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Comprimido bicapa que comprende telmisartán y amlodipino.

(18/12/2013) Un comprimido farmacéutico que comprende una primera capa de telmisartán en una matriz de disoluciónde comprimido que comprende un agente básico seleccionado de hidróxidos de metales alcalinos, aminoácidosbásicos y meglumina, un diluyente soluble en agua y, opcionalmente, otros excipientes y adyuvantes, y una segundacapa de amlodipino en una matriz de desintegración o erosión de comprimido.

Compuestos de imidazol y pirazolopiridina como antagonistas del receptor CCR1.

(11/12/2013) Un compuesto de la fórmula (I) en donde, X, es nitrógeno ó, C-R2; Ar1, es carbociclo, heteroarilo ó heterociclilo, cada uno de ellos, opcionalmente sustituido por una a tres Ra; Ar2, es carbociclo, heteroarilo ó heterociclilo, cada uno de ellos, opcionalmente sustituido por una a tres Rb; G cíclico, es carbociclo, ó eterociclilo, cada uno de ellos, opcionalmente sustituido por una a dos Rg; R1, es hidrógeno, alquilo C1-6 ó alcoxi C1-6-alquilo C1-6; R2, es hidrógeno ó Ra; Ra, es alquilo C1-6, cicloalquilo C3-10, alcoxi C1-6, alquiltio C1-6, alquilsulfonilo C1-6, alcoxicarbonilo C1-6, amino, mono- ó di-alquilamino C1-6, cicloalquilamino C3-6, alquilaminocarbonilo C1-6, acilo C1-6, acilamino C1-6, dialquilaminocarbonilo C1-6, hidroxilo, halógeno,…

Procedimiento para la preparación de telmisartán.

(04/12/2013) Procedimiento para la preparación de clorhidrato de telmisartán, en el que (a) se hace reaccionar 2-n-propil-4-metil-6-(1'-metilbencimidazol-2'-il)-bencimidazolcon un compuesto de la fórmula general en donde Z representa un grupo saliente, y el compuesto así obtenido, se somete en caso deseado a una elaboración, (b) el grupo ciano del compuesto así obtenido, 2-ciano-4'-[2"-n-propil-4"-metil-6"-(1"'-metilbencimidazol-2"'- il)bencimidazol-1"-ilmetil]bifenilo se convierte a continuación en la función ácido, mediante hidrólisis en agua, en un disolvente orgánico o en unamezcla de un disolvente orgánico con agua…

Inhibidores de polimerasa vírica.

(26/11/2013) Un compuesto, seleccionado entre **Fórmula**

Nuevos beta-agonistas enantioméricamente puros, procedimiento para su preparación y su utilización como medicamento.

(25/11/2013) Compuestos enantioméricamente puros de la fórmula **Fórmula** en donde los compuestos se presentan en una pureza en cuanto a los enantiómeros de al menos 85%ee y X-significa cloruro, eventualmente en forma de un tautómero, mezclas de los tautómeros, hidratos o solvatos.

Procedimiento para la preparación de dihidropteridinonas.

(18/11/2013) Procedimiento para la preparación de dihidropteridinonas de la fórmula general (I)**Fórmula** en la que significan R1, R2 iguales o distintos, hidrógeno o alquilo C1-C6 eventualmente sustituido, o R1 y R2 juntos un puente alquilo de 2 a 5 miembros, que puede contener 1 a 2 heteroátomos,R3 hidrógeno o un radical seleccionado del grupo compuesto por alquilo C1-C12, alquenilo C2-C12, alquinilo C2-C12 yarilo C6-C14 eventualmente sustituidos, o un radical seleccionado del grupo compuesto por cicloalquilo C3-C12, cicloalquenilo C3-C12, policicloalquilo C7-C12,policicloalquenilo C7-C12, espirocicloalquilo C5-C12, heterocicloalquilo C3-C12 eventualmente sustituidos y/o en puente,que contiene 1 a 2 heteroátomos y heterocicloalquenilo…

Derivados de amidas del ácido 6,7-dihidro-5H-imidazo[1,2-a]imidazol-3-carboxílico.

