2367 patentes, modelos y diseños de F. HOFFMANN-LA ROCHE AG (pag. 41)

INMUNOENSAYO BASADO EN LA INHIBICIÓN ENZIMÁTICA.

(08/06/2011) Un conjugado ligando-inhibidor con una estructura **Fórmula** en la que n = 1-2 y x es -NH-CO-(CH2)3-fenitoína

APARATO DE PUNCIÓN.

(08/06/2011) Un sistema de punción para extraer muestras de un líquido corporal que comprende una cinta de almacenado de lancetas con una pluralidad de lancetas , dispuestas en sentido transversal con respecto a la dirección longitudinal de la cinta de almacenado de lancetas; un mecanismo de acarreo, que, por transporte de la cinta de almacenado de lancetas colocado en el receptáculo, va situando las lancetas de una cinta de almacenado de lancetas una tras otra en la posición de punción; y un accionador de punción para provocar que una lanceta , la cual ocupa una posición de punción, realice un movimiento de punción, caracterizado porque: un mecanismo de flexión para flexionar un tramo de la cinta de almacenado de lancetas en…

ANTICUERPOS CONTRA EL RECEPTOR DEL FACTOR I DE CRECIMIENTO SIMILAR A INSULINA Y USOS DE LOS MISMOS.

(06/06/2011) Anticuerpo ligante de IGF-1R humano, caracterizado porque comprende: a) una cadena pesada de anticuerpo que comprende como CDRs, la CDR1 de aminoácidos 31 a 35, la CDR2 de aminoácidos 50 a 66, y la CDR3 de aminoácidos 99 a 107 de secuencia SEC ID nº 1, y una cadena ligera de anticuerpo que comprende como CDRs, la CDR1 de aminoácidos 24 a 34, la CDR2 de aminoácidos 50 a 56 y la CDR3 de aminoácidos 89 a 98 de secuencia SEC ID nº 2, o b) una cadena pesada de anticuerpo que comprende como CDRs, la CDR1 de aminoácidos 31 a 35, la CDR2 de aminoácidos 50 a 66, y la CDR3 de aminoácidos 99 a 107 de secuencia SEC ID nº 3, y una cadena ligera de anticuerpo que comprende como CDRs, la CDR1 de aminoácidos 24 a 34, la CDR2 de aminoácidos 50 a 56 y la CDR3 de aminoácidos 89 a 98 de secuencia SEC ID nº 4

DETECCIÓN DE UN ANTICUERPO TERAPÉUTICO EN UN ANIMAL DE EXPERIMENTACIÓN.

(03/06/2011) Método de detección de un anticuerpo terapéutico destinado al uso en un humano en una muestra obtenida de un animal de experimentación que comprende las etapas de a) proporcionar la muestra a analizar, b) incubar dicha muestra con un anticuerpo que se une a dicho anticuerpo terapéutico y no se une a las inmunoglobulinas de dicho animal de experimentación, c) opcionalmente, incubar dicha muestra con un reactivo adecuado para la detección selectiva del anticuerpo terapéutico total, activo o unido al antígeno, y d) correlacionar el complejo formado en (b) o (c) con la concentración de dicho anticuerpo terapéutico

DERIVADOS DE 1,1,1-TRIFLUOR-2-HIDROXI-3-FENILPROPANO.

(02/06/2011) Compuestos de la fórmula general **Fórmula** en la que A es C-R1b o N; R1a, R1b, R1c, R1d y R1e con independencia entre sí se eligen entre el grupo formado por hidrógeno, alquilo C1-7, (cicloalquil C3-7)-alquilo C1-7, halógeno, halogeno-alquilo C1-7, halogeno-alcoxi C1-7, halogeno-(alquil C1-7)-sulfo niloxi, hidroxi, hidroxi-alquilo C1-7, alcoxi C1-7, (alcoxi C1-7)-alcoxi C1-7, hidroxi-alcoxi C1-7, amino-alcoxi C1-7, ciano, carboxilo, carboxil-alquilo C1-7, carboxil-alcoxi C1-7, (alcoxi C1-7)-carbonilo, (alcoxi C1-7)-carbonil-alcoxi C1-7, (alcoxi C1-7)-carbonilamino-alcoxi C1-7, (alquil C1-7)-carboniloxi-alcoxi C1-7, aminocarbonil-alcoxi C1-7, di(alquil C1-7)-amino, di(alquenil C2-7)-amino, (alquil C1-7)-sulfonilamino, fenilcarbonilamino, fenilsulfoniloxi, heteroaril-alcoxi C1-7, dicho anillo heteroarilo se elige entre el grupo formado…

