CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.
Derivados de pirimidina como inhibidores de proteína cinasa.
(27/04/2016). Solicitante/s: CYCLACEL LIMITED. Inventor/es: HOLLICK,JONATHAN JAMES, FLYNN,CLAIRE JUNE, JONES,START DONALD, THOMAS,MICHAEL GEORGE.
Un compuesto que se selecciona entre los siguientes:**Fórmula**.
PDF original: ES-2585110_T3.pdf
Derivados de oligosacáridos sulfatados novedosos.
(27/04/2016) Un compuesto de la fórmula general:**Fórmula**
donde:
X e Y son cada uno una unidad monosacárida donde cada grupo hidroxilo no comprendido en un enlace glucosídico es sustituido independientemente por un grupo SO3M o H, donde M es cualquier catión farmacéuticamente aceptable;
X e Y son cualquiera de D- o L-hexosa o pentosa;
Y es una forma abierta de anillo o cíclica;
Z es O, S, un estado de oxidación mayor de S, o un enlace, y está enlazado al carbono anomérico cuando Y es un monosacárido reductor;
R1 es un conector seleccionado del grupo que incluye alquileno, alquenileno, alquinileno, arileno, heteroalquileno, heteroarileno, acileno, aroileno, alquilenamido, alquilentioamido, triazolileno, un conector de oximetil[1,2,3]-triazol-1-ilo o es un…
Análogos de ARN interfirientes cortos.
(27/04/2016). Solicitante/s: Roche Innovation Center Copenhagen A/S. Inventor/es: KOCH, TROELS, DR., WAHLESTEDT,CLAES, ELMEN,JOACIM, LIANG,ZICAI, ØRUM,HENRIK, SORENSEN,ANDERS.
Compuesto de doble cadena capaz de interferencia de ARN, en el que dicho compuesto de doble cadena comprende una cadena sentido y una cadena antisentido, en el que cada cadena comprende 12 a 35 nucleótidos y en el que dicho compuesto comprende por lo menos un monómero de ácido nucleico bloqueado (ANB).
PDF original: ES-2576677_T3.pdf
Derivados de pirrolopirimidina y purina.
(27/04/2016) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
en la que
X es N o CR7;
Y está ausente, o es O, S o NR8;
Q, T, V y W son cada uno, independientemente, C o N, a condición de que al menos dos de Q, T, V y W sean N y al menos uno de Q, T, V y W sea C, y a condición de que cuando Q y T sean N, al menos uno de R1 y R2 esté ausente, y además a condición de que cuando T y V sean N, al menos uno de R2 y R3 esté ausente;
R1 y R4 cada uno, independientemente, está ausente, o es hidrógeno, ciano, difluorometilo, trifluorometilo, alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, alcoxi C1-C6, -N(R9)(R10), cicloalquilo…
Compuestos de imidazopiridinil-aminopiridina sustituidos.
(27/04/2016) Un compuesto de fórmula I:**Fórmula**
o una sal o éster farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que:
X es NRNRN', ORO, SRS o**Fórmula**
en la que**Fórmula**
está unido al anillo de imidazopiridinilo de fórmula I en la posición indicada por "**";
RO y RS son cada uno independientemente arilo C6-C10 sin sustituir o sustituido;
RN es (CH2)mRhc o arilo C6-C10 sin sustituir o sustituido;
RN' es H; o
RN y RN', junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, forman una morfolina sin sustituir o sustituida;
m es 1, 2, 3 o 4;
Rhc es heterociclo sin sustituir o sustituido que comprende un anillo de 6 miembros y 1 o 2 heteroátomos seleccionados entre N, O y S; y
…
Compuestos de isoindolina sustituidos en posición 5.
(27/04/2016). Solicitante/s: CELGENE CORPORATION. Inventor/es: MULLER, GEORGE, W., MAN, HON-WAH, RUCHELMAN,ALEXANDER,L, ZHANG,WEIHONG, KHALIL,EHAB M, SHEN-CHU CHEN,ROGER.
