CIP-2021 : A61P 35/00 : Agentes antineoplásicos.
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Notas[t] desde A61 hasta A63: SALUD; SALVAMENTO; DIVERSIONES
A61P 35/02 · específicos para la leucemia.
A61P 35/04 · específicos para la metástasis.
CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.
Nuevos compuestos de pirrolopirimidina como inhibidores de proteína cinasas.
(07/12/2016) Un compuesto de Fórmula (VIII):**Fórmula**
en la que
X1 es O, NH, S, CH2 o CF2;
R1 y R2 se seleccionan independientemente de hidrógeno, halo, alquilo C1-6 y haloalquilo C1-6;
R3 se selecciona de halo, hidroxilo, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, ciano y nitro;
n es un número de cero a 4;
R4 se selecciona de hidrógeno, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-7 y -NR22R23;
en donde el alquilo o cicloalquilo no está sustituido o está sustituido con hidroxilo o amino; y
cada uno de R22 y R23 se selecciona independientemente de hidrógeno y alquilo C1-6 o R22 y R23 pueden estar ligados para formar un anillo de 3 a 10 miembros;
R5…
Composición de anticuerpos pan-HER.
(30/11/2016) Una composición farmacéutica de anticuerpo que comprende:
a) una primera molécula de anticuerpo anti-EGFR que comprende las secuencias de aminoácidos de CDR1-3 de la cadena pesada de las SEQ ID NO: 73-75, respectivamente, y las secuencias de aminoácidos de CDR1-3 de la cadena ligera de las SEQ ID NO: 118-120, respectivamente y una segunda molécula de anticuerpo anti-EGFR que comprende las secuencias de aminoácidos de CDR1-3 de la cadena pesada de las SEQ ID NO: 76-78, respectivamente, y las secuencias de aminoácidos de CDR1-3 de la cadena ligera de las SEQ ID NO: 121-123, respectivamente;
b) una primera molécula de anticuerpo anti-HER2 que comprende las secuencias…
Compuesto de 1,3,4-oxadiazol-2-carboxamida.
(30/11/2016) Un compuesto de 1,3,4-oxadiazol-2-carboxamida representado por la fórmula (Ib) o (Ic) :**Fórmula**
[en donde los R3 son iguales o diferentes y cada uno representa un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo sustituido o no sustituido, un grupo cicloalquilo sustituido o no sustituido, un grupo alquenilo sustituido o no sustituido, un grupo alquinilo sustituido o no sustituido, un grupo heterocíclico alicíclico sustituido o no sustituido, un grupo alquilo heterocíclico alicíclico sustituido o no sustituido, un grupo arilo sustituido o no sustituido, un grupo aralquilo sustituido o no sustituido, un grupo heterocíclico aromático sustituido o no sustituido, un grupo alquilo heterocíclico aromático sustituido o no sustituido, COR11…
2-Oxo-2,3,4,5-tetrahidro-1H-benzo[b]diazepinas y su uso en el tratamiento de cáncer.
(30/11/2016) Un compuesto de Fórmula I**Fórmula**
en la que
W se selecciona entre H y alquilo C1-6 que puede estar opcionalmente sustituido con 1-3 átomos de deuterio; Y es alquilo C1-6 que puede estar opcionalmente sustituido con OR6,
R1, R2 y R3 son iguales o diferentes y cada uno se selecciona independientemente entre H y ciano; R4 es alquilo C1-6;
R5 se selecciona entre el grupo
a) alquilo C1-6 que puede estar opcionalmente sustituido con SO2R6 y OR6,
b) heterociclilo, y
c) arilo que puede estar opcionalmente sustituido con C(O)R7, halo y ciano;
Z se selecciona entre el grupo
a) arilo que puede estar opcionalmente sustituido con alquilo C1-6, OR6, halógeno y arilo…
(30/11/2016) Un compuesto representado por la fórmula general :**Fórmula**
en la que, en la fórmula ,
A representa un grupo fenileno o un grupo heteroarileno de seis miembros, donde el grupo amino unido a A y el heterociclo que contiene nitrógeno están en la posición para uno con respecto al otro,
R1 representa un grupo alquilo C1-C6 que puede tener uno o más sustituyentes seleccionados entre el Grupo 1, un grupo arilo que puede tener uno o más sustituyentes seleccionados entre el Grupo 2, un grupo heteroarilo que puede tener uno o más sustituyentes seleccionados entre el Grupo 2, o un átomo de hidrógeno,
R2 representa un grupo alquilo C1-C6 que puede tener uno o más sustituyentes…
Derivados de indazol sustituidos activos como inhibidores de quinasas.