DERIVADOS DE PIRIDONAMIDA COMO INHIBIDORES DE LA CINASA DE ADHESIÓN FOCAL (FAK) Y SU EMPLEO PARA EL TRATAMIENTO DEL CÁNCER.

(01/06/2011) Un compuesto de formula I, **Fórmula** donde R1 es fenilo, sin sustituir o sustituido una o varias veces independientemente con alquilo, -OH, -O-alquilo, -S-alquilo, -S(O)2-alquilo, halogeno, -NRR', -CH2-NRR', trifluorometilo, trifluorometoxi, heterociclilo sin sustituir o sustituido una o dos veces con alquilo o acetilo, -CH2-heterociclilo, -C(O)-NRR', -C(O)-NH-CH2-fenil-R", -C(O)-NH-fenil-R"; R2 es hidrogeno o alquilo (C1-C3); R3 es -X-R4; R4 es a) alquilo (C1-C4); b) cicloalquilo (C3-C6); c) un heterociclo de 5 a 7 miembros sin sustituir o sustituido una o dos veces con alquilo; d) fenilo sin sustituir o sustituido una hasta tres veces con halogeno, alquilo, -O-CH3, -N(CH3)2, trifluorometilo o trifluorometoxi, o e) heteroarilo; X es alquileno (C1-C4), -S(O)2- o un enlace simple, donde el alquileno (C1-C4) esta sin…

PÉPTIDOS CON ACTIVIDAD AGONISTA DEL RECEPTOR DEL NEUROPÉPTIDO-2 (Y2R).

(27/05/2011) Un agonista del receptor del neuropéptido-2 de la fórmula (I): donde: Y-R1-R2-X-R3-R4-R5-R6-R7-R8-R9-R10-R11-R12-R13-R14-NH2 X se selecciona del grupo consistente en ácido N-piperazin-1-il-4(3H)-quinozolinona-3-acético (Pqa), N­ (5-O-carboximetil)-serotonina (Cms), ácido 4-(2-aminometil)-6-dibenzofuranpropanoico, ácido 4-(1-piperidin-4il)-butanoico y 4-(2-aminoetil)-1-carboximetil piperazina, Y es H, un alquilo sustituido o sin sustituir, un alquilo inferior sustituido o sin sustituir, un arilo sustituido o sin sustituir, un alcoxilo sustituido o sin sustituir o una porción polietilenglicol, R1 es Ile, Ala, (D) Ile, N-metil Ile, Aib, 1-1Aic, 2-2 Aic, Ach o Acp, R2 es Lys, Ala, (D) Lys, NMelys, Nle o (Lys-Gly), R3 es Arg, Ala, (D)Arg, N-metilArg, Phe, 3,4,5- TrifluoroPhe o 2,3,4,5,6- Pentafluoro Phe, R4 es His, Ala, (D)His, N-metil His, 4-MeOApc, 3-Pal o 4-Pal,…

DERIVADOS DE LA BENZAMIDA Y DEL HETEROARENO COMO INHIBIDORES DE LA CETP.

