Compuestos heterocíclicos y sus usos.
Compuesto que tiene la estructura:**Fórmula**
o cualquier sal farmacéuticamente aceptable del mismo,
en la que:
X1 es C(R9);
X2 es N;
Y es N(R11), O o S;
Z es CR8 o N;
n es 0, 1, 2 ó 3;
R1 es un anillo monocíclico de 5, 6 ó 7 miembros saturado, parcialmente saturado o insaturado, unido a través de oxígeno o por enlace directo, que contiene 0, 1, 2, 3 ó 4 átomos seleccionados de N, O y S, pero que no contiene más de un O o S, en el que los átomos de carbono disponibles del anillo están sustituidos con 0, 1 ó 2 grupos oxo o tioxo, en el que el anillo está sustituido con 0 ó 1 sustituyentes R2, y el anillo está sustituido adicionalmente con 0, 1, 2 ó 3 sustituyentes seleccionados independientemente de halo, nitro, ciano, alquilo C1-4, O-alquilo C1-4, O-haloalquilo C1-4, NH-alquilo C1-4, N(alquil C1-4)-alquilo C1-4 y haloalquilo C1-4;
R2 se selecciona de halo, haloalquilo C1-4, ciano, nitro, -C(≥O)Ra, -C(≥O)ORa, -C(≥O)NRaRa, -C(≥NRa)NRaRa, -ORa, -OC(≥O)Ra, -OC(≥O)NRaRa, -OC(≥O)N(Ra)S(≥O)2Ra, -O-alquil C2-6-NRaRa, -O-alquil C2-6-ORa, -SRa, -S(≥O)Ra, -S(≥O)2Ra, -S(≥O)2NRaRa, -S(≥O)2N(Ra)C(≥O)Ra, -S(≥O)2N(Ra)C(≥O)ORa, -S(≥O)2N(Ra)C(≥O)NRaRa, -NRaRa, -N(Ra)C(≥O)Ra, -N(Ra)C(≥O)ORa, -N(Ra)C(≥O)NRaRa, -N(Ra)C(≥NRa)NRaRa, -N(Ra)S(≥O)2Ra, -N(Ra)S(≥O)2NRaRa, -NRa-alquil C2-6-NRaRa y -NRa-alquil C2-6-ORa; o R2 se selecciona de alquilo C1-6, fenilo, bencilo, heteroarilo, heterociclo, -(alquil C1-3)heteroarilo, -(alquil C1-3)heterociclo, -O(alquil C1-3)heteroarilo, -O(alquil C1-3)heterociclo, -NRa(alquil C1-3)heteroarilo, -NRa(alquil C1-3)heterociclo, -(alquil C1-3)fenilo, -O(alquil C1-3)fenilo y -NRa(alquil C1-3)fenilo, todos los cuales están sustituidos con 0, 1, 2 ó 3 sustituyentes seleccionados de haloalquilo C1-4, O-alquilo C1-4, Br, Cl, F, I y alquilo C1-4;
R3 se selecciona de H, halo, haloalquilo C1-4, ciano, nitro, -C(≥O)Ra, -C(≥O)ORa, -C(≥O)NRaRa, -C(≥NRa)NRaRa, -ORa, -OC(≥O)Ra, -OC(≥O)NRaRa, -OC(≥O)N(Ra)S(≥O)2Ra, -O-alquil C2-6-NRaRa, -O-alquil C2-6-ORa, -SRa, -S(≥O)Ra, -S(≥O)2Ra, -S(≥O)2NRaRa, -S(≥O)2N(Ra)C(≥O)Ra, -S(≥O)2N(Ra)C(≥O)ORa, -S(≥O)2N(Ra)C(≥O)NRaRa, -NRaRa, -N(Ra)C(≥O)Ra, -N(Ra)C(≥O)ORa, -N(Ra)C(≥O)NRaRa, -N(Ra)C(≥NRa)NRaRa, -N(Ra)S(≥O)2Ra, -N(Ra)S(≥O)2NRaRa, -NRa-alquil C2-6-NRaRa, -NRa-alquil C2-6-ORa, alquilo C1-6, fenilo, bencilo, heteroarilo y heterociclo, en el que el alquilo C1-6, fenilo, bencilo, heteroarilo y heterociclo están sustituidos adicionalmente con 0, 1, 2 ó 3 sustituyentes seleccionados de haloalquilo C1-6, O-alquilo C1-6, Br, Cl, F, I y alquilo C1-6;