(30/11/2016) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
en la que:
Ar es un grupo seleccionado de**Fórmula**
en las que:
R1 es A, NR6R7, OR8, o un heterociclilo opcionalmente sustituido con alquilo C1-C6 lineal o ramificado, heterociclilo, NR11R12 o COR10;
R2, R3, R4 y R5 son independientemente hidrógeno, halógeno o un heterociclilo opcionalmente sustituido con alquilo C1-C6 lineal o ramificado, en los que:
A es un alquilo C1-C6 lineal o ramificado sustituido con un grupo NR11R12;
R6 es hidrógeno o un alquilo C1-C6 lineal o ramificado opcionalmente sustituido con NR11R12 o heterociclilo;
R7 es hidrógeno, alquilo C1-C6 lineal o ramificado o un heterociclilo opcionalmente sustituido con alquilo C1-C6 lineal o ramificado, o
R6 y R7, tomados conjuntamente…
Heterociclaminas como inhibidores de pi3k.
(30/11/2016) Un compuesto de Fórmula I: **Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde:
X es CR9 o N;
W es CR7 o N;
Y es CR8, CR8a, o N;
Z es un enlace o C(≥O);
siempre que -W≥Y-Z- es -CR7≥CR8, -N≥CR8-, -CR7≥CR8a -C(≥O)-, -N≥CR8a -C(≥O)-o -CR7≥NC(≥O)-;
R1 es alquilo C1-3;
R2 es halo, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, haloalquilo C1-6, haloalcoxi C1-6, fenilo o heteroarilo de 5 a 6 miembros;
donde dicho fenilo y heteroarilo de 5 a 6 miembros están cada uno opcionalmente sustituidos por 1, 2, 3, o 4 sustituyentes seleccionados independientemente de halo, OH, CN, alquilo C1-4, alcoxi C1-4, y haloalcoxi C1-4;
R3 es Cy,-(alquileno C1-3)-cy, halo, CN, NO2, alquilo C1-6, alquenilo…
Derivado de piridina como inhibidor de PPARgamma.
(30/11/2016). Solicitante/s: DAIICHI SANKYO COMPANY, LIMITED. Inventor/es: MORI, MAKOTO, SHINOZUKA,TSUYOSHI, FUJII,KUNIHIKO, TSUKADA,TOMOHARU.
Un compuesto representado por la fórmula general (I): [Fórmula 1]**Fórmula**
[en la que R representa un grupo piridilo sustituido con de 1 a 3 grupos seleccionados independientemente entre el grupo de sustituyentes A,
el grupo de sustituyentes A representa un grupo que consiste en un átomo de halógeno, un grupo alquilo C1-C6 y un grupo alcoxi C1-C6, y Me representa un grupo metilo]
o un éster farmacológicamente aceptable del mismo, o una sal farmacológicamente aceptable del compuesto o éster.
PDF original: ES-2617191_T3.pdf
Benzodiacepinas sustituidas como moduladores de receptores de tipo toll.
(30/11/2016). Solicitante/s: VentiRx Pharmaceuticals, Inc. Inventor/es: GRONEBERG, ROBERT, D., BURGESS, LAURENCE, E., HOWBERT, JAMES, JEFFRY, DOHERTY,GEORGE A, JONES,ZACHARY, HERSHBERG,ROBERT, DIETSCH,GREGORY, EARY,C. TODD.
Un compuesto que tiene la fórmula II:**Fórmula**
o un tautómero, enantiómero o sal, preferentemente una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: W es H u -OH; Z es H u -OH; y cuando W es H, Z es -OH, y cuando W es -OH, Z es H u -OH;
n es 1 o 2;
R2 se selecciona entre OR14 y +NR6R7;
R6 y R7 se seleccionan cada uno independientemente entre H, alquilo, cicloalquilo, heterociclo o bencilo, en los que dicho alquilo, cicloalquilo o bencilo está opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados independientemente entre -F, -OR8, -NR12SO2R13, -C(≥O)NR12R13 o R6y R 7, junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, forman un anillo heterocíclico, adicionalmente en el que dicho anillo heterocíclico está opcionalmente sustituido con uno o más -OH;
R8 se selecciona entre nitrógeno y alquilo, y
R12, R13 y R 14 se seleccionan cada uno independientemente entre H y alquilo, en el que dicho alquilo está opcionalmente sustituido con -OH.