(26/05/2011) Un compuesto de fórmula I en donde R1 es hidrógeno, alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, hidroxilo o halógeno; R2 es hidrógeno, alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, halógenoalquilo de 1 a 6 átomos de carbono, alquenilo de 2 al 6 átomos de carbono, heterociclilo, arilo sin substituir o arilo substituido con uno o más substituyentes seleccionados entre halógeno, alquilo de 1 a 6 átomos de carbono y halógeno alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, -OR6, en donde R6 es alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, halógenoalquilo de 1 a 6 átomos de carbono o fenilo, -NR7R8, en donde R7 y R8 independientemente entre sí, son hidrógeno, alquilo de 1 a 6 átomos de carbono o fenilo, ó -C(O)-OR9, en donde R9 es hidrógeno o alquilo de 1 a 6 átomos de…

ARILSULFONILCROMANOS COMO INHIBIDORES DE 5-HT6.

(26/05/2011) Un compuesto de la fórmula I: **Fórmula** X R1 S(O)m Ar N R2 O (R n 5)p R3 R4 o una sal farmacéuticamente aceptable, un isómero óptico individual, una mezcla racémica o no racémica de los mismos, en la que: m es un número de 0 a 2: n es un número de 1 a 3; p es un número de 0 a 3; Ar es arilo opcionalmente sustituido o heteroarilo opcionalmente sustituido; X es -C(O)- o -CRaRb-, en el que: Ra es hidrógeno o alquilo C1-6; y Rb es hidrógeno, alquilo C1-6 o hidroxi; R1 y R2 con independencia entre sí son: hidrógeno; alquilo C1-6; alcoxi C1-6-alquilo C1-6; hidroxi-alquilo C1-6; -CH2-C(O)-OCH3; -CH2-C(O)-NH-CH3; o ciano-alquilo C1-6; o uno de R1 y R2 es hidrógeno o alquilo C1-6 y el otro es: un heteroarilo o heterociclilo de cinco o seis eslabones que contiene uno o dos átomos de nitrógeno y que está opcionalmente sustituido por hidroxilo;…

CASETE DE CINTA PARA EL DIAGNÓSTICO, EN ESPECIAL PARA PRUEBAS DE AZÚCAR EN SANGRE.

(26/05/2011) Casete de cinta para el diagnóstico, en especial para pruebas de azúcar en sangre, provista de una cinta analítica , una bobina de almacenado de la que se desenrolla la cinta analítica no usada (virgen) y otra bobina de enrollado sobre la que se enrolla la cinta analítica usada , una carcasa que alberga a las dos bobinas y un bloqueo antirretroceso para la bobina de enrollado , por lo menos para evitar el desenrollado involuntario de la cinta analítica , caracterizada porque el bloqueo antirretroceso tiene en cada caso un dentado de bloqueo dispuesto en las superficies opuestas de la carcasa y en la bobina de enrollado , que puede accionarse por el movimiento axial de la bobina de enrollado en su eje de bobina entre una posición de engrane recíproco y una…

DERIVADOS DE INDOL-2-IL-AMIDA 1,5-SUSTITUIDA.

(26/05/2011) Compuestos de la fórmula general R en la que R1 y R2 junto al átomo de nitrógeno al que están unidos forman un anillo heterocíclico saturado o parcialmente insaturado, de 4, 5, 6 ó 7 eslabones, que contiene opcionalmente otro heteroátomo elegido entre nitrógeno, oxígeno y azufre, dicho anillo heterocíclico saturado o parcialmente insaturado está sin sustituir o sustituido por uno, dos o tres grupos elegidos con independencia entre sí entre alquilo C1-C8, halógeno, halogenoalquilo, hidroxi, hidroxialquilo C1-C8, alcoxi C1-C8, oxo, fenilo, bencilo, piridilo y carbamoílo, o está condensado con un anillo fenilo, dicho anillo fenilo está sin sustituir o sustituido por uno, dos o tres grupos elegidos con independencia entre sí entre alquilo C1-C8, alcoxi C1-C8 y halógeno; R3…

DERIVADOS DE DIAZA-ESPIROPIPERIDINA.

