846 patentes, modelos y diseños de BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY (pag. 10)

Inhibidores heterocíclicos de CETP.

(05/09/2012) Un compuesto de fórmula Ia o Ib o o estereoisómeros o formas de sales farmacéuticamente aceptables del mismo, en las que: A es heteroarilo, que está sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre el grupo que consisteen: 1) halo, 2) alquilo (C1-C6), que puede estar opcionalmente sustituido con uno o más R20, 3) -OR6, 4)alquiltio (C1-C6), 5) ciano, 6) nitro, 7) -NR9R10, 8) arilo, que puede estar opcionalmente sustituido con uno omás R20, 9) arilalquilo, que puede estar opcionalmente sustituido con uno o más R20, 10) heteroarilo, quepuede estar opcionalmente sustituido con uno o más R20, 11) heteroarilalquilo, que puede estaropcionalmente sustituido con uno o más R20, 12) heterociclilo, que puede estar opcionalmente sustituido conuno o más R20, 13) heterociclilalquilo, que puede estar opcionalmente sustituido con…

Imidiazopiridinas y triazolopiridinas como inhibidores de la 11-beta hidroxisteroide deshidrogenasa de tipo I.

(05/09/2012) Un compuesto de fórmula I W-L-Z (I) enantiómeros, diastereómeros, solvatos o sales del mismo para uso en el tratamiento, la prevención o la ralentización de la progresión de diabetes, hiperglucemia, obesidad, dislipidemia, hipertensión, deterioro cognitivo, artritis reumatoide, osteoartritis, glaucoma y síndrome metabólico, en la que: W es fenilo opcionalmente sustituido con R1, R1a, R1b, R1c y R1d; R1, R1a, R1b, R1c y R1d son independientemente hidrógeno, halógeno, -OH, -CN, -NO2, -CO2R2a, -CONR2R2a, -SO2NR2R2a, -SOR2a, -SO2R2a, -NR2SO2R6, -NR2CO2R6, alquilo, haloalquilo, cicloalquilo, alcoxi, ariloxi, alquenilo, haloalcoxi, tioalquilo, tioarilo, arilsulfonilo, alquilamino, aminoalquilo, arilamino, heteroarilamino, arilo, heteroarilo o heterociclilo, en el que el arilo, heteroarilo o heterociclilo pueden estar…

Derivados de piperidina como antagonistas del receptor de CGRP.

(05/09/2012) Un compuesto de fórmula I en la que: R1 es hidrógeno, ciano, halo, alquilo, haloalquilo, alcoxi, haloalcoxi, alquilSO2, amino, alquilamino, dialquilamino, azetidinilo, pirrolidinilo, piperidinilo, piperazinilo, N-alquilpiperazinilo o morfolinilo; R2 es N-piperidinilo y está sustituido en 4 con 1 sustituyente seleccionado del grupo constituido por R3 es hidrógeno, halo, ciano, alquilo, haloalquilo, alcoxi o haloalcoxi; R4 es hidrógeno, halo, ciano, alquilo, haloalquilo, alcoxi o haloalcoxi; Ar1 es fenilo sustituido con 0-3 sustituyentes seleccionados del grupo constituido por ciano, halo, alquilo, haloalquilo, alcoxi, haloalcoxi y alquilSO2; X es O, CH2 o NH; y Y es un enlace, O, CH2 o NH; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

Inhibidores de la triazina quinasa.

(22/08/2012) Un compuesto de fórmula en la que: R1 es alcoxi, alquilamino, alquilamino sustituido, hidroxialquilo, heteroarilo, heteroarilo sustituido, heterociclilo oheterociclilo sustituido; R3 es hidrógeno, alquilo o alquilo sustituido; R4 es independientemente uno o más hidrógeno, alquilo, alquilo sustituido, hidroxi, alcoxi, halógeno, haloalquilo,haloalcoxi, cicloalquilo o cicloalquilo sustituido; R5 es hidrógeno; R6 es piridina, piridina sustituida, pirazina, pirazina sustituida, tiadiazol, tiazol, tiazol sustituido, piperidina opiperidina sustituida, o R5 y R6 se toman junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos para formar un anillo heterocíclicosaturado o insaturado monocíclico opcionalmente sustituido de 4-8 miembros, o un anillo heterocíclico saturadoo insaturado bicíclico opcionalmente sustituido de 7-12 miembros, n es 0, 1…

Compuestos de pirazolo-pirimidina anilina útiles como inhibidores de quinasa.

