CIP-2021 : A61P 35/00 : Agentes antineoplásicos.
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Notas[t] desde A61 hasta A63: SALUD; SALVAMENTO; DIVERSIONES
A61P 35/02 · específicos para la leucemia.
A61P 35/04 · específicos para la metástasis.
CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.
Método para seleccionar la quimioterapia para un paciente con cáncer gástrico utilizando combinación de fármacos de tegafur, gimeracilo y oteracilo potásico e inhibidor de EGFR.
(28/06/2017) Un método para predecir un efecto terapéutico de la quimioterapia con una combinación de fármacos que contiene tegafur, gimeracilo y oteracilo potásico en un paciente con cáncer gástrico, el método comprende las etapas de:
medir un nivel de expresión de EGFR contenido en una muestra biológica obtenida del paciente;
comparar el nivel de expresión de EGFR obtenido en la etapa con un valor de corte predeterminado correspondiente; y
predecir que es probable que el paciente responda de forma suficiente a la quimioterapia en la que la combinación de fármacos que contiene tegafur, gimeracilo y oteracilo potásico se utiliza en combinación con un inhibidor de EGFR, cuando la…
Derivados de 3,4-dihidropirrolo[1,2-a]pirazin-1(2h)-ona sustituidos como inhibidores de cinasa.
(28/06/2017) Un compuesto de fórmula (I): **Fórmula**
donde
R1 es NR5R6
donde R5 y R6 son cada uno independientemente hidrógeno, un grupo opcionalmente sustituido seleccionado entre alquilo C1-C6 lineal o ramificado, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, cicloalquilo C3-C7, cicloalquil-alquilo, arilo, arilalquilo, heterociclilo y heterociclilalquilo; o R5 y R6 junto al átomo de nitrógeno al que están unidos, forman un grupo heterociclilo de 5 a 7 miembros que contiene opcionalmente un heteroátomo adicional seleccionado entre N, O y S;
R2 es arilo, arilalquilo, heterociclilo o heterociclilalquilo;
R3 y R4 son cada uno independientemente hidrógeno, halógeno, ciano, o un grupo opcionalmente sustituido seleccionado entre alquilo C1-C6 lineal o ramificado, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, cicloalquilo C3-C7, cicloalquil-alquilo,…
Quinoliniloxifenilsulfonamidas.
(28/06/2017) Los compuestos que tienen la fórmula general (I): **Fórmula**
donde
-R1 o -R2 representa -O-X-R8 si -R1 representa -O-X-R8 que -R2 representa -H, -OH, -OCH3, -OCF3, -OC2H5, -OC3H7, -OCH2CH2- O-CH3, -OCH2CH2-O-C2H5; si -R2 representa -O-X-R8 que -R1 representa -H, -OH, -OCH3, -OCF3, -OC2H5, -OC3H7, -OCH2CH2- O-CH3, -OCH2CH2-O-C2H5; R8-X-O- se selecciona del grupo que consiste en: **Fórmula**
-R3, -R4, -R5, -R6 se seleccionan independientemente uno del otro de hidrógeno, halógeno, nitro, C1- 6 alquilo, C3-C10 cicloalquilo, C1-6 alcoxi, en el que el C1-6 alquilo, C3-C10 cicloalquilo o grupos C1-6 alcoxi están opcionalmente mono- o polisustituidos con hidroxilo, halógeno, C1-4 alquilo y/o C1-4…
Derivados de oxazolidin-2-ona-pirimidina.
(28/06/2017) Un compuesto de la fórmula (I) y/o una sal farmacéuticamente aceptable y/o solvato del mismo,
**(Ver fórmula)**
en donde,
R1 es metilo, etilo o hidroximetilo;
R2 es fenilo, que se sustituye o no se sustituye en las posiciones meta y/o para con 1 o 2 sustituyentes
independientemente seleccionados a partir de D, F o metoxilo para la posición meta y a partir de D, F, C1- C5- alcoxilo, hidroxi- C2- C4- alcoxilo o C1- C2- alcoxi- C2- C4- alcoxilo para la posición para,
o
piridilo, que se sustituye o no se sustituye en las posiciones meta y/o para con 1 o 2 sustituyentes independientemente seleccionados a partir de D, F o metoxilo para la posición meta y a partir de D, F, C1- C5- alcoxilo, hidroxi- C2- C4- alcoxilo o C1- C2- alcoxi- C2- C4- alcoxi para la posición para,
o
un heteroarilo monocíclico de…
Modulación de la expresión de CD40.