(13/11/2013) Un compuesto de fórmula I: **Fórmula** en donde: R1 se selecciona de -CN, -OCF3, -CF3, halógeno, heteroarilo, opcionalmente sustituido con halógeno o alquilo C1-3, y fenilo, opcionalmente sustituido con halógeno; R2 es -Cl o -CF3; R3 es H o halógeno; X es un grupo**Fórmula** en la que R4 se selecciona de: (A) -H; (B) alquilo C1-3 opcionalmente sustituido con uno o dos grupos seleccionados de: a) cicloalquilo C3-6; b) -OR9; c) -NR9R10; d) -SOR9; e) -SO2R9; f) -C(O)NR9R10; g) -C(O)OR9; h) heteroarilo opcionalmente sustituido con alquilo C1-3; i) heterociclilo, opcionalmente sustituido con alquilo C1-3; y j) fenilo, opcionalmente sustituido con alquilo C1-3; (C) cicloalquilo C3-6; (D) heteroarilo;…

Hidrocloruros e hidratos de 1-[(3-ciano-piridin-2-il)metil]-3-metil-7-(2-butin-1-il)-8-(3-amino-piperidin-1-il)-xantina, su preparación y su uso como medicamentos.

(07/11/2013) Una sal hidrocloruro de 1-[(3-ciano-piridin-2-il)metil]-3-metil-7-(2-butin-1-il)-8-(3-amino-piperidin-1-il)-xantina,así como sus hidratos.

Ligandos quirales para el uso en síntesis asimétricas.

(06/11/2013) Compuestos de la fórmula (I): en la que: B significa un grupo bivalente de la fórmula -(CHR1)n-(R2C≥CR3)-(CHR4)m, en la que R1, R2, R3 y R4 encada caso con independencia entre sí significan hidrógeno o alquilo, con preferencia alquilo C1-C6, y n y m en cadacaso con independencia entre sí significan cero o un número entero de 1 a 8, pero la suma de n y m es un valorentre 1 y 8, con preferencia 2 ó 4 y con preferencia especial 2 y además en la que: G significa cloro y R' y R" en cada caso con independencia entre sí significan arilo o alquilo o en la que: B significa un grupo bivalente de la fórmula -(CHR1)n-(CR2R3)m-(CHR4)o, en la que R1, R2, R3 y R4…

Composición farmacéutica de un potente inhibidor de HCV para su administración oral.

(06/11/2013) Una composición farmacéutica líquida que comprende: (a) menos de o igual a 4,6% en peso de Compuesto , o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo:**Fórmula** (b) al menos un 10% a 30% en peso de tensioactivo; y (c) al menos un 60% a 90% en peso de un disolvente farmacéuticamente aceptable; en donde la relación en peso de tensioactivo a Compuesto o sal farmacéuticamente aceptable del mismo esmayor que o igual a 2,7; y en donde la composición está sustancialmente libre de lípidos, y en donde la composición forma una dispersión clara que tiene un tamaño medio de partículas menor que 1 μm trasla dilución en fluido gástrico simulado.

Atomizador.

(21/10/2013) Atomizador para suministrar una formulación , a partir de un depósito que tiene una pluralidad de receptáculos dispuestos de preferencia de forma anular, cada uno de los cuales contiene una dosis de la formulación , que tiene una pieza final o boquilla , para suministrar la formulación en particular como un aerosol, que tiene una tapa l, asociada con la pieza final o boquilla i móvil manualmente para abrir i/o cerrar la peiza final o boquilla , y que tiene un dispositivo de transporte para el avance, de preferencia escalonadamente, del depósito , con el fin de poder vaciar los receptáculos uno después del otro, caracterizado porque el atomizador se construie de forma que, abriendo…

Tiazolil-dihidro-quinazolinas.