(22/08/2012) Un compuesto que tiene la fórmula (I): o una sal o un solvato farmacéuticamente aceptables del mismo, en la que: Y es -C(≥O)NR1-; B se selecciona entre alquilo, alquilo sustituido, alquenilo, alquenilo sustituido, hidroxi, alcoxi, arilo, cicloalquilo,heteroarilo, heterociclo -C(≥O)R8, -C(≥O)NR8R9 y -CO2R8, R1 es hidrógeno, alquilo C1-4 o alquilo C1-4 sustituido; R2 es hidrógeno o alquilo C1-4; R3 es hidrógeno, metilo, perfluorometilo, hidroxi, metoxi, halógeno, ciano, NH2 o NH(CH3); R4 es hidrógeno, alquilo, alquilo sustituido, alquenilo, alquenilo sustituido, arilo, cicloalquilo, heteroarilo, oheterociclo; R5 se selecciona entre hidrógeno, halógeno, ciano, alquilo, alquilo sustituido, -C(≥O)R11, -CO2R11, -S(≥O)R12, -SO2R12, -SO3R12, -OR11, -SR11, -NR11R12, -C(≥O)NR11R12, -NR11(≥O)R12,…

Inhibidores cíclicos de la proteína tirosina quinasa.

(08/08/2012) Un compuesto cíclico de la siguiente fórmula II o una de sus sales: en la que: X3 es oxígeno o azufre; R5 es un grupo arilo que está sustituido con uno o más grupos seleccionados entre alquilo y halo; R6 es: arilo o heteroarilo que está sustituido con Z1, Z2 y uno o más grupos Z3, en el que a) dicho arilo está sustituido con al menos un grupo Z1, en el que Z3 es -Z4-NZ7Z8, en el que Z4 es un enlace, Z7 es hidrógeno o alquilo y Z8 es alquilo sustituido con heterociclo; o b) dicho heteroarilo está sustituido con al menos un grupo Z3, en el que Z3 es -Z4-NZ7Z8, en el que Z4 es un enlace, Z7 es hidrógeno o alquilo y Z8 es alquilo sustituido con heterociclo; o c) dicho heteroarilo está sustituido con al menos un grupo Z3, en el que Z3 es alquilo; Z1, Z2 y Z3 son…

Imidazoli bifenil imidazoles como inhibidores del virus de la hepatitis C.

(08/08/2012) Un compuesto seleccionado entre ((1S)-2-((1R,3S,SR)-3-(4-(4'-(2-((1R,3S,SR)-2-(N-(metoxicarbonil)-L-alanil)-2-azabiciclo[3,1,0]hex-3-il)-1H-imidazol-4-il)-4-bifenilil)-1H-imidazol-2-il)-2-azabiciclo[3,1,0]hex-2-il)-1-metil-2-oxoetil)carbamato de metilo;(4,4'-bifenildiilbis(1H-imidazol-4,2-diil(1R,3S,5R)-2-azabiciclo[3,1,0]hexano-5 3,2-diil((2S)-1-oxo-1,2-butanodiil)))biscarbamato de dimetilo; (2-((1R,3S,5R)-3-(4-(4'-(2-((1R,3S,5R)-2-(((metoxicarbonil)amino)acetil)-2-azabiciclo[3,1,0]hex-3-il)-1H-imidazol-4-il)-4-bifenilil)-1H-imidazol-2-il)-2-azabiciclo[3,1,0]hex-2-il)-2-oxoetil) carbamato de metilo;(4,4'-bifenildiilbis(1H-imidazol-4,2-diil(1R,3S,5R)-2-azabiciclo[3,1,0]hexano-3,2-diil((1S)-1-ciclo10propil-2-oxo-2,1-etanodiil)))biscarbamato…

Moduladores de la actividad del receptor de glucocorticoides, AP-1, y/o NF-kB y su uso.

