Tetrahidroquinolinas sustituidas.

Compuestos de la fórmula I**Fórmula**

en donde

W es CH o N,



R1, R2, R3 son, de modo independiente entre sí, H, A, arilo, heteroarilo, Hal, -(CY2)n-SA, -(CY2)n-SCF3, -(CY2)n- SCN, -(CY2)n-CF3, -(CY2)n-OCF3, R, NR-NR2, X(CY2)nXR, X(CY2)nY, (CY2)ncicloalquilo, (CY2)nCH≥CH2, cicloalquilo, -SCH3, -SCN, -CF3, -OCF3, -OA, (CY2)n-OH, -(CY2)n-CO2R, -(CY2)n-CN, -(CY2)n-Hal, - (CY2)n-Y,-(CY2)n-NR2, (CY2)n-OA, (CY2)n-OCOA, -SCF3, (CY2)n-CONR2, -(CY2)n-NHCOA, -(CY2)n- NHSO2A, SF5, Si(CH3)3, CO-(CY2)n-CH3, -(CY2)n-N-pirolidona, (CH2)nNRCOOR, NRCOOR, NCO, (CH2)nCOOR, NCOOR, (CH2)nOH, NR(CH2)nNR2, C(OH)R2, NR(CH2)nOR, NCOR, (CH2)narilo, (CH2)nheteroarilo, (CH2)nR1, (CH2)nX(CH2)narilo, (CH2)nX(CH2)nheteroarilo, (CH2)nCONR2, XCONR(CH2)nNR2, N[(CH2)nXCOOR]CO(CH2)narilo, N[(CH2)nXR]CO(CH2)narilo, N[(CH2)nXR]CO(CH2)nXarilo, N[(CH2)nXR]SO2(CH2)narilo, N[(CH2)nNRCOOR]CO(CH2)narilo, N[(CH2)nNR2]CO(CH2)narilo, N[(CH2)nNR2]CO(CH2)nNRarilo, N[(CH2)nNR2]SO2(CH2)narilo, N[(CH2)nXR]CO(CH2)nheteroarilo, N[(CH2)nXR]CO(CH2)nXheteroarilo, COarilo, SO2arilo, N[(CH2)nXR]SO2(CH2)nheteroarilo, N[(CH2)nNRCOOR]CO(CH2)nheteroarilo, N[(CH2)nNR2]CO(CH2)nheteroarilo, N[(CH2)nNR2]CO(CH2)nNRheteroarilo, R1 y R3 también son juntos -N- C(CF3)≥N-, -N-CR≥N-, -N-N≥N- y en donde los grupos no adyacentes CY2 también pueden estar reemplazados por X,

Y es H, A, Hal, OR, E-R1,

E es -NR1SO2-, -SO2NR1, -CONR1, -NR1CO-, -COO-, OOC-, CO, -SO2-, -X-, NR1CONR1, -OCONR1, -NR1COO-, -CSNR1, NR1CS-, -NR1CSNR1-, -SCONR1-, -NR1COS-, -OCSNR1, NR1CSO-, SCSNR1,

-NR1CSS o un enlace simple,

A es cicloalquilo o alquilo no ramificado o ramificado con 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9 ó 10 átomos de C, en donde uno o varios átomos de H pueden estar reemplazados por Hal,

Arilo es fenilo, naftilo o bifenilo no sustituido o mono-, di- o trisustituido con Hal, A, OH, OA, NH2, NO2, CN, COOH, COOA, CONH2, NHCOA, NHCONH2, NHSO2A, CHO, COA, SO2NH2, SO2A, -CH2-COOH o - OCH2-COOH,

Heteroarilo es heterociclo aromático mono- o bicíclico no sustituido o mono-, di- o trisustituido con Hal, A, NO2, NHA, NA2, OA, COOA o CN con uno o varios átomos de N, O y/o S,

Hal es F, Cl, Br o I,

R es H o A, en caso de radicales geminales R también son juntos -(CH2)5-, -(CH2)4- o -(CH2)n-X-(CH2)n,

X es O, S o NR1,

R6 es fenilo, 2-, 3- o 4-piridilo, pirimidilo, furilo o tienilo no sustituido o mono- o polisustituido con Hal, CN, NO2, OH, CF3, OCH(CF3)2, OCOCH3 o A,

R7 es (C≥O)-R, (C≥O)-NR2, (C≥O)-OR, H o A,

y

n es 0, 1, 2, 3, 4, 5, 6 ó 7,

así como sus solvatos, tautómeros, sales y estereoisómeros de utilidad farmacéutica, así como sus mezclas en todas las proporciones.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2006/004656.

Solicitante: MERCK PATENT GMBH.

Nacionalidad solicitante: Alemania.

Dirección: FRANKFURTER STRASSE 250 64293 DARMSTADT ALEMANIA.

Inventor/es: SCHIEMANN, KAI, FINSINGER, DIRK, AMENDT,CHRISTIANE, ZENKE,FRANK, EMDE,ULRICH, HEISS,NINA.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/4355 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › conteniendo el sistema heterocíclico un ciclo de cinco eslabones teniendo el oxígeno como heteroátomo del ciclo.
  • A61K31/436 A61K 31/00 […] › conteniendo el sistema heterocíclico un ciclo de seis eslabones teniendo el oxígeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. rapamicina.
  • A61K31/4375 A61K 31/00 […] › conteniendo el sistema heterocíclico un ciclo de seis eslabones teniendo el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. quinolicinas, naftiridinas, berberina, vincamina.
  • A61K31/4706 A61K 31/00 […] › 4-Aminoquinoleínas; 8-Aminoquinoleínas, p. ej. cloroquina, primaquina.
  • A61K31/4709 A61K 31/00 […] › Quinoleínas no condensadas conteniendo otros heterociclos.
  • A61P35/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Agentes antineoplásicos.
  • C07D215/42 QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 215/00 Compuestos heterocíclicos que contienen quinoleína o quinoleína hidrogenada en el sistema cíclico. › unidos en posición 4.
  • C07D401/04 C07D […] › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › directamente unidos por un enlace entre dos miembros cíclicos.
  • C07D471/04 C07D […] › C07D 471/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del sistema condensado, teniendo al menos un ciclo de seis miembros con un átomo de nitrógeno, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 463/00. › Sistemas condensados en orto.
  • C07D491/04 C07D […] › C07D 491/00 Compuestos heterocíclicos que contienen en el sistema cíclico condensado, a la vez uno o más ciclos que tienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo, y uno o más ciclos que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 459/00, C07D 463/00, C07D 477/00 ó C07D 489/00. › Sistemas orto-condensados.

PDF original: ES-2566729_T3.pdf

 

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