(30/01/2019) Compuestos de fórmula (I)**Fórmula** donde n es 0, 1 o 2; Y es alquilo de C1-C4, -COOM, -CO-CH3, -SO2-NH2, -CN; m es 0, 1 o 2; R, R1, R2, R3, que pueden ser iguales o diferentes, son H, metilo, etilo; los grupos M son independientemente H, Li, Na, K, Ca, Mg, amonio, iones protonizados que se derivan de alquilaminas, alcanolaminas o alquilalcanolaminas; A se selecciona del grupo que consiste en H, alquilo de C1-C8 opcionalmente sustituido por uno o dos sustituyentes que se seleccionan, independientemente, del grupo que consiste en hidroxilo, amino, alcoxi de C1-C3, -COOM, o - SO3M; cicloalquilo de C3-C8, fenilo opcionalmente sustituido por uno o dos grupos que se seleccionan, independientemente, de -COOM o -SO3M, alquilfenilo de C1-C8 opcionalmente sustituido por uno o dos grupos que se seleccionan, independientemente,…

(25/01/2019) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable de este, donde X es CH2, Y se selecciona entre CH2, O o S(O)2; o X e Y junto con el enlace entre ellos forman -CH=CH- o -C≡C-; G es N o CH; R1 es arilo o heteroarilo, donde cada uno de los cuales está sustituido opcionalmente con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre halo, -NR6R7, -OR8, -S(O)nR9, -(CH2)r-C(O)R10, -CN, -C(O)NR6R7, - NR6C(O)R10, -NR6S(O)nR9, -NR6S(O)nNR11R12, -NR6C(O)OR8, -NR6C(O)NR11R12, -NO2, -S(O)nNR6R7, oxo, alquilo sustituido opcionalmente, -(CH2)p-cicloalquilo sustituido opcionalmente, -(CH2)m-heterociclilo sustituido opcionalmente, -(CH2)q-heteroarilo…

(23/01/2019) Un compuesto, o su sal terapéuticamente aceptable, en la que el compuesto se selecciona de: N-(4-(4-((1,1'-bifenil)-2-ilmetil)piperazin-1-il)benzoil)-4-(((1R)-3-(dimetilamino)-1- ((fenilsulfanil)metil)propil)amino)-3-nitrobencenosulfonamida, 4-(((1R)-3-(dimetilamino)-1-((fenilsulfanil)metil)propil)amino) -N-(4-(4-((4'-metoxi(1,1'-bifenil)-2-il)metil)piperazin- 1-il)benzoil)-3-nitrobencenosulfonamida, 4-(((1R)-3-(dimetilamino)-1-((fenilsulfanil)metil)propil)amino)-N-(4-(4-((4'-fluoro(1,1'-bifenil)-2-il)metil)piperazin-1- il)benzoil)-3-nitrobencenosulfonamida, 4-(((1R)-3-(dimetilamino)-1-((fenilsulfanil)metil)propil)amino)-N-(4-(4-((4'-(metilsulfanil)(1,1'-bifenil)-2- il)metil)piperazin-1-il)benzoil)-3-nitrobencenosulfonamida, N-((4-(((1R)-3-(dimetilamino)-1-((fenilsulfanil)metil)propil)amino)-3-nitrofenil)sulfonil)-4-(4-(4'-fenil-1,1'-bifenil-2-…

(15/01/2019) Un compuesto de Fórmula (I) **Ver fórmula** en la que X representa un átomo de carbono del anillo o de nitrógeno del anillo; • R1 representa → alquilo(C2-6); → alquilo(C2-4) monosustituido con ciano o alcoxi(C1-3); → fluoroalquilo(C1-4); → fluoroalcoxi(C1-3); → pentafluoro-sulfanilo; → cicloalquilo(C3-6)-L1- en el que • dicho cicloalquilo(C3-6) opcionalmente contiene un átomo de oxígeno del anillo; en el que dicho cicloalquilo(C3-6) no está sustituido o está monosustituido con flúor, alquilo(C1-3), alcoxi(C1-3), hidroxi, ciano o fluoroalquilo(C1-3) o disustituido con flúor o trisustituido con dos sustituyentes flúor y un sustituyente seleccionado…

