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(12/01/2012) Un compuesto de fórmula I en la que R1 es fenilo sustituido con R11 y/o R12 y/o R13 o piridilo sustituido con R11 y/o R12 y/o R13, donde R11 es halógeno, ciano, alquilo C1-4, cicloalquilo C3-7, cicloalquil C3-7-alquilo C1-4, cicloalcoxi C3-7, cicloalquil C3-7-alcoxi C1-4, alcoxi C1-4, alquilo C1-4 sustituido completa o parcialmente con flúor o alcoxi C1-4 sustituido completa o parcialmente con flúor, R12 es halógeno, ciano, alquilo C1-4, alcoxi C1-4, alquilo C1-4 sustituido completa o parcialmente con flúor o alcoxi C1-4 sustituido completa o parcialmente con flúor, R13 es halógeno, R2 es hidrógeno o alquilo…

(11/01/2012) Amidas de ácidos carboxílicos sustituidos de fórmula general en la que A significa un grupo de fórmula general en las que m representa el número 1 ó 2, R6a representa independientemente entre sí un átomo de hidrógeno, flúor, cloro o bromo o un grupo alquilo C1-3, hidroxi, amino, alquil C1-3-amino, di(alquil C1-3)amino, aminocarbonilo, alquil C1-3-aminocarbonilo, di(alquil C1-3)aminocarbonilo o alquil C1-3-carbonilamino y R6b puede ser independientemente entre sí un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo C1-4, alquil C1-4-carbonilo, alquil C1-4-oxicarbonilo o alquil C1-3-sulfonilo, con la condición de que los heteroátomos eventualmente…

(26/12/2011) Procedimiento para la preparación de compuestos de Fórmula 1, **Fórmula** en la cual significa 1 ó 2; 1 R significa hidrógeno, halógeno, alquilo-C1-4 u O-alquilo-C1-4; 2 R significa hidrógeno, halógeno, alquilo-C1-4 u O-alquilo-C1-4; 3 significa hidrógeno, alquilo-C1-4, OH, halógeno, O-alquilo-C1-4, O-alquilen-C1-4- COOH, O-alquilen-C1-4- COO-alquilo-C1-4. caracterizado porque un compuesto de Fórmula 1a, **Fórmula** en donde PG representa un grupo protector, se hace reaccionar con un compuesto de Fórmula 1b, **Fórmula** en la que R 1 , R 2 , R 3 y n tienen el significado mencionado con anterioridad, en tolueno en un período de 3-9 horas para dar un compuesto de la fórmula 1c, **Fórmula** en donde R 1 , R 2 , R 3 , n y PG tienen el significado mencionado anteriormente y a partir…

(21/12/2011) Uso de compuestos de la fórmula general 1 **Fórmula** en la cual significan R1 y R2 iguales o idénticos, hidrógeno, halógeno, -alquilo C1-C4 o en forma conjunta -alquileno C1-C6 y R3 hidrógeno, halógeno, OH, alquilo C1-C4 u -O-alquilo C1-C4; para la preparación de un medicamento para el tratamiento de enfermedades de las vías respiratorias, que se seleccionan del grupo que consiste en enfermedades pulmonares obstructivas de diferentes génesis, enfisemas pulmonares de diferentes génesis, enfermedades pulmonares restrictivas, enfermedades pulmonares intersticiales, fibrosis cística, bronquitis de diferente génesis, bronquiectasias, ARDS (adult respiratory distress syndrom, síntoma de…

(05/12/2011) Procedimiento para la fabricación de micropartículas marcadas radiactivamente con el isótopo de tecnecio Tc 99m (Tc*) de un tamaño medio de partícula de 0,5 a 10 µm, que se caracteriza porque se recoge una sal de Tc* en un disolvente, a esta solución se le añaden las micropartículas suspendidas en un agente de suspensión, se mezclan y después se eliminan por evaporación el agente de suspensión y el disolvente

