12 inventos, patentes y modelos de GONG, JIANCHUN

Las pirazoloquinolonas son potentes inhibidores de PARP.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(25/05/2016). Solicitante/s: AbbVie Inc. Clasificación: A61P35/00, C07D495/04, C07D471/04, C07D491/04, A61K31/438.

Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula** o una de sus sales terapéuticamente aceptables, donde R1 y R2 junto con los átomos a los cuales están unidos forman un heterociclo no sustituido de 6 átomos; R3 se elige del grupo que consiste en C1-C6 alquilo y cicloalquilo; X es NR4; R4 es C1-C6 alquilo o hidrógeno.

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Inhibidores de poli(ADP-ribosa)polimerasa.

(24/06/2015) Un compuesto seleccionado del grupo que consiste en 1-(2-fluoro-5-((4-oxo-3,4,5,6,7,8-hexahidroftalazin-1- il)metil)fenil)pirrolidin-2,5-diona y 4-(3-(1,4-diazepan-1-ilcarbonil)-4-fluorobencil)-5,6,7,8-tetrahidroftalazin-1(2H)-ona, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, para uso en el tratamiento de leucemia, cáncer de colon, glioblastomas, linfomas, melanomas, carcinomas de mama o carcinoma cervical en un mamífero, administrando al mismo una cantidad terapéuticamente aceptable de dicho compuesto.

Las pirazoloquinolonas son potentes inhibidoras de la PARP.

(21/05/2014) Un compuesto de Fórmula (I)**Fórmula** o una sal terapéuticamente aceptable del mismo, donde R1 y R2 junto con los átomos a los que están unidos forman un cicloalquilo de 5, 6, 7 ó 8 miembros, el cicloalquilo puede estar sin sustituir o sustituido con 1, 2 ó 3 sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en alquenilo, alcoxi, alcoxialquilo, alcoxicarbonilo, alcoxicarbonilalquilo, alquilo C1-C6, alquinilo, arilo, arilalcoxicarbonilo, arilalquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, ciano, haloalcoxi, haloalquilo, halógeno, heterociclo, heterocicloalquilo, heterociclocarbonilo, heterociclocarbonilalquilo, heterociclosulfonilo, heteroarilo, heteroarilalquilo,…

Inhibidores de quinasas ftalazin-(2h)-ona.

(22/01/2014) Un compuesto que tiene la formula (I)**Fórmula** en la que R1a, R1b, y R1c son independientemente hidrogeno, hidroxi, nitro, halogeno, ciano, trifluorometilo, trifluorometoxi, alquilo C1-4, -ORa, o -NRbRc; X es heteroarilo, que esta opcionalmente sustituido con uno o mas R5; n es 0, 1, 2, o 3; con la condicion de que cuando n es 1, 2, o 3, m es 0; m es 0, 1, 2, o 3; con la condicion de que cuando m es 1, 2, o 3, n es 0; Y es un enlace, -O-, -C(O)-, -(O)C-, -C(O)O-, -OC(O)-, -NRe-, -NReC(O)-, -C(O)NRe-, -NReC(O)NRf-, -SO2NRe-, o -NReSO2-; Z es cicloalquilo C3-8, heterocicloalquilo, arilo, o heteroarilo, donde el cicloalquilo C3-8, heterocicloalquilo,…

Inhibidores de poli (ADP-ribosa) polimerasa.

(13/11/2013) Compuesto seleccionado entre el grupo que consiste en: 1-(2-fluoro-5-((4-oxo-3,4,5,6,7,8-hexahidroftalazin-1-il)metil)fenil)pirrolidina-2,5-diona, o una salfarmacéuticamente aceptable del mismo; 4-(3-(1,4-diazepan-1-ilcarbonil)-4-fluorobencil)-5,6,7,8-tetrahidroftalazin-1(2H)-ona, o una sal farmacéuticamenteaceptable del mismo.

1H-benzimidazol-4-carboxamidas sustituidas con un carbono cuaternario en la posición 2 como inhibidores de PARP para su uso en el tratamiento del cáncer.

(28/10/2013) Un compuesto de Fórmula (I),**Fórmula** o una sal terapéuticamente aceptable del mismo, para su uso en el tratamiento de cáncer en un mamífero con unanecesidad reconocida de dicho tratamiento, donde R1, R2, y R3 se seleccionan independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquenilo, alcoxi,alcoxicarbonilo, alquilo, alquinilo, ciano, haloalcoxi, haloalquilo, halógeno, hidroxi, hidroxialquilo, nitro, NRARB y(NRARB)carbonilo; A es R5 se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en alquenilo, alcoxi, alcoxicarbonilo, alquilo,alquinilo, haloalcoxi, haloalquilo, halógeno, hidroxi, hidroxialquilo, NRCRD, y (NRCRD)carbonilo; n…

Las 1H-bencimidazol-4-carboxamidas sustituidas en la posición 2 con un carbono cuaternario son potentes inhibidores de PARP.