(09/01/2019) Un compuesto seleccionado de fórmula 1, N-óxidos y sales de los mismos,**Fórmula** Q es un anillo heterocíclico aromático de 5 ó 6 miembros, unido al resto de la fórmula 1 a través de un átomo de carbono, y opcionalmente sustituido por 1 a 4 R1; Z es O o S; cada R1 es independientemente halógeno, ciano, nitro, SF5, CHO, C(=O)NH2, C(=S)NH2, SO2NH2, alquilo C1-C4, alquenilo C2-C4, alquinilo C2-C4, haloalquilo C1-C4, haloalquenilo C2-C4, haloalquinilo C2-C4, cicloalquilo C3-C6, halocicloalquilo C3-C6, alquilcicloalquilo C4-C8, cicloalquilalquilo C4-C8, alquilcarbonilo C2-C6, haloalquilcarbonilo C2-C6, alcoxicarbonilo C2-C6, cicloalquilcarbonilo C3-C7, alquilaminocarbonilo C2-C8, dialquilaminocarbonilo C3-…

(09/01/2019) Un compuesto que tiene la Formula (VII):**Fórmula** o un estereoisomero, un isomero geometrico, un tautomero, un N-oxido, un hidrato, un solvato, un metabolito, o una sal farmaceuticamente aceptable del mismo, en donde: en donde R1 es H, F, Cl, Br, I, ciano, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, alcoxi C1-6, hidroxialcoxi C1-6, aminoalcoxi C1-6, haloalcoxi C1-6, aril C6-10-(CH2)p-G-(CH2)m-, heteroaril C1-9-(CH2)p-G-(CH2)m-, heterociclil C2-10-(CH2)p-G-(CH2)m-, o cicloalquil C3-10 -(CH2)p-G-(CH2)m-, en donde cada G es O, S, NR5, C(=O), -C(=O)NH-, -OC(=O)NH-, -OC(=O)- o -NHC(=O)NH-; cada p y m es independientemente 0, 1, 2 o 3; o en donde cada uno de aril C6-10-(CH2)p-G- (CH2)m-, heteroaril C1-9-(CH2)p-G-(CH2)m-, heterociclil C2-10-(CH2)p-G-(CH2)m-,…

(09/01/2019) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula** en el que L es un enlace, -CH2 -, -SO2-, -CH2-SO2-, -SO2-CH2-, -SO2-NR-, -SO2-NR-CH2-, -CH2-SO2-NR-, -NR-, -NRSO2-- NR-SO2-NR-, -S-, -S-CH2-, -CH2-S-, -C(=O)-, -C(=O)-O-, -O-, -O-CH2-, -NR-C(=O)-, -NR-C(=O) -NR-, o - C( =O)-NR-, donde R es H, alquiloC 1-2, alquilo C1-2-OH o ciclopropilo; R1 es halo, CF3, -O-CF3, o -O-CH3; R2 es H, ciano, halo, -SO2-CH3, 2-(trimetilsilil)etoxi, fenilo, alquilo C1-6, heteroarilo, heterociclilo, cicloalquilo C3- 9, siempre que R2 no sea H si L es un enlace, y en donde dicho fenilo, alquilo C1-6, heteroarilo, heterociclilo o cicloalquilo C3-9 está opcional e independientemente sustituido con 1-4 sustituyentes seleccionados del grupo que consiste de: metilo, etilo, oxo, fluoro, hidroxilo, ciano, amino, metoxi, terc-butoxi, acetilo, ciclopropilo, ciclobutilo,…

(02/01/2019) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula** donde W1 y W2 son cada uno independientemente O o S; R1 y R2 son cada uno independientemente hidrógeno, halógeno, nitro, hidroxilo, ciano, alquilo C1-C6 sustituido o no sustituido, alcoxi C1-C6 sustituido o no sustituido, arilo sustituido o no sustituido o heteroarilo sustituido o no sustituido; o R1 y R2, junto con los átomos de carbono a los que se encuentran unidos, forman un carbociclo de 3-7 miembros, saturado o insaturado, aromático o no aromático, sustituido o no sustituido; o R1 y R2, junto con los átomos de carbono a los que se encuentran unidos, forman un carbociclo de 4-7 miembros, saturado o insaturado, aromático o no aromático, sustituido o no sustituido, condensado con otro heterociclo o carbociclo de 3-7 miembros, saturado…

