9 inventos, patentes y modelos de DOHERTY,GEORGE A

Agentes inductores de la apoptosis para el tratamiento del cáncer y de enfermedades inmunitarias y autoinmunitarias.

(15/02/2017) Un compuesto o una de sus sales terapéuticamente aceptables, en donde el compuesto se selecciona del grupo que consiste en: 4-(4-{[2-(4-clorofenil)-4,4-dimetilciclohex-1-en-1-il]metil}piperazin-1-il)-2-(3-fluorofenoxi)-N-({4-[(3-morfolin-4- ilpropil)amino]-3-nitrofenil}sulfonil)benzamida; 4-(4-{[2-(4-clorofenil)-4,4-dimetilciclohex-1-en-1-il]metil}piperazin-1-il)-2-(2-fluorofenoxi)-N-({4-[(3-morfolin-4- ilpropil)amino]-3-nitrofenil}sulfonil)benzamida; 4-(4-{[2-(4-clorofenil)-4,4-dimetilciclohex-1-en-1-il]metil}piperazin-1-10 il)-2-(2-fluorofenoxi)-N-({4-[(2-morfolin-4- iletil)amino]-3-nitrofenil}sulfonil)benzamida; 4-(4-{[2-(4-clorofenil)-4,4-dimetilciclohex-1-en-1-il]metil}piperazin-1-il)-2-(3-fluorofenoxi)-N-({4-[(2-morfolin-4-…

Benzoazepinas sustituidas como moduladores de receptores tipo Toll.

(14/12/2016) Un compuesto con la fórmula I o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo: **Fórmula** en el que: es un doble enlace o un enlace sencillo; R2 y R3 se seleccionan independientemente de H y alquilo C1-C6 o R2 y R3 se unen para formar un carbociclo saturado con 3 a 7 miembros del anillo; uno de R7 y R8 es y el otro es hidrógeno; R4 es -NRcRd u -OR10; Rc y Rd son alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido con uno o más -OH; R10 es alquilo C1-C12 opcionalmente sustituido con uno o más -OH; Z es C y es un enlace doble o Z es N y es un enlace sencillo; Ra y Rb se seleccionan independientemente de H, alquilo C1-C12, alquenilo C2-C10, alquinilo C2-C12 y Re, en los que el alquilo C1-C12 está opcionalmente sustituido con uno o más -OR10 o Re, Re se selecciona de -NH2, -NH(alquilo…

Benzodiacepinas sustituidas como moduladores de receptores de tipo toll.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(30/11/2016). Solicitante/s: VentiRx Pharmaceuticals, Inc. Clasificación: C07D401/14, A61P35/00, A61K31/55, A61P31/00, C07D403/14, C07D403/10, A61K31/4025, C07D223/14.

Un compuesto que tiene la fórmula II:**Fórmula** o un tautómero, enantiómero o sal, preferentemente una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: W es H u -OH; Z es H u -OH; y cuando W es H, Z es -OH, y cuando W es -OH, Z es H u -OH; n es 1 o 2; R2 se selecciona entre OR14 y +NR6R7; R6 y R7 se seleccionan cada uno independientemente entre H, alquilo, cicloalquilo, heterociclo o bencilo, en los que dicho alquilo, cicloalquilo o bencilo está opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados independientemente entre -F, -OR8, -NR12SO2R13, -C(≥O)NR12R13 o R6y R 7, junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, forman un anillo heterocíclico, adicionalmente en el que dicho anillo heterocíclico está opcionalmente sustituido con uno o más -OH; R8 se selecciona entre nitrógeno y alquilo, y R12, R13 y R 14 se seleccionan cada uno independientemente entre H y alquilo, en el que dicho alquilo está opcionalmente sustituido con -OH.

PDF original: ES-2617676_T3.pdf

Derivados de sulfonamida como agentes inductores de la apoptosis selectivos de Bcl-2 para el tratamiento del cáncer y de enfermedades autoinmunitarias.