(01/08/2012) Un compuesto de Fórmula (I) **Fórmula** o una de sus sales 5 terapéuticamente aceptables, en la que R1, R2, y R3 se han seleccionado independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, alquenilo,alcoxilo, alcoxicarbonil alquilo, alquinilo, ciano, haloalcoxilo, haloalquilo, halógeno, hidroxilo, hidroxialquilo,nitro, NRARB, y (NRARB)carbonilo; A es un anillo no aromático de 4, 5, 6, 7, u 8 miembros que contiene 1 o 2 átomos de nitrógeno y,opcionalmente. un átomo de azufre o de oxígeno, en la que el anillo no aromático está sustituidoopcionalmente con 1, 2, o 3 sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en…

Las 1H-benzimidazol-4-carboxamidas sustituidas con fenilo en la posición 2 son potentes inhibidores de PARP.

(17/04/2012) Un compuesto que tiene la fórmula (I) **Fórmula** o una de sus sales terapéuticamente aceptables, donde R1, R2, y R3 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, alquenilo, alcoxi, alcoxicarbonilo, alquilo, alquinilo, ciano, haloalcoxi, haloalquilo, halógeno, hidroxi, hidroxialquilo, nitro, NRARB, y (NRARB)carbonilo; cada R4 se selecciona independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, alquilo, y haloalquilo; m es 4; Z es un enlace; A se selecciona del grupo que consiste en **fórmula** cada R5 se selecciona independientemente del grupo que consiste en alquenilo, alcoxi, alcoxialquilo, alcoxicarbonilo, alcoxicarbonilalquilo,…

Las 1H-bencimidazol-4-carboxamidas substituidas son potentes inhibidores de la PARP.

(11/04/2012) Un compuesto de Formula (I)**Fórmula** o una sal terapeuticamente aceptable del mismo, donde R1, R2 y R3 son independientemente seleccionados entre el grupo consistente en hidrogeno y halogeno; Ar1 es arilo, donde Ar1 esta eventualmente substituido con halogeno; X1 es alquilenilo; Z es heterociclo, donde Z esta sustituido con 1, 2, 3 o 4 substituyentes seleccionados entre el grupo consistente enalcoxialquilo, haloalquilo, hidroxialquilo, NRCRD y NRCRDalquilo; y RC y RD son independientemente seleccionados entre el grupo consistente en hidrogeno, alquilo, cicloalquilo ycicloalquilalquilo, a condicion de que, cuando Z sea un anillo no aromatico de 5 o 6 miembros que contiene 1 o 2 atomos de nitrogenoy eventualmente un atomo de azufre u oxigeno, entonces Z no este unido a X1 a traves de un atomo de carbono.

1H-BENZIMIDAZOL-4-CARBOXAMIDAS SUSTITUIDOS EFICACES COMO INHIBIDORES DE (PARP).

(30/06/2010) Un compuesto de Fórmula (I)

NAFTAMIDINA QUE INHIBE LA UROQUINASA.

(01/11/2006) Un compuesto de fórmula (I) (Ver fórmula) o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, en el que R1 es hidrógeno o hidroxi; R2 se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquenilo lineal o ramificado de hasta 6 átomos de carbono, sustituido opcionalmente con un sustituyente alcoxi, amino, arilo, ariloxi, heteroarilo, heteroariloxi, hidroxi, tioalcoxi, tioariloxi, o tioheteroariloxi, en el que los sustituyentes arilo y heteroarilo se pueden opcionalmente sustituir adicionalmente con uno, dos, o tres sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en alquilo, alcoxi, amino, halo, y cicloalquilo; heterocicloalquilo sustituido opcionalmente con uno, dos, tres, o cuatro sustituyentes seleccionados…

INHIBIDORES DE HIDROXAMATOS INVERSOS DE METALOPROTEINASAS MATRICIALES.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/07/2003). Solicitante/s: ABBOTT LABORATORIES. Clasificación: C07C259/00.

Los compuestos de fórmula (I) son inhibidores de metaloproteinasas matriciales. Se describen también composiciones y procedimientos que permiten inhibir metaloproteinasas matriciales en mamíferos.

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