(15/03/2013) 2,4-disulfonil fenil terc-butil nitrona (2,4-ds-PBN) para su uso en un procedimiento de (a) tratamiento de un gliomamediante la inhibición de la vascularización, del crecimiento o de la diseminación de dicho glioma, (b) inhibición deldesarrollo del glioma y (c) inhibición de la reaparición del glioma.

(15/03/2013) Un compuesto que tiene la siguiente Fórmula (I): o una de sus sales, en las que: G es H, -CHX-OP(≥O)(OH) 2, o -CHX-OC(≥O)Z; X es H o alquilo opcionalmente sustituido con uno o más de OH, halógeno, ciano, y/o -NR1R2; Z es alquilo, cicloalquilo, arilo, o heterociclilo opcionalmente sustituido con uno o más de alquilo, OH, halógeno,ciano, y/o -NR3R4; y R1, R2, R3, y R4 son de forma independiente H y/o alquilo.

(15/03/2013) Uso de un primer agente dotado de tropismo tumoral seleccionado del grupo consistente en avidina,estreptoavidina, sus derivados polímeros y sus derivados con polietilenglicol, en combinación con un segundoagente antineoplásico dotado de afinidad hacia dicho primer agente, consistente en un agente antineoplásicoportador de compuesto de biotina como ingredientes activos para la preparación de un medicamento útil para eltratamiento perioperatorio en dos pasos de tumores sólidos, en donde dicho primer agente es administrado duranteun paso intraoperatorio a través de la vía locorregional y dicho segundo agente es administrado durante un pasopostoperatorio a través de la vía sistémica.

(14/03/2013) Anticuerpo monoclonal o fragmento de unión al antígeno del mismo, que incluye: (a) una cadena VL que comprende tres CDRs que tienen las secuencias de aminoácidos respectivas SEQ IDnº: 3, SEQ ID nº: 4 y SEQ ID nº: 5 y (b) una cadena VH que comprende tres CDRs que tienen las secuencias de aminoácidos respectivas SEQ IDnº: 6, SEQ ID nº: 7 y SEQ ID nº: 8; donde el anticuerpo o fragmento de unión al antígeno del mismo tiene la propiedad de unirse con uPAR.

(13/03/2013) El compuesto de fórmula (II) o una sal terapéuticamente aceptable del mismo, en la que X se selecciona entre el grupo que consiste en O y S; R1 y R2 se seleccionan independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno, alcoxi, alcoxialcoxi,alcoxialquilo, alquilo, ariloxi, ariloxialquilo, halo, haloalcoxi, haloalquilo, heterociclilo, heterociclilalquenilo,heterociclilalcoxi, heterociclilalquilo, heterocicliloxialquilo, hidroxi, hidroxialcoxi, hidroxialquilo, (NRaRb)alcoxi,(NRaRb)alquenilo, (NRaRb)alquilo, (NRaRb)carbonilalquenilo y (NRaRb)carbonilalquilo;R3 y R4 se seleccionan independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno, alcoxi, alquilo, halo,haloalcoxi, haloalquilo e hidroxi; L se selecciona entre el grupo que consiste en (CH2)mN(R7)C(O)N(R8)(CH2)n y CH2C(O)NR7,…

(13/03/2013) Compuestos de la fórmula I en donde D es un heterociclo insaturado o aromático de cinco elementos, 5 con 1 a 3 átomos de N, O y/o S, que puedeser no sustituido o puede ser monosustituido, disustituido o trisustituido mediante Hal y/o A, R1 es Ar o Het, R2 es un heterociclo insaturado o aromático de cinco o seis elementos, con 1 a 4 átomos de N, O y/o S, quepuede ser no sustituido o puede ser monosustituido o disustituido mediante Hal, A, OH, OA, N(R3)2, SR3, NO2, CN,COOR3, CON(R3)2, NR3COA, NR3SO2A, SO2N(R3)2, S(O)mA, CO-Het1, Het1, [C(R3)2]nN(R3)2, [C(R3)2]nHet1,O[C(R3)2]pN(R3)2, O[C(R3)2]nHet1, NHCOOA, NHCON(R3)2, NHCOO[C(R3)2]pN(R3)2, NHCOO[C(R3)2]nHet1,NHCONH[C(R3)2]pN(R3)2, NHCONH[C(R3)2]nHet1, OCONH[C(R3)2]pN(R3)2, OCONH[C(R3)2]nHet1, CO-Het1, CHO,COA, ≥S, ≥NH, ≥NA y/o ≥O (oxígeno carbonilo), R3 es H o A', R4…