(28/06/2017) Un compuesto antisentido para uso en el tratamiento o prevencion de una afeccion inflamatoria o inmunologica asociada en la que el compuesto antisentido comprende un oligonucleotido modificado de 12 a 30 nucleobases de longitud y que tiene una secuencia de nucleobasas que comprende al menos 8 nucleobases contiguas complementarias a una porcion de longitud igual de una region de intron del gen CD40, en las posiciones 11250- 12685 de SEQ ID NO: 4, correspondiente al intron 6,
en el que el oligonucleotido comprende:
un segmento de separacion que consiste en desoxinucleosidos enlazados;
un segmento de ala 5' que consiste en nucleosidos unidos;
un segmento de ala 3' que consiste en nucleosidos unidos;
en el que el segmento…
Compuestos de pirrolopirimidina sustituidos, composiciones de los mismos, y métodos de tratamiento con los mismos.
(28/06/2017) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
y sales, tautómeros, estereoisómeros, enantiómeros e isotopólogos farmacéuticamente aceptables del mismo, en donde:
R1 es alquilo C1-8 sustituido o no sustituido, cicloalquilo C3-8 sustituido o no sustituido, o heterociclilo no aromático sustituido o no sustituido;
R2 es arilo sustituido o no sustituido, o heteroarilo sustituido o no sustituido;
R3 es heterociclilo sustituido o no sustituido o arilo sustituido o no sustituido, y
L es O;
a condición de que el compuesto no sea
4-[[trans-3-(metilamino)ciclobutil]oxi]-N-(1-metil-1H-pirazol-4-il)-5-(piridin-3-il)-7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-2-amina, N-[trans-3-[[2-[(1-metil-1H-pirazol-4-il)amino]-5-(2-piridinil)-7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il]oxi]ciclobutil]-2-Propenamida, N-metil-N-[trans-3-[[2-[(1-metil-1H-pirazol-4-il)amino]-5-(3-piridinil)-7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il]oxi]ciclobutil]-2-…
Inmunoconjugados con una unión escindible intracelularmente.
(28/06/2017). Solicitante/s: IMMUNOMEDICS, INC.. Inventor/es: GOLDENBERG, DAVID, M., GOVINDAN, SERENGULAM, V., MOON,SUNG-JU.
Un conjugado que tiene una fórmula estructural de MAb-CL2A-SN-38, con una estructura representada por:**Fórmula**.
PDF original: ES-2640013_T3.pdf
Composiciones y cocristales de tranilast.
(28/06/2017). Solicitante/s: NUFORMIX LIMITED. Inventor/es: HOLLAND,JOANNE, FRAMPTON,CHRISTOPHER.
Un cocristal de tranilast seleccionado de un cocristal de tranilast nicotinamida 1: 1, un cocristal de tranilast sacarina 1:1, n cocristal de tranilast ácido gentísico 1:1, un cocristal de tranilast ácido salicílico 1:1, un cocristal de tranilast urea 1:1, un cocristal de tranilast ácido 4-aminobenzoico 1:1 y un cocristal de tranilast ácido 2,4- dihidroxibenzoico.
PDF original: ES-2634993_T3.pdf
Combinación de un derivado de rapamicina y letrozol para tratar el cáncer de mama.
(21/06/2017). Solicitante/s: NOVARTIS AG. Inventor/es: WOOD, JEANETTE, MARJORIE, O'REILLY,TERENCE, LANE,HEIDI.
