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Nuevos derivados de aminoácidos, un proceso para su preparación y composiciones farmacéuticas que los contienen.

(13/03/2019) Compuestos de fórmula (I):**Fórmula** en la que: • A representa el grupo**Fórmula** en el que 1 está unido al grupo -NH- y 2 está unido al anillo aromático, • E representa un grupo cicloalquilo, un grupo heterocicloalquilo, un grupo arilo o un grupo heteroarilo, • X representa un átomo de nitrógeno o un grupo C-R4, • Y representa un átomo de nitrógeno o un grupo C-R3, • R1 representa un átomo de halógeno, un grupo alquilo(C1-C6) lineal o ramificado, un grupo alquenilo(C2-C6) lineal o ramificado, un grupo alquinilo(C2-C6) lineal o ramificado, un grupo polihaloalquilo(C1-C6) lineal o ramificado, un grupo hidroxi, un grupo hidroxialquilo(C1-C6), un grupo alcoxi(C1-C6) lineal o ramificado, -S-alquilo (C1-C6), un grupo ciano, un grupo…

Nuevos derivados de indol y de pirrol, su procedimiento de preparación y las composiciones farmacéuticas que los contienen.

(25/10/2018) Compuesto de fórmula (I) : **Fórmula** en la cual : • W representa un grupo C-H mientras que A1 y A2 representan respectivamente un átomo de hidrogeno y un grupo metilo, o bien W representa un grupo C-H mientras que A1 y A2 forman con los átomos de carbono que los lleva un cliclohexenilo o un ciclo benzo eventualmente sustituido por un átomo de halógeno, • T representa un átomo de hidrógeno , un alquilo (C1-C6) lineal o ramificado eventualmente sustituido por uno a tres átomos de halógeno, un grupo alquil (C1-C4)-NR1 R2 o un grupo alquil (C1-C4) - OR6 • R1 y R2 representan independientemente el uno del otro un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo (C1-C6) lineal o ramificado,…

Utilización de agomelatina para la obtención de medicamentos destinados al tratamiento del trastorno obsesivo compulsivo (TOC).

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(31/01/2018). Inventor/es: MOCAER, ELISABETH, LAIGLE,LAURENCE, MILLAN,MARK J. Clasificación: A61P25/22, A61K31/165.

Utilización de agomelatina o N-[2-(7-metoxi-1-naftil)etil]acetamida o uno de sus hidratos, formas cristalinas y sales de adición de un ácido o base farmacéuticamente aceptables, como único principio activo, para la obtención de un medicamento destinado al tratamiento del Trastorno Obsesivo Compulsivo (TOC).

PDF original: ES-2667856_T3.pdf

Forma amorfa de agomelatina estabilizada, proceso para su preparación y composiciones farmacéuticas que la contienen.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(08/11/2017). Inventor/es: LETELLIER, PHILIPPE, PEAN,JEAN-MANUEL, LYNCH,Michael, SHAN,HANBIN, LAFARGUE,DAVID, POIRIER,CÉCILE, LUO,YING, SHEN,YUHUI. Clasificación: C07C231/00, A61K9/20, A61K47/30.

Forma amorfa estabilizada de agomelatina, de fórmula (I): **Fórmula** caracterizada porque la agomelatina está dispersada dentro de una matriz de la siguiente manera: • 30%, 40% o 50% en peso de agomelatina en Eudragit L100, • 30%, 35%, 40% o 50% en peso de agomelatina en Eudragit L100-55, • 30%, 35% o 40% en peso de agomelatina en Kollidon VA64, • 30%, 35% o 40% en peso de agomelatina en Soluplus, • 30% o 40% en peso de agomelatina en acetato-ftalato de polivinilo, • 30% en peso de agomelatina en Plasdone S630, y • 30% en peso de agomelatina en acetil succinato de HPMC.

PDF original: ES-2659196_T3.pdf

Nueva forma cristalina VII de agomelatina, método de preparación y utilización de la misma, así como composición farmacéutica que la contiene.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(30/08/2017). Inventor/es: TONG,LING, SHAN,HANBIN, YUAN,ZHEDONG, ZHU,XUEYAN, YU,XIONG, HUANG,YU. Clasificación: A61P25/24, A61P25/22, A61K31/165, A61P25/00, A61P1/00, A61P9/00, A61P25/20, C07C233/18, C07C231/24.