(11/10/2013) Compuestos de la fórmula general (I) **Fórmula** en los que significan A CH o N, n 1, 2, 3 ó 4, R1 hidrógeno o un radical compuesto por alquilo C1-4, OR1,1 y NR1,1R1,2; R1,1, R1,2 iguales o diferentes, H o alquilo C1-4; o NR1,1R1,2 un heterociclo de 5 a 6 miembros, que eventualmente contiene otro átomo de N; R2 iguales o diferentes, hidrógeno o un radical seleccionado del grupo compuesto por F, Cl, Br, I, CN, CF3, CF2H, CFH2 y NH2;o un radical seleccionado del grupo compuesto por -O-alquilo C1-4, alquilo C1-4 y alquenilo C2-6; R4 hidrógeno, OH, NH2 o un radical seleccionado del grupo compuesto por alquilo C1-6, alquenilo C2-6, cicloalquilo C3-6, -N(alquiloC1-4)2 y -NH(alquilo C1-4); R3…

Atomizador que comprende un contador y un extremo de un bloqueo de accionamiento.

(02/10/2013) Atomizador para un fluido , con un recipiente preferiblemente insertable y, más preferiblemente, intercambiable con el fluido ,con un dispositivo contador para el recuento de los accionamientos del atomizador y/o el número derecipientes insertados, preferiblemente con una parte de la carcasa que puede ser montada sobre o separada del atomizador parainsertar y/o intercambiar el recipiente , y preferiblemente, en donde el dispositivo contador o al menos un primer mecanismo contador del dispositivocontador para el recuento de los accionamientos del atomizador está dispuesto, en particular, sobre la parte de la carcasa y está diseñado de modo que el atomizador sea bloqueado contra un accionamiento renovadoy/o contra la separación del actual…

Preparación de dihidrotieno[3,2-d]pirimidinas e intermedios usados en la misma.

(02/10/2013) Un método para preparar intermedios de la fórmula 6 **Fórmula** que comprende las etapas de: a. hacer reaccionar reactivos de las fórmulas HS-CH2-CO2Ra y CHR5≥CR4-CO2Ra para obtener unintermedio de la fórmula 7:**Fórmula** y 1b. ciclar el intermedio de la fórmula 7 en un disolvente para obtener el intermedio de la fórmula 6, endonde Ra es alquilo y en donde R4 y R5 se seleccionan independientemente de H, alquilo-(C1-6), alquenilo-(C2-6), alquinilo-(C2-6), arilo-(C6-10), aril-(C6-10)-alquileno-(C1-6), heteroaril-(C5-10)-alquileno-(C1-6), heterociclo-(C3-10) y un heteroarilo-(C5-10), -O-alquilo-(C1-6), -Oarilo-(C6-10), -O-heterociclo (C3-10) y -O-heteroarilo-(C5-10), -NR'R", fluoro, fluoro-alquilo-(C1-6) y fluoro-alcoxi-(C1-6),en…

Procedimiento para la preparación de compuestos de aminocrotonilo.

(25/09/2013) Procedimiento para la preparación de un compuesto de la fórmula (I)**Fórmula** que abarca las siguientes etapas de síntesis: a) reacción de un compuesto de la fórmula (V) **Fórmula** en disolventes adecuados después de la correspondiente activación con ácido di-(alquil C1-4)-fosfonoacético y b) reacción del compuesto de la fórmula (VI) así obtenido **Fórmula** en la que R1 significa un grupo alquilo C1-4 lineal o ramificado,con el aldehído de la fórmula**Fórmula** un correspondiente equivalente de aldehido con empleo de bases orgánicas o inorgánicas adecuadas.

Procedimiento para preparar compuestos macrocíclicos.