PDF original: ES-2617676_T3.pdf
Formulaciones acuosas estables de fármacos insolubles o poco solubles en agua.
(30/11/2016). Solicitante/s: ERIMOS PHARMACEUTICALS LLC. Inventor/es: LO DUCA BLOMBERG,JESSICA ANDREA, CHILTON,ANTHONY STEPHEN, INGALLINERA,THOMAS SAMUEL.
Una formulación para solubilizar terameprocol, comprendiendo la formulación una ciclodextrina y terameprocol con una cantidad suficiente de agua para solubilizar la ciclodextrina, y la formulación se puede obtener por un método en el que el terameprocol se introduce en la ciclodextrina mediante la fusión del terameprocol y dicha ciclodextrina solubilizada se calienta a una temperatura que es superior al punto de fusión del terameprocol, pero por debajo del punto de descomposición del terameprocol.
PDF original: ES-2615957_T3.pdf
Nuevas formulaciones de lípidos para el suministro de agentes terapéuticos a tumores sólidos.
(30/11/2016). Solicitante/s: PROTIVA BIOTHERAPEUTICS INC. Inventor/es: MACLACHLAN,IAN, JUDGE,ADAM, HEYES,JAMES, YAWORSKI,ED, REID,STEPHEN.
Una partícula de ácido nucleico-lípido que comprende:
(a) un ARNpi que silencia la expresión génica de la cinasa 1 similar a polo (PLK-1), que consiste en una secuencia de hebra no codificante 5'-UAUUUAAGGAGGGUGAUCUUC-3' y una secuencia de hebra codificante 5'-AGAUCACCCUCCUUAAAUAUU-3', en la que los nucleótidos en negrita y subrayados son nucleótidos de 2'OMe;
(b) un lípido catiónico que comprende de un 50 % en moles a un 65 % en moles del lípido total presente en la partícula;
(c) un lípido no catiónico que comprende del 25 % en moles al 45 % en moles del lípido total presente en la partícula; y
(d) un lípido conjugado que inhibe la agregación de las partículas que comprende del 5 % en moles al 10 % en moles del lípido total presente en la partícula.
PDF original: ES-2613498_T3.pdf
Antagonistas del receptor de la hormona liberadora de gonadotropina, método para su preparación y composición farmacéutica que comprende los mismos.
(30/11/2016) Un compuesto de fórmula (I), o un estereoisómero o una sal farmacéuticamente del mismo:**Fórmula**
en la que,
A es CR8aR8b, O, S o NR9;
R1 y R2, que pueden ser iguales o diferentes, son cada uno independientemente hidrógeno, alquilo (C1-C10), alquilo (C1-C10) sustituido, cicloalquilo (C3-C10), cicloalquilo (C3-C10) sustituido, arilo (C6-C12), arilo (C6-C10) sustituido, aril (C6-C12)-alquilo (C1-C10), aril (C6-C12)-alquilo (C1-C10) sustituido, heteroarilo (C1-C20), heteroarilo (C1-C20) sustituido, heteroaril (C1-C20)-alquilo (C1-C10), heteroaril (C1-C20)-alquilo (C1-C10) sustituido, heterociclo (C1-C20), heterociclo (C1-C20) sustituido, heterociclil (C1-C20)-alquilo (C1-C10), heterociclil (C1-C20)-alquilo (C1-C10) sustituido, o -(CR1aR1b)s-R12;
R3a y R3b, que pueden ser iguales o diferentes, son cada uno independientemente hidrógeno, alquilo…
Proteína de fusión que inhibe la angiogénesis o el crecimiento y uso de esta.
(30/11/2016). Solicitante/s: CHENGDU KANGHONG BIOTECHNOLOGIES CO., LTD. Inventor/es: KE,XIAO, GAO,XIAOPING.
Una proteína de fusión para la inhibición de la angiogénesis o el crecimiento vascular, compuesta por un fragmento del receptor de VEGF humano y un fragmento Fc de inmunoglobulina humana unido a este, en donde la proteína de fusión es KH02, cuya secuencia de aminoácidos es la sec. con núm. 5 de ident.: 14.
PDF original: ES-2648809_T3.pdf
Inhibidores de tirosina cinasa de Bruton.