R4 es, independientemente, en cada caso, halo, nitro, ciano, alquilo C1-4, O-alquilo C1-4, O-haloalquilo C1-4, NH-alquilo C1-4, N(alquil C1-4)-alquilo C1-4 o haloalquilo C1-4;
R5 es, independientemente, en cada caso, H, halo, alquilo C1-6, haloalquilo C1-4 o alquilo C1-6 sustituido con 1, 2 ó 3 sustituyentes seleccionados de halo, ciano, OH, O-alquilo C1-4, alquilo C1-4, haloalquilo C1-3, Oalquilo C1-4, NH2, NH-alquilo C1-4, N(alquil C1-4)-alquilo C1-4; o ambos grupos R5 forman juntos un espiroalquilo C3-6 sustituido con 0, 1, 2 ó 3 sustituyentes seleccionados de halo, ciano, OH, O-alquilo C1-4, alquilo C1-4, haloalquilo C1-3, O-alquilo C1-4, NH2, NH-alquilo C1-4, N(alquil C1-4)-alquilo C1-4;
R6 se selecciona de H, halo, alquilo C1-6, haloalquilo C1-4, ciano, nitro, -C(≥O)Ra, -C(≥O)ORa, -C(≥O)NRaRa, -C(≥NRa)NRaRa, -S(≥O)Ra, -S(≥O)2Ra, -S(≥O)2NRaRa, -S(≥O)2N(Ra)C(≥O)Ra, -S(≥O)2N(Ra)C(≥O)ORa, -S(≥O)2N(Ra)C(≥O)NRaRa;
R7 se selecciona de H, halo, alquilo C1-6, haloalquilo C1-4, ciano, nitro, -C(≥O)Ra, -C(≥O)ORa, -C(≥O)NRaRa, -C(≥NRa)NRaRa, -S(≥O)Ra, -S(≥O)2Ra, -S(≥O)2NRaRa, -S(≥O)2N(Ra)C(≥O)Ra, -S(≥O)2N(Ra)C(≥O)ORa, -S(≥O)2N(Ra)C(≥O)NRaRa;
R8 se selecciona de H, haloalquilo C1-6, Br, Cl, F, I, ORa, NRaRa, alquilo C1-6, fenilo, bencilo, heteroarilo y heterociclo, en el que el alquilo C1-6, fenilo, bencilo, heteroarilo y heterociclo están sustituidos adicionalmente con 0, 1, 2 ó 3 sustituyentes seleccionados de haloalquilo C1-6, O-alquilo C1-6, Br, Cl, F, I y alquilo C1-6;
R9 se selecciona de H, halo, haloalquilo C1-4, ciano, nitro, -C(≥O)Ra, -C(≥O)ORa, -C(≥O)NRaRa, -C(≥NRa)NRaRa, -ORa, -OC(≥O)Ra, -OC(≥O)NRaRa, -OC(≥O)N(Ra)S(≥O)2Ra, -O-alquil C2-6-NRaRa, -O-alquil C2-6-ORa, -SRa, -S(≥O)Ra, -S(≥O)2Ra, -S(≥O)2NRaRa, -S(≥O)2N(Ra)C(≥O)Ra, -S(≥O)2N(Ra)C(≥O)ORa, -S(≥O)2N(Ra)C(≥O)NRaRa, -NRaRa, -N(Ra)C(≥O)Ra, -N(Ra)C(≥O)ORa, -N(Ra)C(≥O)NRaRa, -N(Ra)C(≥NRa)NRaRa, -N(Ra)S(≥O)2Ra, -N(Ra)S(≥O)2NRaRa, -NRa-alquil C2-6-NRaRa, -NRa-alquil C2-6-ORa, alquilo C1-6, fenilo, bencilo, heteroarilo y heterociclo, en el que el alquilo C1-6, fenilo, bencilo, heteroarilo y heterociclo están sustituidos adicionalmente con 0, 1, 2 ó 3 sustituyentes seleccionados de halo, haloalquilo C1-4, ciano, nitro, -C(≥O)Ra, -C(≥O)ORa, -C(≥O)NRaRa, -C(≥NRa)NRaRa, -ORa, -OC(≥O)Ra, -OC(≥O)NRaRa, -OC(≥O)N(Ra)S(≥O)2Ra, -O-alquil C2-6-NRaRa, -O-alquil C2-6-ORa, -SRa, -S(≥O)Ra, -S(≥O)2Ra, -S(≥O)2NRaRa, -S(≥O)2N(Ra)C(≥O)Ra, -S(≥O)2N(Ra)C(≥O)ORa, -S(≥O)2N(Ra)C(≥O)NRaRa, -NRaRa, -N(Ra)C(≥O)Ra, -N(Ra)C(≥O)ORa, -N(Ra)C(≥O)NRaRa, -N(Ra)C(≥NRa)NRaRa, -N(Ra)S(≥O)2Ra, -N(Ra)S(≥O)2NRaRa, -NRa-alquil C2-6-NRaRa, -NRa-alquil C2-6-ORa; o R9 es un anillo monocíclico de 5, 6 ó 7 miembros saturado, parcialmente saturado o insaturado que contiene 