(03/06/2011) Un comprimido que comprende raltegravir y gránulos que contienen sulfato de atazanavir y un lubricante intragranular, teniendo dichos gránulos una sección interior y una superficie exterior y en el que al menos una parte del lubricante intragranular está presente en la sección interior de los gránulos
(02/06/2011) Un compuesto que tiene la estructura de la fórmula (IA) o (IIA): o un estereoisómero del mismo, un tautómero del mismo, un solvato del mismo o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en las que: Q es NH o S; Y es un anillo fenilo o piridilo, cada grupo de los cuales está sustituido por uno a tres grupos seleccionados entre R 6 ; R 6 es H, aminoalquilo o alcoxi; Z es H, alquilo C2-6, cicloalquilo, arilo, heteroarilo, halo o alcoxi, en los que cada anillo cicloalquilo, arilo o heteroarilo está sustituido por uno a tres grupos seleccionados entre R 3 ; R es alquilo C1-4; R 3 es independientemente cada vez que está presente (i) H o halo; o (ii) alquilo, alquenilo, OR 5 , arilo y heteroarilo, cada grupo de los cuales se sustituye por uno a dos grupos seleccionados entre R 4 ; R 4 es H, fenilo, S(O)2R…
(27/05/2011) Un compuesto que tiene Fórmula II: **Fórmula** o un enantiómero, un diastereómero o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: cada R2es independientemente H, halógeno, ciano, NO2 , OR5 ; NR6 R7, alquilo, alquilo sustituido, cicloalquilo, cicloalquilo sustituido, arilo, arilo sustituido, heteroarilo, heteroarilo sustituido, heterociclo, heterociclo sustituido, arilalquilo, arilalquilo sustituido, heterocicloalquilo, o heterocicloalquilo sustituido; B es O, S, SO, o SO2; W y X son cada uno independientemente C o N; n es 0 a 4 si W y X son ambos C, 0 a 3 si uno de X o W es N y de 0 a 2 si X y W son ambos N; R3, R5, R6 y R7 son independientemente H, alquilo, alquilo sustituido, alquenilo, alquenilo sustituido, alquinilo, alquinilo sustituido, cicloalquilo, cicloalquilo sustituido, arilo, arilo sustituido, heteroarilo, heteroarilo sustituido,…
(27/05/2011) Un compuesto de Fórmula (II):**Fórmula** o un estereoisómero, tautómero, sal farmaceúticamente aceptable o solvato del mismo, en la que: el anillo A se selecciona entre: como alternativa, el anillo A está sustituido con 0-3 R1 y se selecciona entre: R1, R1a R1b, R1c, R1d, y R1e son, independientemente cada vez que están presentes, H, alquilo C1-6 sustituido con 10 0-2 Ra, alquenilo C2-6 sustituido con 0-2 Ra, alquinilo C2-6 sustituido con 0-2 Ra, Br, CN, CF3, -CF2CF3, C( NH2)=N (OH), C(O)Rc, -CH(=NOH), -C(O)ORc, NR12R13, -C(O)NR12R13, -CON(Me)(CH2)2OH, -CO-morfolin-4ilo, -SO2-morfolin-4-ilo, -S(O)pNR12R13, -(CH2)r-cicloalquilo…
(26/05/2011) Un comprimido que comprende sulfato de abacavir y gránulos que contienen sulfato de atazanavir y un lubricante intragranular, teniendo dichos gránulos una sección interior y una superficie exterior, y en el que al menos una porción del lubricante intragranular está presente en la sección interior de los gránulos
(24/05/2011) Un compuesto que tiene la estructura: **Fórmula** o su estereoisomero, o su sal farmaceuticamente aceptable, en la que: A es un enlace o metileno; X es S; R es H, CH3, o C2H5; R1 se selecciona de alquilo y arilo; y Rb es CN, NO2, Cl, o Br