(30/11/2016). Solicitante/s: PHARMACYCLICS, INC.. Inventor/es: Honigberg,Lee, Verner,Erik, Pan,Zhengying.
Procedimiento para preparar compuestos de fórmula 4, 13 and 14: **Fórmula**
por conversión a partir de un compuesto de fórmula 3: **Fórmula**.
PDF original: ES-2616789_T3.pdf
Derivado de metastina y uso del mismo.
(30/11/2016). Solicitante/s: TAKEDA PHARMACEUTICAL COMPANY LIMITED. Inventor/es: ASAMI,Taiji.
Un derivado de metastina que es
PEG5K(CS)-CO-Acp-Tyr-Asn-Trp-Asn-Ser-Phe-Gly-Leu-Arg-Phe-NH2,
PEG2K(CS)-CO-Acp-Tyr-Asn-Trp-Asn-Ser-Phe-Gly-Leu-Arg-Phe-NH2,
PEG20K(CS)-CO-Acp-Tyr-Asn-Trp-Asn-Ser-Phe-Gly-Leu-Arg-Phe-NH2,
PEG40K(AL)-CH2-Acp-Tyr-Asn-10 Trp-Asn-Ser-Phe-Gly-Leu-Arg-Phe-NH2,
PEG20K(HS)-CO-Acp-Tyr-Asn-Trp-Asn-Ser-Phe-Gly-Leu-Arg-Phe-NH2,
PEG40K(HS)-CO-Acp-Tyr-Asn-Trp-Asn-Ser-Phe-Gly-Leu-Arg-Phe-NH2,
PEG30K(AL)-CH2-Acp-Tyr-Asn-Trp-Asn-Ser-Phe-Gly-Leu-Arg-Phe-NH2,
PEG20K(CS)-CO-Acp-D-Tyr-D-Trp-Asn-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2,
PEG20K(CS)-CO-Acp-D-Tyr-Hyp-Asn-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2,
PEG20K(CS)-CO-Acp-D-Tyr-Glu-Asn-Thr-Phe(3F)-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2, o
PEG20K(CS)-CO-Acp-D-Tyr-Hyp-Asn-Thr-Phe(4F)-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2; o una sal del mismo
(en las que los números y K significan kDa, que es el peso molecular de PEG, (CS) representa -CO(CH2)2-, (AL) representa -(CH2)2- y (HS) representa -(CH2)5-.).
PDF original: ES-2617657_T3.pdf
Anticuerpo anti-cd38 y lenalidomida o bortezomib para el tratamiento del mieloma múltiple y nhl.
(30/11/2016). Solicitante/s: MORPHOSYS AG. Inventor/es: ROJKJAER,LISA, BOXHAMMER,RAINER, ENDELL,JAN, WINDERLICH,MARK, SAMUELSSON,CHRISTOFER.
Una combinación sinérgica de un anticuerpo específico para CD38 que comprende una región de HCDR1 de la secuencia SYYMN (SEQ ID NO: 14), una región HCDR2 de la secuencia GISGDPSNTYYADSVKG (SEQ ID NO: 2), una HCDR3 de la secuencia DLPLVYTGFAY (SEQ ID NO: 3), una región LCDR1 de la secuencia SGDNLRHYYVY (SEQ ID NO: 4), una región LCDR2 de la secuencia GDSKRPS (SEQ ID NO: 5) y una región LCDR3 de la secuencia QTYTGGASL (SEQ ID NO: 6) y
(a) talidomida, lenalidomida, o pomalidomida, o
(b) bortezomid,
para utilizar en un método para el tratamiento del mieloma múltiple y/o linfoma no Hodgkin.
PDF original: ES-2617446_T3.pdf
Péptido derivado de ERAP1 y uso del mismo.
(23/11/2016). Solicitante/s: ONCOTHERAPY SCIENCE, INC.. Inventor/es: TSUNODA,TAKUYA, KATAGIRI,Toyomasa.
Un péptido que inhibe la unión de polipéptido ERAP1 al polipéptido PHB2, que comprende una secuencia de aminoácidos descrita en cualquiera de los siguientes (a) y (b):
(a) una secuencia de aminoácidos descrita en SEQ ID NO: 31; y
(b) una secuencia de aminoácidos descrita en SEQ ID NO: 31 en la que uno, dos, o varios residuos de aminoácidos distintos de glutamina en la posición 1, ácido aspártico en la posición 5, y glutamina en la posición 9, están sustituidos con otros residuos de aminoácidos.
