Bisfosfonatos terapéuticos.

Un compuesto de la fórmula I o la fórmula II: **Fórmula**

donde:



X es alquilo (C1-C6);

Y es alquilo (C1-C6);

R1 es una cadena alquilo (C1-C20) saturada o insaturada que comprende opcionalmente uno o más anillos de arilo o heteroarilo en la cadena donde alquilo (C1-C20) está opcionalmente sustituido con uno o más halo, ciano, nitro, carboxi, trifluorometilo, trifluorometoxi, arilo, heteroarilo, NRmRn, o S(O)2NRpRq, y donde cualquier arilo o heteroarilo está opcionalmente sustituido con uno o más alquilo (C1-C6), alcoxi (C1-C6), alcanoílo (C1-C6), alcanoiloxi (C1-C6), alcoxicarbonilo (C1-C6), halo, ciano, nitro, carboxi, trifluorometilo, trifluorometoxi, NRaRb o S(O)2NRcRd;

R2 es H o una cadena alquilo (C1-C20) saturada o insaturada que comprende opcionalmente uno o más anillos de arilo o heteroarilo en la cadena donde alquilo (C1-C20) está opcionalmente sustituido con uno o más halo, ciano, nitro, carboxi, trifluorometilo, trifluorometoxi, arilo, heteroarilo, NRmRn, o S(O)2NRpRq, y donde cualquier arilo o heteroarilo está opcionalmente sustituido con uno o más alquilo (C1-C6), alcoxi (C1-C6), alcanoílo (C1-C6), alcanoiloxi (C1-C6), alcoxicarbonilo (C1-C6), halo, ciano, nitro, carboxi, trifluorometilo, trifluorometoxi, NRaRb o S(O)2NRcRd;

cada R3, R4, R5, y R6 es independientemente OH o alcoxi (C1-C6);

R7 es una cadena alquilo (C1-C20) saturada o insaturada que comprende opcionalmente uno o más halo, ciano, nitro, carboxi, trifluorometilo, trifluorometoxi, arilo, heteroarilo, NRmRn o S(O)2NRpRq, y donde cualquier arilo o heteroarilo está opcionalmente sustituido con uno o más alquilo (C1-C6), alcoxi (C1-C6), alcanoílo (C1-C6), alcanoiloxi (C1-C6), alcoxicarbonilo (C1-C6), halo, ciano, nitro, carboxi, trifluorometilo, trifluorometoxi, NRaRb, arilo, heteroarilo o S(O)2NRcRd;

R8 es una cadena alquilo (C1-C20) saturada o insaturada que comprende opcionalmente uno o más anillos de arilo o heteroarilo en la cadena donde alquilo (C1-C20) está opcionalmente sustituido con uno o más halo, ciano, nitro, carboxi, trifluorometilo, trifluorometoxi, arilo, heteroarilo, NRmRn o S(O)2NRpRq, y donde cualquier arilo o heteroarilo está opcionalmente sustituido con uno o más alquilo (C1-C6), alcoxi (C1-C6), alcanoílo (C1-C6), alcanoiloxi (C1-C6), alcoxicarbonilo (C1-C6), halo, ciano, nitro, carboxi, trifluorometilo, trifluorometoxi, NRaRb, arilo, heteroarilo, o S(O)2NRcRd; R9 es una cadena alquilo (C1-C20) saturada o insaturada que comprende opcionalmente uno o más anillos de arilo o heteroarilo en la cadena donde alquilo (C1-C20) está opcionalmente sustituido con uno o más halo, ciano, nitro, 40 carboxi, trifluorometilo, trifluorometoxi, arilo, heteroarilo, NRmRn, o S(O)2NRpRq, y donde cualquier arilo o heteroarilo está opcionalmente sustituido con uno o más alquilo (C1-C6), alcoxi (C1-C6), alcanoílo (C1-C6), alcanoiloxi (C1-C6), alcoxicarbonilo (C1-C6), halo, ciano, nitro, carboxi, trifluorometilo, trifluorometoxi, NRaRb, o S(O)2NRcRd;