(26/05/2011) Compuestos de la formula general **Fórmula** en donde, A-B, es -CH2-CH2-, -CH2-O-, u -OCH2; X, es hidrogeno o hidroxi; R1, es arilo, opcionalmente sustituido por uno o dos sustituyentes, seleccionados de entre el grupo consistente en halogeno, alquilo C1-C7, ciano, CF3, -OCF3, alcoxi C1-C7, -SO2-alquilo C1-C7, o por heteroarilo, R2, es arilo, opcionalmente sustituido por uno o dos sustituyentes, seleccionados de entre el grupo consistente en halogeno, alquilo C1-C7, CF3, o alcoxi C1-C7, R3, es hidrogeno o alquilo C1-C7;- n, es 1 o 2; en donde, arilo, significa un radical hidrocarburo aromatico ciclico, monovalente, consistente en uno o mas anillos condensados, en los…

COMPOSICIONES Y MÉTODOS PARA EL TRATAMIENTO DE TRASTORNOS COGNITIVOS.

(26/05/2011) Utilización de un primer compuesto de antagonista selectivo del receptor 5-HT6 y de un segundo compuesto de antagonista selectivo del receptor 5-HT2A, presentando dicho primer compuesto una afinidad para el receptor 5-HT6 con un valor de pKi superior o igual a 8, y presentando dicho segundo compuesto una afinidad para el receptor 5­ HT2A con un valor de pKi superior o igual a 8, presentando cada uno de dichos compuestos selectividades de por lo menos 30 respecto al receptor 5-HT2C, el receptor D2 de la dopamina, el receptor H1 de la histamina y los receptores muscarínicos M1 y M2, para la preparación de un medicamento destinado al tratamiento de un estado…

PROCESO DE OBTENCIÓN DE DERIVADOS DE PIRIDINA-CARBOXAMIDA COMO COMPUESTOS INTERMEDIOS PARA LA SÍNTESIS DE ANTAGONISTAS DE RECEPTORES DE NK1.

(26/05/2011) Un proceso para obtener un compuesto carboxamida-piridina de la fórmula: dicho método consiste en: (a) la reacción de una sal de piridinio de la fórmula: con un compuesto acrilato de α-ciano-ß-fenilo de la fórmula: para producir un compuesto piridinio bipolar de la fórmula: (b) la reacción del compuesto piridinio bipolar de la fórmula VII con un reactivo elegido entre el grupo formado por POCl3, PBr3 y (F3CSO2)2O para formar un compuesto cianopiridina de la fórmula: (c) la reacción del compuesto cianopiridina de la fórmula VIII con un compuesto amina de la fórmula HNR 2 R 3 se obtiene un compuesto piridina tetrasustituida…

DERIVADOS DE PROLINAMIDA-TETRAZOL COMO ANTOGONISTAS DEL RECEPTOR NK-3.

(25/05/2011) Un compuesto de la fórmula I **Fórmula** en donde, R1, es cicloalquilo C3-7, ó es fenilo insustituido o sustituido por uno dos átomos de halógeno; R2, es hidrógeno ó halógeno; R3, es hidrógeno, CN, alcoxi C1-7, alquilo C1-7, ó halógeno, N, es 0, 1 ó 2; o una sal de adición ácidos, de éste, farmacéuticamente aceptable

ENSAYO DE AGLUTINACIÓN HOMOGÉNEO DE DOBLE RECEPTOR PARA FÁRMACOS INMUNOSUPRESORES.

(24/05/2011) Un método de ensayo para la determinación de la presencia o la cantidad de un fármaco inmunosupresor en una muestra que incluye los pasos de proporcionar la muestra; mezclar dicha muestra con un primer receptor y un segundo receptor para formar una suspensión, donde dichos primer y segundo receptores están unidos a partículas de detección y cada uno de dichos primer y segundo receptores se une específicamente a un sitio de unión separado en dicho fármaco, donde en presencia del fármaco se da como resultado la aglutinación de las partículas de detección; detectar o medir directamente la cantidad de aglutinación de partículas en dicha suspensión; y correlacionar la cantidad de aglutinación de partículas con la presencia o la cantidad del fármaco inmunosupresor en la muestra

DIPÉPTIDOS DE LA PSEUDOPROLINA.

