Benzoazepinas sustituidas como moduladores del receptor tipo Toll.
(28/12/2016) Un compuesto que tiene la fórmula I:**Fórmula**
o un tautómero, enantiómero o sal, preferiblemente, una de sus sales farmacéuticamente aceptables, en donde:
Y es -(O)x(CH2)iR11;
x se selecciona de 0 y 1;
y se selecciona de 0, 1, 2 y 3;
R11 se selecciona de arilo, heteroarilo y heterociclo saturado o parcialmente saturado,
en donde cuando x es 0, dicho arilo o heteroarilo está sustituido con T;
R12 se selecciona de cicloalquilo C3-C12 y arilo;
T se selecciona de heterociclo, -(CHR7)zOR9, -(O)u(CH2)sC(O)R8, -OSO2R13 y -CH(OH)CH2OH;
R7 es H o -OH;
R8 se selecciona de -OR10 y alquilo C1-C12;
R9 se selecciona de alquilo C1-C12 y H;
R10 se selecciona de alquilo C1-C12, -(CH2)R12 e hidrógeno, en donde dicho alquilo…
Benzoazepinas sustituidas como moduladores de receptores tipo Toll.
(14/12/2016) Un compuesto con la fórmula I o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo: **Fórmula**
en el que:
es un doble enlace o un enlace sencillo;
R2 y R3 se seleccionan independientemente de H y alquilo C1-C6 o R2 y R3 se unen para formar un carbociclo saturado con 3 a 7 miembros del anillo;
uno de R7 y R8 es y el otro es hidrógeno;
R4 es -NRcRd u -OR10;
Rc y Rd son alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido con uno o más -OH;
R10 es alquilo C1-C12 opcionalmente sustituido con uno o más -OH;
Z es C y es un enlace doble o Z es N y es un enlace sencillo; Ra y Rb se seleccionan independientemente de H, alquilo C1-C12, alquenilo C2-C10, alquinilo C2-C12 y Re, en los que el alquilo C1-C12 está opcionalmente sustituido con uno o más -OR10 o Re, Re se selecciona de -NH2, -NH(alquilo…
Benzoazepinas sustituidas como moduladores de receptores tipo Toll.
(14/12/2016) Un compuesto que tiene la fórmula I: **Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable de éste,
en el que es un enlace doble o un enlace sencillo;
R2 y R3 se seleccionan independientemente de H y alquilo C1-C6 no sustituido o sustituido, en el que el alquilo C1-C6 está sustituido opcionalmente con halógeno, alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, ceto, amino, alquilamino, dialquilamino, trifluorometilo, arilo, heteroarilo o hidroxilo, o R2 y R3, junto con el átomo de carbono al que están unidos, forman un carbociclo saturado que tiene de 3 a 7 miembros, o R3 y uno de Ra o Rb, junto con los átomos a los que están unidos, forman un anillo heterocíclico de 5-7 miembros;
R7 se selecciona del grupo que consiste en: **Fórmula**
n es 0, 1, 2 ó 3;
cada R8 se selecciona, independientemente, de alcoxi…
Benzodiacepinas sustituidas como moduladores de receptores de tipo toll.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(30/11/2016). Solicitante/s: VentiRx Pharmaceuticals, Inc. Clasificación: C07D401/14, A61P35/00, A61K31/55, A61P31/00, C07D403/14, C07D403/10, A61K31/4025, C07D223/14.
Un compuesto que tiene la fórmula II:**Fórmula**
o un tautómero, enantiómero o sal, preferentemente una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: W es H u -OH; Z es H u -OH; y cuando W es H, Z es -OH, y cuando W es -OH, Z es H u -OH;
n es 1 o 2;
R2 se selecciona entre OR14 y +NR6R7;
R6 y R7 se seleccionan cada uno independientemente entre H, alquilo, cicloalquilo, heterociclo o bencilo, en los que dicho alquilo, cicloalquilo o bencilo está opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados independientemente entre -F, -OR8, -NR12SO2R13, -C(≥O)NR12R13 o R6y R 7, junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, forman un anillo heterocíclico, adicionalmente en el que dicho anillo heterocíclico está opcionalmente sustituido con uno o más -OH;
R8 se selecciona entre nitrógeno y alquilo, y
R12, R13 y R 14 se seleccionan cada uno independientemente entre H y alquilo, en el que dicho alquilo está opcionalmente sustituido con -OH.
PDF original: ES-2617676_T3.pdf
Derivados del ácido fenoxicroman carboxílico sustituidos en 6.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(25/05/2016). Solicitante/s: ARRAY BIOPHARMA, INC.. Clasificación: C07D405/12, A61P29/00, C07D407/12, A61K31/353, C07D311/04, C07D311/58.