(23/05/2011) Un compuesto que tiene una estructura de formula (I): **Fórmula** o uno de sus estereoisomeros o uno de sus tautomeros o una de sus sales farmaceuticamente aceptables, en la que: X se selecciona entre H, NH, O y S; Y es N, NH o CR6; R es hidrogeno, ciano, hidroxilo, alquilo, alquenilo, alquinilo, alcoxilo, arilo, arilalquilo, ariloxilo, heteroarilo, cicloheteroalquilo, heteroarilalquilo, cicloheteroalquilalquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, cianoalquilo, aminoalquilo, hidroxialquilo, ariloxialquilo o hidroxiarilo; Z es un anillo cicloalquilo, cicloalquenilo, heterocicloalquilo, arilo o heteroarilo; R1 es hidrogeno o alquilo(C1-C4); R2 es hidrogeno, halogeno o hidroxilo; R3 es hidrogeno, halogeno, hidroxilo, alquilo, alquenilo, alquinilo, alcoxilo, ciano, nitro, NReRf o CHO; R4 y R5 son independientemente…
(16/05/2011) Un compuesto de Formula (I) **Fórmula** en la que: **Fórmula** A-L es A(CH2)0-6 -, o A es CO2R5, CONSO2R5, SO2NCOR5, **Fórmula** o Het es pirazol, imidazol, oxazol o triazol; X es O, S, NR5 o CH2; R1 es hidrogeno, halogeno, alquilo C1-6, trifluorometilo o fenilo; R2 es cicloalquilo C3-7 o bicicloalquilo C5-12 con puente; R3 es hidrogeno, halogeno, alquilo C1-6 o alcoxi C1-6; R4 es **Fórmula** R5 es hidrogeno o alquilo C1-6; R6 es hidrogeno, metilo o OR5; R7 es alcoxi C1-4, ciano, trifluorometilo, -CO2R5, -CONR9R10, SO2R5 o SO2NR9R10; R8 es hidrogeno, halogeno, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, ciano, trifluorometilo, aceto, CO2R5 o CONR9R10;…
(27/04/2011) Un compuesto de fórmula (I) **Fórmula** o un enantiómero, diastereómero o sal del mismo farmacéuticamente aceptable, en la que R1 se selecciona de alcoxi, hidroxi y -NHSO2R7; R2a y R2b se seleccionan independientemente de hidrógeno y metilo; R3 se selecciona de alquenilo, alquilo, arilo, arilalquilo, cicloalquilo, (cicloalquil)alquilo, heterociclilo y heterociclilalquilo; R4 es -OR8; R5 se selecciona de hidrógeno, alquilo y cicloalquilo; R6 se selecciona de hidrógeno, alquilo, alcoxicarbonilo, alquilaminocarbonilo, alquilcarbonilo, aminocarbonilo, ariloxicarbonilo, cicloalquiloxicarbonilo, dialquilaminocarbonilo, haloalcoxicarbonilo, haloalquilo, haloalquilcarbonilo, heterocicliloxicarbonilo y (NRaRb)sulfonilo; R7 se selecciona de alquilo, arilo, cicloalquilo, (cicloalquil)alquilo, dialquilaminocarbonilo,…
(26/04/2011) Procedimiento de preparación de un compuesto de Fórmula II, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, que comprende hacer reaccionar una mezcla de un compuesto de Fórmula IVa y un compuesto de Fórmula IVb, y opcionalmente un compuesto de Fórmula IVc, con un compuesto de Fórmula V, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en presencia de una base y un agente reductor, y opcionalmente en presencia de un catalizador de transferencia de fase, y además, opcionalmente, convertir el compuesto de Fórmula II en un sal farmacéuticamente aceptable