PDF original: ES-2613808_T3.pdf
Compuesto de pirazincarboxamida.
(23/11/2016) Un compuesto de fórmula (I) o una de sus sales:**Fórmula**
(en donde R1 representa piperazinilo que está sustituido con alquilo C1-C6, piperidinilo que está sustituido con alquilo C1-C6, o piperidinilo sustituido con piperazinilo que puede estar sustituido con alquilo C1-C6,
el Anillo A representa benceno que puede estar sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en halógeno, alquilo C1-C6 que puede estar sustituido con uno o más átomos de halógeno, y -O-alquilo C1-C6, pirazol que puede estar sustituido con alquilo C1-C6, imidazol que puede estar sustituido con alquilo C1-C6 o pirimidina que puede estar sustituida con alquilo C1-C6,
L1 representa NH-,
R2 representa H o alquilo C1-C6,
L2 representa-O- o un enlace,
Y representa el Anillo X,
el anillo X representa un heterociclo aromático, un…
Construcciones de unión a antígenos.
(23/11/2016). Solicitante/s: GLAXO GROUP LIMITED. Inventor/es: ELLIS,JONATHAN HENRY, HUSSAIN,FARHANA, ASHMAN,Claire, CLEGG,STEPHANIE JANE, HAMBLIN,PAUL ANDREW, JESPERS,LAURENT, BATUWANGALA,THIL, BURDEN,MICHAEL NEIL, DE WILDT,RUDOLF MARIA, LEWIS,ALAN, ORECCHIA,MARTIN ANIBAL, SHAH,RADHA, STEWARD,MICHAEL.
Una construcción de unión a antígenos que comprende un armazón proteico que es un armazón de inmunoglobulina anticuerpo que comprende al menos dos cadenas pesadas y dos cadenas ligeras, cuyo armazón está conectado a uno o más dominios de unión a epítopos en la que la construcción de unión a antígenos tiene cuatro sitios de unión a antígeno, dos de los cuales son de dominios de unión a epítopos que son dominios variables únicos de inmunoglobulinas, y dos de los cuales son de dominios VHVL pareados, en la que la construcción de unión a antígeno es capaz de unirse a IL-13, en la que al menos uno de los dominios variables únicos de inmunoglobulina se fija directamente al armazón con un conector que comprende de 1 a 50 aminoácidos y en la que los dominios variables únicos de inmunoglobulina se fijan al armazón de inmunoglobulina en el extremo C de la cadena pesada.
PDF original: ES-2614284_T3.pdf
Inmunorregulación en cáncer, enfermedades inflamatorias crónicas y autoinmunitarias.
(23/11/2016). Solicitante/s: CanImGuide Therapeutics AB. Inventor/es: CLINCHY,BIRGITTA, HÅKANSSON,LEIF.
Uso de un anticuerpo monoclonal externamente producido o fragmento del mismo, dirigido contra un factor de unión a integrinas, para la fabricación de una composición farmacéutica para mejorar el control tumoral inmunomediado espontáneo o terapéuticamente inducido,
en donde dicho factor de unión a integrinas comprende estructuras presentes en fragmentos desnaturalizados o proteolíticos de proteínas normalmente producidas, y está presente en extractos tumorales o sueros de pacientes de cáncer,
en donde dicho factor de unión a integrinas está implicado en la disregulación de funciones inmunitarias, en donde el anticuerpo monoclonal se une a un epítopo que comprende un sitio de unión a integrinas ß2 de una dHSA, y
en donde el anticuerpo monoclonal previene, inhibe y/o aumenta la actividad del factor de unión a integrinas.
PDF original: ES-2616179_T3.pdf
Nuevos derivados de indolizina, procedimiento para su preparación y composiciones farmacéuticas que los contienen para el tratamiento del cáncer.
(23/11/2016) Compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
donde:
• X e Y representan un átomo de carbono o de nitrógeno, entendiéndose que no pueden representar simultáneamente dos átomos de carbono o dos átomos de nitrógeno,
• la parte Het del grupo representa un ciclo eventualmente sustituido, aromático o no, formado por 5, 6 o 7 miembros de anillo, y que puede contener, además del nitrógeno representado por X o Y, de uno a tres heteroátomos seleccionados independientemente entre oxígeno, azufre y nitrógeno, entendiéndose que el nitrógeno en cuestión puede estar sustituido con un grupo representado por un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo(C1-C6) lineal o ramificado, o un grupo -C(O)-O-Alk, en el que Alk es un grupo alquilo(C1-C6)…
Derivados de N-(piridin-2-il))pirimidin-4-amina que contienen un grupo sulfona.
