312 patentes, modelos y diseños de BOEHRINGER INGELHEIM INTERNATIONAL GMBH (pag. 3)

Procedimiento para la preparación de 4-(bencimidazolilmetilamino)-benzamidinas.

(13/05/2015) Procedimiento para la preparación de una 4-(bencimidazol-2-ilmetilamino)-benzamidina eventualmente sustituida de fórmula (I)**Fórmula** en la que R1 representa un grupo metilo, R2 representa R21NR22, en la que R21 significa un grupo etilo, que está sustituido con un grupo etoxicarbonilo, y R22 significa un grupo piridin-2-ilo, y R3 representa un grupo hexiloxicarbonilo, en el que en la etapa (a), una fenildiamina de la fórmula (II)**Fórmula** en la que R1 y R2 presentan el significado indicado para la fórmula (I), se hace reaccionar con ácido 2-[4-(1,2,4-oxadiazol-5-on-3-il)-fenilamino]-acético; el producto…

Inhalador.

(06/05/2015) Inhalador para la entrega de una formulación de inhalación desde una tira de blíster con forma de banda con una pluralidad de burbujas de blíster que contienen la formulación de inhalación en dosis, que comprende: un transportador para el movimiento hacia adelante por pasos de la tira de blíster , una rueda de transportador , una boquilla , y una cubierta de la boquilla que puede girar alrededor de un eje de cubierta para abrir y cerrar la boquilla , el inhalador está diseñado de tal manera que - preferentemente por la aspiración durante la inhalación - una corriente de aire de aire ambiente puede ser aspirado o entregado con el fin de…

Aparato de inhalación.

(06/05/2015) Dispositivo de mano para la dispensación en porciones de sustancias pulverizables, en particular de medicamentos para la inhalación, comprendiendo un cartucho que puede ser desplazado por presión sobre una carcasa hacia la posición de dispensación, y un mecanismo de indexación paso a paso desplazado al mismo tiempo durante la carrera de abertura del cartucho por el mismo, destinado para el registro y la visualización de los accionamientos de dispensación realizados, presentando dicho mecanismo de indexación paso a paso un anillo graduado que está dispuesto de modo concéntrico con respecto a un tubo de válvula delante de una…

Formulaciones de inhibidores de DPP IV.

(11/03/2015) Una composición farmacéutica que comprende como ingrediente activo un compuesto inhibidor de DPP IV con un grupo amino seleccionado de • 1-[(4-metil-quinazolin-2-il)metil]-3-metil-7-(2-butin-1-il)-8-(3-(R)-amino-piperidin-1-il)-xantina, • 1-[([1,5]naftiridin-2-il)metil]-3-metil-7-(2-butin-1-il)-8-((R)-3-amino-piperidin-1-il)-xantina, • 1-[(quinazolin-2-il)metil]-3-metil-7-(2-butin-1-il)-8-((R)-3-amino-piperidin-1-il)-xantina, • 2-((R)-3-amino-piperidin-1-il)-3-(but-2-inil)-5-(4-metil-quinazolin-2-ilmetil)-3,5-dihidro-imidazo[4,5-d]piridazin-4- ona, • 1-[(4-metil-quinazolin-2-il)metil]-3-metil-7-(2-butin-1-il)-8-[(2-amino-2-metil-propil)-metilamino]-xantina, • 1-[(3-ciano-quinolin-2-il)metil]-3-metil-7-(2-butin-1-il)-8-((R)-3-amino-piperidin-1-il)-xantina, •…

Procedimiento para la preparación de un producto intermedio de etexilato de dabigatran.

(25/02/2015) Procedimiento para preparar el compuesto de la fórmula 1**Fórmula** caracterizado porque una diamina de la fórmula 2**Fórmula** mediante reacción con una oxadiazolona de la fórmula 3**Fórmula** se hace reaccionar para dar un compuesto de la fórmula 4**Fórmula** el cual se transforma, sin aislamiento y mediante hidrogenación y adición de ácido p-toluenosulfónico y amoniaco, en la amidina de la fórmula 1.