(18/09/2013) Un procedimiento para preparar un compuesto de la fórmula (I) siguiente:**Fórmula** en la cual W es CH o N, L0 es H, halo, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-6, haloalquilo C1-6, alcoxi C1-6, cicloalcoxi C3-6, hidroxi o N(R23)2, en donde cada R23 es independientemente H, alquilo C1-6 o cicloalquilo C3-6; L1, L2 son cada uno independientemente H, halógeno, alquilo C1-4, -O-alquilo C1-4 o -S-alquilo C1-4 (estando el azufreen cualquier estado de oxidación); o L0 y L1 o L0 y L2 pueden estar covalentemente unidos para formar, junto con los dos átomos de C a los que están unidos, unanillo carbocíclico de 4, 5 ó 6 miembros, en el cual uno o dos (en el caso de un anillo de 5 ó 6 miembros) grupos -CH2- no directamente unidos entre sí, pueden estar reemplazados cada uno independientemente…

Derivados de benzonitrilo sustituidos con glucopiranosilo, composiciones farmacéuticas que contienen compuestos de este tipo, su uso y procedimiento para su fabricación.

(16/09/2013) Derivado de benzonitrilo sustituido con glucopiranosilo de fórmula I **Fórmula**en la que R3 significa ciclopropilo o ciclobutilo, o un derivado de los mismos, en donde uno o más grupos hidroxilo del grupo ß-D-glucopiranosilo están acilados congrupos seleccionados de (alquil C1-18)carbonilo, (alquil C1-18)oxicarbonilo, fenilcarbonilo y fenil-(alquil C1-3)-carbonilo;incluidos sus tautómeros, estereoisómeros o mezclas de los mismos; y sus sales fisiológicamente aceptables.

Sales de tiotropio, procedimiento para su preparación y formulaciones de medicamentos que las contienen.

(13/09/2013) Cloruro de tiotropio cristalino, el cual se caracteriza porque en el diagrama de rayos X en polvo presenta, entre otros, los valores característicos d ≥ 6,15 Å; 5,58 Å; 4,45 Å y 3,93 Å.

Sales de tiotropio, procedimiento para su preparación, así como formulaciones de medicamentos que las contienen.

(13/09/2013) Cloruro de tiotropio cristalino, el cual se caracteriza porque en el diagrama de rayos X en polvo presenta, entre otros, los valores característicos d ≥ 6,15 Å; 5,58 Å; 4,45 Å y 3,93 Å.

Inhibidores cíclicos de la 11 beta-hidroxiesteroide deshidrogenasa 1.

(04/09/2013) Un compuesto de Fórmula (Ip3):**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo; y en el que: G1 es alquilo (C1-C4), alcoxi (C1-C4), haloalquilo (C1-C4), haloalcoxi (C1-C4), halógeno, ciano o nitro; n es 0, 1 o 2; G2a es cicloalquilo (C3-C4) o cicloalquil (C3-C4)alquilo (C1-C2); G2b es hidrógeno, metilo o etilo; R1 es metilo o etilo; R2 es fenilo o fluorofenilo; y R3 es 2-hidroxi-2-metilpropilo o 2-ciano-2-metilpropilo.

Combinaciones para el tratamiento de enfermedades que implican proliferación, migración o apoptosis celular de células de mieloma, o angiogénesis.

(04/09/2013) Una combinación farmacéutica que comprende cantidades efectivas de (i) (Z)-3-(1-(4-(N-((4-metil-piperazin-1-il)-metilcarbonil)-N-metil-amino)-fenilamino)-1-fenil-metilen)-6-metoxicarbonil-2-indolinona o una sal farmacéuticamente aceptable de la misma, y (ii) un agente quimioterapéutico o terapéutico natural, semi-sintético o sintético adicional, seleccionado del grupo que consiste en el antagonista dual de EGFR/HER2 4-[(3-cloro-4-fluorfenil)amino]-6-{[4-(N,N-dimetilamino)-1-oxo-2-buten-1-il]amino}-7-((S)-tetrahidrofuran-3-iloxi)-quinazolina o una sal farmacéutica-mente aceptable, los tautómeros o los estereoisómeros…

Compuestos en calidad de antagonistas de bradiquinina B1.