R10 es H o una cadena alquilo (C1-C20) saturada o insaturada que comprende opcionalmente uno o más anillos de arilo o heteroarilo en la cadena donde alquilo (C1-C20) está opcionalmente sustituido con uno o más halo, ciano, nitro, carboxi, trifluorometilo, trifluorometoxi, arilo, heteroarilo, NRmRn, o S(O)2NRpRq, y donde cualquier arilo o heteroarilo está opcionalmente sustituido con uno o más alquilo (C1-C6), alcoxi (C1-C6), alcanoílo (C1-C6), alcanoiloxi (C1-C6), alcoxicarbonilo (C1-C6), halo, ciano, nitro, carboxi, trifluorometilo, trifluorometoxi, NRaRb, o

S(O) cada Ra y Rb es independientemente H, alquilo (C1-C6), o arilo; o Ra y Rb junto con el nitrógeno al que están unidos, forman un anillo de pirrolidino, piperidino, morfolino o tiomorfolino;

cada Rc y Rd es independientemente H, alquilo (C1-C6), o arilo; o Rc y Rd junto c on el nitrógeno al que están unidos, forman un anillo de pirrolidino, piperidino, morfolino o tiomorfolino;

cada Rm y Rn es independientemente H, alquilo (C1-C6), o arilo; o Rm y Rn junto con el nitrógeno al que están unidos, forman un anillo de pirrolidino, piperidino, morfolino o tiomorfolino;

cada Rp y Rq es independientemente H, alquilo (C1-C6), o arilo; o Rp y Rq junto con el nitrógeno al que están unidos, forman un anillo de pirrolidino, piperidino, morfolino o tiomorfolino; y

donde cualquier arilo de Ra, Rb, Rc, Rd, Rm, Rn, Rp o Rq está opcionalmente sustituido con uno o más alquilo (C1- C6), alcoxi (C1-C6), alcanoílo (C1-C6), alcanoiloxi (C1-C6), alcoxicarbonilo (C1-C6), halo, ciano, nitro, carboxi, trifluorometilo, trifluorometoxi, NRsRt, o S(O)2NRsRt donde cada Rs y Rt es independientemente H o alquilo (C1- C6);

o una sal del mismo. 2NRcRd;

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2013/049341.

Solicitante: UNIVERSITY OF IOWA RESEARCH FOUNDATION.

Inventor/es: WIEMER,DAVID.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/663 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Compuestos que tienen varios grupos deácido del fósforo o sus esteres, p. ej. ácido clodrónico, ácido pamidrónico.
  • A61P15/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Medicamentos para el tratamiento de trastornos genitales o sexuales (para trastornos de las hormonas sexuales A61P 5/24 ); Anticonceptivos.
  • A61P3/00 A61P […] › Medicamentos para el tratamiento de trastornos del metabolismo (de la sangre o de fluido extracelular A61P 7/00).
  • A61P35/00 A61P […] › Agentes antineoplásicos.
  • A61P9/00 A61P […] › Medicamentos para el tratamiento de trastornos en el aparato cardiovascular.
  • C07F9/38 QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07F COMPUESTOS ACICLICOS, CARBOCICLICOS O HETEROCICLICOS QUE CONTIENEN ELEMENTOS DISTINTOS DEL CARBONO, HIDROGENO, HALOGENOS, OXIGENO, NITROGENO, AZUFRE, SELENIO O TELURO (porfirinas que contienen metal C07D 487/22; compuestos macromoleculares C08). › C07F 9/00 Compuestos que contienen elementos de los grupos 5 o 15 del sistema periódico. › Acidos fosfónicos (R— P(:O)(OH) 2 ); Acidos tiofosfónicos.

PDF original: ES-2617448_T3.pdf

 

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