5-Fluoro-pirimidinas 2,4-disustituidas como inhibidores selectivos de CDK9.

Un compuesto de fórmula general (I)

en la que

R1 representa un grupo seleccionado de alquilo C1-C6,

cicloalquilo C3-C7, heterociclil-, fenilo, heteroarilo, fenilalquilo C1-C3 o heteroarilalquilo C1-C3, en el que dicho grupo está opcionalmente sustituido con uno o dos o tres sustituyentes, de forma idéntica o de forma diferente, seleccionados del grupo de hidroxi, ciano, halógeno, haloalquil C1-C3-, alcoxi C1-C6-, fluoroalcoxi C1-C3-, -NH2, alquilamino-, dialquilamino-, acetilamino-, N-metil-N-acetilamino-, aminas cíclicas;

R2 representa un grupo seleccionado de

R3, R4 representan, independientemente el uno del otro, un grupo seleccionado de un átomo de hidrógeno, un átomo fluoro, un átomo cloro, alquil C1-C3-, alcoxi C1-C3-, haloalquil C1-C3-, fluoroalcoxi C1-C3-;

R5 representa un grupo seleccionado de**Fórmula**

a) un grupo alquilo C1-C6, que está opcionalmente sustituido con uno o dos o tres sustituyentes, de forma idéntica o de forma diferente, seleccionados de halógeno, hidroxi, -NH2, alquilamino-, dialquilamino-, acetilamino-, N-metil-N-acetilamino-, aminas cíclicas, ciano, alquil C1-C3-, haloalquil C1-C3-, fluoroalcoxi C1-C3-, alcoxi C1-C3-, alquenil C2-C3-, alquinil C2-C3-, cicloalquil C3-C7-, heterociclil-, fenilo, heteroarilo, en el que dicho grupo cicloalquil C3-C7-, heterociclil-, fenilo o heteroarilo está opcionalmente sustituido con uno, dos o tres sustituyentes, de forma idéntica o de forma diferente, seleccionados de halógeno, hidroxi, alquil C1-C3-, alcoxi C1-C3-, -NH2, alquilamino-, dialquilamino-, acetilamino-, N-metil-N-acetilamino-, aminas cíclicas, haloalquil C1- C3-, fluoroalcoxi C1-C3-;

b) un grupo cicloalquil C3-C7-, que está opcionalmente sustituido con uno o dos o tres sustituyentes, de forma idéntica o de forma diferente, seleccionados del grupo de halógeno, hidroxi, -NH2, alquilamino-, dialquilamino- , acetilamino-, N-metil-N-acetilamino-, aminas cíclicas, ciano, alquil C1-C3-, haloalquil C1-C3-, fluoroalcoxi C1- C3-, alcoxi C1-C3-, alquenil C2-C3-, alquinil C2-C3-;

c) un grupo heterociclil-, que está opcionalmente sustituido con uno o dos o tres sustituyentes, de forma idéntica o de forma diferente, seleccionados del grupo de halógeno, hidroxi, -NH2, alquilamino-, dialquilamino- , acetilamino-, N-metil-N-acetilamino-, aminas cíclicas, ciano, alquil C1-C3-, haloalquil C1-C3-, fluoroalcoxi C1-C3-, alcoxi C1-C3-, alquenil C2-C3-, alquinil C2-C3-;

d) un grupo fenilo, que está opcionalmente sustituido con uno o dos o tres sustituyentes, de forma idéntica o de forma diferente, seleccionados del grupo de halógeno, hidroxi, -NH2, alquilamino-, dialquilamino-, acetilamino-, N-metil-N-acetilamino-, aminas cíclicas, ciano, alquil C1-C3-, haloalquil C1-C3-, fluoroalcoxi C1-C3-, alcoxi C1-C3-;

e) un grupo heteroarilo, que está opcionalmente sustituido con uno o dos o tres sustituyentes, de forma idéntica o de forma diferente, seleccionados del grupo de halógeno, hidroxi, -NH2, alquilamino-, dialquilamino-

, acetilamino-, N-metil-N-acetilamino-, aminas cíclicas, ciano, alquil C1-C3-, haloalquil C1-C3-, fluoroalcoxi C1- C3-, alcoxi C1-C3-;

f) un grupo fenilalquil C1-C3-, cuyo grupo fenilo está opcionalmente sustituido con uno o dos o tres sustituyentes, de forma idéntica o de forma diferente, seleccionados del grupo de halógeno, hidroxi, -NH2, alquilamino-, dialquilamino-, acetilamino-, N-metil-N-acetilamino-, aminas cíclicas, ciano, alquil C1-C3-, 5 haloalquil C1-C3-, fluoroalcoxi C1-C3-, alcoxi C1-C3-;

g) un grupo heteroarilalquil C1-C3-, cuyo grupo heteroarilo está opcionalmente sustituido con uno o dos o tres sustituyentes, de forma idéntica o de forma diferente, seleccionados del grupo de halógeno, hidroxi, -NH2, alquilamino-, dialquilamino-, acetilamino-, N-metil-N-acetilamino-, aminas cíclicas, ciano, alquil C1-C3-, haloalquil C1-C3-, fluoroalcoxi C1-C3-, alcoxi C1-C3-;

h) un grupo cicloalquil C3-C6-alquil C1-C3-, cuyo grupo cicloalquilo C3-C6 está opcionalmente sustituido con uno o dos o tres sustituyentes, de forma idéntica o de forma diferente, seleccionados de halógeno, alquil C1- C3-, alcoxi C1-C3-, haloalquil C1-C3-, fluoroalcoxi C1-C3-;

