a heteroátomos, con a lo sumo un enlace a halógeno p.ej. radicales éster o nitrilo, unidos directamente a los átomos de carbono del ciclo.
  • C07D271/06 C07D […] › C07D 271/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros que tienen dos átomos de nitrógeno y un átomo de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo. › Oxadiazoles-1,2,4; Oxadiazoles-1,2,4 hidrogenados.
  • C07D271/07 C07D 271/00 […] › con átomos de oxígeno, de azufre o de nitrógeno, unidos directamente a átomos de carbono del ciclo, en que los átomos de nitrógeno no forman parte de una radical nitro.
  • C07D271/113 C07D 271/00 […] › con átomos de oxígeno, de azufre o de nitrógeno, unidos directamente a los átomos de carbono del ciclo, en que los átomos de nitrógeno no forman parte de un radical nitro.
  • C07D277/46 C07D […] › C07D 277/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de tiazol-1,3 o tiazol-1,3 hidrogenado. › por ácidos carboxílicos o sus análogos de azufre o nitrógeno.
  • C07D277/56 C07D 277/00 […] › Atomos de carbono que tienen tres enlaces a heteroátomos con a lo más un enlace a halógeno.
  • C07D285/135 C07D […] › C07D 285/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos que tienen átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por los grupos del C07D 275/00 - C07D 283/00. › Atomos de nitrógeno.
  • C07D333/38 C07D […] › C07D 333/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros que tienen un átomo de azufre como único heteroátomo del ciclo. › Atomos de carbono que tienen tres enlaces a heteroátomos con a lo más un enlace a halógeno, p. ej. radicales éster o nitrilo.
  • C07D401/12 C07D […] › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D417/12 C07D […] › C07D 417/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el C07D 415/00. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D487/08 C07D […] › C07D 487/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo en el sistema condensado, no previstos por los grupos C07D 451/00 - C07D 477/00. › Sistemas puenteados.
  • C07D498/08 C07D […] › C07D 498/00 Compuestos heterocíclicos que contienen en el sistema condensado al menos un heterociclo que tienen átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo (4-oxa-1-azabiciclo [3.2.0] heptanos, p. ej. oxapenicilinas C07D 503/00; 5-oxa-1-azabiciclo [4.2.0] octanos, p. ej. oxacefalosporinas C07D 505/00; aquéllos de sus análogos que tienen el átomo de oxígeno del ciclo en otra posición C07D 507/00). › Sistemas puenteados.

PDF original: ES-2641478_T3.pdf

 

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