(25/11/2011) Procedimiento para la preparación de telmisartán, en donde (a) se hace reaccionar 2-n-propil-4-metil-6- (1'-metilbencimidazol-2'-il) -bencimidazol con un compuesto de la fórmula general en donde Z representa un grupo saliente, y el compuesto así obtenido, se somete en caso deseado a una elaboración, (b) el grupo ciano del compuesto así obtenido, 2-ciano-4'-[2"-n-propil-4"-metil-6"- (1"'-metilbencimidazol-2"'10 il) bencimidazol-1"-ilmetillbifenilo se convierte a continuación en la función ácido, mediante hidrólisis en agua, en un disolvente orgánico o en una mezcla de un disolvente orgánico con agua en presencia de…

(24/11/2011) Derivados de benzonitrilo sustituidos por glucopiranosilo de la fórmula I, **Fórmula** (fórmula I, pág. 1 reiv.) en donde, R 3 , significa metiloxi, etiloxi e isopropiloxi, incluyendo a las sales de éstos, fisiológicamente aceptables

(23/11/2011) Compuestos de la fórmula en la que: R1 significa alquilo C1-C8, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6 o cicloalquilo C3-C8, dicho alquilo C1-C8 está opcionalmente sustituido por oxo y dichos alquilo C1-C8, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6 y cicloalquilo C3-C8 están eventualmente sustituidos hasta 3 veces por restos elegidos con independencia entre sí entre el grupo formado por alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, hidroxicarbonilo, ciano, amino, nitro, hidroxi, alquilamino C1-C6, halógeno, trifluormetilo, trifluormetoxi, (aril C6- C10)-carbonilamino, (alquil C1-C6)-carbonilamino, (alquil C1-C6)-aminocarbonilo, (alcoxi C1-C6)-carbonilo, (aril C6-C10)-amino-carbonilo, heteroarilaminocarbonilo, heteroarilcarbonilamino, (alquil C1-C6)-sulfonilamino, alquilsulfonilo C1-C6, alquiltio C1-C6, dichos alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, alquilamino C1-C6, (aril C6-C10)-carbonilamino,…

(15/11/2011) Una composición farmacéutica, que comprende cantidades eficaces de: (i) un compuesto 1 de fórmula (I): en donde las abreviaturas X1, X 2, X 3, X 4 y X 5 utilizads en la Tabla designan en cada caso un enlace a una posición en la fórmula general mostrada en la Tabla en lugar de los correspondientes grupos R 1 , R 2 , R 3 , R 4 y L n-R 5 m, opcionalmente en forma de sus tautómeros racematos, enantiómeros, diastereoisómeros y sus mezclas y opcionalmente en forma de sus sales por adición de ácidos, solvatos, hidratos farmacológicamente aceptables; y (ii) al menos un agente 2 terapéutico adicional, seleccionado del grupo que consiste en 4-[(3-cloro-4-fluorofenil)amino]-6-{[4-(N,N-dimetilamino)-1-oxo-2-buten-1-il]amino}-7-((S)-tetrahidrofuran-3-iloxi)-quinazo-lona o una…

(20/10/2011) Compuesto de fórmula (I): **Fórmula** en el que n es 1 ó 2; m es 1 ó 2; R1 es H, (C1-6)alquilo, (C2-6)alquenilo, o (C2-6)alquinilo; en el que cada uno de dichos (C1-6)alquilo, (C2-6)alquenilo, y (C2-6)alquinilo están opcionalmente sustituidos con entre uno y tres sustituyentes halógeno; R2 se selecciona ente -NH-R20, -O-R20, -S-R20, -SO-R20, -SO2-R20, -OCH2-R20, y -CH2O-R20, en el que R20 es arilo o Het, en el que dicho arilo y Het están opcionalmente sustituidos con R200, en el que R200 es entre uno y cuatro sustituyentes cada uno seleccionado de forma independiente entre H, halógeno, ciano, (C1-6)alquilo, (C3-7)cicloalquilo, arilo-(C1-6)alquilo-,…

(02/09/2011) Un compuesto de la siguiente fórmula V: en la que: RA se selecciona de entre: OH, p-nitrobenzoiloxi, t-butildimetilsililoxi y acetiloxi; R3 es NH-C(O)-OR20, en el que R20 es ciclopentilo; R4 es H o alquilo C1-3; D es una cadena alquileno saturada de 5 átomos; A es un ácido carboxílico o una sal o éster farmacéuticamente aceptable; y PGN es terc-butiloxicarbonilo