Un compuesto que tiene la fórmula: **Fórmula**.
PDF original: ES-2577454_T3.pdf
Compuestos de ésteres boronato y composiciones farmacéuticas de los mismos.
(27/04/2016) Un compuesto de fórmula (II):**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente del mismo, en donde:
A es 0;
P es Rc-C(O)-; Rc es RD; RD es 2-pirazinilo;
Ra es isobutilo;
Ra1 es -CH2-RB y RB es fenilo;
cada uno de Rb1 y Rb2 es independientemente hidrógeno, -CO2H, -OH o un grupo alifático, arilo, heteroarilo o heterociclilo sustituido o no sustituido;
cada uno de Rb3 y Rb4 es independientemente hidrógeno, -CO2H, o un grupo alifático, arilo, heteroarilo o heterociclilo sustituido o no sustituido;
o Rb2 y Rb4 son cada uno independientemente hidrógeno, y Rb1 y Rb3, junto con los átomos de carbono…
Derivados de tienopiridona como activadores de la proteína quinasa activada por AMP (AMPK).
(27/04/2016). Solicitante/s: MERCK PATENT GMBH. Inventor/es: CRAVO, DANIEL, LEPIFRE, FRANCK, CHARON,CHRISTINE, HALLAKOU-BOZEC,Sophie.
Un compuesto de la formula (I)**Fórmula**
en la que:
R1 denota Hal,
R2, R3 cada uno, independientemente uno de otro, denotan Ar o Het,
Ar denota fenilo, naftilo, cada uno de los cuales es no sustituido o mono-, di-, tetra- o pentasustituido por A, Hal, OA, OH, CHO, COA, NH2, NHA, NA2, NO2, COOA, COOH, CONH2, CONHA, CONA2, SO2A, CN, C(≥NH)NH2, C(≥NH)NHOH y/o Het,
Het denota un heterociclo aromático mono- o bicíclico que tiene de 1 a 4 átomos de N, O y/o S, que pueden ser mono- di- o trisustituidos por Hal, A, OA, OH, CHO, COA, COOH, COOA, CN, NO2, NH2, NHA, NA2, CONH2, CONHA y/o CONA2,
A denota alquilo no ramificado o ramificado que tiene de 1-10 átomos de C, en el que 1-7 átomos de H pueden ser reemplazados por OH, F, Cl y/o Br, o denota cicloalquilo que tiene de 3-7 átomos de C,
Hal denota F, Cl, Br o I,
y sales, solvatos y estereoisómeros farmacéuticamente utilizables de los mismos, incluyendo mezclas de los mismos en todas las relaciones.
PDF original: ES-2584278_T3.pdf
Proceso para la preparación de derivados de 6,7-dialcoxi-quinazolina.
(27/04/2016). Solicitante/s: Natco Pharma Limited . Inventor/es: ADIBHATLA KALI SATYA,BHUJANGA RAO, VENKAIAH CHOWDARY,NANNAPANENI, JYOTHI PRASAD,RAMANADHAM, NAGESHWARA RAO,BOLLEPALLI.
Un proceso para la preparación de un derivado de quinazolina de fórmula (I), o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo **Fórmula**
y R2 ≥ -OCH3, -OC2H5, proceso que comprende:
a) hacer reaccionar la quinazolina de fórmula (II) **Fórmula**
con cloruro de fosforilo o cloruro de oxalilo para obtener la 4-cloroquinazolina de fórmula (III) **Fórmula**
y
b) hacer reaccionar la 4-cloroquinazolina de fórmula (III) con 3-etinil anilina para obtener el derivado de quinazolina de fórmula (I).
PDF original: ES-2642159_T3.pdf
Composición para la prevención y el tratamiento del cáncer de pulmón de células no pequeñas, que contiene derivados de pirazino-triazina.
(27/04/2016). Solicitante/s: JW Pharmaceutical Corporation. Inventor/es: CHA,JOO-YOUNG, LEE,KWAN-HOO, JUNG,JI-EUN.