Co-cristales y sales de inhibidores de CCR3.

(21/01/2015) Co-cristales de compuestos de fórmula 1**Fórmula** * (HX)j R2b 1 en la que R1 es alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, O-haloalquilo C1-6, halógeno; m es 1, 2 ó 3; cada uno de R2a y R2b se selecciona independientemente entre H, alquilo C1-6, alquenilo C1-6, alquinilo C1-6, cicloalquilo C3-6, COO-alquilo C1-6, O-alquilo C1-6, CONR2b.1R2b.2, halógeno; R2b.1 es H, alquilo C1-6, alquil C0-4-cicloalquilo C3-6, haloalquilo C1-6; R2b.2 es H, alquilo C1-6; o R2b.1 y R2b.2 juntos son un grupo alquileno C3-6 que forma con el átomo de nitrógeno un anillo heterocíclico, donde opcionalmente un átomo de carbono o el anillo está reemplazado por un átomo de oxígeno; R3…

Formas cristalinas de sal de clorhidrato de (4a-R,9a-S)-1-(1H-benzoimidazol-5-carbonil)-2,3,4,4a,9,9a-hexahidro-1H-indeno[2,1-b]piridin-6-carbonitrilo y su uso como inhibidores de HSD 1.

(14/01/2015) Un compuesto representado por la siguiente fórmula estructural**Fórmula** en el que al menos un 50 % en peso del compuesto es cristalino.

Procedimiento para la obtención de betamiméticos.

(07/01/2015) Procedimiento para la obtención del compuesto de la fórmula 1:**Fórmula** caracterizado porque se hace reaccionar un compuesto de la fórmula 2b:**Fórmula** para formar un compuesto de la fórmula 1 b:**Fórmula** y después se hace reaccionar con un compuesto de la fórmula 1a:**Fórmula** en la que PG significa un grupo protector, en un disolvente orgánico para generar un compuesto de la fórmula 1c:**Fórmula** en la que PG tienen el significado recién definido, y por eliminación del grupo protector PG de este se obtiene el compuesto de la fórmula 1.

2,4-Di(aminofenil)pirimidinas como inhibidores de las PLK.

(07/01/2015) Compuestos de la fórmula general :**Fórmula** en la que W es N o C-R2, X es -NR1a, O o S, Y es CH o N, Z es halógeno-alquilo C1-3, -COH, -C(≥O)-alquilo C1-3, -C(≥O)-alquenilo C2-3, -C(≥O)-alquinilo C2-3, -C(≥O)-alquilo C1- 3-halógeno o pseudohalógeno; A se elige entre las fórmulas (i), (ii) e (iii):**Fórmula** Q1 significa compuestos arilo mono- o bicíclicos; B1, B2, B3 y B4 significan en cada caso con independencia entre sí C-RgRh, N-Ri, O o S, pero los B1 - B4 contiguos no significan en cada caso -O-; R1 y R1a significan en cada caso con independencia entre sí hidrógeno o metilo, R2 es un resto elegido entre el grupo formado por hidrógeno, halógeno, -OR4, -C(≥O)R4, -C(≥O)NR4R5,…

Compuestos en calidad de antagonistas de bradiquinina B1.

(03/12/2014) Compuestos de la fórmula general I**Fórmula** en la cual significan R1 el grupo**Fórmula** R2 H o CH3; R3 y R4, junto con el átomo de carbono al que están unidos, un grupo cicloalquileno C3-6, en el que una unidad -CH2 puede estar reemplazada por un átomo de oxígeno; R5 H o CH3; R6 H, F, Cl o metilo; R7 H, F, Cl, Br, -CN, alquilo C1-4, CF3, CHF2; R8 H; R9 F, Cl, Br, alquilo C1-4, -O-alquilo C1-4, -S-alquilo C1-4; R10 H; R11 F, Cl, Br, -CN, alquilo C1-4, CF3, CHF2; y X CH o N, sus enantiómeros, sus diastereoisómeros, sus mezclas y sus sales.

