CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.
Uso de liposomas catiónicos que comprenden paclitaxel.
(30/03/2016). Solicitante/s: SynCore Biotechnology CO., LTD. Inventor/es: MICHAELIS, UWE, TEIFEL,MICHAEL, SAUER,BIRGITTA, BARTELHEIM,KERSTIN, BRUNNER,CHRISTOPH.
Una preparación liposomal catiónica que comprende al menos un lípido catiónico de aproximadamente 30 % en moles a aproximadamente 99,9 % en moles, paclitaxel en una cantidad de al menos aproximadamente 0,1 % en moles y al menos un lípido neutro y/o aniónico de aproximadamente 0 % en moles a aproximadamente 70 % en moles para su uso en la administración a un paciente humano que lo necesite en el tratamiento de una afección asociada con angiogénesis seleccionada de cicatrización de heridas, cáncer, una enfermedad inflamatoria, una enfermedad inflamatoria crónica seleccionada de artritis reumatoide, dermatitis, psoriasis o endometriosis en una cantidad de aproximadamente 0,01 a 2,5 mg de paclitaxel / kg de peso corporal de dicho paciente por dosis unitaria única en una dosis mensual de aproximadamente 0,25 mg hasta aproximadamente 60 mg de paclitaxel / kg de peso corporal.
PDF original: ES-2574231_T3.pdf
Solución acuosa que comprende 3-quinuclidinona para el tratamiento de enfermedades hiperproliferativas, autoinmunes y cardiacas.
(30/03/2016). Ver ilustración. Solicitante/s: APREA AB. Inventor/es: BYSTRÖM,STYRBJÖRN, LILJEBRIS,CHARLOTTA, CARAM-LELHAM,NINUS.
Una disolución acuosa de un compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,
en donde:
R1 es seleccionado de entre H y -CH2-O-R3;
R2 es -CH2-O-R3; y
cada R3 es independientemente seleccionado de entre H y metilo; y
un agente regulador del pH;
en donde la disolución acuosa tiene un pH de 3,0 a 5,0.
PDF original: ES-2578513_T3.pdf
Péptido sensible a pH débilmente ácido y liposoma que contiene el mismo.
(30/03/2016) Compuesto peptídico que consiste en un bloque de aminoácidos hidrófilo y un bloque de aminoácidos hidrófobo;
[1] conteniendo el compuesto peptídico de 24 a 36 aminoácidos en total;
[2] conteniendo el bloque de aminoácidos hidrófilo de 4 a 10 aminoácidos en total y teniendo un índice de hidropatía medio de -3,0 a -1,0; y
[3] conteniendo el bloque de aminoácidos hidrófobo de 20 a 32 aminoácidos en total, conteniendo uno o más residuos de His, y teniendo un índice de hidropatía medio de 1,0 a 2,5,
en el que el bloque de aminoácidos hidrófilo consiste en aminoácidos que tienen un índice de hidropatía de 0 o menos y el bloque de aminoácidos hidrófobo consiste en uno o más residuos de His y aminoácidos que tienen…
Derivados de tetrahidroquinolinas como inhibidores de bromodominio.
(30/03/2016) Un compuesto de fórmula (I) o una sal del mismo**Fórmula**
en la que:
A representa un enlace o alquilo C1-4;
X representa:
i) un grupo aromático de 6 a 10 miembros, o
ii) un grupo heteroaromático de 5 a 10 miembros que comprende 1, 2 o 3 heteroátomos seleccionados entre el grupo que consiste en O, N y S;
R1 representa:
i) fenilo opcionalmente sustituido con 1 o 2 sustituyentes seleccionados independientemente entre halógeno, ciano, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, alcoxi C1-6, SO2-alquilo C1-6 y -COR7
ii) un grupo heteroaromático de 5 a 10 miembros que comprende 1, 2 o 3 heteroátomos seleccionados entre el…
Compuesto de indazol y uso farmacéutico del mismo.
(29/03/2016) Un compuesto de indazol representado por la siguiente fórmula (I):**Fórmula**
en donde
R1 es un átomo de hidrógeno, un alquilo opcionalmente sustituido, un fenilo opcionalmente sustituido o un anillo heterocíclico aromático opcionalmente sustituido, y
R2 es cualquiera de la siguiente fórmula (II) a la siguiente fórmula (VII),**Fórmula**
en donde
en la fórmula (II),**Fórmula**
------ es un enlace sencillo o un enlace doble,
en las fórmulas (II) y (III),
s es un número entero de 1 o 2,
t es un número entero de 1 o 2,
R3 es un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, un alquilo opcionalmente sustituido, un hidroxilo, un alcoxi, un carboxi o un alcoxicarbonilo,
…
DERIVADOS DE INDOL PARA LA PREVENCIÓN Y/O TRATAMIENTO DE DIABETES Y TRASTORNOS METABÓLICOS RELACIONADOS.