(01/08/2012) Un compuesto que tiene la estructura de fórmula (I): estereoisómeros del mismo, o un solvato del mismo, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que R eshidrógeno, hidroxi, alquilo, alquenilo, alquinilo, alcoxi, arilo, arilalquilo, ariloxi, heteroarilo, cicloheteroalquilo,heteroarilalquilo, cicloheteroalquilalquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, cianoalquilo, aminoalquilo, hidroxialquilo,ariloxialquilo o hidroxiarilo; Ra y Rb se seleccionan independientemente entre hidrógeno, halógeno, hidroxi, alquilo, alquenilo, alquinilo, alcoxi,arilo, ariloxi, heteroarilo, cicloheteroalquilo, heteroarilalquilo,…

Compuestos para el tratamiento de la hepatitis C.

(01/08/2012) Un compuesto de fórmula I **Fórmula** en la que: R1 es CONR5R6; R2 es R3 es hidrógeno, halo, alquilo, alquenilo, hidroxi, benciloxi, alcoxi o haloalcoxi; R4 es cicloalquilo; R5 es alquenilSO2, alquinilSO2, alcoxialquilSO2, (cicloalquil)alquilSO2, (alquil)cicloalquilSO2, ((cicloalquil)alquil)cicloalquilSO2, (bencil)cicloalquilSO2, (alquenil)cicloalquilSO2, (alquinil)cicloalquilSO2, (trialquilsilil)cicloalquil- SO2,(CO2R7)cicloalquilSO2, (PhCO)cicloalquilSO2, (PHN(R7)CO)cicloalquilSO2, tetrahidrofuranoilSO2,tetrahidropiranilSO2, (tetrahidrofuranoil)alquilSO2, (tetrahidropiranil)alquilSO2, isoxazolidinilSO2, Ar1SO2, (Ar1)alquilSO2, Ar2SO2 o (CON(R7)(R7))alquilo; R6…

Anticuerpos monoclonales específicos para diferentes epítopes de GP39 humana y procedimientos para su uso en diagnóstico y terapia.

(01/08/2012) Un anticuerpo monoclonal, un fragmento de unión a antígeno o proteína de unión recombinante del mismo, que es específico para gp39 humana, en el que el anticuerpo es el secretado por el hibridoma 39-1.7 designado ATCC HB 11812, 39-1.128 designado ATCC HB 11818 ó 39-1.26 designado ATCC HB 11820.

Inhibidores de VHC de indolobenzazepina condensada con ciclopropilo.

(25/07/2012) Un compuesto de fórmula I en la que: R1 es CO2R5 o CONR6R7; R2 es cicloalcoxi o bicicloalcoxi [2.1.1], [2.2.1], [2.2.2], [3.1.1] o [3.2.1] con puente, donde el resto cicloalquilo obicicloalquilo con puente está sustituido con 0-3 sustituyentes alquilo; o R2 es N(R8)(R9); o R2 es pirrolidinilo, piperidinilo, piperazinilo, N-alquilpiperazinilo, N-(BOC)piperazinilo, N-bencilmetilpiperazinilo,homomorfolinilo, homopiperidinilo, morfolinilo o tiomorfolinilo, y está sustituido con 1 sustituyente seleccionado dealquenilo, R11, (R11)alquilo, (R11CO)alquilo, pirazinilo, pirimidinilo y fenilo, donde el fenilo está sustituido con 0-2sustituyentes halo, alquilo,…

Derivados de dicetopiperidina como inhibidores de la fijación del VIH.

(11/07/2012) Un compuesto de Fórmula I, incluyendo las sales farmacéuticamente aceptables del mismo:**Fórmula** en la que A se selecciona del grupo que consiste en:**Fórmula** en la que B se selecciona del grupo que consiste en:**Fórmula** y en la que además a se selecciona del grupo que consiste en H, halógeno y metoxi; b y c se seleccionan del grupo que consiste en H y halógeno; d se selecciona del grupo que consiste en H, halógeno, metoxi y el Grupo C; e es H; f y g se seleccionan del grupo que consiste en H, grupo alquilo (C1-C4) y cicloalquilo (C3-C6), y donde dicho grupoalquilo o cicloalquilo está opcionalmente sustituido con una a tres sustituciones seleccionadas…

Nuevos compuestos y procedimientos para su producción.