40-0-(2-hidroxietil)-rapamicina, para uso en la prevención, la demora en la evolución o el tratamiento del cáncer de mama, donde la 40-0-(2-hidroxietil)-rapamicina se administra en combinación con letrozol.
PDF original: ES-2640787_T3.pdf
Procedimiento de síntesis de IB-MECA.
(21/06/2017) Un procedimiento de síntesis química de IB-MECA, que tiene la siguiente fórmula (I):**Fórmula**
comprendiendo el procedimiento:
(i) hacer reaccionar 6-halopurina-9-ribósido de la siguiente fórmula (II):**Fórmula**
en la que X es un halógeno seleccionado del grupo que consiste en Cl, I y Br;
con un reactivo protector de diol para obtener una 6-halopurina protegida con diol de la siguiente fórmula (III):**Fórmula**
en la que dicho reactivo protector de diol comprende un grupo alquilo C1-C6 lineal o ramificado;
(ii) oxidar el alcohol primario en dicha 6-halopurina protegida con diol de fórmula (III) mediante la adición de una cantidad catalítica de un agente oxidante que consiste en peryodato de sodio y tricloruro de rutenio…
Inhibidores de la actividad de la proteína tirosina cinasa.
(21/06/2017) Un compuesto de Fórmula (I)
**(Ver fórmula)**
: y sales farmacéuticamente aceptables del mismo, y mezclas racémicas y escalémicas, diastereómeros y enantiómeros del mismo, en la que
D se selecciona entre el grupo que consiste en:
un sistema anular heteroaromático de 6 miembros, furanilo, tetrahidropiridilo, tienilo, o pirazolilo, cada uno de los cuales está sustituido con 1 o 2 grupos R38 independientemente seleccionados, en los que
cada R38 se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en halo, - C(O)NR36R39, -C(O)O-(CH2)nNR36R39, -(CH 2)jNR39(CH2)iS(O)j(alquilo C1-C6), - (CH2)jNR39(CH2)R36, -C(O)(CH2)jNR39(CH2)nR36, -(CH2)nP(≥O)(alquilo C1-C6)2, - (CH2)jNR39CH2(CH2)nP(≥O)(alquilo C1-C6)2, NR13C(X1)NR13-arilP(≥O)(alquilo…
Productos terapéuticos derivados de éter diglicidílico y métodos para su uso.
(21/06/2017). Solicitante/s: British Columbia Cancer Agency Branch. Inventor/es: WANG, JUN, WILLIAMS,DAVID,E, SADAR,MARIANNE D, MAWJI,NASRIN R, ANDERSEN,RAYMOND J, LEBLANC,MIKE.
Un compuesto que tiene la siguiente estructura:**Fórmula**
en la que:
X es CH2F, CH2Br, CH2I, CH2OG o CH2OGOG';
X' es H, CH3, CH2F, CH2Cl, CH2Br, CH2I, CH2OJ''', CH2OG o CH2OGOG';
J, J' y J''' son cada uno independientemente H;
L y L' son cada uno independientemente O;
Q y Q' son cada uno independientemente O;
Z y Z' son cada uno independientemente CH;
R1 y R2 son cada uno independientemente H o un alquilo C1-C10 ramificado o no ramificado, sustituido o no sustituido;
cada G y G' es independientemente un alquilo C1-C 10 ramificado, no ramificado o cíclico aromático o cíclico no aromático, sustituido o no sustituido, saturado o no saturado; y
en el que el sustituyente opcional se selecciona entre el grupo que consiste en: oxo, OJ''', COOH, R, OH, OR, F, Cl, Br, I, NH2, NHR, NR2, CN, SH, SR, SO3H, SO3R, SO2R, OSO3R y NO2, en donde R es un alquilo C1-C10 no sustituido;
para su uso como medicamento.
PDF original: ES-2640003_T3.pdf
Anticuerpos monoclonales contra la claudina-18 para el tratamiento de cáncer.
