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(06/11/2019) Un compuesto de acuerdo con la fórmula (I) **(Ver fórmula)** en donde R1 se selecciona del grupo que consiste en heteroarilo de 5 y 6 miembros, (C1-C6) alquilo, (C3-C6) cicloalquilo, heterocicloalquilo de 4 y 6 miembros y fenilo, en donde dicho heteroarilo de 5 y 6 miembros, (C1-C6) alquilo, (C3-C6) cicloalquilo, heterocicloalquilo de 4 y 6 miembros y fenilo está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre (C1-C4) alquilo, (C1-C4) alcoxi, halógeno, hidroxilo y ciano; R2 se selecciona de (C1-C3) alquilo y halo (C1-C3) alquilo; R3 se selecciona de fenilo, heteroarilo de 5 miembros y heteroarilo de 6 miembros, en donde dicho fenilo, heteroarilo de 5 miembros y heteroarilo de 6 miembros están opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente…

(01/03/2019) Un método para la preparación de un compuesto de la fórmula (I)**Fórmula** en donde R1 se selecciona 20 de CHF2 y CF3, Q se selecciona de cloro, bromo y flúor, que comprende cada una de las etapas: hacer reaccionar un compuesto de la fórmula (II)**Fórmula** en donde R2 se selecciona de hidrógeno, C1-6-alquilo y arilalquilo, R21 se selecciona de hidrógeno, C(O)R22 y C(O)OR22, y R22 se selecciona de hidrógeno y C1-6-alquilo; con un compuesto de la fórmula (III)**Fórmula** en donde " " representa un enlace simple, un enlace doble o dos enlaces simples, y cuando " " representa un enlace doble o dos enlaces simples, " = = " es un enlace simple,…

(02/08/2017) Un compuesto de fórmula I o fórmula II**Fórmula** en donde: • X1 representa un enlace; • X2 representa un enlace o un radical hidrocarbonado C4-12 lineal, ramificado y/o cíclico, que está opcionalmente sustituido con uno o más hidroxi, halógeno, nitro, amino, ciano, aminosulfonilo, alquilsulfonilamino, alquillcarbonilo, formilo, aminocarbonilo o alquilcarbonilamino; • R1 representa hidrógeno o un alquilo lineal, ramificado y/o cíclico, opcionalmente sustituido con fenilo; o un radical hidrocarbonado aromático; • R2 representa fenilo opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en halógeno, trifluorometilo, hidroxi, alquilo-C1-4, alcoxi-C1-4, alcoxi-C1-4-carbonilo, nitro, ciano, amino,…

(09/03/2016) Un compuesto de la fórmula general I, **Fórmula** en donde R1 es alcoxi C1-6, tal como metoxi, mono-, di- o trifluorometoxi, halógeno, o hidroxi; R2 es alquilo, cicloalquilo, alquilcicloalquilo, o cicloalquilo(C(O)NR7R8), cada uno de los cuáles se sustituye opcionalmente con uno o más sustituyentes seleccionados de R4; R3 es hidrógeno, halógeno, arilo, heteroarilo, hidroxi, alquilo, cicloalquilo, heterocicloalquilo, alcoxi, oxo, ciano, amino, aminoalquilo, alquilamino o dialquilamino; R4 es hidrógeno, halógeno, hidroxi, oxo, ciano, carboxi, o trihalometilo, o R4 es NR5R6,-C(O)NR7R8 ,-C(O)R7,-COOR7,-NR5C(O)NR7R8,-OC(O)NR7R8,-OC(O)R3, NC(O)R7,-OR7,-NC(O)OR3,-NSO2R7,-SO2NR7R8, o-SO2R,R8, alquilo, cicloalquilo, alquenilo, alquinilo, arilo, heteroarilo, cicloalquilalquilo, cicloalquilalquenilo, cicloalquilalquinilo,…

(09/03/2016) Un compuesto de fórmula general I' **Fórmula** en la que R1 es uno o más sustituyentes iguales o diferentes seleccionados independientemente de entre el grupo que consiste en hidrógeno, halógeno o un radical hidrocarburo C1-6 lineal o ramificado, saturado o insaturado, opcionalmente sustituido con halógeno, hidroxi, ciano, nitro, carboxi, alcoxi, alcoxicarbonilo, alquilcarbonilo, formilo, amino, aminoalquilo, aminocarbonilo, alquilcarbonilamino, sulfo, aminosulfonilo, alquilsulfonilamino, hidroxilsulfoniloxi, dihidroxifosfinoiloxi o fosfono; X es un dirradical hidrocarburo C1-12 lineal, saturado o insaturado o un dirradical hidrocarburo C6-2 ramificado saturado o insaturado, estando X opcionalmente sustituido con halógeno, hidroxi, ciano, nitro, carboxi, alcoxi, alcoxicarbonilo, alquilcarbonilo, formilo, amino,…