Estructura cristalográfica de proteínas Mnk-1 y Mnk-2.

(26/11/2014) Cinasa Mnk-2 humana cristalina, que tiene un grupo espaciador P3221 y dimensiones de celda unitaria de a ≥ 4,5 Å ± 3 Å, b ≥ 104,5 Å ± 3 Å y c ≥ 72,35 Å ± 3 Å.

Preparación de 1,7''-dimetil-2''-propil-2,5''-bis-1H-bencimidazol.

(26/11/2014) Procedimiento para la preparación de 1,7'-dimetil-2'-propil-2,5'-bis-1H-bencimidazol de fórmula (I)**Fórmula** mediante reacción de N-metil-o-fenilen-diamina de fórmula (II) o sus sales**Fórmula** con ácido 2-propil-4-metil-1H-bencimidazol-6-carboxílico de fórmula (III) o sus sales**Fórmula** caracterizado por que (a) el compuesto de fórmula (III) o una de sus sales se disuelve en un disolvente polar, (b) a esta disolución se añade el compuesto de fórmula (II) o una de sus sales, (c) a continuación a esta mezcla de los dos productos de partida en un disolvente polar se añade pentóxido de fósforo y (d) la reacción se realiza en un intervalo de temperatura de hasta 160 ºC.

Compuestos de pirazol como antagonistas de CRTH2.

(05/11/2014) Compuestos de pirazol de fórmula (Ia) o (Ib) y sales farmacéuticamente aceptables de los mismos,**Fórmula** en los que: Ra y Rb se seleccionan independientemente de hidrógeno, hidroxi, halógeno, alquilo C1-C6, haloalquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, haloalcoxi C1-C6 y cicloalquilo C3-C8 o Ra y Rb junto al átomo de carbono al que están unidos pueden formar un grupo carbonilo o Ra y Rb junto con el átomo de carbono al que están unidos para formar un anillo de 3 a 8 miembros, en los que dicho anillo puede contener 1 ó 2 heteroátomos seleccionados de O, N y S como miembro del anillo y en los que los miembros del anillo de dicho anillo pueden estar opcionalmente independientemente sustituidos por hidroxi, halógeno, alquilo C1-C6, haloalquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, haloalcoxi C1-C6 y cicloalquilo…

Formulaciones de inhibidores de DPP IV.

(08/10/2014) Una composición farmacéutica que comprende como ingrediente activo un compuesto inhibidor de DPP IV con un grupo amino o una sal de estos, un primer diluyente, un segundo diluyente, un aglutinante, un disgregante y un lubricante; en donde el inhibidor de DDP IV está presente en una cantidad de 0,5 mg, 1 mg, 2,5 mg, 5 mg o 10 mg; y en donde los diluyentes se seleccionan de eritritol, hidroxipropilcelulosa poco sustituida, manitol, almidón pregelatinizado y xilitol; el aglutinante se selecciona de copovidona (copolimerizados de vinilpirrolidona con otros derivados de vinilo), hidroxipropil metilcelulosa (HPMC), hidroxipropilcelulosa (HPC), polivinilpirrolidona (povidona), almidón pregelatinizado e hidroxipropilcelulosa poco sustituida (L-HPC); el disgregante se selecciona de almidón de maíz,…

Procedimiento para la preparación de dabigatran etexilato.

(03/09/2014) Procedimiento para la preparación de compuestos de la fórmula 7,**Fórmula** caracterizado porque un compuesto de la fórmula 6**Fórmula** se hace reaccionar con un compuesto de la fórmula 3**Fórmula** en la cual, en los compuestos anteriores 7, 6 y 3, los radicales R1, R2 y R3 significan en cada caso, independientemente entre sí, alquilo(C1-6) y Hal ≥ cloro o bromo.

Dabigatrán liofilizado.

(03/09/2014) Procedimiento para fabricar dabigatrán liofilizado de fórmula I**Fórmula** que comprende las etapas de disolver dabigatrán en disolución acuosa ácida, añadir la disolución a plasma anticoagulado humano y liofilizar la disolución así obtenida.

