Métodos de síntesis de derivados de benzazepinas.
(21/03/2019) Un método para preparar una composición que comprende un compuesto de Fórmula (I):**Fórmula**
en la que
R1, R2, R3, R4, R5 y R6 son cada uno H;
X1 es -N(R8)(R9), en la que R8 y R9 son alquilo C1-C6;
Ar es**Fórmula**
en la que R11, R12, R14 y R15 son H y R13 es pirrolidinilcarbonilo,
y un contaminante de paladio,
comprendiendo el método:
(a) poner en contacto un compuesto de Fórmula (Ia):**Fórmula**
en la que
R1, R2, R3, R4, R5, R6 y X1 son tal como se definen en la Fórmula (I);
X2 es un grupo protector amina; e
Y es un grupo halo,
con Ar-B(OR10)2, en la que Ar es tal…
Aumento de la citotoxicidad celular dependiente de anticuerpos.
Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida
(22/02/2017). Inventor/es: HERSHBERG,ROBERT. Clasificación: A61P35/00, A61K39/395, A61K31/55, A61P35/02.
Un anticuerpo monoclonal terapéutico y un compuesto de fórmula I como una molécula potenciadora de ADCC para uso en un método para aumentar la citotoxicidad celular dependiente de anticuerpos (ADCC) en un sujeto que recibe tratamiento terapéutico de anticuerpo monoclonal, en el que el compuesto está en una cantidad suficiente para aumentar la ADCC en el sujeto y el compuesto está representado por la estructura:**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,
donde
Y es**Fórmula**
R1, R3 y R4 son H;
R2 es OR6 o NR6R7;
R5a, R5b y R5c son H, y
R6 y R7 se seleccionan independientemente entre H, alquilo C1-C6 y heteroalquilo C1-C6.
PDF original: ES-2625608_T3.pdf
Benzoazepinas sustituidas como moduladores del receptor tipo Toll.
(28/12/2016) Un compuesto que tiene la fórmula I:**Fórmula**
o un tautómero, enantiómero o sal, preferiblemente, una de sus sales farmacéuticamente aceptables, en donde:
Y es -(O)x(CH2)iR11;
x se selecciona de 0 y 1;
y se selecciona de 0, 1, 2 y 3;
R11 se selecciona de arilo, heteroarilo y heterociclo saturado o parcialmente saturado,
en donde cuando x es 0, dicho arilo o heteroarilo está sustituido con T;
R12 se selecciona de cicloalquilo C3-C12 y arilo;
T se selecciona de heterociclo, -(CHR7)zOR9, -(O)u(CH2)sC(O)R8, -OSO2R13 y -CH(OH)CH2OH;
R7 es H o -OH;
R8 se selecciona de -OR10 y alquilo C1-C12;
R9 se selecciona de alquilo C1-C12 y H;
R10 se selecciona de alquilo C1-C12, -(CH2)R12 e hidrógeno, en donde dicho alquilo…
Benzoazepinas sustituidas como moduladores de receptores tipo Toll.
(14/12/2016) Un compuesto que tiene la fórmula I: **Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable de éste,
en el que es un enlace doble o un enlace sencillo;
R2 y R3 se seleccionan independientemente de H y alquilo C1-C6 no sustituido o sustituido, en el que el alquilo C1-C6 está sustituido opcionalmente con halógeno, alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, ceto, amino, alquilamino, dialquilamino, trifluorometilo, arilo, heteroarilo o hidroxilo, o R2 y R3, junto con el átomo de carbono al que están unidos, forman un carbociclo saturado que tiene de 3 a 7 miembros, o R3 y uno de Ra o Rb, junto con los átomos a los que están unidos, forman un anillo heterocíclico de 5-7 miembros;
R7 se selecciona del grupo que consiste en: **Fórmula**
n es 0, 1, 2 ó 3;
cada R8 se selecciona, independientemente, de alcoxi…
Benzoazepinas sustituidas como moduladores de receptores tipo Toll.