Forma cristalina de agomelatina, teniendo su diagrama de difracción de rayos X los siguientes valores de distancia interplanar cristalina d, ángulo de Bragg 2θ e intensidad relativa: 2θº d (Å) Intensidad relativa (I%) 10,557 8,3725 32,35 13,301 6,6509 11,45 16,145 5,4855 10,60 17,286 5,1258 6,19 17,841 4,9675 100,00 19,359 4,5813 10,83 20,089 4,4164 11,77 23,366 3,8040 29,82 24,944 3,5667 21,60 26,128 3,4078 12,47 incluyendo cristales cuyos ángulos pico de difracción oscilan en 2θ±0,2º de lo arriba indicado.

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Nueva sal de ivabradina y su procedimiento de preparación.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(15/03/2017). Inventor/es: BRIAULT, GILLES, LYNCH,Michael, COINTEPAS,PATRICK, LAFARGUE,DAVID. Clasificación: C07D223/16.

Hemipamoato de ivabradina de fórmula (I):**Fórmula** y sus hidratos.

PDF original: ES-2672927_T3.pdf

Agomelatina cristalina mixta (forma VIII), método de preparación y utilización de la misma, así como composición farmacéutica que la contiene.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(22/02/2017). Inventor/es: SHAN,HANBIN, YUAN,ZHEDONG, ZHU,XUEYAN, YU,XIONG, HUANG,YU, LONG,QING. Clasificación: A61P25/24, A61P25/22, A61K31/165, A61P25/00, A61P1/00, A61P9/00, A61P25/20, C07C233/18, C07C231/24.

Forma cristalina mixta de agomelatina cuyo diagrama de difracción de rayos X tiene los siguientes valores del ángulo de Bragg 2θ**Tabla** incluyendo cristales cuyos ángulos de difracción de pico están dentro de 2θ +- 0,2º de los valores arriba indicados.

PDF original: ES-2626030_T3.pdf

Asociación de 3-[(3-{[4-(4-morfolinilmetil)-1H-pirrol-2-il]metilen}-2-oxo-2,3-dihidro-1H-indol-5-il)metil]-1,3-tiazolidin-2,4-diona y un inhibidor de tirosina quinasa del EGFR.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(01/02/2017). Inventor/es: BURBRIDGE,MICHAËL FRANK, CATTAN,VALÉRIE, JACQUET-BESCOND,ANNE. Clasificación: A61P35/00, A61K45/06, A61K31/517, A61K31/5377.

Asociación entre 3-[(3-{[4-(4-morfolinilmetil)-1H-pirrol-2-il]metilen}-2-oxo-2,3- dihidro-1H-indol-5-il)metil]-1,3-tiazolidin-2,4-diona, de fórmula (I): **Fórmula** así como sus isómeros Z o E y/o sales de adición de un ácido o base farmacéuticamente aceptables y un inhibidor de tirosina quinasa del receptor del factor de crecimiento epidérmico humano (EGFR).

PDF original: ES-2671133_T3.pdf

Procedimiento de síntesis de 3,4-dimetoxibiciclo[4.2.0]octa-1,3,5-trieno-7-carbonitrilo y su aplicación a la síntesis de ivabradina y de sus sales de adición de un ácido farmacéuticamente aceptable.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(04/01/2017). Inventor/es: VAULTIER, MICHEL, VAYSSE-LUDOT, LUCILE, LE FLOHIC,ALEXANDRE, PUCHEAULT,MATHIEU, KAMINSKI,THOMAS. Clasificación: C07D223/16, C07C253/00.

Procedimiento de síntesis del compuesto de fórmula (I):**Fórmula** caracterizado porque el compuesto de fórmula (VII)**Fórmula** se somete a la acción de 1-(isocianometilsulfonil)-4-metilbenceno (TosMIC) en presencia de una base, en un disolvente orgánico, para conducir al compuesto de fórmula (I).

PDF original: ES-2621804_T3.pdf

Derivados de 5-bencilisoquinoleína para el tratamiento de enfermedades cardiovasculares.