(21/06/2017) Un anticuerpo monoclonal que tiene la capacidad de unirse a CLD18A2 y mediar la muerte de células que expresan CLD18A2, en el que el anticuerpo se une a un epítopo localizado en el bucle1 CLD18A2 o el bucle D3 de CLD18A2 y en el que se induce la muerte por unión del anticuerpo a CLD18A2 expresado por dichas células, en el que dicho anticuerpo comprende un conjunto de regiones CDR1, CDR2 y CDR3 que determinan la complementariedad, seleccionadas entre las siguientes (i) a (ix):
(i) VH: CDR1: posiciones 45-52 de SEQ ID NO: 115, CDR2: posiciones 70-77 de SEQ ID NO: 115, CDR3: posiciones 116-125 de SEQ ID NO: 115, VL: CDR1: posiciones 49-53 de SEQ ID NO: 122, CDR2: posiciones 71-73 de SEQ ID NO: 122, CDR3: posiciones 110-118 de SEQ ID NO: 122,
(ii) VH: CDR1: posiciones 45-52 de SEQ ID NO: 116, CDR2: posiciones 70-77…
Fármaco anticanceroso que contiene alfa,alfa,alfa-trifluorotimidina e inhibidor de timidina fosforilasa.
(21/06/2017). Solicitante/s: TAIHO PHARMACEUTICAL CO., LTD.. Inventor/es: EMURA, TOMOHIRO, MITA, AKIRA.
Un fármaco terapéutico contra el cáncer, que es una composición que comprende α,α,α-trifluorotimidina (FTD) e hidrocloruro de 5-cloro-6-(1-(2-iminopirrolidinil)metil)uracilo a una razón molar de 1:0,5, para su uso en el tratamiento del cáncer en un paciente humano que lo necesita mediante administración oral del fármaco a una dosis, como dosis de FTD, de 20 a 80 mg/m2/día dos veces al día.
PDF original: ES-2630002_T3.pdf
Métodos y productos relacionados con heparina de peso molecular bajo.
(21/06/2017). Solicitante/s: MASSACHUSETTS INSTITUTE OF TECHNOLOGY. Inventor/es: VENKATARAMAN,GANESH, SHRIVER,ZACHARY, LIU,DONGFANG, SASISEKHARAN,RAM, SUNDARAM,MALLIKARJUN, QI,YI MEI.
Un método para analizar una muestra, que comprende las etapas de:
aplicar un método de separación a heparina en la muestra para producir un polisacárido modificado que tiene un componente de firma;
evaluar cuantitativamente el componente de firma en la muestra; y
comparar la heparina en la muestra con una base de datos de referencia de polisacáridos de tamaño idéntico como la heparina, en el que los polisacáridos de la base de datos de referencia también se han sometido al mismo método de separación que la heparina en la muestra, para analizar de ese modo la muestra;
en el que el componente de firma es:
(a) un tetrasacárido del dominio de unión a AT-III de heparina;
(b) un tetrasacárido del dominio de unión a FGF de heparina;
(c) ΔUHNAc,6SGHNS,3S,6S;
(d) ΔUHNS,6SGHNS,3S,6S;
(e) ΔUHNAc,6SGHNS,3S; o
(f) ΔUHNS,6SGHNS,3S.
PDF original: ES-2640975_T3.pdf
Terapia adyuvante mejorada de tumores que expresan G250.
(21/06/2017). Solicitante/s: WILEX AG. Inventor/es: WARNAAR, SVEN, WILHELM, OLAF.
Un anticuerpo específico de antígeno G250 y/o un fragmento de unión a antígeno G250 del mismo para su uso en el tratamiento de un paciente con un tumor primario que expresa antígeno G250, en el que el paciente se ha sometido a resección de tumor primario y, si ha sido necesario, a linfadenectomía y en el que se ha diagnosticado al paciente enfermedad no metastásica,
en el que el anticuerpo específico de antígeno G250 y/o el fragmento de unión a antígeno del mismo se administra a dicho paciente en al menos dos estadios de tratamiento, en el que la cantidad de anticuerpo para administración en el segundo estadio de tratamiento se reduce en comparación con la cantidad de anticuerpo para administración en la primera etapa, y en el que
(a) se administra una dosis de 50 mg/semana del anticuerpo específico de antígeno G250 en un primer estadio de tratamiento y
(b) se administra una dosis de 20 mg/semana del anticuerpo específico de antígeno G250 en un segundo estadio de tratamiento.