(24/05/2011) Procedimiento para la preparación de un compuesto de fórmula: en donde R 1 es una cadena lateral de un alpha amino-ácido, R 2 es un grupo amino protector, y R 3 y R 4 están seleccionados independientemente entre sí, del grupo formado por hidrógeno, alquilo de 1 a 4 átomos de carbono, R 5 es hidrógeno o metilo, el cual comprende a) la conversión de un derivado de aminoácido de fórmula en donde R 1 y R 2 son como se ha indicado más arriba, con serina o treonina, y cristalizando el dipéptido resultante como sal de amonio de fórmula en donde R 1 , R 2 y R 5 son como se ha indicado más arriba, y R 6 , R 7 y R 8 son independientemente entre sí, seleccionados del grupo formado por hidrógeno, alquilo de 1 a 4 átomos de carbono o cicloalquilo de 3 a 7 átomos de carbono, con la condición de que no todos los R…

MÉTODO PARA LA PRODUCCIÓN DE ANTICUERPOS EN UN ANIMAL INMUNODEFICIENTE EN EL QUE SE HAN INYECTADO CÉLULAS MADRE DE HÍGADO FETAL HUMANO.

(24/05/2011) Método para la producción de un anticuerpo monoclonal humano de un animal no humano inmunodeficiente, comprendiendo dicho método poner en contacto un animal no humano inmunodeficiente neonato con una célula madre de hígado fetal humano para generar un animal no humano transplantado inmune (animal reconstituido), poner en contacto seguidamente dicho animal reconstituido con un antígeno, recoger a partir de dicho animal reconstituido células humanas productoras de anticuerpos humanos contra dicho antígeno, y aislar dicho anticuerpo respecto de dichas células productoras de anticuerpos. Método según la reivindicación 1, caracterizado porque dicho animal no humano inmunorreconstituido es un roedor

SISTEMA PARA LA EXTRACCIÓN DE UN LÍQUIDO CORPORAL, EN PARTICULAR, SANGRE.

(24/05/2011) Sistema para la extracción de un líquido corporal de una zona de una parte del cuerpo, en particular de la yema del dedo, con - una unidad de compresión en la cual es comprimida una parte del cuerpo en una primera dirección y que convierte la presión parcialmente en un movimiento en una dirección secundaria en parte transversal a la dirección primaria, de manera que se produce un aumento de la presión interna en una zona de la parte del cuerpo. - un dispositivo de perforación , en particular, una lanceta o una cánula, para la producción de una abertura en el cuerpo en la zona de presión interna elevada, en donde la unidad de compresión posee una zona de presión de un material deformable, caracterizado porque, en el sistema está integrado un sistema de análisis para la determinación…

DERIVADOS DE BENZOOXAZOL, OXAZOLOPIRIDINA, BENZOTIAZOL Y TIAZOLOPIRIDINA.

(23/05/2011) Compuestos de la formula general **Fórmula** en la que X es S u O; A es CR3 y B es CR4, o A es N o N+-O - y B es CR4 o B es N o N+-O - y A es CR3; R1 y R2 con independencia entre si se eligen entre el grupo formado por: hidrogeno, halogeno, ciano, nitro, alquilo C1-7, hidroxi-alquilo C1-7, alcoxi C1-7-alquilo C1-7, alcoxi C1-7, hidroxi-alcoxi C2-7, dihidroxi-alcoxi C3-7, carboxi-alcoxi C1-7, (alcoxi C1-7)-carbonil-alcoxi C1-7, carboxi-alquilo C1-7, (alcoxi C1-7)-carbonil-alquilo C1-7, 1H-tetrazol-5-il-alcoxi C1-7, piridinil-alcoxi C1-7, -NR5R6, -NHCOR7, -NHSO2R8, -SO2NR9R10, 1H-tetrazol-5-ilo, fenilo sin sustituir y fenilo sustituido de una a tres veces por sustituyentes elegidos entre alquilo C1-7, cicloalquilo C3-7, halogeno, halogeno-alquilo C1-7 y alcoxi C1-7;…

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACIÓN DE IBANDRONATO.