(04/09/2013) Compuestos de la fórmula general I **Fórmula** en la cual significan n uno de los números 0, 1 ó 2, R1 (a) un grupo alquilo C1-6 eventualmente sustituido con un radical R1.1, un grupo alquilo C1-3, en el que cada grupo metileno puede estar sustituido con 1 ó 2 átomos de flúor y cadagrupo metilo puede estar sustituido con 1, 2 ó 3 átomos de flúor, un grupo cicloalquilo C3-6, eventualmente sustituido con un radical R1.2, en el que una unidad -CH2 puedeestar reemplazada por un grupo -C(O), un grupo aril-alquileno C0-2, eventualmente sustituido con 1, 2 ó 3 radicales R1.3, un radical heteroaril-alquileno…

Intervenciones de urgencia de carbón vegetal activo con sobredosificación con etexilato de dabigatrán.

(21/08/2013) Carbón vegetal para uso en el tratamiento de una sobredosis de la sustancia activa etexilato de dabigatrán de**Fórmula** opcionalmente en la forma de sus sales farmacéuticamente aceptables.

Tratamiento combinado del cáncer que comprende inhibidores de EGFR/HER2.

(12/07/2013) Una composición farmacéutica (realización B) que comprende cantidades eficaces de: como compuesto 1 4-[(3-cloro-4-fluorofenil)amino]-6-{[4-(N,N-dimetilamino)-1-oxo-2-buten-1-il]amino}-7-((S)-tetrahidrofuran-3-iloxi)-quinazolina, o una de sus sales de adición de ácido farmacológicamente aceptable, y como agente quimioterapéutico 2 cetuximab.

Sistema de bomba de pistón.

(01/07/2013) Sistema de bomba de pistón para la dosificación de líquidos farmacéuticos con volumen de la bomba desde 1microlitro hasta 1 ml, que está constituido por un pistón guiado en un tubo de guía , que puede realizar unmovimiento de carrera a lo largo de su eje longitudinal, que desemboca en una cámara de bomba , en el que lacámara de bomba está conectada a través de una conexión de conducción de líquido con válvula con undepósito de reserva y desde la cámara de la bomba conduce una conexión de conducción de líquido haciauna instalación para la descarga del líquido, caracterizado por que el tubo de guía comprende una ranura ,en la que está dispuesta una junta tórica…

Uso de antagonistas del receptor de la angiotensina II, en particular de telimisartano, para incrementar la sensibilidad a la insulina.

(21/05/2013) Uso del antagonista del receptor de angiotensina II telmisartano o una de sus sales, en combinación con amlodipina, nifedipina, eplerenona, clopidogrel o un inhibidor de DPP4 para preparar un medicamento para el tratamiento de personas, en las que se diagnosticó diabetes mellitus de tipo 2 o existe sospecha de una prediabetes, para la prevención de diabetes o para el tratamiento del síndrome metabólico y la resistencia a la insulina en pacientes con presión arterial normal.

Formulaciones en polvo para la inhalación, las cuales contienen beta-agonistas enantioméricamente puros.

(24/04/2013) Polvos para inhalación, que contienen uno o varios compuestos enantioméricamente puros de la fórmulageneral en la que significan R1 hidrógeno, alquilo C1-C4, alcoxi C1-C4 o halógeno; R2 hidrógeno, alquilo C1-C4, alcoxi C1-C4 o halógeno; R3 hidrógeno, alquilo C1-C4, alcoxi C1-C4 o halógeno, OH, -O-alquilen C1-C4-COOH u -O-alquilen C1-C4-COO-alquilo C1-C4; R4 hidrógeno, alquilo C1-C4, alcoxi C1-C4 o halógeno, eventualmente en forma de sus sales por adición de ácidos farmacéuticamente tolerables, hidratos o solvatos, eventualmente en mezcla con uno o varios coadyuvantes fisiológicamente inocuos, caracterizados porque los compuestosde la fórmula general 1 presentan los parámetros tamaño de partícula característico X50 de 0,1 μm a 10 μm yQ mayor…

Derivados de indolidona para el tratamiento o la prevención de enfermedades fibróticas.