PDF original: ES-2641089_T3.pdf
COMPUESTOS ESPIRANICOS DERIVADOS DE OXINDOL-PIRAZOLO [3,4-b] PIRIDINONA Y SUS USOS TERAPÉUTICOS.
(15/06/2017). Solicitante/s: CONSEJO SUPERIOR DE INVESTIGACIONES CIENTIFICAS (CSIC). Inventor/es: CASTRO MORERA,ANA, SANZ BIGORRA, PASCUAL, LUQUE GARRIGA,Francisco Javier, GARCÍA GIMENO,María Adelaida, QUESADA SÁNCHEZ,Sergio, BIDON-CHANAL BADIA,Axel.
La presente invención se refiere a derivados de oxindol-pirazolo[3,4-b]piridinona, que actúan como moduladores de la proteína quinasa activada por AMP (AMPK) y de su uso para el tratamiento y prevención de enfermedades o trastornos regulados por AMPK. Por tanto, estos compuestos pueden ser útiles para el tratamiento de enfermedades inflamatorias, autoinmunes, cardiovasculares, neurológicas y cáncer.
Conjugados de anticuerpos anti-her2-Pirrolobenzodiazepinas.
(14/06/2017). Solicitante/s: ADC Therapeutics SA. Inventor/es: HOWARD, PHILIP, WILSON, VAN BERKEL,PATRICIUS HENDRIKUS CORNELIS.
Un conjugado de fórmula ConjA:
**(Ver fórmula)**
ConjB:
**(Ver fórmula)**
ConjC:
**(Ver fórmula)**
ConjD::
**(Ver fórmula)**
o ConjE::
**(Ver fórmula)**
en las que Ab es un anticuerpo que se une a HER2, comprendiendo el anticuerpo un dominio VH que tiene la secuencia de acuerdo con SEQ ID NO. 1; y
en donde la carga de fármaco (p) de fármacos (D) al anticuerpo (Ab) es un número entero de 1 a aproximadamente 8.
PDF original: ES-2640449_T3.pdf
Proceso para la producción de pemetrexed disódico.
(14/06/2017). Solicitante/s: SCINOPHARM TAIWAN, LTD.. Inventor/es: CHEN,SHANGHONG, LIN,HUANGHSIUNG.
Un proceso de fabricación de un pemetrexed disódico que comprende:
a) hacer reaccionar un compuesto de fórmula II**Fórmula**
o una sal de ácido del mismo, en 5 donde cada uno de R1 y R2 es independientemente un grupo alquilo C1-C6, con solución de hidróxido sódico a una temperatura no superior a 10ºC para obtener una primera mezcla;
b1) añadir un antidisolvente orgánico a la primera mezcla de la etapa a) para formar una segunda mezcla;
b2) ajustar el pH de la segunda mezcla en un intervalo de aproximadamente 6,5 a aproximadamente 9,5 para formar una tercera mezcla;
b3) separar el pemetrexed disódico de la tercera mezcla.
PDF original: ES-2639639_T3.pdf
Derivados de arilmetoxi isoindolina y composiciones que los comprenden y métodos de uso de los mismos.
(14/06/2017) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
o una sal, solvato o estereoisómero farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: X es C≥O o CH2;
R1 es -Y-R3;
R2 es H o alquilo (C1-C6);
Y es: arilo, heteroarilo o heterociclo de 6 a 10 miembros, cada uno de los cuales puede estar opcionalmente sustituido con uno o más halógeno;
R3 es:
-(CH2)n-arilo, -O-(CH2)n-arilo o -(CH2)n-O-arilo, en la que el arilo está opcionalmente sustituido con uno o más: alquilo (C1-C6), opcionalmente sustituido con uno o más halógeno; alcoxi (C1-C6), sustituido con uno o más halógeno; oxo; amino; carboxilo; ciano; hidroxilo; halógeno; deuterio; arilo o heteroarilo…
Derivados de cianoquinolina.