(28/12/2016) Compuesto de fórmula (I): **(Ver fórmula)** donde: - X representa un grupo -C(≥O), -CH(OH)- o -CH2-, - Ri1 representa un átomo de hidrógeno o un grupo hidroxilo, entendiéndose que los compuestos de fórmula (I) donde Ri1 representa un grupo hidroxilo pueden estar representados con la siguiente forma tautomérica: **(Ver fórmula)** - Ri2 y Ri3, idénticos o diferentes, representan en cada caso un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo(C1-C6) o un átomo de halógeno, - Ri6, Ri7 y Ri8, idénticos o diferentes, representan en cada caso un átomo de hidrógeno o de halógeno, - Ra1 y Ra5, idénticos o diferentes, representan en cada caso un átomo de hidrógeno o de halógeno, un grupo -O-alquilo(C1-C6) o un grupo alquilo(C1-C6), - Ra2 representa un átomo de hidrógeno o de halógeno, un grupo hidroxilo, un grupo -O-alquilo(C1-C6), un…

Nuevos derivados de pirrol, su procedimiento de preparación y composiciones farmacéuticas que los contienen.

(21/12/2016) Compuesto de fórmula (I):**Fórmula** donde: • A1 representa un átomo de hidrógeno o de halógeno, un polihaloalquilo(C1-C6) lineal o ramificado, un grupo alquilo(C1-C6) lineal o ramificado o un grupo cicloalquilo, • A2 representa un grupo alquilo(C1-C6) lineal o ramificado eventualmente sustituido con un grupo seleccionado entre halógeno, hidroxi, alcoxi(C1-C6) lineal o ramificado, NR'R'' y morfolina, o bien A2 representa un polihaloalquilo(C1-C6) lineal o ramificado o un grupo ciclopropilo, entendiéndose que R' y R'' representan, independientemente entre sí, un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo(C1-C6) lineal o ramificado, • T representa un átomo de hidrógeno, alquilo(C1-C6) lineal o ramificado eventualmente sustituido con uno a tres…

Nuevos derivados de indolizina, procedimiento para su preparación y composiciones farmacéuticas que los contienen para el tratamiento del cáncer.

(23/11/2016) Compuesto de fórmula (I):**Fórmula** donde: • X e Y representan un átomo de carbono o de nitrógeno, entendiéndose que no pueden representar simultáneamente dos átomos de carbono o dos átomos de nitrógeno, • la parte Het del grupo representa un ciclo eventualmente sustituido, aromático o no, formado por 5, 6 o 7 miembros de anillo, y que puede contener, además del nitrógeno representado por X o Y, de uno a tres heteroátomos seleccionados independientemente entre oxígeno, azufre y nitrógeno, entendiéndose que el nitrógeno en cuestión puede estar sustituido con un grupo representado por un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo(C1-C6) lineal o ramificado, o un grupo -C(O)-O-Alk, en el que Alk es un grupo alquilo(C1-C6)…

Nueva forma cristalina III de agomelatina, su procedimiento de preparación y composiciones farmacéuticas que la contienen.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/11/2016). Inventor/es: SOUVIE, JEAN-CLAUDE, COQUEREL, GERARD, Linol,Julie. Clasificación: A61P37/00, A61K31/165, A61P25/00, A61P3/00, A61P9/00, A61P15/08, C07C233/18, C07C231/24.

Forma cristalina III de agomelatina, de fórmula (I):**Fórmula** caracterizada por el siguiente diagrama de difracción de rayos X sobre polvo, medido con un difractómetro Siemens D5005 (anticátodo de cobre) y expresado en términos de distancia interreticular d, ángulo de Bragg 2 theta e intensidad relativa (expresada en porcentaje con respecto a la línea más intensa):**Fórmula**.

PDF original: ES-2614934_T3.pdf

Nuevo procedimiento de síntesis de agomelatina.