(18/04/2011) Un compuesto de fórmula I en la que:R1 es CO2R5 o CONR6R7; R2 es hidroxi, alcoxi, CO2R12, CON(R13)(R14), OCON(R13)(R14) o N(R15)(R16); o R2 es azetidinilo, pirrolidinilo, piperidinilo, piperazinilo, N-(alquil)piperazinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo, homopiperidinilo u homomorfolinilo y está sustituido con 0 a 3 sustituyentes alquilo; o R2 es R3 es hidrógeno, halo, alquilo, alquenilo, hidroxi, benciloxi o alcoxi; R4 es cicloalquilo; R5 es hidrógeno o alquilo; R6 es hidrógeno, alquilo, alquilSO2, cicloalquilSO2, haloalquilSO2, (R9)(R10)NSO2 o (R11)SO2; R7 es hidrógeno o alquilo; R8 es hidrógeno, alquilo, cicloalquilo, (cicloalquil)alquilo, alquilcarbonilo, alcoxicarbonilo, bencilo,…
(06/04/2011) Un compuesto de fórmula (I) o un enantiómero, diastereómero o sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que R1 se selecciona entre alcoxi, hidroxi y -NHSO2R7; R2a y R2b se seleccionan independientemente entre hidrógeno y metilo; R3 se selecciona entre alquenilo, alquilo, arilo, arilalquilo, cicloalquilo, (cicloalquil)alquilo, heterociclilo y heterociclilalquilo; R4 es hidroxi; R5 se selecciona entre hidrógeno, alquilo y cicloalquilo; R6 se selecciona entre hidrógeno, alquilo, alcoxicarbonilo, alquilaminocarbonilo, alquilcarbonilo, aminocarbonilo, ariloxicarbonilo, cicloalquiloxicarbonilo, dialquilaminocarbonilo, haloalcoxicarbonilo, haloalquilo, haloalquilcarbonilo, heterocicliloxicarbonilo y (NRaRb)sulfonilo; R7 se selecciona entre alquilo, arilo, cicloalquilo, (cicloalquil)alquilo, heterociclilo y -NRaRb; en el que el cicloalquilo…
(30/03/2011) Un compuesto de fórmula (I): incluidos sus enantiómeros, diastereómeros, sales y solvatos farmacéuticamente aceptables, en la que:R1 se selecciona del grupo que consiste en H, hidroxilo, alquilo, aralquilo, halógeno, OR1', OC(O)R1', OC(O)OR1', OC(O)NR1'R1'', OS(O)2R1''' y OS(O)2NR1'R1''; en las que R1' y R1'' se seleccionan cada uno independientemente del grupo que consiste en grupos H, alquilo, arilo, aralquilo, heterociclo y cicloalquilo; R1' y R1'' pueden también tomarse juntos de uno de un cicloalquilo, un arilo y un grupo heterocíclico; R1''' se selecciona del grupo que consiste en alquilo, arilo, aralquilo, heterociclo y cicloalquilo; R2 se selecciona del grupo que consiste…
(16/03/2011) Un procedimiento de cultivo celular para la producción de una molécula de CTLA4 soluble, que comprende: a) cultivar células CHO que producen una molécula de CTLA4 soluble en cultivo celular en condiciones que permiten la producción de CTLA4; y b) alimentar las células con D-galactosa
(11/03/2011) Un compuesto de fórmula **Fórmula** enantiómeros, diastereómeros, solvatos o sales del mismo, en el que: W es arilo, cicloalquilo, heteroarilo o heterociclilo, pudiendo estar todos ellos opcionalmente sustituidos con R1, R1a, R1b, R1c y R1d; R1, R1a, R1b, R1c y R1d son independientemente hidrógeno, halógeno, -OH, -CN, -NO2, CO2R2a, -CONR2R2a, -SO2NR2R2a, -SOR2a, -SO2R2a, -NR2SO2R6, -NR2CO2R6, alquilo, haloalquilo, cicloalquilo, alcoxi, ariloxi, alquenilo, haloalcoxi, alquiltio, ariltio, arilsulfonilo, alquilamino, aminoalquilo, arilamino, heteroarilamino, arilo, heteroarilo o heterociclilo, pudiendo estar el arilo, heteroarilo o heterociclilo opcionalmente sustituido…
(10/03/2011) Un compuesto que tiene la estructura 10 en la que m es 0, 1 o 2; n = 0, 1 o 2; Q es C o N; A es (CH2)x en la que x es 1 a 5; o A es (CH2)x 1, en la que x1 es 2 a 5, con un enlace alquenilo o un enlace alquinilo anclado en la cadena; o A es - (CH2)x 2-O-(CH2)x 3- en la que x2 es 0 a 5 y x3 es 0 a 5, con la condición de que al menos uno de x2 y x3 sea distinto de 0; X1 es CH o N; X2 es C, N, O o S; X3 es C o N; X4 es C, N, O o S, con la condición de que al menos uno de X2, X3 y X4 sea N. en cada uno de X1 a X4, según se definieron anteriormente, C puede incluir CH; R1 es H o alquilo; R2 es H, alquilo, alcoxi, halógeno, amino o amino sustituido; R2a, R2b…
