Antagonistas del receptor de la hormona liberadora de gonadotropina, método para su preparación y composición farmacéutica que comprende los mismos.

Un compuesto de fórmula (I), o un estereoisómero o una sal farmacéuticamente del mismo:

**Fórmula**

en la que,

A es CR8aR8b, O, S o NR9;

R1 y R2, que pueden ser iguales o diferentes, son cada uno independientemente hidrógeno, alquilo (C1-C10), alquilo (C1-C10) sustituido, cicloalquilo (C3-C10), cicloalquilo (C3-C10) sustituido, arilo (C6-C12), arilo (C6-C10) sustituido, aril (C6-C12)-alquilo (C1-C10), aril (C6-C12)-alquilo (C1-C10) sustituido, heteroarilo (C1-C20), heteroarilo (C1-C20) sustituido, heteroaril (C1-C20)-alquilo (C1-C10), heteroaril (C1-C20)-alquilo (C1-C10) sustituido, heterociclo (C1-C20), heterociclo (C1-C20) sustituido, heterociclil (C1-C20)-alquilo (C1-C10), heterociclil (C1-C20)-alquilo (C1-C10) sustituido, o -(CR1aR1b)s-R12;

R3a y R3b, que pueden ser iguales o diferentes, son cada uno independientemente hidrógeno, alquilo (C1-C10), alquilo (C1-C10) sustituido, cicloalquilo (C3-C10), cicloalquilo (C3-C10) sustituido, alcoxi (C1-C10), alquiltio (C1-C10), alquilamino (C1-C10), arilo (C6-C12), arilo (C6-C12) sustituido, aril (C6-C12)-alquilo (C1-C10), aril (C6-C12)-alquilo (C1-C10) sustituido, heteroarilo (C1-C20), heteroarilo (C1-C20) sustituido, heteroaril (C1-C20)-alquilo (C1-C10), heteroaril (C1-C20)-alquilo (C1-C10) sustituido, heterociclo (C1-C20), heterociclo (C1-C20) sustituido, heterociclil (C1-C20)-alquilo (C1-C10), heterociclil (C1-C20)-alquilo (C1-C10) sustituido, -COOR13 o -CONR13R14; R3a y R3b, junto con el átomo de carbono unido a los mismos, forman un anillo homocíclico, un anillo homocíclico sustituido, un anillo heterocíclico o un anillo heterocíclico sustituido; o R3a y un carbono enlazado al mismo, junto con R1 y un átomo de nitrógeno enlazado al mismo, forman un anillo heterocíclico o un anillo heterocíclico sustituido;

R4 es -(CR9aR9b)r-Z-Y;ç

n es un número entero de 2, 3 o 4;

s es un número entero de 1,2, 3 o 4;

r es un número entero de 0, 1 o 2;

Z representa un enlace directo, o -O-, -S-, -NR11-, -SO-, -SO2-, -OSO2-, -SO2O-, -SO2NR11-, -NR11SO2-, -CO-, -COO-, -OCO-, -CONR11-, -NR11CO-, -NR11CONR11a-, -OCONR11- o -NR11COO-;

Y es hidrógeno, halógeno, alquilo (C1-C10), alquilo (C1-C10) sustituido, cicloalquilo (C3-C10), cicloalquilo (C3-C10) sustituido, arilo (C6-C12), arilo (C6-C12) sustituido, aril (C6-C12)-alquilo (C1-C10), aril (C6-C12)-alquilo (C1-C10) sustituido, heteroarilo (C1-C20), heteroarilo (C1-C20) sustituido, heteroaril (C1-C20)-alquilo (C1-C10) o heteroaril (C1-C20)-alquilo (C1-C10) sustituido;

R6 es hidrógeno, alquilo (C1-C10), alquilo (C1-C10) sustituido, cicloalquilo (C3-C10), cicloalquilo (C3-C10) sustituido, arilo (C6-C12), arilo (C6-C12) sustituido, aril (C6-C12)-alquilo (C1-C10), aril (C6-C12)-alquilo (C1-C10) sustituido, heteroarilo (C1-C20), heteroarilo (C1-C20) sustituido, heteroaril (C1-C20)-alquilo (C1-C10) o heteroaril (C1-C20)-alquilo (C1-C10) sustituido;

R9 es hidrógeno, alquilo (C1-C10) o acilo (C1-C10);

R12 es -CO2R13 o -COOH;