(12/10/2016) Procedimiento de síntesis industrial del compuesto de fórmula (I): **Fórmula** caracterizado porque se hace reaccionar 7-metoxinaftalen-2-ol, de fórmula (II): **Fórmula** al cual se introduce, en la posición 1 del compuesto de fórmula (II), el grupo -CH2 -X, donde X representa un grupo -N(CH3)2, -CO-N(CH2 -Ph)2, -CH2-OH, -CH≥CH2 o -CO-NH2, para conducir al compuesto de fórmula (III): **Fórmula** donde X representa un grupo -N(CH3)2, -CO-N(CH2-Ph)2, -CH2-OH, -CH≥CH2 o -CO-NH2; compuesto de fórmula (III) que se somete a una reacción de sulfonilación en un alcohol aromático y cuyo sustituyente X se modifica, antes o después de la etapa de sulfonilación del alcohol aromático, mediante reacciones de…

Nuevo procedimiento de síntesis de 7-metoxinaftalen-1-carbaldehído y utilización en la síntesis de agomelatina.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(12/10/2016). Inventor/es: LECOUVE, JEAN-PIERRE, Hardouin,Christophe, BRIERE,JEAN-FRANÇOIS, LEBEUF,RAPHAËL, LEVACHER,VINCENT. Clasificación: C07C303/28, C07C309/66, C07C309/65, C07C309/73, C07C233/18, C07C47/575, C07C45/65, C07C45/45.

Procedimiento de síntesis industrial del compuesto de fórmula (I): **(Ver fórmula)** caracterizado porque se somete a reacción 7-metoxinaftalen-2-ol de fórmula (III): **(Ver fórmula)** sobre el cual se introduce un grupo formilo en la posición 1 para obtener el compuesto de fórmula (IV): **(Ver fórmula)** compuesto de fórmula (IV) que se somete a una reacción de sulfonilación para obtener el compuesto de fórmula (V): **(Ver fórmula)** donde R representa un grupo -CH3, -(CH2)2-CH3, -CF3 o toluilo; compuesto de fórmula (V) que se somete a una reacción de desoxigenación en presencia de un metal de transición y un agente reductor para obtener el compuesto de fórmula (I), que se aísla en forma de un sólido.

PDF original: ES-2668527_T3.pdf

Nueva forma cristalina VI de agomelatina, procedimiento para su preparación y composiciones farmacéuticas que la contienen.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(05/10/2016). Inventor/es: LECOUVE, JEAN-PIERRE, COQUEREL, GERARD, Linol,Julie, LE PAPE,LIONEL. Clasificación: A61K9/20, C07C233/18.

Forma cristalina VI de agomelatina, de fórmula (I): **Fórmula** caracterizada por el siguiente diagrama de difracción de rayos X sobre polvo, medido con un difractómetro Bruker D5000matic (anticátodo de cobre) y expresado en términos de distancia interreticular d, ángulo de Bragg 2 theta e intensidad relativa (expresada en porcentaje con respecto a la línea más intensa): **Tabla**.

PDF original: ES-2608961_T3.pdf

Procedimiento para preparar una composición farmacéutica sólida.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(28/09/2016). Inventor/es: PUNCUH KOLAR,ALESA, TURK,URSKA, KLOBCAR,IZTOK, GRANDOVEC,ANICA, SOLMAJER-LAMPIC,POLONA. Clasificación: A61K9/20, A61K31/403.

Procedimiento para preparar una composición farmacéutica sólida de perindopril o una sal del mismo, que comprende (i) mezclar en seco perindopril o una sal del mismo con por lo menos un carbonato inorgánico, por lo menos un vehículo y, opcionalmente otros componentes, y (ii) tratar en seco la mezcla obtenida en la etapa (i) hasta la forma sólida deseada.

PDF original: ES-2603856_T3.pdf

Nuevos cocristales de agomelatina.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(28/09/2016). Inventor/es: LETELLIER, PHILIPPE, PEAN,JEAN-MANUEL, LYNCH,Michael. Clasificación: A61P25/18, A61K31/165, A61P3/00, A61P25/16, A61P25/28, C07C231/12, C07C233/18.

Cocristal de agomelatina, caracterizado porque está constituido por: • agomelatina, o N-[2-(7-metoxi-1-naftil)etil]acetamida, de fórmula (I):**Fórmula** y • un ácido orgánico seleccionado entre ácido para-hidroxibenzoico, ácido gálico, ácido malónico, ácido glutárico, ácido glicólico y ácido cetoglutárico.

PDF original: ES-2608799_T3.pdf

Procedimiento de preparación de la sal de L-arginina de perindopril.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(06/07/2016). Inventor/es: LAURENT, STEPHANE, Linol,Julie, GRENIER,Arnaud, MATHIEU,SEBASTIEN. Clasificación: C07D209/42.