(14/12/2016) Un compuesto con la fórmula I o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo: **Fórmula**
en el que:
es un doble enlace o un enlace sencillo;
R2 y R3 se seleccionan independientemente de H y alquilo C1-C6 o R2 y R3 se unen para formar un carbociclo saturado con 3 a 7 miembros del anillo;
uno de R7 y R8 es y el otro es hidrógeno;
R4 es -NRcRd u -OR10;
Rc y Rd son alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido con uno o más -OH;
R10 es alquilo C1-C12 opcionalmente sustituido con uno o más -OH;
Z es C y es un enlace doble o Z es N y es un enlace sencillo; Ra y Rb se seleccionan independientemente de H, alquilo C1-C12, alquenilo C2-C10, alquinilo C2-C12 y Re, en los que el alquilo C1-C12 está opcionalmente sustituido con uno o más -OR10 o Re, Re se selecciona de -NH2, -NH(alquilo…
Benzodiacepinas sustituidas como moduladores de receptores de tipo toll.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(30/11/2016). Inventor/es: GRONEBERG, ROBERT, D., BURGESS, LAURENCE, E., HOWBERT, JAMES, JEFFRY, DOHERTY,GEORGE A, JONES,ZACHARY, HERSHBERG,ROBERT, DIETSCH,GREGORY, EARY,C. TODD. Clasificación: C07D401/14, A61P35/00, A61K31/55, A61P31/00, C07D403/14, C07D403/10, A61K31/4025, C07D223/14.
Un compuesto que tiene la fórmula II:**Fórmula**
o un tautómero, enantiómero o sal, preferentemente una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: W es H u -OH; Z es H u -OH; y cuando W es H, Z es -OH, y cuando W es -OH, Z es H u -OH;
n es 1 o 2;
R2 se selecciona entre OR14 y +NR6R7;
R6 y R7 se seleccionan cada uno independientemente entre H, alquilo, cicloalquilo, heterociclo o bencilo, en los que dicho alquilo, cicloalquilo o bencilo está opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados independientemente entre -F, -OR8, -NR12SO2R13, -C(≥O)NR12R13 o R6y R 7, junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, forman un anillo heterocíclico, adicionalmente en el que dicho anillo heterocíclico está opcionalmente sustituido con uno o más -OH;
R8 se selecciona entre nitrógeno y alquilo, y
R12, R13 y R 14 se seleccionan cada uno independientemente entre H y alquilo, en el que dicho alquilo está opcionalmente sustituido con -OH.
PDF original: ES-2617676_T3.pdf
Uso terapéutico de un agonista de TLR y terapia de combinación.
Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida
(23/11/2016). Inventor/es: FACCIABENE,Andrea, HERSHBERG,ROBERT, COUKOS,GEORGE, DIETSCH,GREGORY, MANJARREZ,KRISTI, RANDALL,TRESSA D. Clasificación: A61P35/00, A61K31/122, A61K31/55, A61K9/48, A61K9/127.
Una composición farmacéutica para uso en una terapia de combinación de tratamiento de cáncer de ovario en un sujeto, preferiblemente un mamífero, que comprende una formulación que incluye un agonista de TLR8 de benzo[b]azepina y un vehículo farmacéuticamente aceptable, en la que la terapia de combinación comprende además una cantidad eficaz de doxorrubicina y el agonista de TLR8 es 2-amino-N,N-dipropil-8-(4-(pirrolidin-1-carbonil)fenil)-3Hbenzo[ b]azepin-4-carboxamida o una sal farmacéuticamente aceptable de la misma.
PDF original: ES-2616449_T3.pdf
Métodos de síntesis de derivados de benzazepinas.
(01/04/2015) Un método para preparar {2-amino-8-[4-(pirrolidinilcarbonil)fenil]-(3H-benzo[f]azepin-4-il)}-N,N-dipropilcarboxamida que comprende: (a) purificar una solución de (terc-butoxi)-N-{4-(N,N-dipropilcarbamoil)-8-[4- (pirrolidinilcarbonil)fenil](3H-benzo[f]azepin-2-il)carboxamida mezclando la solución con un secuestrante de paladio; y (b) hacer reaccionar (terc-butoxi)-N-{4-(N,N-dipropilcarbamoil)-8-[4-(pirrolidinilcarbonil)fenil](3H-benzo[f]azepin-2- il)}carboxamida con un agente de eliminación de grupo protector para proporcionar {2-amino-8-[4- (pirrolidinilcarbonil)fenil]-(3H-benzo[f]azepin-4-il)}-N,N-dipropilcarboxamida, en el que el secuestrante…
Formulaciones de agonistas de receptores de tipo toll y su uso.
(04/09/2013) Una formulación sólida o líquida de un agonista del receptor de tipo Toll (TLR) que comprende una ciclodextrina,en donde dicho agonista es (1E,4E)-2-amino-N,N-dipropil-8-(4-(pirrolidina-1-carbonil)fenil)-3H-benzo[b]azepina-4-carboxamida, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo y la ciclodextrina es sulfobutil éter β-ciclodextrina