(23/05/2011) Un procedimiento para la preparación del monohidrato de la sal monosódica del ácido 3-(N-metil-Npentil)amino-1-hidroxipropan-1,1-difosfónico cuyo procedimiento comprende: (a) condensación de N-pentilamina con benzaldehido para producir la N-benciliden-N-pentilamina de fórmula II (b) transformación de N-benciliden-N-pentilamina en la N-metil-N-pentilamina con un agente metilante (c) conversión de la N-metil-N-pentilamina con metil acrilato en el metiléster de N-metil-N-pentil-β-alanina de la fórmula III (d) hidrólisis de éster metílico de N-metil-N-pentil-β-alanina y formación subsiguiente del hidrohalogenuro para producir el compuesto de fórmula IV en donde X es un halógeno, (e) bisfosforilación del compuesto de fórmula IV por medio de cloruro de fosforilo…

SÍNTESIS DE PÉPTIDOS EN FASE SÓLIDA.

(19/05/2011) Procedimiento para la preparación de un derivado péptido o sal del mismo, de fórmula: en la que Tos representa p-toluenosulfonilo, que comprende: a) el acoplamiento consecutivo de los aminoácidos arginina, prolina y glicina en una fase sólida de soporte en presencia del sistema de agente de acoplamiento/aditivo, b) la tosilación del grupo N-α-amino de la glicina, c) la escisión del péptido tosilado o de un derivado del mismo con cadena lateral amino protegida, de la fase sólida de soporte, d) la reacción del intermediario péptido de fórmula: o de un derivado del mismo con cadena lateral amino protegida por una anilina de fórmula: R-NH 2 III en la que R representa p-aminofenilo y en la que un grupo amino se encuentra protegido…

DERIVADOS DE 4-FENILPIRIDINA Y SU EMPLEO COMO ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR NK-1.

(19/05/2011) Compuestos de la formula general **Fórmula** en donde R es hidrogeno, alquilo inferior, alcoxi C1-C7, halogeno o trifluorometilo;R1 es hidrogeno o halogeno;o R y R1 pueden ser conjuntamente -CH=CH-CH=CH-;R2 y R2' son independientemente, hidrogeno, halogeno, trifluorometilo, alcoxi C1-C7 o ciano;o R2 y R2' pueden ser conjuntamente -CH=CH-CH=CH-, sustituido opcionalmente por uno o dos sustituyentes seleccionados del alquilo C1-C7 o del alcoxi C1-C7;R3 es hidrogeno, alquilo C1-C7 o forma un grupo cicloalquilo;R4 es -N(R5)2, -N(R5)(CH2)nOH, -N(R5)S(O)2-alquilo C1-C7-, N(R5)S(O)2-fenilo,-N=CH-N(R5)2, -N(R5)C(O)R5 o una amina terciaria ciclica del grupo **Fórmula** o el grupo **Fórmula** en donde…

HETARILANILINAS COMO MODULADORES DE BETA-AMILOIDE.

(16/05/2011) Un compuesto de la formula general **Fórmula** en la que hetarilo I es **Fórmula** hetarilo II es **Fórmula** R1 es hidrogeno, alcoxi C1-C7 o ciano; R2 /R3 con independencia entre si son hidrogeno, N N o f) N N ; alquilo C1-C7, alquilo C1-C7 sustituido por halogeno, CHO, fenilo o -CRR'-fenilo, dichos anillos fenilo estan sin sustituir o sustituidos por uno o mas halogeno, ciano, alquilo C1-C7, alquilo C1-C7 sustituido por halogeno, alcoxi C1-C7 sustituido por halogeno o alcoxi C1-C7, o son -C(O)O-alquilo C1-C7, -CH2-C(O)O-alquilo C1-C7, -CH2-C(O)-piperidin-1-ilo, -CH2-C(O)NH-alquilo C1-C7, -CH2-C(O)NH-fenilo opcionalmente sustituido por halogeno, -CHR-NHC(O)O-alquilo C1-C7, -CHR-NH2, -CHR-NH-CH2-fenilo opcionalmente sustituido por halogeno, -CHR-NH-(CH2)2-fenilo…

DERIVADOS DE DICARBOXAMIDA Y SU EMPLEO COMO INHIBIDORES DEL FACTOR Xa.