Procedimiento de preparación de la sal de L-arginina de perindopril, de fórmula (I):**Fórmula** por reacción entre perindopril y L-arginina en un sistema de disolventes seleccionado entre: una mezcla binaria de acetonitrilo y sulfóxido de dimetilo, una mezcla binaria de acetato de etilo y sulfóxido de dimetilo, una mezcla ternaria de acetonitrilo, sulfóxido de dimetilo y tolueno, a una temperatura de 10 a 100ºC, seguida del aislamiento por filtración de la sal de L-arginina así obtenida.

PDF original: ES-2595236_T3.pdf

Nuevos derivados de tienopirimidina, procedimiento para su preparación y composiciones farmacéuticas que los contienen.

(29/06/2016) Compuesto de fórmula (I):**Fórmula** donde • A representa un grupo alquilo(C1-C6) lineal o ramificado, un grupo alquenilo(C2-C6) lineal o ramificado, un grupo alquinilo(C2-C6) lineal o ramificado, un grupo alcoxi(C1-C6) lineal o ramificado, un grupo -S-alquilo(C1-C6), unpoliaholoalquilo(C1-C6) lineal o ramificado, un grupo hidroxi, ciano, - NR10R10', -Cy6 o un átomo halógeno, • R1, R2, R3, R4 y R5 representan, independientemente entre sí, un átomo de hidrógeno, un átomo halógeno, un grupo alquilo(C1-C6) lineal o ramificado, un grupo alquenilo(C2-C6) lineal o ramificado, un grupo alquinilo(C2-C6) lineal o ramificado, un polihaloalquilo(C1-C6) lineal o ramificado,…

Nuevos derivados fosfato, su procedimiento de preparación y composiciones farmacéuticas que los contienen.

(22/06/2016) Compuesto fosfato de fórmula (I):**Fórmula** donde: • X e Y representan un átomo de carbono o un átomo de nitrógeno, entendiéndose que no pueden representar simultáneamente dos átomos de carbono o dos átomos de nitrógeno; • A1 y A2 forman, junto con los átomos que los portan, un heterociclo Het eventualmente sustituido, aromático o no, constituido por 5, 6 o 7 miembros de anillo, que puede contener, además del nitrógeno representado por X o Y, de uno a tres heteroátomos seleccionados independientemente entre oxígeno, azufre y nitrógeno, entendiéndose que el nitrógeno en cuestión puede estar sustituido con un grupo…

Nuevos derivados de indolizina, procedimiento para su preparación y composiciones farmacéuticas que los contienen.

(01/06/2016) Compuesto de fórmula (I):**Fórmula** donde: • X e Y representan un átomo de carbono o un átomo de nitrógeno, entendiéndose que no pueden representar simultáneamente dos átomos de carbono o dos átomos de nitrógeno, • la parte Het del grupo representa un anillo eventualmente sustituido, aromático o no, formado por 5, 6 o 7 miembros de anillo, y puede contener, además del nitrógeno representado por X o por Y, de 1 a 3 heteroátomos seleccionados independientemente entre oxígeno, azufre o nitrógeno, entendiéndose que el nitrógeno en cuestión puede estar sustituido con un grupo que representa un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo(C1-C6) lineal o ramificado o un grupo -C(O)- O-Alk, donde Alk es un grupo alquilo(C1-C6) lineal o ramificado, • T representa un átomo de…

Hidrato de bromhidrato de agomelatina y preparación del mismo.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(31/05/2016). Ver ilustración. Inventor/es: ZHANG,PENG, SHAN,HANBIN, YUAN,ZHEDONG, ZHU,XUEYAN, PAN,HONGJUAN, YU,XIONG. Clasificación: A61P25/24, A61P25/22, A61K31/165, A61P25/00, A61P5/00, C07C231/12, C07C233/18.

Hidrato de bromhidrato de agomelatina de fórmula I: **Fórmula** donde X es Br.

PDF original: ES-2572427_T3.pdf

Nueva sal de 3-[(3-{[4-(4-morfolinilmetil)-1H-pirrol-2-il]metilen}-2-oxo-2,3-dihidro-1H-indol-5-il)metil]-1,3-tiazolidin-2,4-diona, su preparación y formulaciones que la contienen.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(18/05/2016). Inventor/es: LETELLIER, PHILIPPE, LE FLOHIC,ALEXANDRE, GUIDOTTI,JÉRÔME. Clasificación: A61P35/00, C07D417/14, A61K31/5377, A61K31/403, A61K31/4025.