(26/08/2011) Heterociclos bicíclicos de la fórmula general (I) **Fórmula** en donde R significa un radical seleccionado del grupo compuesto por cis-4-amino-ciclohexilo, trans-4-amino-ciclohexilo, cis-4-metilamino-ciclohexilo, trans-4-metilamino-ciclohexilo, cis-4-(metoxicarbonilamino)-ciclohexilo, trans-4-(metoxicarbonilamino)-ciclohexilo, cis-4-(N-metoxicarbonil-N-metil-amino)-ciclohexilo, trans-4-(N-metoxicarbonil-N-metil-amino)-ciclohexilo, cis-4-(etiloxicarbonilamino)-ciclohexilo, trans-4-(etiloxicarbonilamino)-ciclohexilo, cis-4-(N-etiloxicarbonil-N-metil-amino)-ciclohexilo, trans-4-(N-etiloxicarbonil-N-metil-amino)-ciclohexilo, cis-4-(terc.-butoxicarbonilamino)-ciclohexilo, trans-4-(terc.-butoxicarbonilamino)-ciclohexilo, cis-4-(N-terc.-butoxicarbonil-N-metil-amino)-ciclohexilo, trans-4-(N-terc.-butoxicarbonil-N-metil-amino)-ciclohexilo, cis-4-(acetilamino)-ciclohexilo,…

(14/07/2011) Compuestos de la fórmula 1 donde n significa 0 o 1; m 1, 2, 3 o 4; X un enlace sencillo o uno de los grupos divalentes alquenileno C2-C6, -O-alquileno C1-C6, -NH-alquileno C1-C6, -S-alquileno C1-C6 o -alquileno C1-C6; R1 hidrógeno; R2 hidroxialquilo C1-C4- o halógeno, o bien R1 y R2 forman juntos un grupo divalente seleccionado entre -O-CH2-C(O)-NH-, -CH2-CH2-C(O)-NH-, -CH=CH-C(O)-NH-, -NH-CH2-C(O)-NH-, -SCH2-C(O)-NH-, -O-C(O)-NH-, -S-C(O)-NH-, -NH-C(O)-NH- y -O-CH2-SO2-NH-, en el cual respectivamente uno o dos átomos de hidrógeno pueden estar sustituidos por uno o dos radicales escogidos del grupo formado por -alquilo C1-C4,…

(12/07/2011) Un producto médico que comprende una dosis en polvo de tiotropio, directamente cargado en el interior de un recipiente contenedor, caracterizado por el hecho de que un cerramiento estanco de alta barrera, constituye el contenedor; el cerramiento estanco de alta barrera del contenedor, el cual comprende aluminio, evita el ingreso de humedad, con lo cual, se conserva la fracción de partícula fina original de la dosis de tiotropio en polvo, y la materia en polvo, seca, en el contenedor, se encuentra adaptada para la administración mediante un inhalador de materias en polvo

(04/07/2011) La utilización de una cantidad terapéuticamente efectiva de un anticolinérgico 1, opcionalmente junto con un excipiente farmacéuticamente aceptable, para la elaboración de un medicamento para la prevención o tratamiento del edema pulmonar asociado con la insuficiencia cardíaca o la fibrilación atrial como complicaciones de la insuficiencia cardíaca, en el que el anticolinérgico 1 se selecciona de entre las sales de tiotropio

(01/07/2011) Uso de sales de tiotropio 1 **Fórmula** en la que X- indica un anión con una sola carga negativa, preferiblemente un anión que se selecciona entre cloruro, bromuro, yoduro, sulfato, fosfato, metansulfonato, nitrato, maleato, acetato, citrato, fumarato, tartrato, oxalato, succinato, benzoato y p-toluensulfonato, opcionalmente en forma de los hidratos y/o solvatos de los mismos, para la preparación de un medicamento destinado al tratamiento del asma persistente moderada en la etapa 3 de gravedad de la GINA

