Inhibidor de bromodominio de benzodiazepina.

Un compuesto de fórmula (Ic) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo:

**Fórmula**

donde

R1 es alquilo C1-3;

R2 es -NR2aR2a' u -OR2b;

en el que uno de R2a o R2'a es H y R2b o el otro de R2a o R2'a es seleccionado de alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, R2cR2'cN-alquilo C1-6, carbociclilo, carbociclilalquilo C1-4, heterociclilo y heterociclilalquilo C1-4,

en los que uno de los grupos carbociclilo o heterociclilo está opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados de halógeno, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, alcoxi C1-6, haloalcoxi C1-6, carbonilo, -CO-carbociclilo, azido, nitro y

ciano,

en los que el grupo -CO-carbociclilo puede estar además opcionalmente sustituido por uno o más grupos seleccionados de halógeno, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, alcoxi C1-6, haloalcoxi C1-6, azido, nitro y ciano;

o dos grupos adyacentes en cualquiera de los grupos carbociclilo o heterociclilo conjuntamente con los átomos de interconexión forman un anillo de 5 o 6 miembros, anillo que puede contener 1 o 2 heteroátomos independientemente seleccionados de O, S y N;

o R2a y R2'a conjuntamente con el átomo de nitrógeno al que están unidos forman un anillo de 5, 6 o 7 miembros que puede conterner opcionalmente 1 o 2 heteroátomos seleccionados independientemente de O, S y N; en los que el anillo de 5, 6 o 7 miembros puede estar opcionalmente sustituido por alquilo C1-6,

R2c y R2'c son independientemente H y alquilo C1-6;

cada R3 está independientemente seleccionado de H, hidroxi, halo, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, alcoxi C1-6, haloalcoxi C1-6, nitro, ciano, CF3, -OCF3 y -COOR5;

R4 es hidroxi, halo, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, alcoxi C1-6, haloalcoxi C1-6, nitro, ciano, CF3, -OCF3; -COOR5 u -OS(O)2alquilo C1-4;

R5 es alquilo C1-3; y

n es un número entero de 1 a 5 para su uso en el tratamiento de cáncer.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2010/066697.

Solicitante: GLAXOSMITHKLINE LLC.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: Corporation Service Company, 2711 Centreville Road, Suite 400 Wilmington, Delaware 19808 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.

Inventor/es: GOSMINI, ROMAIN, LUC, MARIE, WITHERINGTON,JASON, MIRGUET,OLIVIER, BAILEY,JAMES.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/55 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › que tienen ciclos con siete eslabones, p. ej. azelastina, pentilentetrazol.
  • A61P35/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Agentes antineoplásicos.
  • A61P43/00 A61P […] › Medicamentos para usos específicos, no previstos en los grupos A61P 1/00 - A61P 41/00.
  • C07D487/04 QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 487/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo en el sistema condensado, no previstos por los grupos C07D 451/00 - C07D 477/00. › Sistemas condensados en orto.

PDF original: ES-2564318_T3.pdf

 

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