Suspensión de barrido que comprende una partícula cuyo diámetro alcanza al menos 1 micrómetro.

Las partículas radioactivas paramagnética con un diámetro de al menos 1 μ

m. capaz, al menos, en parte, dealterar u campo magnético para uso en un método para el tratamiento de un tumor en un individuo, en el que ladosificación de dichas paramagnético partículas se deriva de una exploración de imagen obtenida con unasuspensión de barrido que comprende partículas capaces al menos en parte de perturbar, un campomagnético, con un diámetro de al menos 1 μm , y con la misma estructura química que dichas partículasparamagnéticas, basado en la distribución de dichas partículas con la misma estructura química dentro dedicha partícula individual, y en donde dichas partículas para su uso en el método para el tratamiento de dichotumor son más radiactiva que dichas partículas utilizadas para la obtención de dicha imagen medica.

Suspensión de barrido que comprende una partícula cuyo diámetro alcanza al menos 1 micrómetro.

La invención entra dentro del campo de la medicina. Más específicamente, la invención entra dentro del campo de los diagnósticos y la radioterapia.

Contar con diagnósticos fiables y detallados es a menudo un requisito previo para el tratamiento eficaz de una enfermedad. Especialmente los trastornos que muestran patrones significativamente diferentes en cada paciente individual requieren diagnósticos precisos realizados con sumo cuidado. Tales trastornos comprenden, por ejemplo enfermedades relacionadas con tumores. Cuando se descubre que un paciente tiene un tumor, es importante contar con datos fiables del estado en el que se encuentra la enfermedad. Por ejemplo, se deberá establecerse el crecimiento y la posición del tumor, y se deberá determinar si hay metástasis en otras partes del cuerpo, etc. Además, contar con buena información en la elección de un medicamento que actúe sobre un tumor puede incrementar la eficacia del tratamiento.

Se conocen muchas técnicas de diagnostico por imágenes, tal que la resonancia magnética (RM) , la cual proporciona información del estado interno de un individuo. A menudo se usa un agente de contraste para poder obtener una imagen médica diagnostica. Por ejemplo, se utilizan a menudo partículas de ferrita y complejos de gadolinio-DTPA (ácido dietilentriaminopentaacético en agentes de contraste para el barrido de la IMAGEN DE RM. De esta forma se puede obtener un buen diagnostico de los trastornos internos, como la presencia de (un) tumor (es) .

Después del diagnóstico, el inicio de un tratamiento casi siempre conlleva la administración de una composición farmacéutica a un paciente. También casi siempre es importante controlar el estado de un paciente durante el tratamiento. Por ejemplo se puede monitorizar el curso de un tratamiento y la selección de un fármaco, así como los posibles efectos secundarios que pudieran indicar la necesidad de terminar o interrumpir temporalmente, un determinado tratamiento.

A veces, se prefiere un tratamiento local en únicamente una parte específica del cuerpo. Por ejemplo, a veces puede contrarrestarse el crecimiento de un tumor con radioterapia interna comprendiendo la administración de partículas radiactivas a un individuo. Si dichas partículas radiactivas se acumulan dentro y/o alrededor del tumor, entonces es posible el tratamiento local específico. Sin embargo, para evitar la gastritis inducida por la radiación y/o neumonitis por radiación, especialmente en el caso de los tumores de hígado, los pacientes con derivación significativa gastroduodenal y a los pulmones deberán ser excluidos de la terapia. Por lo tanto, la distribución exacta de las partículas radiactivas se determina en primer lugar mediante la administración de una dosis trazadora que comprende a dichas partículas radiactivas. Ello comporta una extra exposición a la radiactividad, tanto para el paciente como para el personal médico, el cual no es deseable. Además, algunos tipos de partículas radiactivas, tales como el itrio radioactivo, difícilmente se pueden detectar con una cámara gamma. En el caso de utilizar tales partículas itrio en la terapia, se administraran antes del tratamiento otras partículas radiactivas (por ejemplo: partículas de albúmina marcadas con tecnecio) , que puedan ser detectados con una cámara gamma y que se espera seleccionen y se distribuyan aproximadamente de manera similar a dichas partículas de itrio las cuales fueron administradas antes del tratamiento. Por lo tanto una distribución de dichas otras partículas radiactivas será determinada Debido a que dicha distribución de dichas otras partículas radiactivas se considera aproximadamente similar a una distribución de itrio, se puede estimar aproximadamente si se producirá una derivación significativa de itrio gastroduodenal y / o los pulmones.

Por tanto, es muy complicado determinar cómo se deben utilizar dichas partículas, y como va a ser el patrón de distribución. Estos problemas no se pueden resolver con las actuales técnicas de diagnostico por imágenes no radiactivas, ya que por ejemplo la distribución de los agentes de contraste en la resonancia magnética RM no es la misma que la distribución de los compuestos terapéuticos radioactivos.

Después de que el compuesto terapéutico radiactivo se ha vuelto no (o apenas) radiactivo, no se podrá continuar con el seguimiento de su distribución. Lo cual es una desventaja ya que sería deseable monitorizar cómo dicho compuesto es eliminado por el cuerpo. La información sobre la bio-distribución de dicho compuesto es indicativa del curso de una enfermedad y / o tratamiento, y sobre el estado de un paciente.