(12/03/2013) Líneas celulares y su uso para la identificación de fármacos para el carcinoma tiroideo. La presente invención se refiere al uso un sistema de líneas celulares de carcinoma tiroideo modificadas para expresar p27Kip1 exógeno en niveles estables o niveles inferiores de TNIP2 respecto de los niveles control, y al animal no humano que comprende dichas líneas. Además, la presente invención se refiere al uso de dichas líneas y dicho animal para el cribado de fármacos para el carcinoma tiroideo, así como a un kit que comprende dichas líneas.

(12/03/2013) Un compuesto o sal farmacéuticamente aceptable del mismo de fórmula en la que cada n es independientemente 1, 2, 3, 4, 5 o 6; cada R1 y R2 son independientemente -C(O)OR3, -C(O)N(R3)2,-P(O)(OR3)2, -OP(O)(OR3)2, -S(O)2R3, -S(O)2OR3, -S(O)2N(R3)2 o tetrazolilo; cada R3 es independientemente -H o alquilo C1-C6; R4 es -H, -C(O)OR3, -C(O)N(R3)2, -P(O)(OR3)2, -OP(O)(OR3)2, -S(O)2R3, -S(O)2OR3, -S(O)2N(R3)2, o tetrazolilo;M es -O-, -S-, -N(R3)- o -CH2-; R10 es-H, alquilo C1-C6, -aril-arilo, -XR6, -R7, -C(O)R5, -S(O)2R5, un péptido que tiene dos a diez restos deaminoácidos, un dendrímero o un dendrímero peptídico en el que X es -O-, -S- o -N(R3)-; R5 es -CH(R51)N(R52)2 .

(12/03/2013) Compuestos de fórmula : en la que: R1 representa: un grupo fenilo o un grupo naftilo, pudiendo estar estos dos grupos sustituidos opcionalmente con uno ovarios átomos o grupos elegidos independientemente los unos de los otros entre los átomos o grupossiguientes: halógeno, alquilo(C1-C1o), haloalquilo(C1-C1o), alcoxi(C1-C1o), haloalcoxi(C1-C1O),tioalquilo(C1-C1O), -S(O)alquilo(C1-C10), -S(O)z(alquiloC1-C10), hidroxilo, ciano, nitro, hidroxialquileno(C1-C1O),NRaRb-alquileno(C1-C10), alcoxi(C1-C1O)alquileno(C1-C1O)-oxi, NRaRb, CONRaRb, S02NRaRb, NRcCORd,OC(O)NRaRb, OCO-alquilo(C1-C10), NRcC(O)ORe, NRcS02Re, arilalquileno(C1-C1O), arilo o heteroarilomonocíclico, estando el arilo o el heteroarilo monocíclico sustituido opcionalmente con uno o variossustituyentes elegidos entre un halógeno, un grupo alquilo(C1-C1O), haloalquilo(C1-C10),…

(12/03/2013) Compuesto según la fórmula (I): cualquier isómero óptico, diastereómero o enantiómero de fórmula I o un solvato o sal fisiológicamenteaceptable del mismo, en el que R1 es un tiofenilo sustituido o no sustituido, R7 es hidrógeno, alquilo C1-C4 o ciano, R2 y R3 son, independientemente, hidrógeno, hidroxilo, halógeno, alquilo C1-C4, alquenilo C2-C4, alquiniloC2-C4, amino, nitro, ciano, carbonilo C1-C4, carbonilamino C1-C4, alcoxilo C1-C4, sulfonilo C1-C4, sulfonilamino C1-C4, tioalquilo C1-C4, carboxilo C1-C4, cicloalquilo, heterocicloalquilo, arilo, alquil C1-C4-arilo,heteroarilo o alquil C1-C4-heteroarilo; o R2 y R3 se combinan para formar un anillo de al menos cinco y comomáximo ocho átomos miembros, X es un grupo carbonilo, un grupo sulfona, tiocarbonilo o metileno, y R4 y R5 son independientemente, halógeno, hidrógeno,…

(12/03/2013) Derivados de colismicina. La presente invención describe el aislamiento, clonación y secuenciación de la agrupación de genes implicados en la biosíntesis de colismicina por Streptomyces spp. CS40, y el uso de dichos genes para incrementar la producción de colismicina y/o compuestos análogos o derivados relacionados por medio de cepas productoras. Dichos compuestos producidos en la presente invención son aplicables en el tratamiento de diversas enfermedades como, por ejemplo, el cáncer, enfermedades neurodegenerativas y enfermedades infecciosas.