Metanosulfonato de 3-[(3-{[4-(4-morfolinilmetil)-1H-pirrol-2-il]metilen}-2-oxo- 2,3-dihidro-1H-indol-5-il)metil]-1,3-tiazolidin-2,4-diona, de fórmula (II):**Fórmula** donde la notación significa que el enlace doble tiene configuración Z o E.

PDF original: ES-2632570_T3.pdf

Procedimiento e intermedios de síntesis de agomelatina.

(20/04/2016) Procedimiento de síntesis industrial del compuesto de fórmula (I):**Fórmula** caracterizado porque un cianuro de alilo de fórmula (II):**Fórmula** se somete a reacción con un compuesto de fórmula (III) en presencia de un iniciador radicalario:**Fórmula** donde Xa representa un grupo -S-C(S)-OR, siendo R un grupo alquilo(C1- C6) lineal o ramificado, para obtener el compuesto de fórmula (IV):**Fórmula** donde Xa tiene el significado arriba definido, pudiendo aislarse opcionalmente este último compuesto antes de someterlo a una reacción de ciclación en presencia de un iniciador radicalario para obtener el compuesto de fórmula (V):**Fórmula** compuesto de fórmula (V) que opcionalmente también se puede aislar, que se somete a una reacción de reducción/deshidratación para obtener el compuesto de fórmula (VI):**Fórmula** …

Forma cristalina de la sal de arginina de perindopril, procedimiento para repararla y composiciones farmacéuticas que la incluyen.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(13/04/2016). Inventor/es: SOUVIE, JEAN-CLAUDE, COQUEREL, GERARD, LEFEBVRE,LOIC, AUTHOUART,PASCALE. Clasificación: C07D209/42, A61K31/403.

Forma cristalina α de la sal de L-arginina de perindopril, de fórmula (I): **Fórmula** caracterizada por los siguientes picos de difracción de rayos X en polvo, medidos en un difractómetro de anticátodo de cobre y filtro Kβ(Ni) y expresados en términos de ángulo de Bragg 2-theta (º): 4,5, 7,9 y 13,5.

PDF original: ES-2581982_T3.pdf

Asociación de N-{[(7S)-3,4-dimetoxibiciclo[4.2.0]octa-1,3,5-trien-7-il]metil}-3-(7,8-dimetoxi-1,2,4,5-tetrahidro-3H-3-benzazepin-3-il)-N-metil-3-oxo-1-propanoamina y perindopril.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(13/04/2016). Inventor/es: VILAINE, JEAN-PAUL, FRATACCI,MARIE-DOMINIQUE, Lerebours-Pigeonniere,Guy, THUILLEZ,CHRISTIAN, MULDER,PAULUS, FELDMANN,LUC, ROUSSEL,JÉRÔME. Clasificación: A61K31/55, A61K9/20, A61K45/06, A61P9/04, A61K31/4045.

Asociación de N-{[(7S)-3,4-dimetoxibiciclo[4.2.0]octa-1,3,5-trien-7-il]metil}- 3-(7,8-dimetoxi-1,2,4,5-tetrahidro-3H-3-benzazepin-3-il)-N-metil-3-oxo-1- propanoamina, o una de sus sales de adición de un ácido farmacéuticamente aceptable, sus hidratos o formas cristalinas, y perindopril, o una de sus sales de adición a una base farmacéuticamente aceptable, sus hidratos o formas cristalinas.

PDF original: ES-2582157_T3.pdf

Pirazolo-quinazolinas como moduladores de la actividad de la proteína quinasa.