(24/03/2016). Solicitante/s: CONSEJO SUPERIOR DE INVESTIGACIONES CIENTIFICAS (CSIC). Inventor/es: CASTRO MORERA,ANA, SANZ BIGORRA, PASCUAL, VELA RUIZ,MARTA, GARCÍA GIMENO,María Adelaida.
La presente invención se refiere a derivados heterocíclicos de indol sustituidos de Fórmula (I), que actúan como activadores de la proteína quinasa activada por AMP (AMPK) y de su uso para el tratamiento y prevención de enfermedades o trastornos regulados por AMPK. Por tanto, estos compuestos pueden ser útiles para el tratamiento de enfermedades inflamatorias, autoinmunes, cardiovasculares, neurológicas y el cáncer.
Quinolincarboxamidas para usar en el tratamiento del mieloma múltiple.
(24/03/2016). Ver ilustración. Solicitante/s: ACTIVE BIOTECH AB. Inventor/es: OLSSON,ANDERS, LIBERG,DAVID, GABRILOVICH,DMITRY, NEFEDOVA,YULIYA.
Un compuesto de fórmula (I) **Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,
en donde
R1 se selecciona entre hidrógeno, metilo, etilo, n-propilo, iso-propilo, metoxi, etoxi, flúor, cloro, bromo, trifluorometilo y trifluorometoxi;
R2 es alquilo C1-C4;
R3 se selecciona entre metilo, metoxi, flúor, cloro, bromo, trifluorometilo y trifluorometoxi; y
R4 se selecciona entre hidrógeno, flúor y cloro, con la condición de que R4 se seleccione entre flúor y cloro solamente cuando R3 se selecciona entre flúor y cloro;
para usar en el tratamiento del mieloma múltiple.
PDF original: ES-2631194_T3.pdf
Cristal de derivado de dispiropirrolidina.
(23/03/2016). Solicitante/s: DAIICHI SANKYO COMPANY, LIMITED. Inventor/es: SUGIMOTO YUUICHI, YOSHIDA,SHOKO.
Un cristal de (3'R,4'S,5'R)-N-[(3R,6S)-6-carbamoiltetrahidro-2H-piran-3-il]-6"-cloro-4'-(2-cloro-3-fluoropiridin-4-il)- 4,4-dimetil-2"-oxo-1",2"-dihidrodispiro-[ciclohexan-1,2'-pirrolidin-3',3"-indol]-5'-carboxamida representado por la siguiente fórmula o una de sus sales:**Fórmula**.
PDF original: ES-2637150_T3.pdf
Polipéptidos ligandos de e-selectina/l-selectina de células hematopoyéticas y métodos de uso de los mismos.
(23/03/2016). Solicitante/s: Sackstein, Robert. Inventor/es: SACKSTEIN,ROBERT.
Una proteina de fusion de inmunoglobulina que comprende un polipeptido glicosilado, comprendiendo dicho polipeptido glicosilado una cadena principal del polipeptido CD44 que muestra glicanos sialilados y fucosilados y se une a la E-selectina y a la L-selectina.
PDF original: ES-2576678_T3.pdf
Células progenitoras hepáticas humanas.
(23/03/2016). Ver ilustración. Solicitante/s: THE UNIVERSITY OF NORTH CAROLINA AT CHAPEL HILL. Inventor/es: REID, LOLA, M., KUBOTA,HIROSHI, MOSS,NICHOLAS.
Una composición de células progenitoras hepáticas humanas enriquecidas aisladas mediante un método que comprende las siguientes etapas:
(a) proporcionar una suspensión de células sustancialmente única de tejido extraído de hígado adulto humano; y
(b) separar de la suspensión las células que tienen un diámetro de menos de 15 micras, y
(c) seleccionar las células que expresan además alfafetoproteína, albúmina, o ambas;
en donde las células progenitoras hepáticas son capaces de generar hepatocitos y células biliares.