(17/02/2016) Un compuesto de formula general A**Fórmula** en donde n es 1 o 2; R1 y R2 son independientemente hidrógeno, C1-4 alquilo, C1-4 haloalquilo, C1-4 alcoxi, CD3 o halógeno; R3 es hidrógeno, C(≥O)OR7 o C1-4 alquilo opcionalmente sustituido con hidroxi o NR8R9; R4 es hidrógeno u oxo; R5 y R6 son independientemente hidrógeno, hidroxi, NR8R9, C(≥O)R7, C(≥O)OR7, C(≥O)NR8R9, C1-4 alquilo, en donde dicho C1-4 alquilo es opcionalmente sustituido con hidroxi, NR8R9 o un anillo heterocíclico de 5 o 6 miembros en donde dicho anillo heterocíclico de 5 o 6 miembros es opcionalmente sustituido con C1-4 alquilo o C(≥O)R7; o R5 y R6, junto con el átomo de carbono al que están unidos, forman ≥CH2 o un heterocicloalquilo de 5 o 6 miembros, en donde dicho heterocicloalquilo es opcionalmente…

(04/12/2015) Ácido fusídico cristalino caracterizado por exhibir un ángulo de reflexión de (2θ) a 22.7 (±0.1) excediendo en 30% con respecto al pico de intensidad más grande en un difractograma en polvo de rayos X (XRD) y excediendo la ausencia de ángulos de reflexión (2θ) en el rango de 10.2-12.0 (±0.1) en 5% con respecto al pico de intensidad más grande.

(16/09/2015) Un compuesto elegido entre el grupo que consiste en: cloruro de 1-[2-(2-(2-metoxietoxi)-etoxi)-etoxi-carboniloximetil]-4-[N'-ciano-N''-(6-(4-clorofenoxi)-hexil)-N-guanidino]- piridinio; cloruro de 1-[2-(2-metoxietoxi)-etoxi-carboniloximetil]-4-[N' 5 -ciano-N''-(6-(4-clorofenoxi)-hexil)-N-guanidino]-piridinio; cloruro de 1-[(2-metoxietoxi)-carboniloximetil]-4-[N'-ciano-N''-(6-(4-clorofenoxi)-hexil)-N-guanidino]-piridinio; yoduro de 1-[2-(2-(2-metoxietoxi)-etoxi)-etoxi-carboniloximetil]-4-[N'-ciano-N''-(6-(4-clorofenoxi)-hexil)-N-guanidino]- piridinio; N-[1-(2-(2-(2-metoxietoxi)-etoxi)-etoxicarboniloximetil)-1,4-dihidropiridin-4-ilideno]-N'-ciano-N''-(6-(4-clorofenoxi)- hexil)-guanidina; cloruro de 1-[2-(2-(2-metoxietoxi)-etoxi)-etoxi-carboniloximetil]-4-[N'-ciano-N''-(6-(4-clorofenoxi)-hexil)-N-guanidino]-…

(31/12/2014) Una composición tópica asperjable, de almacenamiento estable, sustancialmente anhidra que comprende una cantidad terapéuticamente efectiva de un derivado o análogo de la vitamina D y una cantidad terapéuticamente efectiva de un corticosteroide, siendo disueltos el derivado o análogo de la vitamina D y el corticosteroide en un propelente farmacéuticamente aceptable seleccionado del grupo consistente de dimetil éter, dietil éter y metiletil éter o una mezcla propelente que comprende un primer propelente seleccionado del grupo consistente de dimetil éter, dietil éter y metiletil éter de y un segundo propelente seleccionado del grupo consistente de C3-5 alcanos, hidrofluoroalcanos, hidrocloroalcanos,…

(20/08/2014) Una suspensión de monohidrato de calcipotriol en forma de nanocristales de una distribución de tamaño de partícula en el intervalo de 200-600 nm determinado por dispersión dinámica de luz, la suspensión comprende además una fase acuosa que incluye un surfactante no iónico, polimérico en una cantidad suficiente para prevenir la formación de agregados y/o el crecimiento de cristales de los nanocristales de monohidrato de calcipotriol.