(11/07/2012) Un compuesto de fórmula (IA) o una de sus sales farmacéuticamente aceptables: en la que: R1 representa H, OH o OMe; R2 representa H o Me; R3 representa H o CONH2; R4 y R5 representan ambos H; R6 representa H, OH, OMe o F; R7 representa H o F; R8 representa H o F; R9 representa H.

Intermedios novedosos útiles para la preparación de compuestos de alfa-(N-sulfonamido)acetamida.

(04/07/2012) Un compuesto seleccionado de las fórmulas VII y XV siguientes **Fórmula** y **Fórmula**

Inhibidores de virus de hepatitis C.

(04/07/2012) Un compuesto de fórmula (I) o una de sus sales aceptables farmacéuticamente, en la que L se encuentra ausente o -C(O)-; R1 es heteroarilo o heterociclo en el que heteroarilo y heterociclilo se encuentran sustituidos de manera opcionalcon uno, dos, tres, cuatro, cinco o seis sustituyentes seleccionados de forma independiente entre alcoxi,alcoxicarbonilo, alcoxicarboniloxi, alquilo, alquilsulfanilo, arilo, arilalcoxi, carboxi, ciano, cicloalquilo, halo,haloalcoxi, haloalquilo, heteroariloxi, heteroarilo, heteroarilcarbonilo, heterociclilo, hidroxi, mercapto, -NRaRb10 ,(NRaRb)alquilo y (NRcRd)carbonilo; R2 es seleccionado entre hidrógeno, alquenilo, alcoxialquilo, alcoxicarbonilalquilo, alquilo, alquilaminoalquilo,aminoalquilo,…

Dispositivo de ostomía.

(27/06/2012) Accesorio de ostomía para ajustarse al cuerpo destinado a la fijación de un dispositivo de ostomía al cuerpo de una persona, comprendiendo dicho accesorio para ajustarse al cuerpo: una almohadilla adhesiva que presenta una primera superficie adhesiva para estar en contacto con la piel de la persona y una segunda superficie adhesiva opuesta a la primera superficie adhesiva; y un protector que recubre y está en contacto con una parte de la segunda superficie adhesiva; definiendo la almohadilla adhesiva y el protector: una primera zona en la que la segunda superficie adhesiva de la almohadilla adhesiva está sustancialmente expuesta por lo menos durante su utilización; y una segunda zona…

Composición y actividad antivírica de derivados de piperazina con sustitución de azaindoloxoacético.

(27/06/2012) Un compuesto, incluyendo sus sales aceptables farmacéuticamente,**Fórmula**

Agonistas [6,5]- bicíclicos de receptores GPR119 acoplados a la proteína G.

(20/06/2012) Un compuesto de fórmula I**Fórmula** y enantiómeros, diaestereómeros y sales farmacéuticamente aceptables del mismo en la que:A, B y D están seleccionados cada uno independientemente para ser CR4b o N, a condición de que al menos uno de A, B o D sea N; E está seleccionado del grupo que consiste en CR9R9, CR9, O, N y NH; G es CH o N; J es CR9R9, CR9, C≥O, C≥S o N; la línea de rayas representa un doble enlace opcional, a condición de que J no sea C≥O, C≥S o CR9R9cuando un doble enlace esté presente; Y es NR3, O o S; n2 y n3 son cada uno independientemente 0-2; n4 es 0-3; R1 es arilo…

Procedimientos de preparación de derivados cíclicos que son moduladores de la actividad de receptores de quimiocinas.