(27/03/2013) Compuesto 3-Z-[1-(4-(N-((4-metil-piperazin-1-il)-metilcarbonil)-N-metil-amino)-anilino)-1-fenil-metileno]-6-metoxicarbonil-2-indolinona o un tautómero, un diastereoisómero, un enantiómero, sus mezclas o una sal de la misma, para uso en la prevención o el tratamiento de fibrosis pulmonar idiopática.

Procedimiento para preparar derivados de quinazolina sustituida con aminocrotonilamino.

(05/03/2013) Procedimiento para preparar un compuesto de fórmula general Ra indica un grupo bencilo, 1-feniletilo o 3-cloro-4-fluorofenilo, Rb indica un grupo metilo, etilo, isopropilo, ciclopropilo, 2-metoxietilo, tetrahidrofuran-3-ilo, tetrahidrofuran-2-il-metilo,tetrahidrofuran-3-il-metilo, tetrahidropiran-4-ilo o tetrahidropiran-4-il-metilo, Rc indica un grupo metilo, etilo o 2-metoxietilo o Rb y Rc junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos estos grupos, indican un grupo morfolino uhomomorfolino opcionalmente sustituido con uno o dos grupos alquilo C1-3, y Rd indica un grupo ciclopropilmetilo, ciclobutilo, ciclopentilo, tetrahidrofuran-3-ilo, tetrahidrofuran-2-il-metilo, tetrahidrofuran-3-il-metilo, tetrahidropiran-4-ilo o tetrahidropiran-4-il-metilo, que comprende las etapas de procedimiento (realización A): a) hacer reaccionar…

Atomizador que comprende un contador y un extremo de un bloqueo de accionamiento.

(04/03/2013) Atomizador para un fluido , con un recipiente insertable e intercambiable con el fluido , con un dispositivo contador que comprende un primer mecanismo contador para el recuento de losaccionamientos del atomizador , y preferiblemente con una parte de la carcasa que puede ser montada sobre o separada del atomizador parainsertar y/o intercambiar el recipiente , en donde el primer mecanismo contador está dispuesto, en particular, sobre la parte de la carcasa y estádiseñado de modo que el atomizador sea bloqueado contra un accionamiento renovado cuando se alcanza orebasa un determinado número de accionamientos del atomizador , a lo que también se denomina primer estadode bloqueo, caracterizado porque el recipiente sólo puede ser intercambiado o reemplazado con el primer mecanismo contador.

Formas salinas de un derivado de 6-fluoro-1,2-dihidro-2-oxo-3H-indol-3-ilideno, procedimiento para su preparación y composiciones farmacéuticas que las contienen.

(23/01/2013) Ácido 4-[(Z)-[[4-[(dimetilamino)metil]fenil]amino](6-fluoro-1,2-dihidro-2-oxo-3H-indol-3-ilideno)metil]-bencenopropanoico, monohidrocloruro hemihidrato en forma cristalina.

Procedimiento para preparar derivados condensados de piperazin-2-ona, así como productos intermedios del procedimiento.

(19/09/2012) Procedimiento para preparar compuestos de fórmula general I en la cual R1 significa un radical seleccionado del grupo compuesto por cloro, fluoro, bromo, metansulfonilo, etansulfonilo,trifluorometansulfonilo, para-toluensulfonilo, CH3S(≥O)- y fenilS(≥O)-, R2 significa hidrógeno o alquilo C1-C3, R3 significa hidrógeno o un radical seleccionado del grupo compuesto por alquilo C1-C12, alquenilo C2-C12,alquinilo C2-C12 y arilo C6-C14, eventualmente sustituidos, o bien un radical seleccionado del grupo compuesto por cicloalquilo C3-C12, cicloalquenilo C3-C12, policicloalquiloC7-C12, policicloalquenilo C7-C12, espirocicloalquilo C5-C12, eventualmente sustituidos y/o puenteados, yheterociclo-alquilo C3-C12 saturado o insaturado, que contiene 1 a 2 heteroátomos, R4, R5, iguales o diferentes, significan hidrógeno o alquilo…

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