Un compuesto seleccionado del grupo que consiste en:
- un compuesto que tiene la fórmula VI: **Fórmula**
en la que:
P3 es un átomo de hidrógeno o un grupo protector carboxilo;
A1 es Cl, (alquilo C1-4), o ciclopropilo;
A2 es (alquilo C1-4), cloro, bromo o ciclopropilo; y
cada uno de R7a, R7b y R8 es independientemente hidrógeno o metilo,
- un compuesto que tiene la fórmula: **Fórmula**
y
- un compuesto que tiene la fórmula IV: **Fórmula**
en la que:
P2 es un átomo de hidrógeno o un grupo protector carboxilo;
Z2 es -NH2 o -C(≥O)OH, o un derivado reactivo del mismo;
A1 es hidrógeno, CN, Cl, F, Br, OMe, (alquilo C1-4) o ciclopropilo;
A2 es hidrógeno, Cl, Br, F, (alquilo C1-4) o ciclopropilo;
cada uno de R7a, R7b y R8 es independientemente hidrógeno o metilo;
R9 es hidrógeno, metilo, flúor o NO2; y
R10 es hidrógeno, metilo o flúor.
PDF original: ES-2582161_T3.pdf
Derivados del ácido fenoxicroman carboxílico sustituidos en 6.
(20/08/2014) Compuesto de fórmula general I:**Fórmula**
o una sal del mismo, en la que:
A1 es hidrógeno, CN, Cl, F, Br, OMe, (alquilo de C1-4) o ciclopropilo;
A2 es hidrógeno, Cl, Br, F, (alquilo de C1-4) o ciclopropilo;
W es -C(≥O)NR1- o -NR2C(≥O)-;
R1 y R2 son cada uno hidrógeno o metilo;
L es un enlace, -(CR3R4)n-(CRaRb)m-(CR5R6)-*, alquenileno (C2-4), -O(alquilo de C1-4)-*, -(alquilo de C1-4)-O- *, -(alquilo de C1-4)-S-*,cicloalquileno (C3-6), o hetCyc1, en los que * indica el punto de unión a G, con la condición de que cuando W sea -NR2C(≥O)-;entonces L no sea - (CH≥CH)-;
m ≥ 0, 1 o 2;
n ≥ 0 o 1;
Ra y Rb se seleccionan independientemente de hidrógeno y (alquilo de…
Inhibidores de cinasas y procedimientos de utilización de los mismos.
(30/04/2012) Compuesto que presenta la fórmula I:
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
DERIVADOS DE LA TIROSINA COMO INHIBIDORES DE LA FOSFATASA.
(01/03/2009) Compuesto de la fórmula (Ver fórmula) y sus sales farmacéuticamente aceptables, en la que R 1 se selecciona de entre hidrógeno, hidroxilo, halógeno, amino, monoalquilamino trifluorometilo, aminometilo, ciano, nitro, y heteroarilo opcionalmente sustituido con uno, dos, o tres grupos seleccionados independientemente de entre halógeno, alquilo C1 - 6, hidroxilo, amino, mono- o dialquilamino, trifluorometilo, -C(O)R 8 , -COOR 8 , -C(O)NHR 8 , y -OR 8 ; R 2 se selecciona de entre hidrógeno, hidroxilo, halógeno, alquilo C1 - 6, alcoxi C1 - 6, alcoxialquilo, hidroxialquilo, C2 - 6-alquenilo, amino, mono- o dialquilamino, ciano, nitro, trifluorometilo, -CON(R 6 )2, y arilo y heteroarilo opcionalmente sustituidos…
PROCESO DE PREPARACION DE PIRIMIDINONAS SUSTITUIDAS.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(16/05/2004). Solicitante/s: AMGEN INC.. Clasificación: C07D239/56, C07D401/04.
Un proceso de preparación de compuestos de fórmula I que comprende (a) mezclar R11-CH2-C(O)L y R12-CN en un disolvente adecuado y en presencia de base; y (b) añadir R4-N=C=X; donde L es un radical halo, alquil C1-C4-sulfato, arilsulfato, trifluorometilsulfato , alquil C1-C4-sulfinato, arilsulfinato, alquil C1-C4-sulfuro, arilsulfuro, alcoxi C1-C4, ariloxi, alquil C1-C4-carboniloxi sustituido opcionalmente con 13 radicales halógeno, arilcarboniloxi, N-oxosuccinato, N-oxobenzotriazol, o cianuro; X es S o O; R2 es un radical hidrógeno o Q; Q es un catión Li+, Na+, K+, Mg+2, Zn+2, Cu+2, o un catión tetra alquil C1-C4-amonio;R4 es -Z-Y; con la condición de que el número total de radicales arilo, heteroarilo, cicloalquilo y heterociclilo en Z-Y es 0-3.
SINTESIS REGIOSELECTIVA DEL ACIDO 4-CLORO-2-TIOFENCARBOXILICO.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(01/02/1997). Solicitante/s: PFIZER INC.. Clasificación: C07F7/08, C07D409/06, C07D333/38.
EL ACIDO 4'-CLORO-2-TIOFENOCARBOXILICO SE SINTETIZA FORMANDO UN COMPUESTO DE FORMULA (IA), EN DONDE R3 ES ALQUILO (C1 C6), FENILO, O BENCILO; CONVIRTIENDO EL COMPUESTO A UN COMPUESTO DE LA FORMULA (IVA); Y ELIMINANDO EL GRUPO SILIL R3SI - . EL PRODUCTO ES UTIL COMO UN INTERMEDIARIO PARA LA VENTILACION DE PRODUCTOS FARMACEUTICOS.