(05/10/2016) A compuesto, o una sal terapéuticamente aceptable del mismo, en donde el compuesto se selecciona entre: N-({5-cloro-6-[(4,4-difluorociclohexil)metoxi]piridin-3-il}sulfonil)-4-(4-{[2-(4-clorofenil)-4,4-dimetilciclohex-1-en-1-il]metil}piperazin-1-il)-2-(1H-indazol-4-iloxi)benzamida; N-({6-[(trans-4-carbamoilciclohexil)metoxi]-5-cloropiridin-3-il}sulfonil)-4-(4-{[2-(4-clorofenil)-4,4-dimetilciclohex-1-en-1-il]metil}piperazin-1-il)-2-(1H-indazol-4-iloxi)benzamida; 4-(4-{[2-(4-clorofenil)-4,4-dimetilciclohex-1-en-1-il]metil}piperazin-1-il)-N-[(4-{[(trans-4-10 cianociclohexil)metil]amino}-3-nitrofenil)sulfonil]-2-(1H-indazol-4-iloxi)benzamida;…

Derivados de sulfonamidas como agentes inductores de la apoptosis selectivos para bcl-2 para el tratamiento del cáncer y enfermedades inmunitarias.

(01/06/2016) Un compuesto que tiene la fórmula II**Fórmula** o una sal terapéuticamente aceptable del mismo, donde R100 es R50, OR50, SR50, S(O)R50, SO2R50, C(O)R50, CO(O)R50, OC(O)R50, OC(O)OR50, NH2, NHR50, N(R50)2, C(O)NH2, C(O)NHR50, C(O)N(R50)2, C(O)NHOH, C(O)NHOR50, C(O)NHSO2R50, C(O)NR55SO2R50, SO2NH2, SO2NHR50, SO2N(R50)2, CF3,CF2CF3,C(O)H, C(O)OH, C(N)NH2, C(N)NHR50, C(N)N(R50)2, OH, (O), CN, N3, NO2, CF3, CF2CF3, OCF3, OCF2CF3, F, Cl, Br o I; n es 0, 1, 2 o 3; A1 es N o C(A2); uno o dos o tres o cada uno de A2, B1, D1 y E1 se seleccionan independientemente entre R1, OR1, SR1, S(O)R1, SO2R1, C(O)R1, C(O)OR1, OC(O)R1 NHC1, N(R1)2, C(O)NHR1, C(O)N(R1)2, NHC(O)R1, NHC(O)OR1, NR1C(O)NHR1, NR1C(O)N(R1)2, SO2NHR1, SO2N(R1)2, NHSO2R1, NHSO2NHR1 y N(CH3)SO2N(CH3)R1, y los restos de A2, B1, D1 y E1 se seleccionan independientemente…

Derivados del ácido fenoxicroman carboxílico sustituidos en 6.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(25/05/2016). Solicitante/s: ARRAY BIOPHARMA, INC.. Clasificación: C07D405/12, A61P29/00, C07D407/12, A61K31/353, C07D311/04, C07D311/58.

Un compuesto seleccionado del grupo que consiste en: - un compuesto que tiene la fórmula VI: **Fórmula** en la que: P3 es un átomo de hidrógeno o un grupo protector carboxilo; A1 es Cl, (alquilo C1-4), o ciclopropilo; A2 es (alquilo C1-4), cloro, bromo o ciclopropilo; y cada uno de R7a, R7b y R8 es independientemente hidrógeno o metilo, - un compuesto que tiene la fórmula: **Fórmula** y - un compuesto que tiene la fórmula IV: **Fórmula** en la que: P2 es un átomo de hidrógeno o un grupo protector carboxilo; Z2 es -NH2 o -C(≥O)OH, o un derivado reactivo del mismo; A1 es hidrógeno, CN, Cl, F, Br, OMe, (alquilo C1-4) o ciclopropilo; A2 es hidrógeno, Cl, Br, F, (alquilo C1-4) o ciclopropilo; cada uno de R7a, R7b y R8 es independientemente hidrógeno o metilo; R9 es hidrógeno, metilo, flúor o NO2; y R10 es hidrógeno, metilo o flúor.