(07/06/2017) Un compuesto de fórmula I, un estereoisómero del mismo, un isómero cis-trans del mismo, un tautómero del mismo, o una mezcla de los mismos, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, o un solvato del mismo,**Fórmula**
en la que:
R1 se selecciona del grupo que consiste en alquilacilamino C1-C6, alquenilacilamino C2-C6, alquinilacilamino C2-C6, arilacilamino C6-C18 y amino sustituido con alquilo C1-C6;
R2 y R3 se seleccionan cada uno independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, aralquilo C7-C24, arilo C6-C18 sustituido o sin sustituir, heteroarilo C5-C18 sustituido o sin sustituir, en el que un sustituyente en el arilo se selecciona del grupo que consiste en alquinilo C2-C6, halógeno, aralquiloxi C7-C24, heteroaralquiloxi C6-C24, ariloxi C6-C18 y heteroariloxi C5-C18, y un sustituyente en el heteroarilo se selecciona del grupo…
Método para la fabricación de un copolímero de bloques.
(07/06/2017) Un método para producir un copolímero de bloques representado por la siguiente fórmula :
**(Ver fórmula)**
en la que R1 representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo (C1-C5); R2 representa un grupo alquileno (C1- C5); R3 representa un grupo metileno o un grupo etileno; R4 representa un átomo de hidrógeno o un grupo acilo (C1-C4); R5 representa un grupo hidroxilo, un grupo arilalcoxi (C1-C8) que puede tener un sustituyente, o -N(R6)- CO-NHR7, en la que R6 y R7, que pueden ser iguales o diferentes entre sí, representan cada uno un grupo alquilo (C3-C6) cíclico o un grupo alquilo (C1-C5) que puede estar sustituido con un grupo amino terciario; n representa de 20 a 500; m representa de 2 a 200; a representa de 0 a 100; b representa de 0 a 100, con la condición de que la suma de a…
N-[2-{4-[6-amino-5-(2,4-difluorobenzoil)-2-oxopiridin-1(2H)-il]-3,5-difluorofenil}etil]-L-alaninato de terc-butilo o una sal, hidrato o solvato del mismo.
(07/06/2017). Solicitante/s: MACROPHAGE PHARMA LIMITED. Inventor/es: MOFFAT, DAVID, FESTUS, CHARLES, DAVIES, STEPHEN JOHN, PINTAT,STÉPHANE.
Un compuesto que es:
N-[2-{4-[6-amino-5-(2,4-difluorobenzoil)-2-oxopiridin-1(2H)-il]-3,5-difluorofenil}etil)-L-alaninato de terc-butilo, o una sal, hidrato o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2635240_T3.pdf
Antagonistas de la vasopresina V1A.
(07/06/2017) Un compuesto de acuerdo con la fórmula general 1a o un compuesto que es un tautómero o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,**Fórmula**
en la que G es un grupo seleccionado de entre la fórmula general 2a, 3a, 4a, 5a y 6a,**Fórmula**
en la que:
A1 se selecciona de entre CH2, CH(OH), NH, N-alquilo; O y S;
A2 se selecciona de entre CH2, CH(OH), C(≥O) y NH;
A3 y A12 se seleccionan independientemente de entre S, NH, N-alquilo, -C(R8) ≥ CH-, -C(R8) ≥N-, -N ≥C(R8)- y - CH≥C(R8)-;
A4 y A13 se seleccionan independientemente de entre C(R9) y N;
A5 y A14 se seleccionan independientemente de entre C(R10) y N;
A6 se selecciona…
Descubrimiento innovador de composiciones terapéuticas, diagnósticas y de anticuerpos relacionadas con fragmentos de proteína de treonil ARNt sintetasas.
(07/06/2017). Solicitante/s: Atyr Pharma, Inc. Inventor/es: VASSEROT, ALAIN, P., MENDLEIN,JOHN,D, WATKINS,JEFFRY,D, GREENE,LESLIE ANN, CHIANG,KYLE P, HONG,FEI, LO,WING-SZE, QUINN,CHERYL L.