PDF original: ES-2569778_T3.pdf
Compuestos y composiciones como inhibidores de la proteína quinasa.
(23/03/2016) Un compuesto de fórmula **Fórmula**
o una sal fisiológicamente aceptable del mismo;
R1 and R2 are independently H, C1-6 alkyl or halo-substituted C1-6 alkyl;
R1 y R2 son independientemente H, alquilo de C1-6 o halógeno alquilo sustituido de C1-6 R3 es halo, alquilo de C1-6, o alquilo de C1-6 sustituido por halo;
R4 es H;
Alternativamente, R3 y R4 junto con los átomos de carbono a los que están unidos a pueden formar un anillo de 5-6 miembros que contiene 1-3 heteroátomos seleccionados entre N, O y S y opcionalmente sustituidos con 1-2 grupos R10 en el que R10 es halógeno, fenilo alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, opcionalmente sustituido o NR2; R5 y R6 son independientemente alquilo C1-6, alcoxi C1-6, alquenilo C2-6 o alquinilo C2-6, cada uno de los cuales puede…
Derivados químicos de jasmonato, composiciones farmacéuticas y métodos de uso de los mismos.
(23/03/2016) Un compuesto representado por la estructura de Fórmula I:**Fórmula**
En el que en la Fórmula I:
A es COR1;
R1 es un heteroariloxi;
R2 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1-C12 sustituido o no sustituido, cicloalquilo C3-C8 no sustituido o sustituido, arilo no sustituido o sustituido, heteroarilo no sustituido o sustituido, OR8, oxo y NR9aR9b;
R3, R4, R5, R6 y R7 se seleccionan cada uno independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1-C12 sustituido o no sustituido, haloalquilo C1-C12 sustituido o no sustituido, cicloalquilo C3-C8 no sustituido o sustituido, no sustituido o arilo sustituido, no sustituido o heteroarilo sustituido, OR8 y NR9aR9b, o y R6 junto con los carbonos a los que están unidos forman un cicloalquilo C3-C8 o un cicloalquilo C3-C8 sustituido por halo;
…
Nanopartículas de paclitaxel y albúmina en combinación con bevacizumab contra el cáncer.
(23/03/2016). Ver ilustración. Solicitante/s: ABRAXIS BIOSCIENCE, LLC. Inventor/es: DESAI, NEIL P., SOON-SHIONG, PATRICK.
Una composición que comprende nanopartículas que comprenden una cantidad eficaz de taxano y una proteína portadora, para uso en un método de tratamiento de cáncer en un individuo, en donde dicha composición de nanopartículas se usa en combinación con una cantidad eficaz de un anticuerpo anti-VEGF, en donde la cantidad eficaz de taxano en la composición de nanopartículas es entre aproximadamente 45 mg/m2 y aproximadamente 350 mg/m2, y en donde la cantidad eficaz del anticuerpo anti-VEGF es entre aproximadamente 1 mg/kg y aproximadamente 10 mg/kg, en donde el cáncer es cáncer de mama o cáncer de ovario.
PDF original: ES-2576289_T3.pdf
Compuestos de tiazol y oxazol bencenosulfonamida.
(23/03/2016). Solicitante/s: NOVARTIS AG. Inventor/es: ADAMS, JERRY LEROY, DICKERSON, SCOTT HOWARD, JOHNSON, NEIL, W., TIAN, XINRONG, WILSON, BRIAN, HORNBERGER,KEITH, RHEAULT,TARA RENAE, UEHLING,DAVID EDWARD, WATERSON,ALEX GREGORY, PETROV,KIMBERLY, KUNTZ,KEVIN, RALPH,JEFFREY M, SCHAAF,GREGORY, STELLWAGEN,JOHN, ADJABENG,GEORGE.
N-{3-[5-(2-amino-4-pirimidinil)-2-(1,1-dimetiletil)-1,3-tiazol-4-il]-2-fluorofenil}-2,6- difluorobencenosulfonamida, que es un compuesto de la fórmula (Ia)**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2576684_T3.pdf
Compuestos de benzoxazepina como inhibidores de la PI3K y métodos de uso.
(23/03/2016). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Inventor/es: PRICE, STEPHEN, OLIVERO, ALAN, G., JONES,MARK, WANG,LAN, HEALD,Robert, DO,Steven, STABEN,STEVEN, FOLKES,ADRIAN J, NDUBAKU,CHUDI, BLAQUIERE,NICOLE, DUDLEY,DANETTE, HEFFRON,TIMOTHY, KOLESNIKOV,ALEKSANDR.