Una composición que comprende al menos un compuesto seleccionado del grupo que consiste en los compuestos representados por la siguiente fórmula química 1 y una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos para uso en la prevención o el tratamiento del NSCLC (cáncer de pulmón de células no pequeñas):
**Fórmula**
en donde R1 es quinolinilo, indolilo, quinolinilo sustituido o indolilo sustituido,
en donde el quinolinilo sustituido y el indolilo sustituido tienen al menos un sustituyente seleccionado de alquilo C1~C6, o
en donde Ra y Rb pueden ser independientemente hidrógeno, alquilo C1~C6, piridinilo, o piridinilo sustituido con amino, y pueden estar condensados juntos para formar un anillo;
R3 es metilo o propenilo;
uno o ambos de A y B es hidrógeno;
X es -O-PO3H2 o -OH; e
Y es hidrógeno.
PDF original: ES-2577863_T3.pdf
Terapia de combinación para tratar cáncer de mama.
(27/04/2016). Solicitante/s: GENZYME CORPORATION. Inventor/es: HARPER,JAY, LONNING,SCOTT MICHAEL, HSU,FRANK JAMES.
Una composición farmacéutica para tratar un cáncer de mama en un sujeto, que comprende: una cantidad terapéuticamente eficaz de un antagonista del factor de crecimiento transformante beta (TGFß), capecitabina e ixabepilona, en la que dicho antagonista de TGFß está presente en una cantidad eficaz para potenciar la eficacia de capecitabina e ixabepilona para tratar dicho cáncer de mama.
PDF original: ES-2584433_T3.pdf
Compuestos bicíclicos heterocíclicos como inhibidores de la proteína tirosina quinasa.
(27/04/2016) Un compuesto de la fórmula (I):**Fórmula**
en donde
----------- representa un enlace sencillo o doble, tal que dentro del sistema de anillo de miembros, por lo menos un enlace es un doble enlace;
el anillo A puede estar opcionalmente sustituido por 1, 2 o 3 grupos Ra;
B representa un grupo heterociclilo en donde dicho grupo heterociclilo puede estar opcionalmente sustituido por 1, 2 o 3 grupos Ra;
Ra representa grupos halógeno, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, cicloalquilo C3-8, C3-8 cicloalquenilo, - ORx, -O-(CH2)n-ORx, haloalquilo C1-6, haloalcoxi C1-6, alcanol C1-6, ≥O, ≥S, nitro, Si(Rx)4, -(CH2)s-CN, -S-Rx, - SORx, -SO2-Rx, -CORx, -(CRxRy)s-COORz,-(CH2)s-CONRxRy, -(CH2)s-NRxRy,…
Sal estable de arginina de pemetrexed y composiciones que la comprenden.
(20/04/2016). Solicitante/s: SYNTHON B.V.. Inventor/es: EUPEN VAN,JACOBUS THEODORUS HENRICUS, ZALUDEK,BOREK.
Sal de arginina de pemetrexed de formula **Fórmula**
en la que la relacion molar entre pemetrexed y arginina varia de 1:1,8 a 1:2,2.
PDF original: ES-2657944_T3.pdf
Anticuerpos frente a variante truncada CTF-611 de HER2.
(20/04/2016). Solicitante/s: Fundació Privada Institució Catalana De Recerca I Estudis Avançants. Inventor/es: ANGELLINI,PIER DAVIDE, PEDERSEN,KIM, ARRIBAS LOPEZ,JOAQUIN, PARRA PALAU,JOSEP LLUIS, BASELGA TORRES,JOSÉ.
Anticuerpo o fragmento del mismo que reconoce un epítopo de una forma truncada del receptor HER2, estando dicho epítopo definido por una secuencia incluida en SEQ ID NO: 2, en el que dicho anticuerpo o fragmento del mismo puede discriminar entre la variante truncada de HER2 CTF-611 representada por SEQ ID NO: 1 y CTF-616 representada por SEQ ID NO: 7, entre la variante truncada de HER2 CTF-611 representada por SEQ ID NO: 1 y el receptor HER2, entre la variante truncada de HER2 CTF-611 representada por SEQ ID NO: 1 y la forma truncada del receptor HER2 648-CTF/p95 y entre la variante truncada de HER2 CTF-611 representada por SEQ ID NO: 1 y CTF-613 representada por SEQ ID NO: 6.