(03/03/2011) Un compuesto de fórmula **(Ver fórmula)**o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo
(24/02/2011) Un dispositivo de ostomía de evacuación controlada que comprende: a. un miembro de acoplamiento del lado del dispositivo; b. un miembro de alojamiento; y c. un sujetador del alojamiento para sujetar liberablemente el miembro de alojamiento al miembro de acoplamiento del lado del dispositivo, caracterizado porque dicho miembro de acoplamiento del lado del dispositivo comprende una pluralidad de orejetas sujetadoras para engancharse en sujeción con un miembro de acoplamiento del lado del cuerpo; en el que el miembro de alojamiento está configurado de manera tal que, cuando el miembro de alojamiento está sujeto al miembro…
(24/02/2011) Un dispositivo de ostomía de evacuación controlada que comprende: una junta de estanqueidad de ostomía que está configurado para proveer una propiedad sensible al líquido, para facilitar en uso la separación de flatos de la materia fecal en contacto con la junta de estanqueidad de ostomía, y facilitar así la eliminación de flatos a través o alrededor de dicha junta de estanqueidad de ostomía, un soporte inflable para la junta de estanqueidad de ostomía, una oblea adhesiva, y un alojamiento ,comprendiendo el alojamiento uno o mas puertos para permitir la ventilación de flatos de dicho alojamiento
(24/02/2011) Una bolsa drenable para recoger excrementos humanos, comprendiendo la bolsa: una salida con una abertura ; miembros de refuerzo primero y segundo adosados a las paredes de la bolsa cerca de, o en, la salida, para distender de forma controlable la abertura cuando los miembros de refuerzo primero y segundo son deformados por la aplicación manual de presión a los bordes laterales opuestos de los miembros de refuerzo, incluyendo el primer miembro de refuerzo un primer borde lateral e incluyendo el segundo miembro de refuerzo un segundo borde lateral cerca del primer borde lateral; en la cual el primer borde lateral del primer miembro de refuerzo está desplazado lateralmente con respecto al segundo borde lateral del segundo miembro de refuerzo;…
(23/02/2011) Un compuesto con la Fórmula (I): **Fórmula** o uno de sus estereoisómeros, tautómeros, sales o solvatos farmacéuticamente aceptables, en la que: el anillo A es 4-Me-Ph, 4-t-Bu-Ph, 4-OCF3-Ph, 2,4-DiF-Ph, o 4-t-Bu-tiazol-2-ilo, el anillo B es: **Fórmula** el anillo D es: **Fórmula** y W es -NHC(O)NH- o NH
(21/02/2011) Un compuesto de fórmula I **(Ver fórmula)**5 en la que: R1 es CO2R5 o CONR6R7; R2 es furanilo, pirrolilo, tienilo, pirazolilo, oxazolilo, tiazolilo, isoxazolilo, isotiazolilo, oxadiazolilo, triazolilo o tetrazolilo, y está sustituido con de 0 a 2 sustituyentes seleccionados de oxo, amino, alquilamino, dialquilamino, alquilo, (cicloalquil)alquilo, hidroxialquilo, (tetrahidrofuranil)alquilo, (tetrahidropiranil)alquilo, (CO2R5)alquilo, (CON(R5)2)alquilo, (COR9)alquilo, (alquilsulfonil)alquilo y ((R9)alquil)CON(R5); R3 es cicloalquilo C5-7; R4 es hidrógeno, halo, hidroxi, alquilo o alcoxi; R5 es hidrógeno, alquilo o cicloalquilo; R6 es hidrógeno, alquilo, cicloalquilo, alcoxi o SO2R8; R7 es hidrógeno, alquilo o cicloalquilo;…
