351 patentes, modelos y diseños de BOEHRINGER INGELHEIM INTERNATIONAL GMBH (pag. 6)

Uso de antagonistas del receptor de la angiotensina II, en particular de telimisartano, para incrementar la sensibilidad a la insulina.

(21/05/2013) Uso del antagonista del receptor de angiotensina II telmisartano o una de sus sales, en combinación con amlodipina, nifedipina, eplerenona, clopidogrel o un inhibidor de DPP4 para preparar un medicamento para el tratamiento de personas, en las que se diagnosticó diabetes mellitus de tipo 2 o existe sospecha de una prediabetes, para la prevención de diabetes o para el tratamiento del síndrome metabólico y la resistencia a la insulina en pacientes con presión arterial normal.

Formulaciones en polvo para la inhalación, las cuales contienen beta-agonistas enantioméricamente puros.

(24/04/2013) Polvos para inhalación, que contienen uno o varios compuestos enantioméricamente puros de la fórmulageneral en la que significan R1 hidrógeno, alquilo C1-C4, alcoxi C1-C4 o halógeno; R2 hidrógeno, alquilo C1-C4, alcoxi C1-C4 o halógeno; R3 hidrógeno, alquilo C1-C4, alcoxi C1-C4 o halógeno, OH, -O-alquilen C1-C4-COOH u -O-alquilen C1-C4-COO-alquilo C1-C4; R4 hidrógeno, alquilo C1-C4, alcoxi C1-C4 o halógeno, eventualmente en forma de sus sales por adición de ácidos farmacéuticamente tolerables, hidratos o solvatos, eventualmente en mezcla con uno o varios coadyuvantes fisiológicamente inocuos, caracterizados porque los compuestosde la fórmula general 1 presentan los parámetros tamaño de partícula característico X50 de 0,1 μm a 10 μm yQ mayor…

Derivados de indolidona para el tratamiento o la prevención de enfermedades fibróticas.

(27/03/2013) Compuesto 3-Z-[1-(4-(N-((4-metil-piperazin-1-il)-metilcarbonil)-N-metil-amino)-anilino)-1-fenil-metileno]-6-metoxicarbonil-2-indolinona o un tautómero, un diastereoisómero, un enantiómero, sus mezclas o una sal de la misma, para uso en la prevención o el tratamiento de fibrosis pulmonar idiopática.

Procedimiento para preparar derivados de quinazolina sustituida con aminocrotonilamino.

(05/03/2013) Procedimiento para preparar un compuesto de fórmula general Ra indica un grupo bencilo, 1-feniletilo o 3-cloro-4-fluorofenilo, Rb indica un grupo metilo, etilo, isopropilo, ciclopropilo, 2-metoxietilo, tetrahidrofuran-3-ilo, tetrahidrofuran-2-il-metilo,tetrahidrofuran-3-il-metilo, tetrahidropiran-4-ilo o tetrahidropiran-4-il-metilo, Rc indica un grupo metilo, etilo o 2-metoxietilo o Rb y Rc junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos estos grupos, indican un grupo morfolino uhomomorfolino opcionalmente sustituido con uno o dos grupos alquilo C1-3, y Rd indica un grupo ciclopropilmetilo, ciclobutilo, ciclopentilo, tetrahidrofuran-3-ilo, tetrahidrofuran-2-il-metilo, tetrahidrofuran-3-il-metilo, tetrahidropiran-4-ilo o tetrahidropiran-4-il-metilo, que comprende las etapas de procedimiento (realización A): a) hacer reaccionar…

Atomizador que comprende un contador y un extremo de un bloqueo de accionamiento.

(04/03/2013) Atomizador para un fluido , con un recipiente insertable e intercambiable con el fluido , con un dispositivo contador que comprende un primer mecanismo contador para el recuento de losaccionamientos del atomizador , y preferiblemente con una parte de la carcasa que puede ser montada sobre o separada del atomizador parainsertar y/o intercambiar el recipiente , en donde el primer mecanismo contador está dispuesto, en particular, sobre la parte de la carcasa y estádiseñado de modo que el atomizador sea bloqueado contra un accionamiento renovado cuando se alcanza orebasa un determinado número de accionamientos del atomizador , a lo que también se denomina primer estadode bloqueo, caracterizado porque el recipiente sólo puede ser intercambiado o reemplazado con el primer mecanismo contador.

Formas salinas de un derivado de 6-fluoro-1,2-dihidro-2-oxo-3H-indol-3-ilideno, procedimiento para su preparación y composiciones farmacéuticas que las contienen.

(23/01/2013) Ácido 4-[(Z)-[[4-[(dimetilamino)metil]fenil]amino](6-fluoro-1,2-dihidro-2-oxo-3H-indol-3-ilideno)metil]-bencenopropanoico, monohidrocloruro hemihidrato en forma cristalina.

Procedimiento para preparar derivados condensados de piperazin-2-ona, así como productos intermedios del procedimiento.