PDF original: ES-2581627_T3.pdf
Formas polimorfas de maleato de Icotinib y utilizaciones de las mismas.
(20/04/2016). Solicitante/s: Betta Pharmaceuticals Co., Ltd. Inventor/es: HU,SHAOJING, WANG,FEI, LONG,WEI, WANG,YINXIANG, DING,LIEMING.
Forma polimorfa del compuesto de Fórmula I**Fórmula**
en la que la forma polimorfa es de la Forma II y su patrón de difracción de polvo de rayos X presenta unos picos característicos a ángulos de difracción 2θ de aproximadamente 7,5º, 19,0º y 31,2º ± 0,2º.
PDF original: ES-2656699_T3.pdf
Un nuevo grupo de inhibidores de la ruta de Stat3 e inhibidores de la ruta de las células madre del cáncer.
(20/04/2016) Una composición que comprende (i) un compuesto seleccionado del grupo que consiste en 2-acetil-7-cloronafto[ 2,3-b]furan-4,9-diona, 2-acetil-7-fluoro-nafto[2,3-b]furan-4,9-diona, 2-acetilnafto[2,3-b]furan-4,9-diona, 2- etilnafto[2,3-b]furan-4,9-diona, mono-[1-(4,9-dioxo-3a,4,9,9a-tetrahidro-nafto[2,3-b]furan-2-il)vinil]éster del ácido fosfórico, y 1-(4,9-dioxo-3a,4,9,9a-tetrahidro-nafto[2,3-b]furan-2-il)vinil éster dimetil éster del ácido fosfórico, y una de sus sales farmacéuticamente aceptables o solvatos, y (ii) un excipiente, vehículo o diluyente para su uso para inhibir una célula madre del cáncer para tratar un cáncer en el que se ha descubierto la presencia de células madre del cáncer y la presencia de una…
Nuevas formas polimorfas de fosfato de Icotinib y utilizaciones de las mismas.
(20/04/2016). Solicitante/s: Betta Pharmaceuticals Co., Ltd. Inventor/es: HU,SHAOJING, WANG,FEI, LONG,WEI, WANG,YINXIANG, DING,LIEMING.
Forma polimorfa del compuesto de fórmula I:**Fórmula**.
PDF original: ES-2638646_T3.pdf
Forma polimórfica de Icotinib y usos de la misma.
(20/04/2016). Solicitante/s: Betta Pharmaceuticals Co., Ltd. Inventor/es: HU,SHAOJING, WANG,FEI, LONG,WEI, WANG,YINXIANG, DING,LIEMING.
Una forma polimórfica del compuesto de Fórmula I,**Fórmula**
en donde la forma polimórfica es de la Forma II y su patrón de difracción de rayos X en polvo tiene picos característicos en ángulos de difracción 2θ de 5,5º, 11,0º, 19,7º, 20,9º y 22,6º ± 0,2º.
PDF original: ES-2666335_T3.pdf
Inhibidores de PKC delta para su uso como productos terapéuticos.
(20/04/2016). Solicitante/s: Faller & Williams Technology, LLC. Inventor/es: WILLIAMS,ROBERT M, FALLER,DOUGLAS V.
Un compuesto de la fórmula (V)
**(Ver fórmula)**
en la que:
R1 ≥ H,
R2 y R3 pueden ser independientemente o ambos H u OH,
A, B, C, D ≥ independientemente N o CH,
X, Y, Z, W ≥ independientemente N o CH,
G ≥ O, NR, S o CH2,
R ≥ H, alquilo inferior o arilo, y,
n ≥ 0, 1, 2, 3 o 4;
y sales farmacéuticamente aceptables del mismo,
en la que alquilo inferior se refiere a grupos alquilo sustituidos, sin sustituir, ramificados o no ramificados que tienen 1-6 átomos de carbono.