0, 1, 2, 3 ó 4 átomos seleccionados de N, O y S, pero que no contiene más de un O o S, en el que los átomos de carbono disponibles del anillo están sustituidos con 0, 1 ó 2 grupos oxo o tioxo, en el que el anillo está sustituido con 0, 1, 2, 3 ó 4 sustituyentes seleccionados de halo, haloalquilo C1-4, ciano, nitro, -C(≥O)Ra, -C(≥O)ORa, -C(≥O)NRaRa, -C(≥NRa)NRaRa, -ORa, -OC(≥O)Ra, -OC(≥O)NRaRa, -OC(≥O)N(Ra)S(≥O)2Ra, -O-alquil C2-6-NRaRa, -O-alquil C2-6-ORa, -SRa, -S(≥O)Ra, -S(≥O)2Ra, -S(≥O)2NRaRa, -S(≥O)2N(Ra)C(≥O)Ra, -S(≥O)2N(Ra)C(≥O)ORa, -S(≥O)2N(Ra)C(≥O)NRaRa, -NRaRa, -N(Ra)C(≥O)Ra, -N(Ra)C(≥O)ORa, -N(Ra)C(≥O)NRaRa, -N(Ra)C(≥NRa)NRaRa, -N(Ra)S(≥O)2Ra, -N(Ra)S(≥O)2NRaRa, -NRa-alquil 2-6-NRaRa y -NRa-alquil C2-6-ORa;
R11 es H o alquilo C1-4;
Ra es independientemente, en cada caso, H o Rb; y
Rb es independientemente, en cada caso, fenilo, bencilo o alquilo C1-6, estando el fenilo, bencilo y alquilo C1-6 sustituidos con 0, 1, 2 ó 3 sustituyentes seleccionados de halo, alquilo C1-4, haloalquilo C1-3, -O-alquilo C1-4, -NH2, -NH-alquilo C1-4, -N(alquil C1-4)-alquilo C1-4.
Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2008/003962.
Solicitante: AMGEN INC..
Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.
Dirección: ONE AMGEN CENTER DRIVE THOUSAND OAKS, CA 91320-1799 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.
Inventor/es: MCGEE, LAWRENCE, R., CHEN, YI, ZHANG,DAWEI, CUSHING,TIMOTHY,D, HAO,XIAOLIN, HE,XIAO, RZASA,Robert,M, LUCAS,BRIAN, REICHELT,ANDREAS, SEGANISH,JENNIFER, SHIN,YOUNGSOOK, GONZALEZ LOPEZ DE TURISO,FELIX, DUQUETTE,JASON A.
Fecha de Publicación: .
Clasificación Internacional de Patentes:
- A61K31/519 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › condensadas en orto o en peri con heterociclos.
- A61K31/52 A61K 31/00 […] › Purinas, p. ej. adenina.
- A61P29/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › Agentes analgésicos, antipiréticos o antiinflamatorios que no actúan sobre el sistema nervioso central, p. ej. agentes antirreumáticos; Antiinflamatorios no esteroideos (AINEs).
- A61P35/00 A61P […] › Agentes antineoplásicos.
- C07D473/30 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 473/00 Compuestos heterocíclicos que contienen sistemas cíclicos de purina. › unido en posición 6, p. ej. hipoxantina.
- C07D473/34 C07D 473/00 […] › unido en posición 6, p. ej. adenina.
- C07D487/04 C07D […] › C07D 487/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo en el sistema condensado, no previstos por los grupos C07D 451/00 - C07D 477/00. › Sistemas condensados en orto.
PDF original: ES-2563458_T3.pdf
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