Un compuesto que tiene la estructura:**Fórmula**.
PDF original: ES-2570569_T3.pdf
Inhibidores de quinasas con triazina sustituida.
(23/03/2016) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
en la que:
X, Y y Z son independientemente CH o N;
m es un número entero de 2 a 5;
X, Y y Z incluyen al menos un átomo de CH y al menos un átomo de N;
un átomo de N sólo puede ocupar simultáneamente las dos posiciones de X y Z;
R1 es Hidrógeno2; y
R2 es fenilo (en el que el fenilo está sustituido con un sustituyente de halógeno o heterociclilo) o 1,4- benzodioxinilo;
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,
para su uso en un procedimiento para tratar un trastorno seleccionado de cáncer, proliferación anormal de células, vascularización tumoral, angiopatía, angiogénesis, alopecia inducida por quimioterapia, restenosis, aterosclerosis, una vasculopatía inducida por trasplante, formación…
Derivados de bipirazole como inhibidores de JAK.
(23/03/2016) Un compuesto de Fórmula I:**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo; donde:
Cy1 es fenilo, piridilo, pirimidinilo, pirazinilo, o piridazinilo, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido por 1, 2, 3, ó 4 grupos seleccionados independientemente entre R3, R4, R5, y R6;
Y es N o CH;
R1 es alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, cicloalquilo C3-7, cicloalquilo C3-7-alquilo C1-3, heterocicloalquilo de 4-7 miembros, heterocicloalquilo de 4-7 miembros-C1-3 alquilo, fenilo, fenilo-C1-3 alquilo, heteroarilo de 5-6 miembros o heteroarilo de 5-6 miembros-C1-3 alquilo, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido con…
Moduladores de PKM2 y métodos para su uso.
(23/03/2016). Ver ilustración. Solicitante/s: Tolero Pharmaceuticals, Inc. Inventor/es: HO, KOC-KAN, XU,YONG, SAUNDERS,MICHEAL DAVID, LIU,XIAOHUI, PEARCE,SCOTT ALBERT, WRIGHT,KEVIN BRET, FOULKS,JASON MARC, PARNELL,KENNETH MARK, KANNER,STEVEN BRIAN, VOLLMER,DAVID LEE, LIU,JIHUA.
Un compuesto que tiene la siguiente estructura (I):**Fórmula**
o un estereoisómero, sal o tautómero farmacéuticamente aceptable del mismo,
en donde:
R1 es haloalquilo, cicloalquilo, halo, nitrilo o amino;
R2 es H o halo;
R3 es heterociclilalquilo, alquilo, alcoxialquilo, cicloalcoxialquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, heterociclilo, heteroarilo, heteroarilalquilo o aralquilo
R4 es arilo o heteroarilo
R5 y R6 son cada uno independientemente H o alquilo.
PDF original: ES-2644758_T3.pdf
Potenciador de efecto antitumoral que comprende un compuesto de imidazooxazina.
(23/03/2016). Ver ilustración. Solicitante/s: TAIHO PHARMACEUTICAL CO., LTD.. Inventor/es: ICHIKAWA,KOJI, OKADA,MEGUMU.
Potenciador del efecto antitumoral para su utilización en un procedimiento de potenciación de uno o más otros agentes antitumorales, que comprende, como un principio activo, un compuesto de imidazooxazina representado por la fórmula (I), o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,**Fórmula**
[quím. 1] en el que A, B, C, y D representan C-R1a, C-R1b, C-R1c, y C-R1d, respectivamente, o uno o dos de entre A, B, C, y D representan un átomo N;
por lo menos dos de entre R1a, R1b, R1c, y R1d representan hidrógeno, y el/los otro(s) representa(n) halógeno; ciano, alquilo C1-6 que puede presentar un/unos grupo(s) hidroxilo como sustituyente(s); alcoxi C1-6; carbonilo que presenta, como un sustituyente, hidroxilo, amino, mono- o di-(alquil C1-6)amino opcionalmente sustituido, o mono- o di-(alcoxi C1-6)amino; o un grupo heterocíclico insaturado;
R2 representa fenilo, piridilo, o tienilo;
R3 representa hidrógeno, metilo, etilo, o ciclopropilo; y
R4 representa hidrógeno o hidroxi.