PDF original: ES-2665572_T3.pdf
Nuevas pirazolopirimidinas como inhibidores de cinasas dependientes de ciclina.
(20/04/2016). Solicitante/s: MERCK SHARP & DOHME CORP. Inventor/es: GUZI, TIMOTHY, J., PARUCH,KAMIL, DWYER,MICHAEL,P, KEERTIKAR,KARTIK,M, LABROLI,MARC.
Un compuesto seleccionado entre el grupo que consiste en los compuestos de fórmula: **Fórmula**
y **Fórmula**
o una sal o un solvato farmacéuticamente aceptables del mismo.
PDF original: ES-2574782_T3.pdf
Composiciones farmacéuticas para deshidratar, atrofiar y eliminar tejidos patológicos.
(20/04/2016). Solicitante/s: TAM, Kuok Leong. Inventor/es: TAM,KUOK LEONG, TAM,HIO MAN, TAM,IO CHENG.
Composición farmacéutica para su uso para deshidratar, atrofiar y eliminar tejidos patológicos, que comprende material compuesto de sal férrica polimérica inorgánica o material compuesto de sal férrica polimérica inorgánica y poli(sulfato férrico) como sus principios activos, en la que dicho material compuesto de sal férrica polimérica inorgánica se selecciona de un grupo que consiste en sales férricas de polisilicato, y sales férricas de polifosfato y en la que dichas sales férricas de poli-silicato son sulfato-silicato férrico polimérico (PFSS) y/o poli(silicato-cloruro férrico) (PFSC), y dichas sales férricas de polifosfato son sulfatos férricos de polifosfato (PPFS).
PDF original: ES-2582479_T3.pdf
Compuesto con anillo fusionado de quinolilpirrolopirimidilo o sal del mismo.
(20/04/2016). Solicitante/s: TAIHO PHARMACEUTICAL CO., LTD.. Inventor/es: SAGARA,TAKESHI, OTSUKI,SACHIE, NONOSHITA,KATSUMASA, ITO,SATORU.
Compuesto representado por la fórmula (I) siguiente**Fórmula**
o sal del mismo,
en el que m es 1 o 2;
n es 1 o 2;
R1 es un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo de C1-C4; y
R2, R3, y R4 son iguales o diferentes, y son cada uno un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, un grupo de alquilo de C1-C4, o un grupo representado por la fórmula (a):
-CH2-N(R5)(R6) (a)
en la que R5 y R6 son iguales o diferentes, y cada uno representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo de C1-C4, o R5 y R6 pueden formar un grupo heterocicloalquilo que presenta un anillo de 4 a 6 miembros, junto con el átomo de nitrógeno unido al mismo.
PDF original: ES-2580530_T3.pdf
Nuevos compuestos de tiofenilamida bicíclicos.
(20/04/2016) Compuestos de fórmula (I)**Fórmula**
en la que:
R1 y R2 juntos forman un -CR14≥CR15-CR16≥CR17-, -CR14R15-O-(CR16R17)m-CR18R19-, -CR14R15-(CR16R17)m-O CR18R19-, -O-CR14R15-(CR16R17)m-CR18R19-, -CR14R15-NR22-CR16R17-CR18R19-, -CR14R15-S(O)2-CR16R17-CR18R19-, - CR14R15-CR20R21- o -CR14R15-CR16R17-(CR18R19)p-CR20R21-;
R3 es un arilo sustituido, heterocicloalquilo sustituido o heteroarilo sustituido, en el que el arilo sustituido, heterocicloalquilo sustituido y heteroarilo sustituido están sustituidos con R23 y pueden estar sustituidos adicionalmente con R24 y/o R25;
R4 es H o alquilo;
R5 y R6 se seleccionan independientemente entre H, alquilo y cicloalquilo;
R7 es H, alquilo…
Derivados de 4-amino-6-(2,6-diclorofenil)-2-(fenilamino)-pirido[2,3-d]pirimidin-7(8H)-ona, síntesis y usos de los mismos.