Compuestos de tetrahidrofuranilo disustituidos como antagonistas del receptor B1 de bradiquinina.

(03/09/2014) Compuestos de la Fórmula general I**Fórmula** en donde significan R1 un grupo seleccionado de**Fórmula** R2 H, Cl o F, y X CH o N, sus enantiómeros, sus diastereoisómeros, sus mezclas y sus sales, en particular sus sales fisiológicamente aceptables con ácidos o bases orgánicos o inorgánicos.

Nuevos antagonistas del receptor CCR2 y usos de los mismos.

(27/08/2014) Compuestos de acuerdo con la fórmula (I), **Fórmula** en la que R1 es un grupo seleccionado entre -H, -halógeno, -CN, -O-alquilo C1-C4, -alquilo C1-C4, -CH≥CH2, -C≡CH, - CF3, -OCF3, -OCF2H y -OCFH2; en la que R7 es un anillo seleccionado entre -cicloalquilo C3-C8, -heterociclilo C3-C8, -arilo C5-C10 y -heteroarilo C5- C10, donde el anillo R7 está opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados entre -CF3, -O-CF3, -S-CF3, - CN, - alquilo C1-C6, -C(CH3)2-CN y -halógeno, o donde el anillo R7 está opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados entre -alquilo C1-C6, -O-alquilo C1-C6, -arilo C5-C10, -heteroarilo C5-C10, -cicloalquilo C3-C8, -heterociclilo C3-C8, -alquenilo C2-C6 y -alquinilo…

Piperidino-dihidrotienopirimidinas sustituidas.

(27/08/2014) Compuestos de fórmula 1, así como sus sales farmacológicamente compatibles para uso en el tratamiento de una enfermedad elegida del grupo de fibrosis pulmonar idiopática, fibrosis quística, deficiencia en anti-tripsina alfa-1 y artritis reumatoide,**Fórmula** en la cual X es SO o SO2; R1 es H, alquilo C1-6, R2 es H o un radical seleccionado del grupo consistente en alquilo C1-10 y alquenilo C2-6, que eventualmente puede estar sustituido con uno o varios radicales seleccionados de halógeno y fluoroalquilo C1-3 o que eventualmente puede estar sustituido con uno o varios radicales seleccionados del grupo que consiste en OR2.1, COOR2.1, CONR2.2R2.3, SR2.1, SO-R2.1, SO2-R2.1, arilo C6-10, -Het, Hetarilo, un cicloalquilo…

Proceso para preparar dihidropteridinonas y productos intermedios de las mismas.

(20/08/2014) Proceso para preparar un compuesto de fórmula donde R5 representa alquilo C1-C6, alquil-C1-C4-cicloalquilo C3-C10 o cicloalquilo C3-C10, R4 representa hidrógeno o un grupo elegido entre -CN, hidroxilo, alquilo C1-C6, alquil-C1-C5-oxi y alquil-C1-C6-tio, caracterizado porque un compuesto de la fórmula general , donde R4 se define como arriba, convertido opcionalmente en un compuesto de halogenuro de acilo, se hace reaccionar con el compuesto amínico de la fórmula , donde R5 se define como arriba, utilizando un hidróxido alcalino o alcalinotérreo, con preferencia NaOH o KOH, como base y un disolvente…

Comprimidos recubiertos que contienen lisinato de ibuprofeno.

(20/08/2014) Comprimido recubierto que contiene ibuprofeno, caracterizado porque el núcleo del comprimido está constituido por los siguientes componentes: (a) 80,0-85,0% en peso de lisinato de ibuprofeno racémico (R/S), (b) 12,5-17,5% en peso de celulosa microcristalina, (c) 0,1-1,0% en peso de SiO2 altamente disperso, y (d) 0,75-1,5% en peso de estearato de magnesio, en donde los datos porcentuales indicados de los respectivos componentes se refieren al peso total del comprimido recubierto.