Una composición terapéutica que comprende un polipéptido de aminoacil-ARNt sintetasa (AARS) de 100 a 450 aminoácidos de longitud y que comprende una secuencia de aminoácidos que es al menos un 95 %, un 98 % o un 100 % idéntica a las SEQ ID NO: 12, 14, 50 o 58, en donde el polipéptido tiene una actividad de señalización extracelular y tiene una solubilidad de al menos 5 mg/ml y en donde la composición tiene una pureza de al menos el 95 % basándose en la proteína y menos de 10 UE de endotoxina/mg de proteína.
PDF original: ES-2638311_T3.pdf
Nuevos derivados de pirido[3,4-c][1,9]fenantrolina y 11,12-dihidropirido[3,4-c][1,9]fenantrolina y su uso, particularmente para el tratamiento de cáncer.
(07/06/2017) Compuesto de fórmula general I o II**Fórmula**
en las que R1 es igual a un anillo de fenilo de fórmula**Fórmula**
que porta al menos un sustituyente RX seleccionado del grupo de Cl, Br o I en posición meta, en la que RY, que puede ser igual o distinto, es igual a H, OH, OMe, OEt o halógeno; así como compuesto de fórmulas generales III y IV**Fórmula**
en las que R1 es igual a un anillo de fenilo de fórmula**Fórmula**
que porta al menos un sustituyente RY en posición meta, en la que RY, que puede ser igual o distinto, es igual a H, OH, OMe, OEt o halógeno o bien es igual a un heterociclo aromático de cinco miembros de fórmula**Fórmula**
…
Compuestos novedosos de sulfonamida para la inhibición del crecimiento de tumores metastásicos.
(07/06/2017). Solicitante/s: WELICHEM BIOTECH INC. Inventor/es: SUPURAN,CLAUDIU, DEDHAR,SHOUKAT, MCDONALD,PAUL C, CARTA,FABRIZIO.
Una composición farmacéutica que comprende:
a. 4-{[(4'-Fluorofenil)carbamoil]amino}bencenosulfonamida (MST-104); o
b. 4-{[(3'-Nitrofenil)carbamoil]amino}bencenosulfonamida (MST-119)
para el uso en terapia.
PDF original: ES-2628459_T3.pdf
Síntesis de 2-(1H-indazol-6-il)espiro[ciclopropan-1,3''-indolin]-2''-onas quirales.
(07/06/2017) Un procedimiento para preparar un compuesto de espiroindolinona representado por la siguiente Fórmula Estructural: **Fórmula**
o una sal del mismo, que comprende la etapa de hacer reaccionar un compuesto de indolinona representado por la siguiente Fórmula Estructural: **Fórmula**
con una base y un compuesto de indazol representado por la siguiente Fórmula Estructural: **Fórmula**
en la que:
cada uno de Ra y Rb es independientemente -H, halógeno, -C(O)OR1, -C(O)R1, -C(S)R1, -OC(O)R1-, -C(O)NR1R2, -C(S)NR1R2, -OC(O)NR1R2, -S(O)R1, -S(O)2R1, -SO3R1, -SO2NR1R2, -OR1, -SR1, -NR1R2, -NR2C(O)R1, -NR2S(O)R1, -NR2C(O)OR1, -NR2C(O)ONR1R2, -N(R2)C(O)NR1R2, -NR2SO2NR1R2, -NR2SO2R1; -NO2, -CN, -NCS; o dos grupos Ra en orto tomados conjuntamente forman -O-[CH2]p-O-, -S-[CH2]p-S- o -[CH2]q-; o
un grupo alifático…
Pirazol carboxamidas como inhibidores de quinasa Janus.
(07/06/2017). Solicitante/s: MERCK SHARP & DOHME CORP. Inventor/es: YOUNG, JONATHAN, R., WEI, ZHONGYONG, SIU,TONY, WOO,HYUN CHONG, SHI,FENG, BRUBAKER,JASON, CLOSE,JOSHUA, SMITH,GRAHAM FRANK, TORRES,LUIS E.