(08/03/2013) Un aptámero que posee actividad inhibidora contra midkina, que es o bien (a) o (b) a continuación: (a) un aptámero que comprende una secuencia de nucleótidos seleccionada entre las SEC ID NÚM: 1 a 2, 4 a 20,22 a 33, 35 a 36, 39 a 64 y 66 a 70, con la salvedad que el uracilo puede ser timina, en donde los nucleótidoscontenidos en el aptámero son tales que, (i) las posiciones 2' de los nucleótidos de pirimidina, ya sean idénticos o diferentes, son átomos de flúor o estánsustituidas por átomos o grupos seleccionados del grupo que consiste en átomos de hidrógeno, grupos hidroxi ygrupos metoxi, y (ii) las posiciones 2' de los nucleótidos de purina, ya sean idénticos o diferentes, son grupos hidroxi o estánsustituidas por átomos o grupos seleccionados del grupo que consiste en átomos de hidrógeno, grupos metoxi yátomos de flúor; (b) un aptámero…

(07/03/2013) Compuesto de estructura general (I): **Fórmula** en la que n es 5, 6 ó 7.

(04/03/2013) Una composición farmacéutica que comprende por lo menos un polifenol y un inhibidor de la ciclooxigenasa-2(COX-2) no-polifenol, en la que el polifenol es galato de epigalocatequina y en la que el inhibidor de laciclooxigenasa-2 (COX-2) no-polifenol es celecoxib.

(04/03/2013) Un compuesto de acuerdo con la fórmula (I) Fórmula I en donde R1 es naftilo o fenilo en donde dicho fenilo es sustituido por uno o dos sustituyentes seleccionadosindependientemente del grupo consistente deHalógeno; C1-C7-alquilo no sustituido o sustitutido con halógeno, ciano, imidazolilo o triazolilo; cicloalquilo; amino sustituido por uno o dos sustituyentes seleccionados independientemente del grupo consistente de C1-C7-alquilo, C1-C7-alquilo sulfonilo, C1-C7-alcoxi y C1-C7-alcoxi C1-C7-alquilamino; piperazinilo no sustituido o sustitutido con uno o dos sustituyentes seleccionados independientemente…

(04/03/2013) Un compuesto de fórmula I: una forma tiol del compuesto de fórmula I que tiene un enlace S-S reducido, una sal farmacéuticamente aceptabledel compuesto de fórmula I, un hidrato del compuesto de fórmula I, una forma anhidra del compuesto de fórmula I,una forma acetilada del compuesto de fórmula I, un estereoisómero del compuesto de fórmula I, o una mezcla dedichos estereoisómeros, para usar en el tratamiento de histocitoma fibrosa maligno, liposarcoma, rabdomiosarcoma,leiomiosarcoma, schwannoma maligno, agiosarcoma o sarcoma de células claras.

(01/03/2013) Compuesto de fórmula (I) las formas de N-óxido, las sales de adición farmacéuticamente aceptables y las formas estereoquímicamenteisoméricas del mismo, en la que X es N o CH; R1 es hidroxilo o un radical de fórmula (a-1) en la que R4 es hidroxilo o amino; R5 es hidrógeno, tienilo, furanilo o fenilo y cada tienilo, furanilo o fenilo está opcionalmente sustituido con unoo dos halógeno, amino, nitro, ciano, hidroxilo, fenil, alquilo C1-6, (dialquil C1-6)amino, alquiloxilo C1-6,fenilalquiloxilo C1-6, hidroxialquilo C1-6, alquiloxicarbonilo C1-6, hidroxicarbonilo, alquilcarbonilo C1-6,polihaloalquiloxilo C1-6, polihaloalquilo C1-6, alquilsulfonilo…