(26/12/2018) Un compuesto seleccionado del grupo que consiste en los siguientes: (4-metilsulfanil-fenil)-amida del ácido 2,5-dimetil-1-(2-trifluorometil-fenil)-1H-pirrol-3-carboxílico; (4-propil-fenil)-amida del ácido 2,5-dimetil-1-(2-trifluorometil-fenil)-1H-pirrol-3-carboxílico; (4-cloro-2-fluoro-fenil)-amida del ácido 2,5-dimetil-1-(2-trifluorometil-fenil)-1H-pirrol-3-carboxílico; (4-difluorometoxi-fenil)-amida del ácido 2,5-dimetil-1-(2-trifluorometil-fenil)-1H-pirrol-3-carboxílico; (4-etil-fenil)-amida del ácido 2,5-dimetil-1-(2-trifluorometil-fenil)-1H-pirrol-3-carboxílico; (4-cloro-fenil)-amida…

(17/12/2018) Compuesto de fórmula (I) o sal del mismo: [Fór. quím. 16] **Fórmula*+ en la fórmula, R1 es H o alquilo C1-6 que puede estar sustituido, X es un enlace, -NH- o -N(alquilo C1-6)-, R2 es alquilo C1-6 que puede estar sustituido, Y es un enlace, -CH2-, -NH- u -O-, R3 es heteroarilo de 5 a 6 miembros que puede estar sustituido, con la condición de que cuando Y es un enlace, R3 puede ser además -NR31-CO-O-R32, R31 es H o alquilo C1-6, R32 es alquilo C1-6, R4 es H, alquilo C1-6 que puede estar sustituido o halógeno, los R5 son iguales o diferentes entre sí y son H o alquilo C1-6 que puede estar sustituido, y los R6 son iguales o diferentes entre sí y son H o alquilo C1-6 que puede estar sustituido, en el que el sustituyente de "alquilo C1-6 que puede estar sustituido" es alquilo C1-6 que puede estar sustituido…

(07/12/2018) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula** en la que X representa un átomo de carbono de anillo o un átomo de nitrógeno de anillo; • R1 representa • alquilo(C2-6); • alquilo(C2-4) mono-sustituido con ciano, o alcoxi(C1-3); • fluoroalquilo(C1-4); • fluoroalcoxi(C1-3); • pentafluoro-sulfanilo; • cicloalquilo(C3-6)-L1- en el que • dicho cicloalquilo(C3-6) contiene opcionalmente un átomo de oxígeno de anillo; en el que dicho cicloalquilo(C3-6) no está sustituido; o está mono-sustituido con flúor, alquilo(C1-3), alcoxi(C1-3), hidroxi, ciano, o fluoroalquilo(C1-3); o está di-sustituido con flúor, o tri-sustituido con dos sustituyentes flúor y un sustituyente alquilo…

(20/11/2018) Compuestos de fórmula general en donde A indica fenilo, opcionalmente sustituido con uno o más R1 idénticos o diferentes; X indica O; R1 indica hidrógeno o un grupo seleccionado entre Ra, Rb y Ra sustituidos con uno o más Rc y/o Rb idénticos o diferentes; R2 es un grupo seleccionado entre arilo C6-C10 y heteroarilo de 5 a 12 miembros, opcionalmente sustituido con uno o más Rb y/o Rc idénticos o diferentes; cada uno de Ra se selecciona independientemente entre sí entre alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C10, cicloalquilalquilo C4-C16, arilo C6-C10, arilalquilo C7-C16, heteroalquilo de 2 a 6 miembros, heterocicloalquilo de 3 a 8 miembros, heterocicloalquilalquilo de 4 a 14 miembros, heteroarilo de 5 a 12 miembros y heteroarilalquilo de 6 a 18 miembros; cada uno de Rb es un grupo adecuado y cada…

(08/11/2018) Compuesto antihelmíntico de fórmula (IA-1):**Fórmula** en la que: Y es naftilo, benzofuranilo, dihidrobenzofuranilo, quinolinilo, isoquinolinilo, tetrahidroquinolilo, tetrahidroisoquinolilo, indolilo, isoindolilo, benzotiofenilo, bencimidazolilo, o benzotiazolilo, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido por uno o más de cloro, fluoro, bromo, CF3, OCF3, SCF3 o SF5; Z es fenilo opcionalmente sustituido por ciano, nitro, CF3, SF5, S(O)alquilo C1-3, S(O)2-alquilo C1-3, S(O)haloalquilo C1-3 o S(O)2 haloalquilo C1-3; el anillo A es uno de L1, L13, L14 o L15:**Fórmula** el anillo B es trans-ciclohexileno; W es O; X1 es un enlace o -CH2-; X6 es -O-; X8 es un enlace, -(CH2)n-,…