(17/02/2016) Compuesto de fórmula (I):**Fórmula** donde R1 es un grupo arilo ortosustituido o un grupo heterociclilo o cicloalquilo(C3-C7); R2 es un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo(C1-C6), alquenilo(C2-C6), alquinilo(C2-C6), cicloalquilo(C3-C7) o heterociclilo lineal o ramificado; R3 es arilo; R4 es un átomo de hidrógeno, un grupo hidroxilo o alquilo(C1-C6), pudiendo este grupo estar opcionalmente ciclado junto con uno de los átomos del grupo que puede representar R3 para formar un grupo cíclico(C4-C7) fusionado; R5 y R6 son en cada caso, independientemente entre sí, un átomo de hidrógeno, alquilo(C1-C6), o están opcionalmente ciclados junto con el átomo de carbono al que están unidos para formar un grupo cicloalquilo(C3-C7), siendo…

Nuevo procedimiento de síntesis de ivabradina y de sus sales de adición a un ácido farmacéuticamente aceptable.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(13/01/2016). Inventor/es: LE FLOHIC,ALEXANDRE, GRANDJEAN,MATHIEU. Clasificación: C07D223/16, C07C215/08, C07C229/34, C07C255/43.

Procedimiento de síntesis de ivabradina, de fórmula (I): **Fórmula** caracterizado porque el compuesto de fórmula (VI): **Fórmula** se somete a una reacción de lactamización, en presencia de un agente de acoplamiento y una base, en un disolvente orgánico, para obtener la ivabradina de fórmula (I), que se puede transformar en sus sales de adición de un ácido farmacéuticamente aceptable seleccionado entre los ácidos clorhídrico, bromhídrico, sulfúrico, fosfórico, acético, trifluoroacético, láctico, pirúvico, malónico, succínico, glutárico, fumárico, tartárico, maleico, cítrico, ascórbico, oxálico, metanosulfónico, bencenosulfónico y canfórico, y en sus hidratos.

PDF original: ES-2568057_T3.pdf

Procedimiento de síntesis y forma cristalina de clorhidrato de 4-{3-[cis-hexahidrociclopenta[c]pirrol-2(1H)-il]propoxi}benzamida, así como la base libre asociada y las composiciones farmacéuticas que los contienen.

(28/12/2015) Procedimiento de síntesis industrial del compuesto de fórmula (I):**Fórmula** caracterizado porque el compuesto de fórmula (II):**Fórmula** se somete a reacción con amoníaco a una temperatura superior a 100ºC para formar el compuesto de fórmula (III):**Fórmula** que se reduce para obtener la amina bicíclica de fórmula (IV):**Fórmula** y a continuacióneste último compuesto se somete: • bien a una reacción de acoplamiento, en condiciones básicas en un medio polar, con un compuesto de fórmula (V):**Fórmula** donde Y representa -CH2-Hal, siendo Hal un halógeno, o un grupo -CH2-OSO2-R, siendo a…

Nuevo procedimiento de síntesis de 3-(2-bromo-4,5-dimetoxifenil)propanonitrilo y su aplicación a la síntesis de ivabradina y de sus sales de adición de un ácido farmacéuticamente aceptable.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(23/12/2015). Inventor/es: CARRANZA,MARIA DEL PILAR, GARCIA ARANDA,MARIA ISABEL, GONZALEZ,JOSÉ LORENZO, SANCHEZ,FRÉDÉRIC. Clasificación: C07C253/30, C07C255/37, C07D223/14.

Procedimiento de síntesis del compuesto de fórmula (I):**Fórmula** caracterizado porque el compuesto de fórmula (VIII):**Fórmula** se somete a la acción de N-bromosuccinimida en presencia de un disolvente orgánico para obtener el compuesto de fórmula (I).

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Procedimiento de síntesis enzimática de (7S)-1-(3,4-dimetoxibiciclo[4.2.0]octa-1,3,5-trien-7-il) N-metilmetanoamina y su utilización en la síntesis de ivabradina y de sus sales.

(24/06/2015) Procedimiento de síntesis del compuesto de fórmula (IX):**Fórmula** donde R1representa un grupo alquilo(C1-C6) lineal o ramificado, alilo o bencilo, por acilación enzimática enantioselectiva de la amina racémica de fórmula (IV):**Fórmula** con ayuda de una lipasa (EC 3.1.1.3 en la clasificación internacional de las enzimas): con un carbonato de fórmula R1O-(CO)-OR1donde R1 tiene el significado anteriormente definido, en una cantidad que presenta de 1 a 15 equivalentes molares con respecto a la amina de fórmula (IV), en un disolvente orgánico, acuoso, una mezcla de disolventes orgánicos o una mezcla de disolventes orgánicos y acuosos, a una concentración de 5 a 500 g/l del compuesto de fórmula (IV) por litro de disolvente o mezcla de…

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