(27/01/2011) Un compuesto de fórmula (I) **Fórmula** o un estereoisómero o una de sus sales farmacéuticamente aceptable, en la que Z se selecciona entre un enlace, y -C(O)NR18; Q es O; X es -CHR16NR17-; Ra es H; R1 se selecciona entre un grupo arilo C6-10 sustituido con 0-5 R4; R2 se selecciona entre un grupo arilo C6-10 sustituido con 0-5 R5 y un sistema heteroarilo de 5-10 miembros que contiene 1-4 heteroátomos seleccionados entre N, O, y S, sustituido con 0-3 R5; R3es (CRR)qOH; R, en cada aparición, se selecciona independientemente entre H, alquilo C1-6; R4 en cada aparición, se selecciona entre alquilo C1-8, alquenilo C2-8, alquinilo C2-8, ciclo R4a R4d NR4a (CH2)r alquilo C3-6, Cl, Br, I, F, NO2, CN, (CR''''R'''')r , (CR''''R'''')rOH,…
(27/01/2011) Un compuesto que tiene la fórmula (I), **Fórmula** o una sal, solvato, estereoisómero y/o hidrato farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: Q es un anillo de fenilo, piridilo, piridazinilo, pirimidinilo o pirazinilo, y R9, R10, y R11 se seleccionan, cada uno de forma independiente, de hidrógeno, alquilo C1-4 O(alquilo C1-4), halógeno, haloalquilo C1-4, ciano, SO2(alquilo C1-4) y/o nitro; R6 es alquilo C1-6 o ciclopropilo; R2 se selecciona de alquilo C1-4, NR7R8 y alquilo C1-4 sustituido con un grupo NR7R8; y R7 y R8 se seleccionan de forma independiente de hidrógeno, alquilo C1-6 y cicloalquilo C3-6, estando cada uno de dichos grupos R7 y R8, a su vez, opcionalmente sustituidos con de uno a dos de OH, O(alquilo C1-4), imidazolilo, piridilo, fenilo, tetrahidrofurilo, NH2, NH(alquilo C1-4), N(alquilo…
(26/01/2011) Un compuesto de fórmula I: **(Ver fórmula)**en la que: R1 es hidrógeno, alquilo, alquilo sustituido, cicloalquilo, cicloalquilo sustituido, anillo carbocíclico, anillo carbocíclico sustituido, arilo, arilo sustituido, heterociclilo o heterociclilo sustituido; dichos sustituyentes en el alquilo sustituido, cicloalquilo, arilo o heterociclilo seleccionados del grupo que consiste en uno o más de hidrógeno, halógeno, alquilo, alquilo sustituido, arilo, arilo sustituido, heterociclilo, heterociclilo sustituido, -CN, -N3, -NH2, -NH-alquilo, -NH-alquilo sustituido, -NH-arilo, -NH-arilo sustituido, -NHCO-alquilo, imino, alquilimino, alquilimino sustituido, arilimino, arilimino sustituido, hidroxilo, alcoxi, alcoxi sustituido, ariloxi, ariloxi sustituido, carboxi, -CONH-alquilo, -CONH-alquilo sustituido, R2 es arilo, arilo sustituido, heterociclilo…
(20/01/2011) Un compuesto que tiene la fórmula **Fórmula** en la que: (a) R1 es Het no sustituido o sustituido, en la que el término "Het" representa un radical monovalente obtenido mediante la retirada de un hidrógeno de un heterociclo aromático o no aromático, saturado o insaturado, de cinco, seis o siete miembros que contiene de uno a cuatro heteroátomos seleccionados entre nitrógeno, oxígeno y azufre incluyendo heterociclos que están condensados a una o más estructuras de anillo distintas, heterociclos que contienen nitrógeno, en los que el nitrógeno puede estar sustituido con alquilo C1-6, y heterociclos que contienen azufre, en los que el azufre está oxidado a SO o SO2 y dichos sustituyentes Het son iguales o diferentes y…