(13/05/2011) Compuestos de la formula (I) **Fórmula** Rc D N C E A H B (I) O en la que A es -CONH-; B es fenilo o piridilo, estando dicho fenilo o piridilo opcionalmente sustituido, por uno o dos atomos de halogeno seleccionados independientemente del grupo constituido por cloro, fluor y bromo; Rces arilo opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido o heterociclilo opcionalmente sustituido, uno o dos atomos de carbono de dicho anillo arilo, heteroarilo o heterociclilo pueden estar opcionalmente sustituido por un grupo carbonilo; Des fenilo, piridilo, tienilo, pirimidinilo, piridacinilo o indolilo, estando opcionalmente sustituido dicho fenilo, piridilo, tienilo, pirimidinilo, piridacinilo o indolilo por un atomo de halogeno seleccionado entre cloro y bromo; R1 R2 R3 R4 E es E-1: , o E-2: R5 R6 R1 y R2 con independencia entre si…

DERIVADOS DE IMIDAZOL, SUSTITUIDOS POR HETEROARILO COMO ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR DE GLUTAMATO.

(11/05/2011) Un compuesto de fórmula general **Fórmula** en la que R1 significa halógeno, alquilo C1-C6, CF3, CF2H o ciano; R2 significa alquilo C1-C6; R3 significa heteroarilo de 5 o 6 miembros, seleccionado de entre el grupo que consiste en pirimidinilo, piridinilo, piridazinilo, furanilo o pirazinilo, que está sustituido opcionalmente por uno, dos o tres sustituyentes, seleccionados del grupo que consiste en halógeno, alquilo C1-C6, halógeno-alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, NR'R" o por 1-morfolinilo, o por tiomorfolinilo, 1-oxo-tiomorfolinilo o 1,1-dioxo-tiomorfolinilo; R', R" son independientemente el uno del otro hidrógeno o alquilo C1-C6; R4 es hidrógeno; así como las sales farmacéuticamente aceptables de los mismos

ARILSULFONIL, PIRROLIDINAS COMO INHIBIDORES DE 5-HT6.

(11/05/2011) Un compuesto de formula I: **Fórmula** o una sal farmaceuticamente aceptable de los mismos, en el que: m es de 0 a 4; n es de 0 a 2; Ar es arilo, opcionalmente sustituido independientemente con uno a cuatro sustituyentes, preferiblemente uno o dos sustituyentes seleccionados entre alquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, heteroalquilo, hidroxialquilo, halo, nitro, ciano, hidroxi, alcoxi, amino, acilamino, mono-alquilamino, di-alquilamino, haloalquilo, haloalcoxi, heteroalquilo, -COR (en el que R es hidrogeno, alquilo, fenilo o fenilalquilo), -(CRvRvi)y-COORvii (en el que y es un numero entero de 0 a 5, Rv y Rvi son independientemente hidrogeno o alquilo, y Rvii es hidrogeno,…

DERIVADOS DE ESPIROINDOLINONA.

(10/05/2011) Compuesto seleccionado de entre el grupo que consiste de: en la que: X se selecciona de entre el grupo que consiste de hidrógeno, halógeno, ciano, nitro, etinilo, ciclopropilo, metilo, etilo, isopropilo, metoxi y vinilo, Y es hidrógeno o flúor, R4 y R5 se seleccionan de entre el grupo que consiste de hidrógeno y alquilo C1-C6, uno de entre R1 y R8 se selecciona de entre: el grupo que consiste de alquilo C1-C6, alquilo C1-C6 sustituido, alquenilo C2-C6, alquenilo C2-C6 sustituido, arilo, arilo sustituido, heteroarilo, heteroarilo sustituido, heterociclo, heterociclo sustituido, cicloalquilo, cicloalquilo sustituido, cicloalquenilo y cicloalquenilo sustituido, y el otro es…

DERIVADOS DE LA SULFONAMIDA.