PDF original: ES-2582161_T3.pdf

Derivados del ácido fenoxicroman carboxílico sustituidos en 6.

(20/08/2014) Compuesto de fórmula general I:**Fórmula** o una sal del mismo, en la que: A1 es hidrógeno, CN, Cl, F, Br, OMe, (alquilo de C1-4) o ciclopropilo; A2 es hidrógeno, Cl, Br, F, (alquilo de C1-4) o ciclopropilo; W es -C(≥O)NR1- o -NR2C(≥O)-; R1 y R2 son cada uno hidrógeno o metilo; L es un enlace, -(CR3R4)n-(CRaRb)m-(CR5R6)-*, alquenileno (C2-4), -O(alquilo de C1-4)-*, -(alquilo de C1-4)-O- *, -(alquilo de C1-4)-S-*,cicloalquileno (C3-6), o hetCyc1, en los que * indica el punto de unión a G, con la condición de que cuando W sea -NR2C(≥O)-;entonces L no sea - (CH≥CH)-; m ≥ 0, 1 o 2; n ≥ 0 o 1; Ra y Rb se seleccionan independientemente de hidrógeno y (alquilo de…

Agentes inductores de la apoptosis para el tratamiento del cáncer y enfermedades inmunes y autoinmunes.

(18/06/2014) Un compuesto, o una de sus sales terapéuticamente aceptables, donde el compuesto se seleccionado entre: . N-({3-cloro-4-[(4-fluorotetrahidro-2H-piran-4-il)metoxi]fenil}sulfonil)-4-(4-{[2-(4-clorofenil)-4,4-dimetilciclohex-1- en-1-il]metil}piperazin-1-il)-2-[(6-fluoro-1H-indol-5-il)oxi]benzamida; N-({3-cloro-4-[(4-fluorotetrahidro-2H-piran-4-il)metoxi]fenil}sulfonil)-4-(4-{[4-(4-clorofenil)-6,6-dimetil-5,6-dihidro -2H-piran-3-il]metil}piperazin-1-il)-2-[(6-fluoro-1H-indol-5-il)oxi]benzamida; N-({5-cloro-6-[(trans-4-hidroxiciclohexil)metoxi]piridin-3-il}sulfonil)-4-(4-{[2-(4-clorofenil)-4,4-dimetilciclohex-1-e n-1-il]metil}piperazin-1-il)-2-[(6-fluoro-1H-indazol-4-il)oxi]benzamida; N-({5-cloro-6-[(4-fluorotetrahidro-2H-piran-4-il)metoxi]piridin-3-il}sulfonil)-4-(4-{[2-(4-clorofenil)-4,4-dimetilcicloh…

Benzoacepinas 8-sustituidas como moduladores de receptor de tipo Toll.

(01/08/2012) Compuesto de fórmula: y sus solvatos, tautómeros y sales farmacéuticamente aceptables, en el que: Y es R1, R3 y R4 son, cada uno, hidrógeno; R2 se selecciona de entre H, OR6, NR6R7, alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, heteroalquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C6, cicloalquenilo C3-C6, heterocicloalquilo con 3 a 8 átomos anulares, en el que un átomo se selecciona de entre nitrógeno, oxígeno y azufre; arilo, que se selecciona de entre el grupo que consiste en fenilo, bifenilo, 1,2,3,4-tetrahidronaftilo y naftilo y heteroarilo de 5 a 7 elementos, en el que dicho alquilo, alquenilo, alquinilo, heteroalquilo, cicloalquilo, cicloalquenilo, heterocicloalquilo, arilo y heteroarilo…

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