Derivados de amidas del ácido 6,7-dihidro-5H-imidazo[1,2-a]imidazol-3-carboxílico.

(14/08/2014) Un compuesto de fórmula I:**Fórmula** en donde: R1 se selecciona de -CN, -OCF3, halógeno, heteroarilo, opcionalmente sustituido con halógeno o alquilo C1-3 opcionalmente sustituido con halógeno y fenilo, opcionalmente sustituido con halógeno; R2 se selecciona de: (A) H, (B) alquilo C1-3 opcionalmente sustituido con uno o dos grupos seleccionados de: a) cicloalquilo C3-6, b) -OR9, c) -NR9R10, d) -SOR9, e) -SO2R9, f) -C(O)NH2, g) heteroarilo opcionalmente sustituido con alquilo C1-2, h) heterociclilo, i) fenilo, j) -CO2R9, k) -OPO(OH)2, y l) -OSO2(OH); (C) cicloalquilo…

Nuevas combinaciones farmacológicas para el tratamiento de enfermedades de las vías respiratorias.

(13/08/2014) Combinaciones farmacológicas que, junto a un compuesto 1 (6-hidroxi-8-{1-hidroxi-2-[2-(4-metoxi-fenil)-1,1- dimetil-etilamino]-etil}-4H-benzo[1,4]oxazin-3-ona) eventualmente en forma de los distintos isómeros ópticos, mezclas de los distintos enantiómeros o racematos, de las sales por adición de ácidos con ácidos farmacológicamente inocuos, así como, eventualmente, en forma de los solvatos y/o hidratos; como otro principio activo 2 contienen una sal de tiotropio 2a y ciclesonida 2b.

Método cromatográfico para purificar proteínas que contienen FC.

(18/06/2014) Método para disminuir las impurezas de una composición que contiene una proteína con el dominio Fc de una inmunoglobulina (proteína buscada) mediante una cromatografía de proteína A que consta de las siguientes etapas: a) uso de una fase móvil que contiene la proteína buscada sobre una fase estacionaria que lleva la proteína A, en unas condiciones en que la proteína buscada se fija a la fase estacionaria; b) uso de un tampón de lavado con un pH comprendido entre 5 y 8 como fase móvil, que lleva como aditivos i) arginina a una concentración de 0,1 - 1 mol/l, ii) cloruro sódico a una concentración de 0,2 hasta 2 mol/l, iii) un alcohol elegido del grupo formado por isopropanol, n-propanol…

Formas cristalinas de un derivado de 2-tiazolil-4-quinolinil-oxi, un potente inhibidor de HCV.

(16/04/2014) Una sal de sodio del compuesto de la siguiente fórmula :**Fórmula**

Usos de inhibidores de DPP IV.

(09/04/2014) Uso de un inhibidor de DPP IV para la preparación de un medicamento para reducir el riesgo de una complicación macrovascular en un paciente a quien se le diagnosticó una pre-diabetes o una diabetes de tipo 2 manifiesta, en donde el inhibidor de DPP IV es 1-[(4-metil-quinazolin-2-il)metil]-3-metil-7-(2-butin-1-il)-8-(3-(R)-amino-piperidin-1- il)-xantina, o una sal terapéuticamente eficaz de la misma.

Inhalador.

(26/03/2014) Inhalador para suministrar una formulación preferentemente en polvo a partir de una tira de blíster , con un lado de contacto esencialmente plano y una pluralidad de receptáculos, tales como cavidades de blíster , que contienen la formulación en dosis, que comprende un transportador para mover la tira de blíster hacia delante; y un elemento de guía para guiar la tira de blíster cuando la tira de blíster se mueve; caracterizado porque el elemento de guía comprende al menos una protuberancia que sobresale hacia la tira de blíster con el fin de reducir el contacto superficial y, de este modo, la fricción entre el elemento de guía y la tira de blíster .

Inhalador de polvos.