(20/04/2016) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
en la que
R1 se selecciona entre el grupo que consiste en - H;
- alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido con uno, dos o tres sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en hidroxi; alcoxi C1-C6, alquiltio C1-C6, di(alquil C1-C6)amino, alcoxicarbonilo C1-C6, ciano y F;
- cicloalquilo C3-C8 opcionalmente sustituido con uno, dos o tres sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en hidroxi; alcoxi C1-C6, alquiltio C1-C6, alcoxicarbonilo C1-C6, di(alquil C1-C6)amino, ciano y F;
- cicloalquil C3-C8-alquileno…
Derivados homo- y hetero-poliaminoácidos de fullereno C60, método para la producción de los mismos, y composiciones farmacéuticas basadas en dichos derivados.
(20/04/2016). Solicitante/s: Rasnetsov, Lev Davidovich. Inventor/es: RASNETSOV,LEV DAVIDOVICH, SHVARTSMAN,IAKOV YUDELEVICH, SUVOROVA,OLGA NIKOLAEVNA.
Derivados homo- y hetero-poli(aminoácidos) de fullereno de fórmula general C60(H)x{NH(CH2)nCOO-}x{NH3 +(L)COOH}x, donde n ≥ 2-5, x ≥ 3, L ≥ -(CH2)m, donde m ≥ 1-5, o -CO(CH2)kCH(NH2)-, donde k ≥ 1-2, caracterizados por que los compuestos comprenden grupos aminoácidos unidos covalentemente y formas iónicas polares de aminoácidos.
PDF original: ES-2582872_T3.pdf
Pirazolilaminoquinazolina ópticamente activa y composiciones farmacéuticas y métodos de uso de la misma.
(20/04/2016). Solicitante/s: AMBIT BIOSCIENCES CORPORATION. Inventor/es: HOLLADAY, MARK, W., SETTI,EDUARDO.
Un (S)-(4-fluorofenil)(4-((5-metil-1H-pirazol-3-il)amino)quinazolin-2-il) metanol ópticamente activo; o una sal, un solvato un hidrato farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2579942_T3.pdf
Conjugados de P97-anticuerpo.
(20/04/2016). Solicitante/s: biOasis Technologies Inc. Inventor/es: HUTCHISON,ROB, VITALIS,TIMOTHY Z, GABATHULER,REINHARD.
Un conjugado que comprende un polipéptido p97 unido covalentemente u operativamente a un anticuerpo o un fragmento de unión a antígeno del mismo que se une específicamente a la proteína Her2/neu humana, en el que el polipéptido p97 es eficaz para transportar el anticuerpo o un fragmento de unión a antígeno del mismo a través de la barrera hematoencefálica.
PDF original: ES-2582869_T3.pdf
Nuevo anticuerpo anti-c-Met.
(20/04/2016). Solicitante/s: PIERRE FABRE MEDICAMENT. Inventor/es: GOETSCH,LILIANE, WURCH,THIERRY, BES,CÉDRIC.
Anticuerpo monoclonal, o fragmento funcional divalente del mismo que contiene por lo menos sus 6 CDR y su región bisagra, que puede inhibir la dimerización de c-Met, comprendiendo dicho anticuerpo una cadena pesada que comprende la secuencia de aminoácidos SEC ID nº 37 y una cadena ligera que comprende la secuencia de aminoácidos SEC ID nº 40,
para su utilización para la prevención o el tratamiento de un cáncer caracterizado por que presenta la sobreexpresión de c-Met que resulta de la amplificación génica de c-Met, y
en el que dicho cáncer es seleccionado de entre el grupo que consiste en carcinoma de células renales y cáncer gástrico.
PDF original: ES-2582038_T3.pdf
Complejo de platino bivalente antitumoral y método de preparación para el complejo y ligado del complejo.
(20/04/2016). Solicitante/s: Southeast University. Inventor/es: GOU,SHAOHUA.