(09/04/2014) Un compuesto de la fórmula general I en donde m y n representan independientemente 0, 1, 2, 3, 4, 5, 6, o 7; y en donde G y E representan independientemente azufre, oxígeno, -N(R5)-, o -N(R5)C(O)-, y R1 y R2, junto con el átomo de carbono al cual están unidos, forman un anillo heterocíclico que comprende uno o dos heteroátomos seleccionados de oxígeno, azufre, -S(O)-, -S(O)2-, -N≥, -N(R5)-, uno o más átomos de carbono en dicho anillo heterocíclico es opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes, iguales o diferentes, seleccionados de R4; R3 es halógeno, hidroxi, C1-6-alquilo, C2-6-alquenilo, C2-6-alquinilo, halo-C1-6-alquilo, C1-6-alcoxi, halo-C1-6-alcoxi, C1-6-alquiltio, formilo, C1-6-alcoxicarbonilo, C1-6-alquilcarbonilo, o aminocarbonilo; R4 es hidrógeno, amino, tioxo, C1-6-alquilo, halo-C1-6-alquilo, hidroxi-C1-6-alquilo,…

(19/02/2014) Una composición tópica, sustancialmente anhidra, estable al almacenamiento, que comprende una mezcla homogénea de (a) una cantidad terapéuticamente eficaz de calcipotriol en forma disuelta; (b) una mezcla solvente que consiste prácticamente en un solvente éster de ácido graso seleccionado del grupo que consiste de ésteres de glicerilo, por ejemplo triglicéridos de ácidos grasos, isopropil ésteres de ácidos alcanoicos o alquenoicos de C10-18 por ejemplo miristato de isopropilo, palmitato de isopropilo, isoestearato de isopropìlo, linoleato de isopropilo, monooleato de isopropilo, o ésteres de propilenglicol, por ejemplo, dipelargonato de propilenglicol, o mezclas de estos; un…

(13/11/2013) Compuesto de fórmula general I en la que: R1 representa hidrógeno o un radical hidrocarbonado C1-2 lineal, saturado o insaturado; R2 y R3 representan hidrógeno o un radical hidrocarbonado C1-6 lineal o ramificado, saturado o insaturado; D representa nitrógeno o CH; E representa 15 nitrógeno o CH; G representa nitrógeno o CH; J representa nitrógeno o CH; L representa nitrógeno o CH; n representa un número entero desde 1-2; W representa oxígeno o azufre; R4 representa hidrógeno, alquilo C1-10, alquenilo C2-10, alquinilo C2-10, hidroxialquilo C1-6, cicloalquilo C3-8,cicloalquenilo C3-8, heterocicloalquilo C2-7, arilo C6-12, heteroarilo C3-12 o heterocicloalquenilo…

(18/09/2013) Una composición farmacéutica tópica no acuosa en la forma de una pomada, una crema, una loción, un linimento u otra preparación líquida o semi-líquida untable para uso dérmico en el tratamiento de la psoriasis, sebopsoriasis, o dermatitis seborreica en humanos y otros mamíferos, dicha composición comprendiendo un primer componente A farmacológicamente activo que consiste de calcipotriol y un segundo componente B farmacológicamente activo que consiste de betametasona o un éster de la misma y al menos un portador, solvente o diluyente farmacéuticamente aceptable.

(07/06/2013) Un método de isomerización de una solución de un derivado de vitamina D de estructura general IIa, IIb, IIc, IId oIIe respectivamente:**Fórmula** para dar un derivado de vitamina D de estructura general IIIa, IIIb, IIIc, IIId o IIIe respectivamente:

(30/05/2012) Una composición farmacéutica no acuosa para uso dérmico destinada a tratar la psoriasis, la sebopsoriasis y ladermatitis seborreica, en seres humanos y otros mamíferos, comprendiendo dicha composiciónun primer componente A farmacológicamente activo que consiste en al menos una vitamina D o un análogo devitamina D y un segundo componente A farmacológicamente activo que consiste en al menos un corticoesteroide enel que la diferencia entre el pH de estabilidad óptimo de dicho componente A y el pH óptimo de dicho segundocomponente B es por lo menos 1; y que comprende además al menos un componente C disolvente seleccionado deentre el grupo consistente en: (i) compuestos de fórmula general R3(OCH2C(R1)H)xOR2 (I) en la que x está en el intervalo de 2 a 60, R1 encada una de…