(27/06/2011) Un compuesto de la fórmula (I') **(Ver fórmula)**5 e donde, X, es O ó NH; y B, L0, L1, L2 y Rc, son tal y como se definen a continuación: R2, es arilo (C6 ó 10) ó Het, en donde, Het, es un heterociclo saturado ó insaturado, (incluyendo a los aromáticos) de cinco, seis, ó de siete miembros, que contiene de uno a cuatro heteroátomos, cada uno de ellos, 10 independientemente seleccionado de entre nitrógeno, oxígeno y azufre, encontrándose sustituido, el citado arilo ó Het, con R24 , en donde, R24, es H, halo, alcoxi(C1-6), cicloalcoxi(C3-6) ó NO2; ó R24 es R20, -NHCOR20, -NHCOOR20, -NHR21, ó &8211;NHCONR21R22, en donde, R20 , se selecciona de entre alquilo(C1-8),…

(10/06/2011) Combinaciones de fármacos que además de uno o varios compuestos de la fórmula general 1 escogidos del grupo formado por: 1.1: 8-(2-{3-[3-(4-fluorofenil)-5-metil-[1,2,4]triazol-1-il]-1,1-dimetil-propilamino}-1-hidroxietil)-6-hidroxi-4Hbenzo[1,4]-oxazin-3-ona; 1.2: 8-{2-[1,1-dimetil-3-(5-metil-3-p-tolil-[1,2,4]triazol-1-il)-propilamino]-1-hidroxietil}-6-hidroxi-4H-benzo[1,4]oxazin-3-ona; 1.3: 8-(2-{1,1-dimetil-3-[5-metil-3-(4-trifluorometil-fenil)-[1,2,4]triazol-1-il]-propilamino}-1-hidroxietil)-6-hidroxi-4Hbenzo[1,4]-oxazin-3-ona; 1.4: 8-(2-{3-[3-(3,5-difluorofenil)-5-metil-[1,2,4]triazol-1-il]-1,1- dimetil-propilamino}-1-hidroxietil)-6-hidroxi-4H­ benzo-[1,4]-oxazin-3-ona;…

(19/05/2011) Utilización de una molécula de ácidos nucleicos codificante de quinasa 2 de interacción con quinasa MAP (Mnk2), o de un polipéptido Mnk2 codificado en la misma, o de una molécula antisentido, un ribozima o una molécula de ARNi que reconoce específicamente una molécula de ácidos nucleicos de Mnk2, para el diagnóstico de la obesidad utilizando una muestra

(13/05/2011) Un comprimido o capa de comprimido farmacéutico que comprende el antagonista del receptor de angiotensina II telmisartán en forma amorfa, un agente básico y sorbitol, caracterizado porque el sorbitol tiene un área de superficie específica de entre 0,75-3,5 m²/g, preferiblemente de 1,4-3,0 m²/g y lo más preferido de 2,0-2,5 m²/g

(09/05/2011) Un compuesto de fórmula (I) **Fórmula** , donde R1 es hidroxilo o NHSO2R11 con R11 igual a alquilo (C1-6), alquenilo (C2-6), cicloalquilo (C3-7), cicloalquil( C3-7)-alquilo (C1-6)-, arilo, Het, aril-alquilo (C1-4)- o Het-alquilo (C1-4)-; a) dichos grupos alquilo (C1-6), alquenilo (C2-6), arilo, Het, cicloalquil(C3-7)-alquilo (C1-6)-, aril- alquilo (C1-4)- y Het-alquilo (C1-4)- están opcionalmente sustituidos con uno, dos o tres sustituyentes escogidos independientemente entre halógeno, hidroxilo, ciano, nitro, alquilo (C1-6), haloalquilo (C1-6), -O-alquilo (C1-6), -O-haloalquilo (C1-6), -O-arilo, -C(=O)-alquilo (C1-6), -C(=O)- NH2, -C(=O)-NH-alquilo (C1-4), -C(=O)-N-(alquilo (C1-4))2,…

(05/05/2011) Un complejo cristalino entre el 1-cloro-4-(β-D-glucopiranos-1-il)-2-(4­ etinil-bencil)-benceno y uno o más aminoácidos naturales