R1a y R1b, que pueden ser iguales o diferentes, son cada uno independientemente hidrógeno, acilo (C1-C10), hidroxilo, halógeno, ciano, alquilo (C1-C10), alquilo (C1-C10) sustituido, cicloalquilo (C3-C10), cicloalquilo (C3-C10) sustituido, alcoxi (C1-C10), alquiltio (C1-C10), alquilamino (C1-C10), -COOR13- o CONR13R14-; o R1a y R1b, junto con el átomo o átomos a los que están unidos, forman independientemente un anillo homocíclico, un anillo homocíclico sustituido, un anillo heterocíclico o un anillo heterocíclico sustituido;

R5a, R5b, R7a, R7b, R8a y R8b, que pueden ser iguales o diferentes, son cada uno independientemente hidrógeno, acilo (C1-C10), hidroxilo, amino, halógeno, ciano, alquilo (C1-C10), alquilo (C1-C10) sustituido, cicloalquilo (C3-C10), cicloalquilo (C3-C10) sustituido, arilo (C1-C10), arilo (C1-C10) sustituido, alcoxi (C1-C10), alquiltio (C1-C10), alquilamino (C1-C10), -COOR13 o -CONR14R15; y

R9a, R9b, R11, R11b, R13, R14 y R15, que pueden ser iguales o diferentes, son cada uno independientemente hidrógeno alquilo (C1-C10), arilo (C6-C12) o aril (C6-C12)-alquilo (C1-C10);

en los que, el anillo heterocíclico, el heterciclo, el heterociclilalquilo, heteroarilo y heteroarilalquilo contienen al menos un heteroátomo seleccionado entre el grupo que consiste en N, O y S; y

pretendiéndose que "sustituido" signifique reemplazo con al menos un sustituyente seleccionado entre el grupo que consiste en halógeno, acetileno, vinilo, hidroxi, ciano, nitro, amino, alquilamino (C1-C10), di-alquilamino (C1-C10), alquilo (C1-C10), cicloalquilo (C3-C10), alcoxi (C1-C10), alquiltio (C1-C10), haloalquilo (C1-C10), arilo (C6-C12), aril (C6-C12)-alquilo (C1-C10), heteroarilo (C1-C20), heteroaril (C1-C20)-alquilo (C1-C10), heterociclo (C1-C20), heterociclil (C1-C20)-alquilo (C1-C10), -NRaRb, -NRaC(≥O)Rb, -NRaC(≥O)NRaORb, -NRaC(≥O)NRaRb, -NRaC(≥O)ORb, -NRaSO2Rb, -C(≥O)Ra, -C(≥O)ORa, -OC(≥O)Ra, -C(≥O)NRaRb, -OC(≥O)NRaRb, -ORa, -SRa, -SORa, -S(≥O)2Ra, -OS(≥O)2Ra y -S(≥O)2ORa, donde Ra y Rb, que pueden ser iguales o diferentes, son cada uno independientemente hidrógeno, alquilo (C1-C10), haloalquilo (C1-C10), cicloalquilo (C3-C10), arilo (C6-C12), aril (C6-C12)-alquilo (C1-C10), heteroarilo (C1-C20), heteroaril (C1-C20)-alquilo (C1-C10), heterociclo (C1-C20), heterociclil (C1-C20)-alquilo (C1-C10) o -(CH2)zC(≥O)Rc, z es un número entero de 1, 2, 3 o 4, y Rc es hidroxilo, alquilo (C1-C10), cicloalquilo (C3-C10) o alcoxi (C1-C10).

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/KR2013/001660.

Solicitante: SK CHEMICALS CO., LTD..

Nacionalidad solicitante: República de Corea.

Dirección: 310, Pangyo-ro Bundang-gu Seongnam-si, Gyeonggi-do 463-400 REPUBLICA DE COREA.

Inventor/es: LEE, BONG YONG, KIM, JAE-SUN, SHIN, YOUNG, AH, KIM, HUN, TAEK,, LEE,SO-YOUNG, LEE,JUNG-A, KIM,SEON MI, LEE,MINHEE, PARK,EUISUN, HAN,MIN-YOUNG, AHN,JAESEUNG, YOO,TAEKYUNG.

Fecha de Publicación: 30 de Noviembre de 2016.

Clasificación Internacional de Patentes:

A61K31/527 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › condensadas en espiro.
A61P35/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › Agentes antineoplásicos.
C07D491/02 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 491/00 Compuestos heterocíclicos que contienen en el sistema cíclico condensado, a la vez uno o más ciclos que tienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo, y uno o más ciclos que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 459/00, C07D 463/00, C07D 477/00 ó C07D 489/00. › en los que el sistema condensado contiene dos heterociclos.
C07D491/107 C07D 491/00 […] › con un solo átomo de oxígeno como heteroátomo del ciclo que contiene oxígeno.

PDF original: ES-2613856_T3.pdf

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