(07/11/2018) Un compuesto de la fórmula**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: cada R/ se selecciona independientemente entre H y QR1; cada Q se selecciona independientemente entre un enlace, CO, CO2, NH, S, SO, SO2 u O; cada R1 se selecciona independientemente entre H, alquilo C1-C10, alquenilo C2-C10, alquinilo C2-C10, arilo, heteroarilo, cicloalquilo C1-C10, halógeno, alquilarilo C1-C10, alquil C1-C10-heteroarilo o heterocicloalquilo C1-C10; cada L se selecciona independientemente entre un grupo heteroarilo que contiene nitrógeno de 5 a 10 miembros;**Fórmula** W es el grupo de unión a cinc -CONHOH de estructura: cada R2 es independientemente hidrógeno o alquilo C1 a C6; y R3 es un arilo o heteroarilo; …

(02/11/2018) Compuesto de fórmula (I): **Fórmula** en la que X1 se selecciona del grupo que consiste en nitro, ciano, trifluorometilo y -C(≥O)OT4; Z y X2 se seleccionan cada uno independientemente del grupo que consiste en F, Cl, Br y I; X3 es isopropilo o etilo; X4 o bien está ausente o bien se selecciona de -NR4- y -N(R4)(CH2)-; R4 se selecciona de H y -alquilo C1-6; Y1 se selecciona del grupo que consiste en H, -alquilo C1-6 y un carbociclo o heterociclo aromático, saturado o insaturado, de 4 a 7 miembros, con la condición de que el punto de unión en dicho heterociclo sea carbono si X4 es -NR4- o -N(R4)(CH2)-, en el que dicho -alquilo C1-6 está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente de F, - OT1, -N(T2)(T3), -C(≥O)N(T2)(T3), -C(≥O)OT1, -ST1, -S(≥O)2T1, -S(≥O)2N(T2)(T3) y un heterociclo…

(31/10/2018) Compuesto de fórmula (I): **Fórmula** en la que R1 es un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, un grupo alquilo C1-6, un grupo alcoxilo C1-6, un grupo alquiltio C1-6, un grupo mono-alquilamino C1-6, un grupo di-alquilamino C1-6 (el grupo alquilo C1-6, el grupo alcoxilo C1-6, el grupo alquiltio C1-6, el grupo mono-alquilamino C1-6 y el grupo di-alquilamino C1-6 no están sustituidos o están sustituidos con uno o más sustituyentes seleccionados de manera idéntica o diferente del grupo de sustituyentes V8), o un grupo cicloalquilo C3-11 (el grupo cicloalquilo C3-11 no está sustituido o está sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de manera idéntica o diferente del grupo de sustituyentes V6); cada uno de L1 y L2 es independientemente…

(10/10/2018) Un compuesto que tiene la estructura de la Fórmula (J):**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable, o solvato del mismo, en donde: A es N o CH; n es 0, 1, 2, o 3; m es 0, 1, 2, o 3; cada R2 es independientemente halo, ciano, alquilo no sustituido o sustituido, haloalquilo no sustituido o sustituido, o alcoxi no sustituido o sustituido; y también (A) cada R1 es independientemente halo, ciano, alquilo no sustituido o sustituido, haloalquilo no sustituido o sustituido, alcoxi no sustituido o sustituido, hidroxi, cicloalquilo no sustituido o sustituido, SO2R1r, o C(O)NR1sR1t, en donde cada R1r, R1s y R1t es independientemente hidrógeno o alquilo no sustituido o sustituido; R3 es hidrógeno o alquilo no sustituido o sustituido; y R4 es ciano, CON(R4a)2, SO2-alquilo,…

(04/10/2018) Un compuesto de Fórmula (I):**Fórmula** o un estereoisómero, un tautómero, una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: M es N; L es -CR4R4C(O)-; R1 se selecciona entre NR5R5, carbociclo C3-10 y heterociclo de 4 a 15 miembros que comprende átomos de carbono y 1-4 heteroátomos seleccionados entre N, NR8, O y S(O)p; en donde dichos carbociclo y heterociclo están sustituidos con 1-4 R7; R2, en cada caso, se selecciona independientemente entre halógeno, alquilo C1-6, alcoxi C1-4, alquiltio C1-4, haloalquilo C1-4, -OH, -CH2OH, -OCH2F, -OCHF2, -OCF3, CN, -NH2, -NH(alquilo C1-4), -N(alquilo C1-4)2, -CO2H, - CH2CO2H, -CO2(alquilo C1-4), -CO(alquilo C1-4), -CH2NH2, -CONH2, -CONH(alquilo C1-4), -CON(alquilo C1-4)2, - OCH2CO2H, -NHCO(alquilo C1-4), -NHCO2(alquilo C1-4), -NHSO2(alquilo C1-4), -SO2NH2, -C(≥NH)NH2,…