(23/11/2016) Un compuesto de fórmula general (I)**Fórmula**
en la que
R1 representa un grupo seleccionado entre alquil-C1-C6-, cicloalquil-C3-C7-, heterociclil-, fenilo, heteroarilo, fenilalquil- C1-C3- o heteroaril-alquil-C1-C3-,
en el que dicho grupo está opcionalmente sustituido con uno o dos o tres sustituyentes, idénticos o diferentes, seleccionados entre el grupo de hidroxi, ciano, halógeno, halo-alquil-C1-C3-, alcoxi-C1-C6-, fluoroalcoxi-C1-C3-, - NH2, alquilamino-, dialquilamino-, acetilamino-, N-metil-N-acetilamino-, aminas cíclicas, -OP(O)(OH)2, -C(O)OH, - C(O)NH2;
R2 representa un grupo seleccionado entre**Fórmula**
…
Uso terapéutico de un agonista de TLR y terapia de combinación.
(23/11/2016). Solicitante/s: VentiRx Pharmaceuticals, Inc. Inventor/es: FACCIABENE,Andrea, HERSHBERG,ROBERT, COUKOS,GEORGE, DIETSCH,GREGORY, MANJARREZ,KRISTI, RANDALL,TRESSA D.
Una composición farmacéutica para uso en una terapia de combinación de tratamiento de cáncer de ovario en un sujeto, preferiblemente un mamífero, que comprende una formulación que incluye un agonista de TLR8 de benzo[b]azepina y un vehículo farmacéuticamente aceptable, en la que la terapia de combinación comprende además una cantidad eficaz de doxorrubicina y el agonista de TLR8 es 2-amino-N,N-dipropil-8-(4-(pirrolidin-1-carbonil)fenil)-3Hbenzo[ b]azepin-4-carboxamida o una sal farmacéuticamente aceptable de la misma.
PDF original: ES-2616449_T3.pdf
Composiciones farmacéuticas que comprenden carbamatos de alcohol perilílico.
(23/11/2016). Solicitante/s: Neonc Technologies Inc. Inventor/es: LEVIN, DANIEL, CHEN,THOMAS, PUPALLI,SATISH.
Un carbamato de alcohol perilílico que es un alcohol perilílico conjugado con rolipram.
PDF original: ES-2610810_T3.pdf
Bisfosfonatos terapéuticos.
(23/11/2016) Un compuesto de la fórmula I o la fórmula II: **Fórmula**
donde:
X es alquilo (C1-C6);
Y es alquilo (C1-C6);
R1 es una cadena alquilo (C1-C20) saturada o insaturada que comprende opcionalmente uno o más anillos de arilo o heteroarilo en la cadena donde alquilo (C1-C20) está opcionalmente sustituido con uno o más halo, ciano, nitro, carboxi, trifluorometilo, trifluorometoxi, arilo, heteroarilo, NRmRn, o S(O)2NRpRq, y donde cualquier arilo o heteroarilo está opcionalmente sustituido con uno o más alquilo (C1-C6), alcoxi (C1-C6), alcanoílo (C1-C6), alcanoiloxi (C1-C6), alcoxicarbonilo (C1-C6), halo, ciano, nitro, carboxi, trifluorometilo, trifluorometoxi, NRaRb o S(O)2NRcRd;
R2 es H o una cadena alquilo (C1-C20) saturada o insaturada que comprende opcionalmente uno o más anillos…
Sales maleato de (E)-N-{4-[3-cloro-4-(2-piridinilmetoxi)anilino]-3-ciano-7-etoxi-6-quinolinil}-4-(dimetilamino)-2-butenamida y sus formas cristalinas.
