Nuevos compuestos que modulan la actividad de FXR (NR1H4).

Un compuesto de acuerdo con la Fórmula (1), un enantiómero, diastereómero,

tautómero, o sal farmacéuticamente aceptable del mismo**Fórmula**

en la que

R se selecciona del grupo que consiste de COOR6, CONR7R8, tetrazolilo, SO2NR7R8, alquilo C1-6, SO2-alquilo C1- 6 y H, en el que R6 se selecciona independientemente del grupo que consiste de H o alquilo C1-6, y R7 y R8 seleccionados independientemente entre sí del grupo que consiste de H, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, alquilen C1- 6 -R9, SO2-alquilo C1-6, en el que R9 está seleccionado del grupo que consiste en COOH, OH y SO3H;

A se selecciona del grupo que consiste de fenilo, piridilo, pirimidilo, pirazolilo, indolilo, tienilo, benzotienilo, indazolilo, bencisoxazolilo, benzofuranilo, benzotriazolilo, furanilo, benzotiazolilo, tiazolilo, oxadiazolilo, cada uno opcionalmente sustituido con uno o dos grupos seleccionados independientemente del grupo que consiste en OH, O-alquilo C1-6, O-haloalquilo C1-6, alquilo, haloalquilo C1-6, cicloalquilo C3-6 y halógeno;

Q se selecciona del grupo que consiste de fenilo, piridilo, tiazolilo, tiofenilo, pirimidilo, cada uno opcionalmente sustituido con uno o dos grupos seleccionados independientemente del grupo que consiste de alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, halógeno y CF3;

Y se selecciona de N o CH;

Z se selecciona de**Fórmula**

en las que

X ≥ CH, N, NO;

R1 se selecciona del grupo que consiste de hidrógeno, alquilo C1-3, cicloalquilo C3-6, alquilcicloalquilo C4-5, en en el que alquilo C1-3 está opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente de halógeno, hidroxi o alcoxi C1-6;

R2 y R3 se seleccionan independientemente del grupo que consiste de hidrógeno, alquilo C1-3, haloalquilo C1- 3, alcoxi C1-3, haloalcoxi C1-3 y halógeno.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2012/002941.

Solicitante: GILEAD SCIENCES, INC..

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 333 LAKESIDE DRIVE FOSTER CITY, CA 94404 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.

Inventor/es: KINZEL,OLAF, STEENECK,CHRISTOPH, KREMOSER,CLAUS.

Fecha de Publicación: 3 de Febrero de 2016.

Clasificación Internacional de Patentes:

A61K31/42 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Oxazoles.
A61P1/16 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › A61P 1/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del tracto alimentario o del aparato digestivo. › para el tratamiento de trastornos de la vesícula biliar o del hígado, p.ej.protectores hepáticos, colagogos, litolíticos.
A61P3/10 A61P […] › A61P 3/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del metabolismo (de la sangre o de fluido extracelular A61P 7/00). › para la hiperglucemia, p.ej. antidiabéticos.
A61P35/00 A61P […] › Agentes antineoplásicos.
C07D261/08 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 261/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de oxazol-1,2 u oxazol-1,2 hidrogenado. › con solamente átomos de hidrógeno, radicales hidrocarbonados o hidrocarbonados sustituidos, unidos directamente a los átomos de carbono del ciclo.
C07D413/12 C07D […] › C07D 413/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
C07D413/14 C07D 413/00 […] › que contienen tres o más heterociclos.

PDF original: ES-2569718_T3.pdf

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