(20/06/2012) Un compuesto de fórmula (II):**Fórmula** en la que W se selecciona de H, I y Br; Pg, en cada aparición, se selecciona independientemente de un grupo protector de amina, seleccionado delgrupo que consiste en: 2,7-di-t-butil-[9-(10,10-dioxo-10,10,10,10-tetrahidrotioxantil)]metiloxicarbonilo; 2-trimetilsililetiloxicarbonilo; 2-feniletiloxicarbonilo; 1,1-dimetil-2,2-dibromoetiloxicarbonilo; 1-metil-1-(4-bifenilil)etiloxicarbonilo; benciloxicarbonilo; p-nitrobenciloxicarbonilo; 2-(p-toluenosulfonil)etiloxicarbonilo; m-cloro-p-aciloxibenciloxicarbonilo; 5-benzoisoxazolilmetiloxicarbonilo; p-(dihidroxiboril)benciloxicarbonilo; m-nitrofeniloxicarbonilo; o-nitrobenciloxicarbonilo; 3,5-dimetoxibenciloxicarbonilo; 3,4-dimetoxi-6-nitrobenciloxicarbonilo; N'-p-toluenosulfonilaminocarbonilo; t-amiloxicarbonilo; p-deciloxibenciloxicarbonilo; diisopropilmetiloxicarbonilo; 2,2-dimetoxicarbonilviniloxicarbonilo; di(2-piridil)metiloxicarbonilo; 2-furanilmetiloxicarbonilo…

Composición y actividad antiviral de derivados de piperazina azaindoloxoacética sustituidos.

(13/06/2012) Un compuesto de Fórmula I, incluyendo sales farmacéuticamente aceptables del mismo,en la que: Q es y entonces R2 está seleccionado entre el grupo que consiste en hidrógeno, halógeno y metoxi; y R3 es hidrógeno; o Q es: y R2 es halógeno o hidrógeno y R3 es hidrógeno; R4 es B; B está seleccionado entre el grupo que consiste en fenilo sustituido, heteroarilo sustituido y C(O)R7 en la que dichoheteroarilo está opcionalmente sustituido y fenilo está sustituido con uno a tres halógenos iguales o diferentes o deuno a dos sustituyentes iguales o diferentes seleccionados entre el grupo F; F está seleccionado entre el grupo que consiste en alquilo (C1-6), cicloalquilo (C3-6),…

Compuestos de pirazol-amina útiles como inhibidores de quinasas.

(06/06/2012) Un compuesto seleccionado entre: **Fórmula** o una sal, hidrato, solvato o estereoisómero farmacéuticamente aceptable del mismo.

PIPERAZIN-ENAMINAS como agentes antivirales.

(06/06/2012) Un compuesto de Fórmula 1, o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, en la que: A está seleccionada del grupo que consiste en:**Fórmula** R1 es hidrógeno o alquilo C1-C4; R2 es hidrógeno; R4 está seleccionada del grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, hidroxilo y O(alquilo C1-C4); R5 10 es hidrógeno, halógeno, o (alquilo C1-C4); R6 está seleccionada del grupo que consiste en hidrógeno, halógeno o (alquilo C1-C4); R7 está seleccionada independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, halógeno y B;R4N no existe; en la que -- representa un enlace carbono-carbono o no existe; U y V están seleccionados independientemente entre hidrógeno, ciano, COOH, fenilo o piridilo con la condiciónde que al menos…

Inhibidores del virus de la hepatitis C.

(04/06/2012) Un compuesto de Fórmula (I)**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que m y n son independientemente 0, 1 ó 2; q y s son independientemente 0, 1, 2, 3 ó 4; u y v son independientemente 0, 1, 2 ó 3; A y B se seleccionan entre fenilo y un anillo heteroaromático de seis miembros que contiene uno, dos o tres átomos de nitrógeno; con la condición de que al menos uno de A y B sea distinto de fenilo; X se selecciona entre O, S, S(O), SO2, CH2, CHR5 y C(R5)2; con la condición de que cuando n sea 0, X se selecciona entre CH2, CHR5 y C(R5)2; Y se selecciona entre O, S, S(O), SO2, CH2, CHR6 y C(R6)2; con la condición de que cuando m sea 0, Y se selecciona entre CH2, CHR6 y C(R6)2; cada R1 y R2 se selecciona independientemente entre alcoxi, alcoxialquilo, alcoxicarbonilo,…

Derivados de N-((3-bencil)-2,2-(bis-fenil-)-propan-1-amina como inhibidores de CETP para el tratamiento de aterosclerosis y enfermedades cardiovasculares.