(04/05/2011) Compuestos de la fórmula general (I) en la que L significa un enlace sencillo, o un grupo bivalente, que actúa de puente, elegido entre el grupo formado por alquileno C1-C6, alquenileno C2-C6, alquinileno C2-C6, cicloalquileno C3-C7, (alquileno C1-C4)-(arileno C6- C10)-alquileno C1-C4, (alquileno C1-C4)-arileno C6-C10, -O-, -O-alquileno C1-C6, -O-alquenileno C3-C6, -O10 alquinileno C3-C6, -O-cicloalquileno C3-C7, -O-(alquileno C1-C4)-(arileno C6-C10)-alquileno C1-C4, -O- (alquileno C1-C4)-arileno C6-C10, -NR7- y -NR7-alquileno C1-C6, -NR7-alquenileno C3-C6, -NR7-alquinileno C3-C6, -NR7-ciclo-alquileno C3-C7, -NR7-(alquileno C1-C4)-(arileno C6-C10)-alquileno C1-C4, -NR7-(alquileno C1-C4)-arileno C6-C10, que eventualmente puede estar sustituido por uno o varios restos R9; R1 y R2 son iguales o diferentes y significan hidrógeno o un resto elegido entre el grupo…

(28/04/2011) A significa un resto bivalente elegido entre el grupo formado por -CR 4 R 5 -O-, -CH=CH- y -CH2-CH2-, con preferencia el -CR 4 R 5 -O-; R 1 significa -alquilo C1-4; R 2 y R 3 son iguales o distintos y significan H, alquilo C1-4, alquenilo C2-4, alquinilo C2-4, cicloalquilo C3-6, haloalquilo C1-4, -O-haloalquilo C1-4, halógeno, OH, CN, NO2, alquilo C2-4-OH, -O-alquilo C1-4, COOH o COO-alquilo C1-4, o R 2 y R 3 juntos forman un resto bivalente elegido entre -O-CR 4 R 5 -O-, -O-CR 4 R 5 -NR 6 y -CH=CH-CH=CH-; R 4 significa H o alquilo C1-4; R 5 significa H o alquilo C1-4; R 6 significa H o alquilo C1-4, opcionalmente en forma de enantiómeros individuales, de mezclas…

(27/04/2011) Aparato con dispositivo bloqueador, que comprende un mecanismo tensor de bloqueo con un resorte de trabajo y una pieza de salto elástico, en la que está colocado un émbolo, que está apoyado desplazablemente dentro de un cilindro, y estos componentes están colocados en un alojamiento de dos partes, que comprende una parte superior del alojamiento y una parte inferior del alojamiento, y ambas partes están apoyadas de manera capaz de girar una con respecto a la otra, y el resorte de trabajo es tensado a mano, mediante una transmisión de empuje helicoidal por rotación de ambas partes del alojamiento una con respecto a la otra, y simultáneamente con la rotación de las partes…

(26/04/2011) Un compuesto de fórmula (I): donde R 1 y R 2 están escogidos independientemente entre H, halógeno, ciano, alquilo (C1-4), alquenilo (C2-4), alquinilo (C2-4), cicloalquilo (C3-6), -O-alquilo (C1-4), -COO-alquilo (C1-4), -CONH2, -CONH-alquilo (C1-4) y -CON(alquilo (C1-4))2; y dicho alquilo (C1-4) va opcionalmente sustituido con uno, dos o tres sustituyentes halógeno; y dicho -O-alquilo (C1-4) va opcionalmente sustituido con -COO-alquilo (C1-4) o con uno, dos o tres sustituyentes halógeno; con la con- dición de que si R 1 es H, R 2 no puede ser H; R 3 se escoge entre H y halógeno; R 4 se escoge entre alquilo (C1-4), halógeno y nitro; Q se escoge…

(19/04/2011) Procedimiento para la preparación de lactosa que contiene exclusivamente monohidrato de alfa-lactosa, caracterizado porque una mezcla de lactosa que no contiene exclusivamente monohidrato de alfa-lactosa se expone a una humedad relativa del aire de al menos 85 % de r.F. por un espacio de tiempo de al menos 4 horas a una temperatura de 20ºC a 40ºC, y porque después de la etapa de acondicionamiento la lactosa se somete a una etapa de secado a una humedad del aire inferior a 20% de r.F. bajo incremento de la temperatura por un espacio de tiempo de al menos 1 hora, presentando la lactosa que contiene monohidrato de alfa-lactosa presenta un calor de desorción inferior…