i) un grupo heterociclilalquil C1-C3-, cuyo grupo heterociclilo está opcionalmente sustituido con uno o dos o tres sustituyentes, de forma idéntica o de forma diferente, seleccionados de halógeno, alquil C1-C3-, alcoxi C1-C3-, haloalquil C1-C3-, fluoroalcoxi C1-C3-;

j) grupo fenil-cicropropil-, cuyo grupo fenilo está opcionalmente sustituido con uno o dos o tres sustituyentes, de forma idéntica o de forma diferente, seleccionados del grupo de halógeno, hidroxi, NH2, alquilamino-, dialquilamino-, acetilamino-, N-metil-N-acetilamino-, aminas cíclicas, ciano, alquil C1-C3-, haloalquil C1-C3-, fluoroalcoxi C1-C3-, alcoxi C1-C3-;

k) un grupo heteroaril-ciclopropil-, cuyo grupo heteroarilo está opcionalmente sustituido con uno o dos o tres sustituyentes, de forma idéntica o de forma diferente, seleccionados del grupo de halógeno, hidroxi, NH2, alquilamino-, dialquilamino-, acetilamino-, N-metil-N-acetilamino-, aminas cíclicas, ciano, alquil C1-C3-, haloalquil C1-C3-, fluoroalcoxi C1-C3-, alcoxi C1-C3-;

R6, R7 representan, independientemente el uno del otro, un grupo seleccionado de un átomo de hidrógeno, un átomo fluoro, un átomo cloro, alquil C1-C3-, alcoxi C1-C3-, haloalquil C1-C3-, fluoroalcoxi C1-C3-; o

sus sales, solvatos o sales de solvatos.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2012/067966.

Solicitante: Bayer Intellectual Property GmbH.

Nacionalidad solicitante: Alemania.

Dirección: ALFRED-NOBEL-STRASSE 10 40789 MONHEIM ALEMANIA.

Inventor/es: KOSEMUND, DIRK, SIEMEISTER, GERHARD, BOHLMANN, ROLF, LUCKING,ULRICH, BÖMER,Ulf, LIENAU,PHILIP, SCHOLZ,ARNE.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/505 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Pirimidinas; Pirimidinas hidrogenadas, p. ej. trimetoprima.
  • A61K31/506 A61K 31/00 […] › no condensadas y conteniendo otros heterociclos.
  • A61P35/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Agentes antineoplásicos.
  • C07D239/42 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 239/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de diazina-1,3 o diazina-1,3 hidrogenada. › Un átomo de nitrógeno (radicales nitro C07D 239/30).
  • C07D401/12 C07D […] › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D407/04 C07D […] › C07D 407/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el C07D 405/00. › unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.

PDF original: ES-2587284_T3.pdf

 

  • Fb
  • Twitter
  • G+
  • 📞

Patentes similares o relacionadas:

Imidazoles sustituidos con arilo, del 5 de Octubre de 2018, de ST. JUDE CHILDREN'S RESEARCH HOSPITAL: Un compuesto que tiene la fórmula: **(Ver fórmula)** en donde Ar1 y Ar2 se seleccionan independientemente de: **(Ver fórmula)** en donde cada X se selecciona […]

Productos génicos de expresión diferencial en tumores y su uso, del 5 de Octubre de 2018, de Ganymed Pharmaceuticals GmbH: Anticuerpo que se une de forma selectiva a una proteína o un polipéptido, en donde la proteína o el polipéptido son codificados por un ácido […]

Imagen de 'Usos de inmunoconjugados dirigidos a CD138' Usos de inmunoconjugados dirigidos a CD138, del 5 de Octubre de 2018, de BIOTEST AG: Un inmunoconjugado para su uso en el tratamiento de una enfermedad asociada a células diana que expresan CD138 en un sujeto humano, donde el inmunoconjugado […]

N-Acetil-taurinato de zinc para el tratamiento del cáncer de próstata, del 4 de Octubre de 2018, de Tri-Inov: N-acetil-taurinato de zinc de fórmula: [CH3-CO-NH-CH2-CH2-SO3]- 2Zn2+ para su utilización en el tratamiento del cáncer de próstata.

COMPOSICIÓN A BASE DE UN COMPUESTO NATURAL DERIVADO DE ANNONACEAE, del 4 de Octubre de 2018, de AMESTAK SAS: La presente invención corresponde con una composición que comprende un agente activo natural proveniente del extracto natural de Annona muricata […]

USO DE MELATONINA PARA EL TRATAMIENTO DE TUMORES, del 4 de Octubre de 2018, de UNIVERSIDAD DE GRANADA: La presente invención describe el uso de melatonina para la preparación de una composición farmacéutica apta para su administración intratumoral para el tratamiento […]

Proteína de fusión que comprende AXL y composición para tratar el cáncer que comprende la misma, del 3 de Octubre de 2018, de Macrogen, Inc: Una proteína de fusión AXL-MBIP, que comprende un fragmento de proteína tirosina cinasa receptora AXL (AXL) en la parte N terminal y un fragmento de proteína 1 inhibidora […]

Anticuerpos contra CD39 humano y uso de los mismos, del 3 de Octubre de 2018, de Orega Biotech: Un anticuerpo antagonista de CD39 para su uso para tratar el cáncer inhibiendo los efectos inmunosupresores de una célula cancerosa que expresa CD39, […]