(04/06/2012) Un compuesto de fórmula Ia o Ib: **Fórmula** o estereoisómeros o formas de sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en las que:**Fórmula**

Procedimientos para generar genotecas muy diversas.

(31/05/2012) Un procedimiento para generar una genoteca de ácidos nucleicos, comprendiendo dicho procedimiento: (a) proporcionar una población de moldes de ácidos nucleicos monocatenarios, comprendiendo cada uno de dichos moldes una secuencia codificante y una secuencia promotora unida operativamente; (b) hibridar con dicha población de moldes de ácidos nucleicos monocatenarios una mezcla de fragmentos de ácidos nucleicos monocatenarios sustancialmente complementarios, siendo dichos fragmentos de una longitud más corta que dichos moldes de ácidos nucleicos; (c) poner en contacto cada uno de los productos de hibridación de la etapa (b) tanto con una polimerasa de ADN que carece de actividad de desplazamiento de hebra como con una ligasa de ADN en unas condiciones en las que dichos fragmentos…

Inhibidores del virus de la hepatitis C.

(30/05/2012) Un compuesto de Fórmula (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que A y B son cada uno fenilo; D y E son cada uno un anillo aromático de cinco miembros que contiene uno, dos, o tres heteroátomosseleccionados independientemente entre nitrógeno, oxígeno, y azufre; a condición de que al menos uno de losgrupos D y E sea distinto de imidazol; R1 y R2 están seleccionados independientemente entre hidrógeno, R310 -C(O)-; y cada R3 están seleccionados independientemente entre alcoxi, alcoxialquilo, alcoxicarbonilo,alcoxicarbonilalquilo, alquilo, alquilcarbonilalquilo, arilo, arilalquenilo, arilalcoxi, arilalquilo, ariloxialquilo,cicloalquilo, (cicloalquil)alquenilo, (cicloalquil)alquilo, cicloalquiloxialquilo, haloalquilo, heterociclilo,heterociclilalquenilo, heterociclilalcoxi, heterociclilalquilo,…

Inhibidores del virus de la hepatitis C.

(25/05/2012) Un compuesto de fórmula (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que n es 1, 2 ó 3; R1 se selecciona entre hidroxi y NHSO2R7; R2 se selecciona entre hidrógeno, alquenilo, alquilo, cianoalquilo, cicloalquilo y haloalquilo; R3 se selecciona entre alquenilo, alquilo, arilo, arilalquilo, cicloalquilo, (cicloalquil) alquilo, heterociclilo y heterociclilalquilo; R4 es -OR8; R5 se selecciona entre alquenilo, alcoxialquilo, alcoxicarbonilalquilo, alquilo, arilalquilo, carboxialquilo, cianoalquilo, cicloalquilo, (cicloalquil) alquilo, haloalcoxialquilo, haloalquilo, hidroxialquilo, (NRaRb) alquilo y (NRaRb) carbonilalquilo;…

Moduladores heterocíclicos del receptor de glucocorticoides, de la actividad de AP-1 y/o de la actividad de NFKB, y uso de los mismos.

(24/05/2012) Un compuesto que tiene la estructura: (i) (ii) o uno de sus estereoisómeros de (i) o uno de sus tautómeros de (i) o una de sus sales farmacéuticamente aceptables de (i), en la que: R es hidrógeno, NHR6, hidroxilo, alquilo, alquenilo, alquinilo, alcoxilo, arilo, arilalquilo, ariloxilo, heteroarilo, cicloheteroalquilo, heteroarilalquilo, cicloheteroalquilalquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, cianoalquilo, aminoalquilo, hidroxialquilo, ariloxialquilo o hidroxiarilo; R2 se selecciona entre: R4 se selecciona entre ciano, nitro, CH2NH2, CHO, COOH, CO2alquilo, OCORe, OCOtRf, CONReRf y NRg-COtR¡; R6 es hidrógeno, S (O) tRh o C (O) tRh; Ra y Rb son independientemente hidrógeno, metilo, bromo, cloro, nitro o ciano; Re y…

Inhibidores de virus de la hepatitis C.