(01/03/2013) Las partículas radioactivas paramagnética con un diámetro de al menos 1 μm. capaz, al menos, en parte, dealterar u campo magnético para uso en un método para el tratamiento de un tumor en un individuo, en el que ladosificación de dichas paramagnético partículas se deriva de una exploración de imagen obtenida con unasuspensión de barrido que comprende partículas capaces al menos en parte de perturbar, un campomagnético, con un diámetro de al menos 1 μm , y con la misma estructura química que dichas partículasparamagnéticas, basado en la distribución de dichas partículas con la misma estructura química dentro dedicha partícula individual, y en donde dichas partículas para su uso en el método para el tratamiento de…

(26/02/2013) Uso de un compuesto de fórmula (I) o una sal farmacéuticamente aceptable de éste: 0en la preparación de un medicamento para tratar una enfermedad neoplásica que es resistente a bortezomib,dexametasona o talidomida, en el que X se selecciona del grupo que consiste en flúor, cloro, bromo o yodo.

(25/02/2013) Un compuesto representado por la siguiente fórmula general o una de sus sales: [en donde el anillo A representa un anillo benceno o un anillo heterocíclico aromático monocíclico;R1 representa un átomo de halógeno, un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo que tiene 1 a 6 átomos de carbono quepuede tener un sustituyente, un grupo formilo o un grupo alquilcarbonilo con un grupo alquilo que tiene 1 a 6 átomos decarbono que puede tener un sustituyente; R2 representa un átomo de halógeno, un grupo alquilo que tiene 1 a 6 átomos de carbono que puede tener unsustituyente, un grupo alquenilo que tiene 2 a 6 átomos de carbono que…

(25/02/2013) Uso de una forma constitutivamente activa del receptor Notch1 o un agonista de un receptor Notch1 que es un anticuerpo anti-receptor Notch1 para la fabricación de un medicamento para el alivio de cáncer de próstata en un mamífero.

(22/02/2013) Un anticuerpo anti-CD30 glucosilado aislado, donde al menos el 90% es una única glucoforma, que carece derestos fucosilo y xilosilo.

(22/02/2013) Una composición farmacéutica que comprende TSH y un polímero farmacéuticamente aceptable que permite laliberación modificada de la TSH en la corriente sanguínea de un paciente, en la que el polímero es un derivado decelulosa y, cuando se administra al paciente, la composición farmacéutica proporciona un Tmáx eficaz de TSH en elsuero del paciente que es al menos aproximadamente 20% más prolongado que un Tmáx eficaz de TSH en el suerodel paciente cuando se administra la correspondiente solución acuosa de TSH.

(22/02/2013) Un compuesto de acuerdo con la Fórmula I: en la que: A es CH o N; Q1 es -X1-Y1-Z1; o Q1 es: X1 es cíclico5-10, que puede estar sustituido con uno o más grupos G1 seleccionados independientemente; Y1 se selecciona entre >C(R2)R3, >C(OR2)R3, >C≥O, >C≥C(R2)R3, >C≥NR2, >C≥NOR2, >NR2, >O, >S(O)m; Z1 se selecciona entre cíclico5-10 o alcoxi C1-6, cualquiera de los cuales puede estar sustituido con uno o más gruposG1 seleccionados independientemente; y en la que cuando Y es >O y R1 es ciclobutilo, al menos uno de X o Z está sustituido; cada caso de G1 seselecciona independientemente entre halo, -CN, -CF3, -OCF3, -NO2,…

(22/02/2013) Un compuesto de fórmula (I) en la que A es N o C-CN, D está ausente o es-CH2- o -CH(CH3)-, E es O, S o N-R12, en el que R12 es hidrógeno o alquilo (C1-C4), L representa -C(≥O)-, -S(≥O)q- o -S(≥O)(≥NR13)-, en el que q es 1 o 2, y R13 es hidrógeno o alquilo (C1-C4), m es 1 o 2, n es 1, 2 o 3, p es 0, 1 o 2.

(22/02/2013) Una suspensión acuosa que comprende un fármaco apenas soluble, polivinilpirrolidona y ácido algínico o una sal delmismo, en la cual las concentraciones límite mínima y máxima de polivinilpirrolidona son 0,1 % p/v y 10 % p/v,respectivamente, y las concentraciones límite mínima y máxima del ácido algínico o una sal del mismo son 0,05 % p/v y0,5 % p/v, respectivamente.