PDF original: ES-2660215_T3.pdf
Agentes inhibidores de tubulina.
(23/03/2016). Ver ilustración. Solicitante/s: TUBE Pharmaceuticals GmbH. Inventor/es: RICHTER, WOLFGANG.
Un compuesto de la fórmula (I):**Fórmula**
en la que
R es H o un grupo alquilo, alquenilo, alquinilo, CO-alquilo o heteroalquilo, todos los cuales pueden estar opcionalmente sustituidos;
R' es H o un grupo alquilo, alquenilo, alquinilo, CO-alquilo o heteroalquilo, todos los cuales pueden estar opcionalmente sustituidos;**Fórmula**
R'' es un grupo de la fórmula CH2OH o
n es 0, 1, 2, 3, 4 o 5;
los Y son, independientemente, alquilo, heteroalquilo, halógeno, CN, NO2 u OH, opcionalmente sustituidos; o una sal farmacológicamente aceptable, un solvato, un hidrato o una formulación farmacológicamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2567785_T3.pdf
Composición y métodos para la inhibición de la actividad de complejo de factor de transcripción inducible por hipoxia y su utilización para el tratamiento de tumores.
(23/03/2016). Ver ilustración. Solicitante/s: UNIVERSITY OF SOUTHERN CALIFORNIA. Inventor/es: OLENYUK,BOGDAN Z, DUBEY,RAMIN, LEVIN,MICHAEL D.
Un compuesto seleccionado entre los siguientes: **Fórmula**.
PDF original: ES-2655990_T3.pdf
Compuestos heterocíclicos novedosos como inhibidores de MetAP-2.
(23/03/2016) Compuestos de fórmula I**Fórmula**
en la que
significa pirrolidinilo, imidazolinilo, pirazolilo, 2-oxa-5-aza-biciclo[2,2,1]hept-5-ilo, morfolinilo o N, Z significa imidazopirimidinilo, triazolopirimidinilo o pirrolopirimidinilo, estando Z unido a un nitrógeno del resto D,
Y significa (CH2)n o no se encuentra presente,
X significa O(CH2)r, NH, NA, OC(≥O), NHSO2 o no se encuentra presente,
R1 significa H, A o COA,
R significa Het,
Het significa un heterociclo saturado, insaturado o aromático con dos núcleos, no sustituido o mono-, di- o trisustituido con Hal, A, (CH2)mOR6, (CH2)mN(R6)2, (CH2)mCN, (CH2)mCOOR6, CONH(CH2)mCOOH, CONH(CH2)mHet2, CO(CH2)mN(R6)2, CO(CH2)mNH(CH2)rCOOA, (CH2)rCONH(CH2)mAr1,…
Nuevo anticuerpo anti-DR5.
(23/03/2016). Solicitante/s: DAIICHI SANKYO COMPANY, LIMITED. Inventor/es: MATSUOKA, TATSUJI, MATSUI,YUMI, OHTSUKA,TOSHIAKI, TAKIZAWA,TAKESHI, OGUNI,AKIKO, YOSHIDA,HIROKO.
Un anticuerpo capaz de unirse a DR5, caracterizado porque:
la secuencia de cadena pesada contiene una región variable que tiene CDRH1, CDRH2 y CDRH3 y la CDRH1 comprende una secuencia de aminoácidos representada por SEQ ID NO: 82, la CDRH2 comprende cualquiera de una de las secuencias de aminoácidos representadas por SEQ ID NO: 89 y 83, y la CDRH3 comprende una secuencia de aminoácidos representada por SEQ ID NO: 84; y
la secuencia de cadena ligera contiene una región variable que tiene CDRL1, CDRL2 y CDRL3, y la CDRL1 comprende una cualquiera de las secuencias de aminoácidos representadas por SEQ ID NO: 87, 85, 86, 88, y 79, la CDRL2 comprende una secuencia de aminoácidos representada por SEQ ID NO: 80, y la CDRL3 comprende una secuencia de aminoácidos representada por SEQ ID NO: 81, o un fragmento funcional del anticuerpo que tiene actividad de unión antigénica.
PDF original: ES-2573115_T3.pdf
Derivados pirimidinilpirrolopiridinona sustituidos, proceso para su preparación y su uso como inhibidores de cinasa.
(23/03/2016). Solicitante/s: NERVIANO MEDICAL SCIENCES S.R.L.. Inventor/es: CALDARELLI, MARINA, PULICI,MAURIZIO, ZUCCOTTO,Fabio, BADARI,Alessandra, MARCHIONNI,Chiara, ANGIOLINI,MAURO, CARENZI,DAVIDE.
Compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
donde
R1 es hidrógeno;**Fórmula**
R2 es R2', donde R2' es ;
R3 es NH2,
donde
L2 es CH2CH2, CH≥CH o C≡C;
A es un enlace directo, O, OCH2, OCO, CON(Y), CON(Y)O, CON(Y)N(Y),CON(Y)SO2, N(Y), N(Y)CO, N(Y)SO2-, N(Y)CON(Y), N(Y)CSN(Y), N(Y)CON(Y)N(Y), N(Y)COO, N(Y)CON(Y)SO2 o N(Y)SO2N(Y);
Y es hidrógeno o un alquilo (C1-C3) lineal o ramificado opcionalmente sustituido;
R5 es hidrógeno o un grupo opcionalmente sustituido seleccionado entre alquilo (C1-C8) lineal o ramificado, alquenilo (C2-C8), alquinilo (C2-C8), cicloalquilo (C3-C8), heterociclilo, arilo y heteroarilo;
R6 se selecciona entre hidrógeno, halógeno, trifluorometilo, alquilo (C1-C3) y alcoxi (C1-C3);
R4 un grupo opcionalmente sustituido seleccionado entre alquilo (C1-C6) lineal o ramificado,
alquenilo (C2-C6), alquinilo (C2-C6), cicloalquilo (C3-C6) y heterociclilo;
y sales farmacéuticamente aceptables.
PDF original: ES-2570756_T3.pdf
Nuevos materiales sólidos del {ácido [2S,5R,8S,11S)-5-bencil-11-(3-guanidino-propil)-8-isopropil-7-metil-3,6,9,12,15-pentaoxo-1,4,7,10,13-pentaaza-ciclopentadec-2-il]-acetico} y métodos para obtener los mismos.
(23/03/2016). Solicitante/s: MERCK PATENT GMBH. Inventor/es: JONCZYK, ALFRED, LANGE,MICHAEL, KUEHN,CLEMENS, SAAL,CHRISTOPH, SEEMANN,KERSTIN, SCHOLZ,GERALD, PETERSEN,SOENKE, UNTENECKER,HARALD.
Material sólido de un compuesto de acuerdo con la fórmula I,
ciclo-(Arg-Gly-Asp-DPhe-NMeVal) (I)
en el que el material sólido comprende una o más formas cristalinas del compuesto de la fórmula I, caracterizado porque tiene una celda unitaria con los parámetros de red:
a ≥ 9,5 ± 0,5 Å,
b ≥ 23. 0 ± 5,0 Å, y
c ≥ 14,7 ± 1,0 Å.
en el que la celda unitaria es monoclínica u ortorrómbica.
PDF original: ES-2578026_T3.pdf
Derivados de tranilcipromina como inhibidores de la histona-desmetilasa LSD1 y/o LSD2.
(22/03/2016) Un compuesto de fórmula general (I)**Fórmula**
o un isómero, tautómero, forma racémica, enantiómero, diastereómero, epímero, solvato, mezclas del mismo, sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que:
A es R o CH(R1)-NH-CO-R2;
R y R2 se seleccionan entre: alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, arilo, heteroarilo, heterocicloalquilo, cicloalquilalquiloxi, arilalquiloxi, heteroarilalquiloxi, heterocicloalquilalquiloxi, cicloalquilalquilo, arilalquilo, heteroarilalquilo, heterocicloalquilalquilo, cicloalquilalquilamino, arilalquilamino, heteroarilalquilamino, heterocicloalquilalquilamino;
R1 se selecciona entre: alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, arilo, heteroarilo, heterocicloalquilo, cicloalquilalquilo, arilalquilo, heteroarilalquilo, heterocicloalquilalquilo;
…
Inhibidor de cinasas y método para el tratamiento de enfermedades relacionadas.
(16/03/2016) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que:
W está seleccionado de H, alquilo C1-6, -(NH-CO)n-L-L3, -(CO-NH)n-L-L3 y -(NH-CO)n-NH-L-L3;
en las que:
L es un enlace, alquileno C1-3 o alquenileno C2-3;
L3 es cicloalquilo C3-8, arilo o heteroarilo, cada uno opcionalmente sustituido con 1, 2 o 3 sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en halógeno, amino, alquilo C1-6, alcoxilo C1-6, halo-alquilo C1-6;
n es un número entero de 0 o 1;
X está seleccionado de H, halógeno y alquilo C1-6;
R1 y R2, iguales o diferentes entre sí, están seleccionados…
Macrociclos como inhibidores de quinasa.