(26/02/2014) Inhalador para la inhalación de medicamentos en forma de polvo a partir de cápsulas, que presenta - una parte inferior - una placa encastrable con la parte inferior , con la cual se puede cerrar la parte inferior , y un portacápsulas introducible en la parte inferior para el alojamiento de las cápsulas, - una boquilla encastrable con la placa y - un órgano de accionamiento, que se puede poner en movimiento desde una posición de reposo y, con ello, coopera con al menos una aguja introducible en el portacápsulas , el cual se encuentra en un porta-agujas, caracterizado porque - el órgano de accionamiento es de dos piezas, componiéndose de un órgano de accionamiento exterior y de…

Composición Farmacéutica para un Inhibidor de Proteasa del Virus de la Hepatitis C.

(26/02/2014) Una composición farmacéutica líquida que comprende: (a) un compuesto de fórmula :**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo; (b) uno o más lípidos farmacéuticamente aceptables; y (c) uno o más tensioactivos hidrófilos farmacéuticamente aceptables.

Procedimiento para preparar 8-(3-amino-piperidin-1-il)-xantinas quirales.

(22/01/2014) Procedimiento para la preparación de un medicamento, que comprende el uso de un compuesto de la fórmula general (I),**Fórmula** o de uno de sus enantiómeros o sales, en la que R1 significa un grupo fenilcarbonilmetilo, bencilo, naftilmetilo, piridinilmetilo, pirimidinilmetilo, quinolinilmetilo, isoquinolinilmetilo, quinazolinilmetilo, quinoxalinilmetilo, naftiridinilmetilo o fenantridinilmetilo, en donde en cada caso la parte aromática o heteroaromática está mono- o di-sustituida con Ra, pudiendo ser los sustituyentes iguales o diferentes, y Ra representa un átomo de hidrógeno, flúor, cloro o bromo o un grupo ciano, metilo, trifluorometilo, etilo, fenilo, metoxi, difluorometoxi, trifluorometoxi o etoxi, o dos radicales Ra, siempre que estén unidos a átomos de carbono adyacentes, pueden representar también un…

Bolsillo de unión del inhibidor de la polimerasa NS5B del virus de la hepatitis C.

(08/01/2014) Un método de identificar un compuesto que se une a NS5B del VHC, que comprende las etapas de a) aplicar un algoritmo de modelo molecular tridimensional a las coordenadas estructurales de un bolsillo de unión de NS5B del VHC definido por las coordenadas estructurales de al menos los residuos aminoácidos 392, 393, 395, 396, 399, 424, 425, 428, 429, 492, 493, 494, 495, 500 y 503, y opcionalmente uno de los residuos aminoácidos 37 y 496 de una NS5B del VHC nativa (SEC ID Nº: 1), para determinar las coordenadas espaciales del bolsillo de unión de NS5B del VHC, en donde las coordenadas estructurales de un bolsillo de unión de NS5B del VHC son las coordenadas estructurales de (iii) Figura 4 para el bolsillo de unión de NS5B del VHC formado por al menos los residuos aminoácidos 392, 393, 395, 396, 399, 424, 425, 428, 429, 492, 493, 494, 495, 500…

Derivados de 1-heterociclil-1,5-dihidro-pirazolo[3,4-d]pirimidin-4-ona y su uso como moduladores de PDE9A.

(08/01/2014) Un compuesto de acuerdo con la fórmula general (I)**Fórmula** siendo Hc tetrahidropiranil-, en que uno o más átomos de carbono del anillo del mismo puede estar opcionalmente sustituido con uno o con dos sustituyentes, independientemente seleccionado del grupo de flúor, NC-, F3C-, HF2C-, FH2C-, F3C-CH2-, alquil C1-6-, alquil-C1-6-O- y hasta un átomo de carbono del anillo puede estar sustituido con oxo; siendo R1 1el grupo V W * en la que W se selecciona del grupo de fenilo o heteroarilo; V se selecciona del grupo de fenilo o heteroarilo; - es el punto de unión mediante el cual W está unido al grupo CR2R3 en la fórmula (I); en donde W y V, independientemente uno de otro, puede estar opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo de flúor, cloro,…

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