(19/02/2013) La presente invención describe el uso de una combinación de azatioprina (AZA) y L-butionina-[S,R]-sulfoximina (BSO), o sus sales farmacéuticamente aceptables, en la preparación de un medicamento útil para el tratamiento de un tumor refractario, preferiblemente cáncer. La combinación de la invención se ha mostrado como especialmente eficiente respecto de la técnica en particular en el tratamiento de tumores sólidos de hígado, de colon y de metástasis de colon en el hígado, tumores que presentan gran resistencia a la quimioterapia. La invención también protege la composición farmacéutica en la que se presenta la combinación y el kit que contiene dicha composición.

(11/02/2013) Uso de un compuesto de fórmula (I): o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que: Y es un enlace covalente o un grupo hidrocarbilo de cadena lineal sustituido o no sustituido; R1 y R2 son independientemente un grupo arilo o un grupo arilo sustituido; R3 y R4 son independientemente -H, un grupo alifático, un grupo alifático sustituido, un grupo arilo o un grupo arilo sustituido; R5-R6 son independientemente -H o un grupo alifático; y Z es ≥O o ≥S; para la producción de un medicamento para administración, en la misma o separada composición farmacéutica, con paclitaxel o un análogo de paclitaxel, para tratar melanoma o cáncer de riñón.

(08/02/2013) Un comprimido farmacéutico revestido con una pelicula que consta de un núcleo del comprimido, unrecubrimiento opacificante y una capa abrillantadora en el que el núcleo del comprimido contiene de 0,3 % p/p a 14.0 % p/p de -cis-6-fenil-5-[4-(2-pirrolidin-1-iletoxi)fenil]-5,6,7,8- tetrahidronaftaleno-2-ol (también conocido como lasofoxifeno), o una sal, hidrato osolvato farmacéuticamente aceptable del compuesto, 3,0 % p/p de un desintegrante que es croscarmelosade sodio; 0,5 % p/p de un deslizante, que es dióxido de silicio; 1,0 % p/p de un lubricante, que es estereatode magnesio y de 81,0 % p/p a 95,0 % p/p de un diluyente/relleno que es lactosa/celulosa microcristalina,el recubrimiento opacificante comprende Opadry II®, en donde el Opadry II® contiene monohidrato delactosa, hidroxipropilmetilcelulosa,…

(08/02/2013) Una variante de Scratch Mamífero, en la que la variante de Scratch Mamífero comprende un dominiotransmembrana y se expresa en la superficie de las células cancerosas.

(08/02/2013) Un compuesto de Fórmula (I): o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que: Y es un enlace covalente, grupo fenileno o grupo hidrocarbilo de cadena recta sustituido o no sustituido, o, Y junto con ambos grupos >C≥Z a los que está unido, es un grupo aromático sustituido o no sustituido; R1 es un grupo alifático, un grupo alifático sustituido, un grupo heterocíclico no aromático o un grupo heterocíclico no aromático sustituido; R2-R4 son independientemente -H, un grupo alifático, un grupo alifático sustituido, un grupo heterocíclico no aromático, un grupo heterocíclico no aromático sustituido, un grupo arilo o un grupo arilo sustituido, o R1 y R3 tomados junto con los átomos de carbono y nitrógeno a los que están unidos, y/o R2 y R4 tomados juntos con los…

(08/02/2013) Un anticuerpo monoclonal de tipo IgG1 o IgG3 humano que está glucosilado con una cadena de azúcares en laAsn297, y dicho anticuerpo se caracteriza porque a) la cantidad de fucosa en dicha cadena de azúcares, en relación con la suma de G0, G1, G2 sin manosa 4 nimanosa 5, del 100%, y analizado mediante un análisis del mapa peptídico por cromatografía líquida/ espectrometríade masas (LCMS) es de al menos del 99%, b) y además la cantidad de NGNA en dicha cadena de azúcares, en relación a la suma de G0, G1, G2 sin manosa 4ni manosa 5, del 100%, y analizado mediante análisis del mapa peptídico por cromatografía líquida/ espectrometríade masas (LCMS), es del 1% o inferior, y/ o la cantidad de alfa 1,3-galactosa N-terminal en dicha cadena deazúcares está relacionada con la suma de G0,…