(04/01/2011) Un compuesto que tiene la fórmula (I), **Fórmula** enantiómeros, diastereómeros, sales farmacéuticamente aceptables y solvatos de los mismos, en la que, el anillo A es fenilo o piridilo; Y es -C(=O)NR1- o NR1C(=O)- y está unido al anillo fenilo o piridilo en la posición meta o para; R1 es (a) hidrógeno, o (b) alquilo, cicloalquilo, aril(alquilo), (heteroaril)alquilo, (heterociclo)alquilo o (cicloalquil)alquilo, cualquiera de los cuales puede estar opcionalmente 1a 2a 3a sustituido, cuando la valencia lo permita, con Z , Z y hasta dos Z ; B es (a) hidrógeno o hidroxi, o (b) alquilo, cicloalquilo, (cicloalquil)alquilo, alquenilo, alcoxi, (alcoxi)alquilo, arilo, (aril)alquilo, heteroarilo,…
(03/01/2011) Un compuesto de Fórmula (Ia): **Fórmula** o un estereoisómero, tautómero, sal farmacéuticamente aceptable o solvato del mismo, en la que: R1 es H, F, Cl, Br, alquilo C1-3 sustituido con 0-1 OH, haloalquilo C1-3, alquenilo C2-3, alquinilo C2-3, -O-alquilo C1-3 o cicloalquilo C3-6; R2 y R3 son, independientemente cada vez que están presentes, H, F, Cl, Br, I, ORa, 10 SRa, OCF3, CN, NO2, -NRbRc, -C(O)Ra, -CO2Ra, -NRdC(O)Ra, -C(O)NRcRd, NRcC( O)ORa, -NRcC(O)NRcRd, -SO2NRcRd, -NRcSO2NRcRd, -NRcSO2Ri, -NRcSO2CF3, SO2CF3, -S(O)pRi, -(CF2)rCF3, alquilo C1-6 sustituido con 0-2 Re, alquenilo C2-6 sustituido con 0-2 Re, alquinilo C2-6 sustituido con 0-2 Re, carbociclo C3-10 sustituido con 0-3 Rf o un heterociclo de 5 a 10 miembros que comprende: átomos de carbono y 1-4 heteroátomos seleccionados entre N, NRc, O y S(O)p, estando dicho heterociclo sustituido…
(04/11/2010) Un compuesto de fórmula (I) o una sal farmacéuticamente aceptables del mismo, en la que es un enlace sencillo o doble; es un enlace sencillo o doble;cuando es un enlace sencillo, X se selecciona entre el grupo constituido por O, CH2, y CHR3;cuando es un doble enlace, X se selecciona entre el grupo constituido por CH y CR3; cuando es un enlace sencillo, Y se selecciona entre el grupo constituido por O, CH2, y CHR4; cuando es un doble enlace, Y se selecciona entre el grupo constituido por CH y CR4; n y m son independientemente 0, 1, 2, o 3; p es 0 ó 1; R1 y R2 se seleccionan independientemente entre el grupo constituido por alcoxi, alcoxialcoxialquilo, alcoxialquilo,…
(04/11/2010) Uso en la fabricación de un medicamento para tratar la infección por VIH en un paciente humano de 1-benzoil-4-[2-[4-metoxi-7-(3-metil-1H-1,2,4-triazol-1-il)-1H-pirrolo[2,3-c]piridin-3-il] 1,2-dioxoetil]-piperazina, o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo, con al menos otro agente usado para el tratamiento del SIDA o la infección por VIH seleccionado del grupo constituido por Zalcitabina, Emtricitabina, Didanosina, Tenoforvir, Estavudina, Efavirenz, Delavirdina, Ritonavir, Saquinavir, Enfuvirtida, AMD-3100 y ácido 3-[(4fluorobencil)metoxicarbamoil]-2-hidroxiacrílico, o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable de los mismos
(27/10/2010) Un compuesto de Fórmula I, incluyendo sales farmacéuticamente aceptables del mismo,
(26/10/2010) Un compuesto de Fórmula I, o sales farmacéuticamente aceptables del mismo,