(16/03/2016) Compuestos de la fórmula I
**(Ver fórmula)**
en la que
X denota N o CH,
Y denota Het-diilo o Ar,
Q1 denota (CH2)n, O(CH2)n o (CH2)nHet1-diilo,
M denota (CH2)pNR3CO, CONR3, NR3 o CO,
Q2 denota (CH2)nO o (CH2)n,
B denota Ar o Het-diilo,
Het denota furano, tiofeno, pirrol, imidazol, pirazol, oxazol, isoxazol, oxadiazol, tiazol, triazol, tetrazol, piridina, pirimidina, piridazina, pirazina, indol, isoindol, indolina, bencimidazol, indazol, quinolina, isoquinolina, benzoxazol, 1,3-benzodioxol, benzotiofeno, benzofurano, imidazopiridina, dihidroindol, quinoxalina, benzo[1,2,5]tiadiazol o furo[3,2-b]piridina, cada uno de los cuales está no sustituido o mono o disustituido por Hal, A, [C(R3)2]pOR3, [C(R3)2]pN(R3)2, [C(R3)2]pHet1, NO2,…
Nuevos derivados de tienopirimidina, procedimientos para su preparación, y sus usos terapéuticos.
(16/03/2016) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
en la que:
R6 es -CONH2 o un grupo -C(R5 α)(Rβ)(OH) en el que Rα y Rβ son, independientemente entre sí, un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo (C1-C6) o forman juntos, con el átomo de carbono que los porta, un carbociclo de 3 a 5 miembros;
R es un grupo fenilo o heteroarilo sustituido con R1, R'1, R2 y R3;
R1 es un átomo de hidrógeno o se selecciona de los siguientes grupos: alquilo (C1-C6), alcoxi (C1-C6),
cicloalquilo (C3-C7) y arilo, estando estos grupos opcionalmente sustituidos con uno o varios sustituyentes seleccionados, independientemente en cada caso, de: amino, hidroxilo, tiol, halógeno, alquilo (C1-C6), alcoxi (C1-C6), alquil (C1-C6)-tio, alquil…
(16/03/2016). Ver ilustración. Solicitante/s: Immodulon Therapeutics Limited. Inventor/es: HAGEMANN,THORSTEN.
Un Mycobacterium de célula entera para uso en el tratamiento de enfermedad neoplásica en combinación con un inhibidor de mTOR, en donde el Mycobacterium es un Mycobacterium no patógeno matado por calor.
PDF original: ES-2618050_T3.pdf
Compuestos de oxazolo[5,4-b]piridin-5-ilo y su uso en el tratamiento del cáncer.
(16/03/2016). Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Inventor/es: MARTIN,JOSE,ALFREDO, MARTIN DE LA NAVA,Eva,Maria, COATES,DAVID ANDREW, GILMOUR,RAYMOND.
Un compuesto de fórmula:**Fórmula**
en la que:
X es metoxietilo o etoximetilo;
Q es ciclopropilo, 2-metil-propanol-2-ilo, 3-metiloxetan-3-ilo, 1-hidroximetil-1-ciclopropilo;
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2567271_T3.pdf
Inhibidores de quinasa FLT3 macrocíclica.
(16/03/2016) Un compuesto de Fórmula 1 o una forma esteroisómera, tautómera, racémica, sal, hidrato, N-óxido, o solvato de los mismos,
En donde
A1 y A2 se seleccionan de C y N; en donde cuando A1 es C, entonces A2 es N; y en donde cuando A2 es C, entonces A1 es N;
R1 y R7 son cada uno independientemente seleccionados de -H, -halo, -OH, alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, -Oalquilo de 1 a 6 átomos de carbono, -S-alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, -NR9R10, -(C≥O)-R4, -SO2-R4, -CN, -NR9- SO2-R4, -cicloalquilo de 3 a 6 átomos de carbono, y -Het6; donde cada uno de dichos alquilo de 1 a 6 átomos de carbono es opcional e independientemente sustituido con de 1 a 3 sustituyentes seleccionados de -halo, -OH, -NR11R12, -O-alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, y -S-alquilo de 1 a 6 átomos…