La invención utiliza una suspensión de barrido que comprende una partícula la cual es capaz de, al menos en parte perturbar un campo magnético, en donde dicha partícula comprende un diámetro de al menos 1 μm. Dicha partícula puede ser detectada mediante un método de exploración no-radiactivo como la RM. Preferiblemente, dicha suspensión de barrido comprende una suspensión de barrido de RM. Más preferiblemente, dicha partícula comprende holmio.

Los métodos para generar una suspensión de barrido, tal como una suspensión de barrido para RM, son conocidos en la técnica y no requieren aquí de descripción adicional. Se puede obtener una imagen medica diagnostica con una suspensión de barrido utilizada por la invención. Así, la invención utiliza una suspensión de barrido que comprende una partícula la cual es capaz, al menos en parte, de alterar un campo magnético para capturar una imagen medica , en la que dicha partícula comprende un diámetro de al menos 1 μm. preferiblemente dicha imagen medica comprende una imagen medica de RM. En esta solicitud, el significado de la palabra suspensión debe entenderse por al menos incluir dispersiones.

Una suspensión de barrido utilizada por la invención es muy adecuada para detectar un tumor. Esta puede realizarse, por ejemplo determinando el comportamiento en el fluir de una partícula de la invención, con un uso de acuerdo a la invención. La presencia de un tumor a menudo comporta una zona de angiogénesis, ya que un tumor necesita normalmente mucho aporte de oxígeno y nutrientes para una tasa de metabolismo alta. Por lo tanto alrededor de dicho tumor se generan nuevos vasos sanguíneos. Así, una zona de angiogénesis puede ser indicativa de la presencia de un tumor. Se puede detectar dicho tumor sin la necesidad de utilizar material radioactivo. Alternativamente se pueden usar partículas de baja radiactividad. Después de haberse detectado un tumor, dicho tumor puede tratarse con una composición terapéutica que comprende el mismo tipo de partículas que dicha suspensión de barrido. En dicha composición terapéutica, sin embargo, dichas partículas se vuelven (más) radiactivas. A pesar de la diferencia de radiactividad, las partículas de dicha composición de diagnóstico y las partículas de dicha composición terapéutica son químicamente las mismas. Por lo tanto, la distribución de las partículas radiactivas de dicha composición terapéutica puede predecirse bien SI SE determina la distribución de las partículas de una suspensión de barrido de la invención. Preferentemente, los tamaños de las partículas serán lo suficientemente grandes como para evitar una distribución igualitaria a través de todo el cuerpo. En una realización, dicha composición terapéutica comprende una partícula de la invención que contiene al menos un compuesto terapéuticamente activo, por ejemplo capaz de tratar de un tumor.

La invención por lo tanto, proporciona partículas radiactivas paramagnéticas al menos de 1 μm de diámetro, capaces al menos en parte, de perturbar un campo magnético para usarlo en un método para el tratamiento de un tumor en un individuo, en el que la dosificación de dichas partículas paramagnéticas se deriva de una imagen medica obtenida con una suspensión de barrido que comprende partículas capaces al menos en parte de perturbar el campo magnético con un diámetro de al menos 1 μm , y con la misma estructura química que dichas partículas paramagnéticas, basada en la distribución de dichas partículas con la misma estructura química dentro de dicho individuo, y en donde dichas partículas DE uso en el método para el tratamiento de dicho tumor son mas radiactivas que aquellas partículas para la obtención de dicha imagen de barrido. Preferiblemente, dicho tumor comprende una metástasis en el hígado. En una realización preferente, dicha suspensión de barrido comprende una suspensión de barrido de imágenes de RM.

En otra realización preferente, dicha... [Seguir leyendo]

1. Las partículas radioactivas paramagnética con un diámetro de al menos 1 μm. capaz, al menos, en parte, de alterar u campo magnético para uso en un método para el tratamiento de un tumor en un individuo, en el que la dosificación de dichas paramagnético partículas se deriva de una exploración de imagen obtenida con una suspensión de barrido que comprende partículas capaces al menos en parte de perturbar, un campo magnético, con un diámetro de al menos 1 μm , y con la misma estructura química que dichas partículas paramagnéticas, basado en la distribución de dichas partículas con la misma estructura química dentro de dicha partícula individual, y en donde dichas partículas para su uso en el método para el tratamiento de dicho tumor son más radiactiva que dichas partículas utilizadas para la obtención de dicha imagen medica.

2. Partículas paramagnéticas para uso de acuerdo a la reivindicación 1, en el que dicho tumor comprende una metástasis de hígado.

3. Partículas paramagnéticas para uso de acuerdo a cualquiera de las reivindicaciones 1-2, en el que dichas partículas comprenden holmio.

4. Partículas paramagnéticas para uso de acuerdo a la reivindicación 3, en el que dichas partículas comprenden una composición capaz de mantener esencialmente su estructura durante la irradiación de 1 hora con un flujo de neutrones de 5x1013 cm-2. s-1.

5. Partículas paramagnéticas para uso de acuerdo a cualquiera de las reivindicaciones 1-4, en el que dichas partículas comprenden una microesfera.

6. Partículas paramagnéticas para uso de acuerdo a cualquiera de las reivindicaciones 1-5, en el que dichas partículas comprenden una microesfera poli (ácido L-láctico) .

7. Partículas paramagnéticas para uso de acuerdo a cualquiera de las reivindicaciones 1-6, en el que dicho medicamento comprende holmio químicamente unido a un compuesto capaz de mantener esencialmente su estructura durante la irradiación de 1 hora con un flujo de neutrones de 5x1013 cm-2. s-1