(13/09/2018) Uso de acopladores heterocíclicos específicos, que son derivados de 7-amino-1,2,3,4-tetrahidroquinolina de fórmula (I) y también sus sales con un ácido o base orgánicos o inorgánicos, sus isómeros ópticos o geométricos y/o sus solvatos, tales como los hidratos:**Fórmula** fórmula (I) en la que: • R1, R2, R3, R4, R5 y R6, que pueden ser idénticos o diferentes, representan un átomo de hidrógeno o halógeno; un radical alquilo de C1-C6 lineal o ramificado opcionalmente sustituido con uno o más grupos hidroxilo, preferiblemente con un único grupo hidroxilo; un radical carboxilo; un radical alcoxi (C1-C6)carbonilo -C(O)-O-R, representando R un radical alquilo de C1-C6 lineal o ramificado;…

(05/09/2018) Un compuesto que tiene la Fórmula V:**Fórmula** o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo, A1 se selecciona de entre el grupo consistente en:**Fórmula** R28a se selecciona de entre el grupo consistente en hidrógeno, fluoro, cloro, ciano, halogenoalquilo C1-4, halogenoalcoxi C1-4, (halogenoalcoxi C1-C4)alquilo, alcoxi C1-4, alquilo C1-C4 y cicloalquilo C1-C6; R28b se selecciona de entre el grupo consistente en hidrógeno, fluoro, cloro, ciano, halogenoalquilo C1-4, halogenoalcoxi C1-4, (halogenoalcoxi C1-C4)alquilo, alcoxi C1-4, alquilo C1-C4 y cicloalquilo C1-C6; o R28a y R28b tomados junto con los dos átomos de carbono adyacentes forman un cicloalquilo o heterociclo de 5 o 6 miembros; R28c…

(13/06/2018) Un compuesto que tiene la estructura de la Fórmula (II):**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable o solvato del mismo, en donde: R1 es: arilo no sustituido; heteroarilo no sustituido; cicloalquilo no sustituido; alquilo no sustituido; arilo, heteroarilo, o cicloalquilo sustituido con 1 o 2 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en halo, -OR1a, -C(O)OR1a, -C(O)R1a, NH2, alquilo, haloalquilo, y C1-6 alquilo sustituido con OH o NH2, en donde R1a es H, alquilo, haloalquilo, NH2, o -O(C1-6 alquilo); o alquilo sustituido con OH; n es 0, 1, 2 o 3; cada R2 es independientemente halo, OH, CN, haloalquilo, alquilo no sustituido, alquilo sustituido con 1 a 5 sustituyentes seleccionados de hidroxilo, haloalquilo,…

(25/04/2018) Un compuesto de fórmula**Fórmula** o un tautómero, N-óxido, éster farmacéuticamente 5 aceptable, o sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que el Anillo Hy representa**Fórmula** 10 opcionalmente sustituidos con R'''; R1 es ciclopropilo; R2 se selecciona de CH3, CH2F, CHF2, CF3, cicloalquilo C sustituido o sin sustituir, CH2-ORa, CH2-NRaRb , CN y COOH; el Anillo Ar se selecciona de**Fórmula** L1 y L2 representan juntos -NH-C(≥X)- o -C(≥X)NH; A está ausente o se selecciona de -(CR'R")- o -NRa ; R' y R" son iguales o diferentes y se seleccionan independientemente de hidrógeno, hidroxi, ciano, halógeno, -ORa, -COORa, -S(≥O)q-Ra,…

(11/04/2018) Un compuesto de fórmula (IA-I):**Fórmula** o un tautómero, N-óxido, éster farmacéuticamente aceptable, o sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que R1 y R2 son ambos ciclopropilo o uno de R1 y R2 es CF3 y el otro es ciclopropilo; R''' se selecciona de hidrógeno, hidroxi, ciano, halógeno, -ORa, -COORa,-S(≥O)q-Ra, -NRaRb, -C(≥X)-Ra, grupo alquilo C sustituido o sin sustituir, alquenilo C sustituido o sin sustituir, alquinilo C sustituido o sin sustituir, y cicloalquilo C sustituido o sin sustituir; T, U, V y W son iguales o diferentes y se seleccionan independientemente de CRa y N; -CH2- , -CHMe-, …