(11/05/2012) Un compuesto de acuerdo con formula I, donde R. es halógeno, o R1 es alquilo, alquenilo, alquinilo, haloalquilo, alcoxi, cicloalquilo, alcoxicarbonilo, arilo, estando cada uno opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre R3; R2 es hidrógeno, o R2 es alquilo, cicloalquilo, alcoxi, heterocicloalquilo, arilo, heteroarilo, alcoxicarbonilo, aminocarbonilo, amino, estando cada uno opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre R4; R3 es hidrógeno, arilo, heteroarilo, oxo, halógeno, hidroxi, alquilo, cicloalquilo, alcoxi o amino; R4 es hidrógeno, halógeno, oxo, hidroxi, carboxi, alquilo, alcoxi, amino, -NRaRb o -C (O) -NRaRb, en los que cada uno de Ra y Rb es independientemente hidrógeno, hidroxi, alquilo, alquenilo, arilo, cicloalquilo,…

(09/08/2011) Un compuesto de acuerdo con fórmula I **(Ver fórmula)**en la que X1, X2, X3, X4 y X5 representan independientemente entre sí -CH-o N; o X3, X4 y X5 representan independientemente entre sí -CH-o N, y X1 y X2 representan independientemente entre sí C y forman parte de un anillo aromático adicional de 6 miembros; en la que R1 representa alquilo, alquenilo, alquinilo, haloalquilo, hidroxialquilo o alquilcarbonilo, estando todos opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes iguales o diferentes seleccionados entre R4, o R1 representa hidrógeno; R2 representa alquilo, cicloalquilo, alquenilo, cicloalquenilo, alquinilo, haloalquilo, hidroxialquilo, heterocicloalquenilo, alquilarilo, arilalquilo, alquilalcoxicarbonilo, alquilcarboniloxi o alcoxialquilo,…

(16/06/2011) Un método de preparación de un compuesto de estructura general Va, Vb, VIIIa, VIIIb, XIVa, XIVb, XVIa, XVIb o XX respectivamente, en la que R1 y R2 son iguales o diferentes y representan hidrógeno o un grupo protector de hidroxi, y en la que R5 representa hidrógeno o un grupo protector de hidroxi; comprendiendo el método hacer reaccionar a un compuesto de estructura general IIIa, IIIb, VIa, VIb, XIIIa, XIIIb, XVa, o XVb o IXX respectivamente, en la que R1, R2 y R5 son como se han definido anteriormente; con un fosfonato de estructura general VII, en la que R3 y R4 son iguales o diferentes y representan alquilo, haloalquilo, hidroxialquilo, alquenilo, alquinilo, aralquilo, aralquenilo, aralquinilo o arilo, estando cada uno opcionalmente sustituido con uno…

(22/10/2010) Un compuesto de fórmula general I

(21/06/2010) Un compuesto de fórmula general Ia o Ib

(18/11/2009) Un compuesto según la fórmula I **(Ver fórmula)** en la que R1 representa hidrógeno, halógeno o uno o más radicales hidrocarbonados de C1 - 6 saturados o insaturados, li-neales o ramificados, opcionalmente substituidos con halógeno, hidroxi, ciano, nitro, carboxi, alcoxi, alcoxicarbonilo, alquilcarbonilo, formilo, amino, aminoalquilo, aminocarbonilo, alquilcarbonilamino, sulfo, aminosulfonilo, alquilsul-fonilamino, hidroxisulfoniloxi, dihidroxifosfinoiloxi o fosfono; X representa un diradical hidrocarbonado de C6 - 12 saturado o insaturado, lineal o ramificado, opcionalmente subs-tituido con halógeno, hidroxi, ciano, nitro, carboxi, alcoxi, alcoxicarbonilo,…

(01/04/2009) Un método para epimerizar un epímero o mezcla epimérica de un compuesto que comprende una cadena lateral de estructura general A y/o B, (Ver fórmula) en la posición del átomo de carbono al que están unidos el grupo hidroxi y R3; poniendo en contacto dicho epímero o mezcla epimérica con un ácido en presencia de agua; donde R3 es alquilo(C1-C12), alquenilo(C2-C10), alquinilo(C2-C20), o cicloalquilo(C3-C20), opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre el grupo compuesto por alquilo(C1-C12), -C(O)-O-alquilo(C1-C12), halógeno, hidroxi, metoxi, y etoxi; donde el carbono marcado con un asterisco está conectado por un enlace sencillo al átomo de carbono C-17 de un fragmento del análogo de vitamina D; o donde el carbono marcado con un asterisco está conectado por un enlace sencillo a…