Complejo de platino bivalente que comprende radical de ácido 3-cetona-ciclobutano-1,1-dicarboxílico como ligando de grupo saliente de dicho complejo de platino, en donde el complejo de platino se selecciona del grupo que consiste en cis-[radical de ácido 3-cetona-ciclobutano-1,1-dicarboxílico·diaminoplatino (II)] (también conocido como GSH-5) que tiene una estructura química tal como se muestra en la fórmula : **Fórmula**
y cis-[radical de ácido 3-cetona-1,1-ciclobutano-dicarboxílico·trans-1,2-ciclohexanodiaminoplatino (II)] (también conocido como GSH-6), que tiene una estructura química tal como se muestra en la fórmula :**Fórmula**
en el que en la fórmula , los dos átomos de carbono quirales marcados con * en el grupo trans-1,2- ciclohexanodiamina tienen ambos la configuración R.
PDF original: ES-2629356_T3.pdf
Derivados Tiazolilfenil-bencenosulfonamido como Inhibidores de Cinasa.
(20/04/2016) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
donde
n y m son cada uno independientemente 1 o 2;
R1 es hidrógeno, halógeno, ciano o un grupo opcionalmente sustituido seleccionado entre alquilo (C1-C8) lineal o ramificado, alquenilo (C2-C8), alquinilo (C2-C8),cicloalquilo (C3-C8), cicloalquenilo (C3-C8), heterociclilo, arilo y heteroarilo; o R1 es NR7R8 o COR9,
donde:
R7 y R8 son, cada uno independientemente, hidrógeno o un grupo opcionalmente sustituido seleccionado entre alquilo (C1-C8) lineal o ramificado, alquenilo (C2-C8), alquinilo (C2-C8),cicloalquilo (C3-C8), cicloalquenilo (C3-C8), heterociclilo, arilo y heteroarilo; o, tomados junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, R7 y R8 pueden formar un heterociclilo…
Derivados de 2-(2,4,5-anilino sustituido)pirimidina como moduladores de EGFR útiles para tratar el cáncer.
(20/04/2016). Solicitante/s: ASTRAZENECA AB. Inventor/es: FINLAY, MAURICE, RAYMOND, VERSCHOYLE, BUTTERWORTH,SAM, WARD,RICHARD ANDREW, KADAMBAR,VASANTHA KRISHNA, CHINTAKUNTLA,CHANDRASEKHARA REDDY, MURUGAN,ANDIAPPAN, REDFEARN,HEATHER MARIE, CHUAQUI,CLAUDIO EDMUNDO.
Un compuesto seleccionado de:
N-(2-[2-dimetilaminoetil-metilamino]-5-{[4-(1H-indol-3-il)pirimidin-2-il]amino}-4-metoxifenil)-prop-2-enamida:
**(Ver fórmula)**
y
N-(4-metoxi-5-{[4-(1-metilindol-3-il)pirimidin-2-il]amino}-2-[metil-(2-metilaminoetil)amino]fenil)prop-2-enamida:
**(Ver fórmula)**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2654177_T3.pdf
Derivados de profármacos de triazlopiridinas sustituidas.
(20/04/2016) Un compuesto de fórmula general (I):**Fórmula**
en la que:
RA representa un grupo seleccionado entre:
- C(≥O)-(CH2)3-N(H)R3,
- C(≥O)-(CR4R5)-N(R6)R7,
- C(≥O)-O-(CH2)2-N(H)R3,
- C(≥O)-O-(CR4R5)-O-P(≥O)(OH)2,
- C(≥O)-O-(CR4R5)-O-C(≥O)-R8,
- C(≥O)-O-(CR4R5)-O-C(≥O)-CH(R6)-NH-C(≥O)-R9;
R1 representa un grupo seleccionado entre metoxi- y 2,2,2-trifluoroetoxi;
R2 representa un grupo seleccionado entre:**Fórmula**
en la que "*" indica el punto de unión al anillo fenilo al que se une R2;
R3 representa un grupo seleccionado entre:
alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C6,
heterocicloalquilo de entre 4 y 7 miembros;
…