Un compuesto de fórmula I o una sal
o un estereoisómero farmacéuticamente aceptables del mismo en donde:
**(Ver fórmula)**
Ra y R4 se eligen cada uno independientemente entre hidrógeno y alquilo C1-4;
n es 0, 1, 2, 3 o 4;
p es 2, 3 o 4;
X es independientemente elegido entre C, N, S y O, en donde al menos un X es distinto 10 de carbono;
A se elige entre arilo y heteroarilo;
R2 y R3 cada uno de se selecciona independientemente entre:
hidrógeno,
halógeno,
alquilo C1-10,
alquenilo C2-10,
heteroalquilo C1-10,
arilalquilo C0-10alquilo C0-10,
20 cicloalquilo C3-8alquilo 0-10,
heteroarilalquilo C0-10,
heterocicloalquil (C3-8)alquilo C0-10,
en donde cada uno de R2 y R3 están sustituidos independientemente con 0, 1, 2, 3 o 4 sustituyentes R5a;
R5a 25 se selecciona entre:
hidrógeno,
halógeno,
alquil(oxi)0-1(carbonil)0-1 C1-10alquilo C0-10,
30 heteroalquil(oxi)0-1(carbonil)0-1 C1-10alquilo C0-10,
.
PDF original: ES-2633793_T3.pdf
Nanopartícula conjugada a péptidos de unión a CD44.
(07/06/2017). Solicitante/s: Exchange Imaging Technologies GmbH. Inventor/es: GREB, WOLFGANG, ARNTZ,CLAUDIA.
Una nanopartícula conjugada a una proteína capaz de unirse a un polipéptido codificado por el exón 9 de CD44 humano (CD44ex9), dicha proteína comprende o consiste en
(i) una secuencia de aminoácidos de acuerdo con las SEQ ID No. 1 to 5; o
(ii) una secuencia de aminoácidos con al menos un 95 % de identidad con la secuencia de aminoácidos dada en las SEQ ID No. 1 a 5 en su conjunto,
en el que dicha proteína tiene una longitud de 100 aminoácidos o menor.
PDF original: ES-2639855_T3.pdf
(+)-2-[1-(3-Etoxi-4-metoxifenil)-2-metilsulfoniletil]-4-acetilaminoisoindolin-1,3-diona: métodos de uso y composiciones del mismo.
(07/06/2017). Solicitante/s: CELGENE CORPORATION. Inventor/es: MULLER, GEORGE, W., MAN, HON-WAH, SCHAFER,PETER,H, GE,CHUANSHENG.
(+)-2-[1-(3-Etoxi-4-metoxifenil)-2-metilsulfoniletil]-4-acetilaminoisoindolin-1,3-diona, o un polimorfo, sal, solvato o hidrato del mismo farmacéuticamente aceptable, para usar en un método para tratar o prevenir la espondilitis reumatoide u osteoartritis.
PDF original: ES-2637547_T3.pdf
Fenilimidazopirazoles sustituidos y su uso.
(07/06/2017) Compuesto de la fórmula (I)**Fórmula^**
en la que
ArN representa aza-heteroarilo de 5 o 6 miembros, que está seleccionado del grupo que se compone de**Fórmula**
en donde * marca el enlace con el grupo imidazopirazol
e
Y significa O, S o NH,
R1 representa hidrógeno o flúor,
R2 representa hidrógeno o alquilo (C1-C4),
R3 representa hidrógeno,
R4A y R4B independientemente entre sí representan hidrógeno, flúor, cloro, metilo, fluorometilo, difluorometilo, trifluorometilo, hidroximetilo, metoximetilo, etilo, hidroxi, metoxi o trifluorometoxi,
R5 representa hidrógeno, flúor, cloro o metilo,
R6 representa hidrógeno, flúor, metilo o hidroxi,
Z1 representa C-R7A o N,
Z2…