Derivados de indazol sustituidos activos como inhibidores de quinasas.

Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula**

en la que:

Ar es un grupo seleccionado de**Fórmula**

en las que:



R1 es A, NR6R7, OR8, o un heterociclilo opcionalmente sustituido con alquilo C1-C6 lineal o ramificado, heterociclilo, NR11R12 o COR10;

R2, R3, R4 y R5 son independientemente hidrógeno, halógeno o un heterociclilo opcionalmente sustituido con alquilo C1-C6 lineal o ramificado, en los que:

A es un alquilo C1-C6 lineal o ramificado sustituido con un grupo NR11R12;

R6 es hidrógeno o un alquilo C1-C6 lineal o ramificado opcionalmente sustituido con NR11R12 o heterociclilo;

R7 es hidrógeno, alquilo C1-C6 lineal o ramificado o un heterociclilo opcionalmente sustituido con alquilo C1-C6 lineal o ramificado, o

R6 y R7, tomados conjuntamente con el átomo de nitrógeno al cual están unidos, pueden formar un grupo heterociclilo opcionalmente sustituido con alquilo C1-C6 lineal o ramificado , heterociclilo o COR10;

R8 es heterociclilo opcionalmente sustituido con alquilo C1-C6 lineal o ramificado;

R10 es OR13;

en el que el término "aromático" se refiere a un sistema de enlaces de electrones π completamente conjugados;

el término "heteroarilo" se refiere a anillos heterocíclicos aromáticos de 6 miembros con un heteroátomo de N;

o su sal farmacéuticamente aceptable. R11 y R12 son independientemente hidrógeno, o un grupo seleccionado de alquilo C1-C6 lineal o ramificado, y heterociclilo, opcionalmente sustituido con alquilo C1-C6 lineal o ramificado o heterociclilo, o

R11 y R12, tomados conjuntamente con el átomo de nitrógeno al cual están unidos, pueden formar un grupo heterociclilo opcionalmente sustituido con alquilo C1-C6 lineal o ramificado, heterociclilo o COR10;

R13 es alquilo C1-C6 lineal o ramificado;

X es un enlace o un grupo seleccionado de alquilo C1-C6 lineal o ramificado, heterociclilo y arilo;

Y es un enlace, oxígeno, o un grupo seleccionado de alquilo C1-C6 lineal o ramificado, alquenilo C2-C6 lineal o ramificado, alquinilo C2-C6 lineal o ramificado, heterociclilo y arilo;

Z es un enlace, oxígeno o alquilo C1-C6 lineal o ramificado;

Ar' es un grupo seleccionado de arilo y heteroarilo, opcionalmente sustituido con halógeno, alquilo C1-C6 lineal o ramificado, o OR13;

en el que el término "heterociclilo" se refiere a un anillo carbocíclico de 4 a 6 miembros saturado, en el que uno o más átomos de carbono han sido sustituidos por heteroátomos seleccionados de nitrógeno y oxígeno;

el término "arilo" se refiere a un hidrocarburo monocarbocíclico, en el que los anillos carbocíclicos son "aromáticos",

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2012/058389.

Solicitante: NERVIANO MEDICAL SCIENCES S.R.L..

Inventor/es: NESI, MARCELLA, CIOMEI, MARINA, LOMBARDI BORGIA, ANDREA, DONATI, DANIELE.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/416 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › condensados con sistemas carbocíclicos, p. ej. indazol.
  • A61P35/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Agentes antineoplásicos.
  • C07D231/56 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 231/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de diazol-1,2 o diazol-1,2 hidrogenado. › Benzopirazoles; Benzopirazoles hidrogenados.
  • C07D401/14 C07D […] › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › que contienen tres o más heterociclos.
  • C07D403/12 C07D […] › C07D 403/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el grupo C07D 401/00. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D403/14 C07D 403/00 […] › que contiene tres o más heterociclos.

PDF original: ES-2611779_T3.pdf

 

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