(15/04/2011) Compuestos de la fórmula general (I) **Fórmula** en la que D representa un sistema de anillo bicíclico sustituido de la fórmula (II), **Fórmula** en el que K1 y K4, en cada caso independientemente uno de otro, significan un grupo -CH2-, -CHR7a-, -CR7bR7c- o un grupo -C(O), y en donde R7a/R7b/R7c , en cada caso independientemente uno de otro, significan un átomo de fluoro, un grupo hidroxi, alquiloxi C1-5, tetrahidrofuranilo, oxetanilo, amino, alquil C1-5-amino, di-(alquil C1-5)-amino, cicloalquilen C3-5-imino o alquil C1-5-carbonilamino, un grupo alquilo C1-5, que puede estar sustituido con 1-3 átomos de fluoro, un grupo hidroxi-alquilo C1-5, alquiloxi C1-5-alquilo C1-5, amino-alquilo C1-5, alquil C1-5-amino-alquilo C1-5, di-(alquil C1-5)­ alquilo C1-5, cicloalquilen…

(30/03/2011) Una formulación en comprimidos de liberación extendida que comprende pramipexol, o su sal farmacéuticamente aceptable, en una matriz que comprende al menos un polímero que se expande en agua distinto del almidón pregelatinizado, y en la que al menos uno de los al menos dos polímeros es un polímero aniónico

(29/03/2011) R 1 y R 2 cada uno independientemente representa un átomo de hidrógeno, o un grupo alquilo-C1-C6, alquenilo­ C2-C6, alquinilo-C2-C6, cicloalquilo-C3-C8, cicloalquil-C3-C8-alquilo-C1-C6, -NH2, -NH(alquilo-C1-C6), -N(alquilo-C1-C6)2, arilo o aril-alquilo-C1-C6, en el que cualquiera de estos grupos puede opcionalmente estar sustituido por uno o más sustituyentes seleccionados de entre el grupo que consiste en halógeno, OR 6 , SR 6 , ciano, COOR 6 , CONR 6 R 7 , NR 6 R 7 , NR 6 COR 5 , SOR 6 , SO2R 6 y haloalquilo-C1-C6, R 1 y R 2 junto con el átomo de carbono interyacente forma un anillo cicloalquilo de 3 a 8 miembros, que…

(24/03/2011) - Compuestos de la fórmula 1' **Fórmula** en los que significan V un grupo divalente seleccionado del grupo compuesto por CH2 y O; R a y R b iguales o diferentes, un radical seleccionado del grupo compuesto por hidrógeno, alquilo C1-4 y halógeno-alquilo C1-4, o R a y R b juntos un puente de alquileno C2-5, en el que uno o varios átomos de hidrógeno pueden estar eventualmente sustituidos con halógeno; R 1 y R 1' iguales o diferentes, un radical seleccionado del grupo compuesto por hidrógeno, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-6, halógeno-alquilo C1-6, halógeno-cicloalquilo C3-6 o alquilen C1-6-ciclcoalquilo C3-6, o R 1 y R 1' juntos un puente de alquileno C2-5, en el que uno o varios átomos de hidrógeno pueden estar eventualmente sustituidos con halógeno; R 2 , R 2' , R 2'' y R 2''' iguales o diferentes, un…

(24/03/2011) Boquilla microestructurada con un filtro, una entrada para líquido sin filtrar y una salida para líquido filtrado, en donde la boquilla comprende: una placa de base sustancialmente plana y una placa de techo fijable a ella; un filtro principal configurado como una estructura primaria con varios salientes dispuestos en filas unos junto a otros, como componentes integrales de la placa de base y los cuales sobresalen cada uno de ellos de esta última, estando los salientes distanciados unos de otros por canales que forman un camino de fluido a través de la boquilla desde la entrada hasta la salida, cubriendo la placa de techo los salientes y los canales cuando está fijada a la placa de base; y un recinto colector de filtrado (50a) dispuesto detrás del filtro principal…