(21/05/2012) Un compuesto que tiene la fórmula en la que: (a) R1 y R2 son cada uno de ellos independientemente alquilo C1-8, cicloalquilo C3-7, alquil C4-10 cicloalquilo, alcoxi C1- 6, arilo C6-10, alquil C7-14 arilo, cicloalquil C9-14 arilo, alcoxi C7-14 arilo, cicloalcoxi C9-14 arilo, heteroarilo o alquil C7-14 heteroarilo de 5 a 7 miembros; o R1 y R2, junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, se unen para formar un heterociclo monocíclico de 4 a 8 miembros; (b) m es 1 ó 2; (c) n es 1 ó 2; (d) R3 es H o alquilo C1-6, alquenilo C2-6 o cicloalquilo C3-7, cada uno de ellos sustituido opcionalmente con halógeno; o R3 junto con el átomo de carbono al que está unido forma un grupo cicloalquilo C3-7 sustituido opcionalmente con alquenilo C2-6; (e) R4 es alquilo C1-8 sustituido opcionalmente con halo, ciano, amino, dialquil C1-6 amino, arilo…

Derivados de piridazina como inhibidores del factor XIA.

(17/05/2012) Un compuesto de Fórmula (I): o un estereoisómero, un tautómero, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: A es fenilo adicionalmente sustituido con 0-3 R1, o piridilo adicionalmente sustituido con 0-3 R1; L1 es -CH(R5)CH2-, -CH(NR7R8)CH2-, -C( 5 R5)=CH-, -C≡C-, -OCH2-, -CR5R6NH-, -CH2O-, -SCH2-, -S(O)CH2-, - SO2CH2-, -CH2NR10- o -NHNH-; L2 es -CONH- o -NHCO-; con la condición de que cuando L1 sea -NHNH-, -OCH2-, o -SCH2-, entonces L2 sea -CONH-; M se selecciona entre el grupo que consiste en: y R1 es, independientemete cada vez que aparece, F, Cl, Br, I, OCF3, CHF2, CF3, -(CH2)rORa, -(CH2)rSRa, CN, NO2, - (CH2)rNR7R8, -(CH2)tC(O)ORa, -(CH2)rOC(O)Ra, -C(=NR8)NR8R9,…

Biomarcadores y procedimientos para determinar la sensibilidad a moduladores de recpetor 2 del factor de crecimiento endotelial vascular.

(17/05/2012) Un procedimiento in vitro para identificar un mamífero que responderá terapéuticamente a un procedimiento para el tratamiento del cáncer que comprende administrar un modulador de VEGFR-2, en el que el procedimiento comprende: (a) medir en al menos una muestra biológica de mamífero obtenida a partir del mamífero, el nivel de al menos un biomarcador que se escoge entre los biomarcadores de la Tabla 1 (b) seguir la exposición del mamífero al modulador de VEGFR-2, midiendo en al menos una muestra biológica de mamífero obtenida a partir del mamífero, el nivel de al menos un biomarcador, en el que la diferencia de nivel de al menos un biomarcador medido en la etapa (b) en comparación con el nivel de al menos…

Agonistas [6,6]- y [6,7]-bicíclicos del receptor GPR119 acoplado a la proteína G.

(16/05/2012) Un compuesto de Fórmula I **Fórmula** y enantiómeros, diastereómeros y sales farmacéuticamente aceptables del mismo, en la que: 5 A, B y D están seleccionados cada uno independientemente entre CR4b o N; E es CH2, O o NH, con la condición de que cuando E sea CH2 al menos uno entre A, B o D sea N; G es CH o N; Y es -NR3, O o S; Z está ausente o ≥O; n1 es 1 ó 2; n2 y n3 están seleccionados cada uno independientemente entre 0-2; n4 es 0-3; R1 es arilo o heteroarilo, cada uno de los cuales puede estar opcionalmente sustituido con uno o mássustituyentes seleccionados de R4; R2 está seleccionado del grupo que consiste en cicloalquilo, arilo, heteroarilo heterociclilo, -C(≥O)R5 y -C(≥O)OR5, en el que el cicloalquilo, arilo, heteroarilo y heterociclilo pueden estar cada uno opcionalmentesustituido…

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