(23/11/2016) Un método para preparar (E)-N-{4-[3-cloro-4-(2-piridinilmetoxi)anilino]-3-ciano-7-etoxi-6-quinolinil}-4- (dimetilamino)-2-butenamida parcialmente hidratado como una sal de maleato que comprende las etapas de:
i) calentar (E)-N-{4-[3-cloro-4-(2-piridinilmetoxi)anilino]-3-ciano-7-etoxi-6-quinolinil}-4-(dimetilamino)-2- butenamida y ácido maleico a 50ºC-60ºC en una disolución de agua:n-propanol y mantener la mezcla a 50- 60ºC durante un mínimo de 15 min;
ii) enfriar dicha disolución durante por lo menos una hora a 40ºC y mantener la disolución enfriada a 40ºC durante 12 horas;
iii) enfriar adicionalmente…
Actividad antitumoral de inhibidores de múltiples quinasas en el cáncer de mama triple negativo.
(23/11/2016). Solicitante/s: ENTRECHEM, S.L. Inventor/es: PANDIELLA ALONSO,ATANASIO, MORIS VARAS, FRANCISCO, OCAÑA FERNÁNDEZ,ALBERTO.
Una composición que comprende
a) un compuesto de Fórmula (III)**Fórmula**
y
b) al menos un agente quimioterapéutico seleccionado entre carboplatino, docetaxel y olaparib.
PDF original: ES-2611486_T3.pdf
Cristal de interferón recombinante con configuración espacial alterada, estructura tridimensional y sus usos.
(23/11/2016). Solicitante/s: Superlab Far East Limited. Inventor/es: WEI,GUANGWEN, WANG,DACHENG.
Un interferón recombinante cristalino que comprende la secuencia de aminoácidos de SEQ ID NO:1, donde los parámetros de célula de unidad del cristal son a≥b≥77,92 Å, c≥125,935 Å, α≥ß≥90°, γ≥120°, con una variabilidad de un máximo de 5% en todos los parámetros de la célula.
PDF original: ES-2631028_T3.pdf
Compuestos de pirimidina bicíclicos condensados como inhibidores de las aurora cinasas.
(23/11/2016) Un compuesto de la fórmula (I): **Fórmula**
en donde uno de los dos enlaces es un enlace sencillo y el otro es un enlace doble;
X1 es O y X2 es CR2;
cada uno de Y y Z, independientemente, es O, S, o NRb, en donde Rb es H, alquilo, alquenilo, alquinilo, arilo, heteroarilo, cicloalquilo, cicloalquenilo, heterocicloalquilo, heterocicloalquenilo, ciano, o NO2;
cada uno de R1 y R2, independientemente, es H, alquilo, alquenilo, alquinilo, arilo, heteroarilo, cicloalquilo, cicloalquenilo, heterocicloalquilo, heterocicloalquenilo, halo, ciano, nitro, ORc, OC(O)Rc, C(O)Rc, C(O)ORc, C(O)NRcRd, NRcRd, NHC(O)Rc, NHC(O)NRcRd, NHC(S)Rc, NHC(O)ORc, SO3Rc, o SO2NRcRd,…
Tratamientos contra el cáncer.
(17/11/2016). Solicitante/s: NuCana plc. Inventor/es: PEPPER,Chris, GRIFFITH,HUGH, MCGUIGAN,CHRIS.
NUC-1031 (gemcitabina-[fenil-benzoxi-L-alaninil)]-fosfato) para su uso en el direccionamiento de células madre cancerosas en el tratamiento del cáncer.
PDF original: ES-2668377_T3.pdf
OLIGOESCUARAMIDAS CÍCLICAS COMO AGENTES DE TRANSFECCIÓN.
(17/11/2016). Solicitante/s: UNIVERSITAT DE LES ILLES BALEARS. Inventor/es: FERNANDEZ DE MATTOS,SILVIA, DE VILLALONGA SMITH,PRIAM, ROTGER PONS,Carmen, COSTA TORRES,Antoni.
La presente invención se refiere al uso de oligoescuaramidas cíclicas formadas por dos unidades escuaramida como agentes de transfección para el transporte de material genético al interior celular.
Nuevo compuesto, su procedimiento de producción y uso de dicho compuesto.
(16/11/2016). Solicitante/s: MICROBIAL CHEMISTRY RESEARCH FOUNDATION. Inventor/es: INOUE, HIROYUKI, IGARASHI, MASAYUKI, KAWADA,MANABU, ABE,HIKARU, WATANABE,TAKUMI, OHBA,SHUN-ICHI, HAYASHI,CHIGUSA.
Compuesto expresado por la Fórmula Estructural o siguiente:
**(Ver fórmula)**
donde, en la Fórmula Estructural , Me significa un grupo metilo.
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