(03/05/2011) Compuestos de la fórmula de la fórmula (I) L, es -CH2-, -CH=CH-, -C-C-, -O-, -S-, -S-S-, cicloalquileno ó fenileno, fenileno éste, el cual puede encontrarse opcionalmente sustituido por halógeno; R 1 y R 2 , de una forma independiente la una con respecto a la otra, son a) fenilo, el cual se encuentra sustituido con un sustituyente, en la posición meta, con respecto a la porción de SO2 y, opcionalmente con 1 a 2 sustituyentes adicionales, sustituyentes éstos, los cuales se seleccionan, de una forma independiente, de entre el grupo consistente en halógeno, alquilo inferior, cicloalquilo, hidroxi, alcoxi inferior, tio-alcoxi-inferior, alcoxi-carbonilo inferior, amido, amino, nitro, ciano, hidroxi-alquilo inferior, halo-alquilo inferior, alcoxi inferior-alquilo inferior, alquilo inferior-C(O)O-,…

QUINONAS COMO MEDIADORES DE ENSAYOS FOTOMÉTRICOS.

(28/04/2011) Procedimiento para la detección óptica de un analito de una muestra, que consta de los pasos siguientes: (a) poner en contacto la muestra con un reactivo de detección, formado por una oxidorreductasa dependiente de la nicotinamida, una coenzima de nicotinamida reducible, un mediador, que es una quinona y un indicador óptico reducible o un sistema de indicador óptico reducible; dicho analito se oxida con una oxidorreductasa dependiente de la nicotinamida, se reduce la coenzima de nicotinamida y se transfieren los electrones de la coenzima de nicotinamida reducida a través del mediador al indicador óptico o al sistema de indicador óptico y (b)…

DIAMINOCICLOHEXANO Y DERIVADOS DE DIAMINOCICLOPENTANO.

(26/04/2011) Compuesto de fórmula general (I): **Fórmula** en la que: R1 se selecciona de entre el grupo que consiste de hidrógeno, alquilo C1-C6, cicloalquilo, halo y ciano, R2 se selecciona de entre el grupo que consiste de hidrógeno, alquilo C1-C6, cicloalquilo, alcoxi C1-C6 e hidroxialquilo C1-C6, R3 se selecciona de entre el grupo que consiste de hidrógeno, alquilo C1-C6, cicloalquilo, alquilcarbonilo C1- C6, arilo y heteroarilo, R4 se seleccionan de entre el grupo que consiste de hidrógeno, alquilo C1-C6, cicloalquilo, halo, haloalquilo C1-C6 y ciano, m es 1 ó 2, y n es 0 ó 1, y sales farmacéuticamente aceptables de los mismos

DERIVADOS DE 1H-INDOL-5-IL-PIPERIZÍN-1-IL-METANONA.

(14/04/2011) Compuestos de la fórmula general en donde,R1, es alquilo C1-C7 o cicloalquilo; R2, es hidrógeno o halógeno; R3, es hidrógeno o alquilo C1-C7; R4, es -(CR5R6)m-NR7R8 ó -(CR5R6)n-heterociclilo, en donde, m, es 2 ó 3; R5, es hidrógeno o alquilo C1-C7; R6, es hidrógeno o alquilo C1-C7; R7 y R8, de una forma independiente la una con respecto a la otra, se seleccionan de entre el grupo consistente en alquilo C1-C7, fenilo insustituido o fenilo sustituido por alquilo C1-C7, fenilalquilo C1-C7, o fenilo sustituido por alquilo C1-C7, fenilalquilo e hidroxialquilo C1-C7 ó R7 y R8, conjuntamente con el átomo de nitrógeno al cual se encuentran éstas unidas, forman un anillo heterocíclico, saturado, de 3, 4, 5, 6 ó 7 miembros, que contiene, opcionalmente,…

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