(19/09/2012) Procedimiento para preparar compuestos de fórmula general I en la cual R1 significa un radical seleccionado del grupo compuesto por cloro, fluoro, bromo, metansulfonilo, etansulfonilo,trifluorometansulfonilo, para-toluensulfonilo, CH3S(≥O)- y fenilS(≥O)-, R2 significa hidrógeno o alquilo C1-C3, R3 significa hidrógeno o un radical seleccionado del grupo compuesto por alquilo C1-C12, alquenilo C2-C12,alquinilo C2-C12 y arilo C6-C14, eventualmente sustituidos, o bien un radical seleccionado del grupo compuesto por cicloalquilo C3-C12, cicloalquenilo C3-C12, policicloalquiloC7-C12, policicloalquenilo C7-C12, espirocicloalquilo C5-C12, eventualmente sustituidos y/o puenteados, yheterociclo-alquilo C3-C12 saturado o insaturado, que contiene 1 a 2 heteroátomos, R4, R5, iguales o diferentes, significan hidrógeno o alquilo…

Prolinamidas sustituidas, su preparación y su uso como medicamentos.

(12/09/2012) Compuestos de la fórmula general (I) **Fórmula** en la que **Fórmula** D representa un sistema de anillos bicíclicos sustituidos de la fórmula **Fórmula** donde significa **Fórmula** un enlace, o un grupo -CH2-, -CHR7a-, -CR7bR7c- o -C(O)-, y en donde**Fórmula**

Nuevas formas cristalinas de bromuro de tiotropio.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(22/08/2012). Inventor/es: POP,MIHAELA MARIA, MULDER HOUDAYER,STÉPHANIE, LAMKADMI,MIMOUN. Clasificación: A61P11/06, A61K31/46, C07D451/10.

Nuevo anhidrato de bromuro de tiotropio cristalino que se caracteriza por una célula elemental ortorrómbica con los parámetros a ≥ 11, 7420 Å, b ≥ 17, 7960 Å, c ≥ 19, 6280 Å y volumen celular ≥ 4101, Å3 determinados por análisis estructural de rayos X.

PDF original: ES-2393794_T3.pdf

Síntesis de dihidrotieno[3,2-d]pirimidina-dioles y pirimidina-dioles similares.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(08/08/2012). Inventor/es: SENANAYAKE, CHRIS, HUGH, KRISHNAMURTHY, DHILEEPKUMAR, PÉREZ FRUTOS,ROGELIO, TAMPONE,THOMAS G, MULDER,JASON ALAN. Clasificación: C07D495/04, C07D239/70.

Un procedimiento para preparar un compuesto de la fórmula I: que comprende: (a) hacer reaccionar un compuesto de partida de la fórmula II con urea, en presencia de un ácido, para proporcionar un compuesto intermedio de la fórmula IV y (b) ciclar el compuesto intermedio de la fórmula IV con una base, para proporcionar el producto final de la fórmula I, en donde R1 y R2 se seleccionan, independientemente, de H, alquilo, cicloalquilo, arilo, heteroarilo, heterocicloalquilo, halógeno, alcoxi, ariloxi, cicloalcoxi, heteroariloxi, heterocicloalcoxi, -NO2, -NRR', haloalquilo, haloalcoxi, -SH, -S- alquilo, -SO2-alquilo, -SO2NH2, -SO2NH-alquilo y -SO2N(alquilo)2; en donde R y R' se seleccionan, independientemente, de H o alquilo; y en donde Ra se selecciona del grupo consistente en H, halógeno, alquilo y arilo.

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Animal transgénico como modelo de enfermedades fibróticas.

(01/08/2012) Utilización de un roedor transgénico que comprende un vector transgénico, comprendiendo el vector transgénico: (i) el locus genómico fra-2, (ii) el promotor H2Kb, e (iii) una secuencia de repetición terminal larga (LTR) del virus del sarcoma murino FBJ con una expresión ectópica generalizada o específica de tipo celular de fra-2 que se manifiesta en un fenotipo de enfermedad fibrótica, como modelo de enfermedades fibróticas.

Heterociclos espirocíclicos, medicamentos que contienen a estos compuestos, su uso y procedimiento para su preparación.

(01/08/2012) Compuestos de la fórmula general (I) caracterizados porque Ra significa un grupo fenilo o 1-feniletilo, en los que el núcleo fenilo está sustituido en cada caso con los radicales R1 a R3, en donde R1 y R2 , iguales o diferentes, significan hidrógeno o un radical seleccionado del grupo compuesto por F, Cl, Br, I, OCH2F, OCHF2, OCF3, CH2F, CHF2, CF3, CN, NO2, NH2 y OH, o un radical seleccionado del grupo compuesto por alquilo C1-4, alquil C1-4-O-, alquenilo C2-3, alquinilo C2-3, fenilo, fenil-O-, fenil-alquil C1-3-, fenil-alquil C1-3-O-, heteroarilo, heteroaril-O-, heteroarilalquil C1-3- y heteroaril-alquil C1-3-O, en donde los grupos fenilo precedentemente mencionados están mono- o di-sustituidos con radicales R5 , y R3…

Proceso para la preparación de compuestos de ácido 1-carbamoilcicloalquilcarboxílico.

(18/07/2012) El proceso para la elaboración de cicloalquilamidoácidos con la fórmula I que incluye los pasos de: Paso a) Alquilación de un cianoéster con la fórmula (Ia) donde R1 es un alquilo C1-C4, H; con una base seleccionada de entre Na2CO3 y K2CO3 y agentes cicloalquilantes, formando uncicloalquilcianoéster con la fórmula (Ib); Paso b) Realización de la hidrólisis básica en el producto del paso a) con una base adecuada para laformación de un compuesto cicloalquilaminoácido con la fórmula (Ic).

Formulaciones en suspensión de aerosol con TG 227 ea como agente propulsor.

(18/07/2012) Suspensión en aerosol con contenido en agentes propulsores que contiene partículas de principio activo conagua unida químicamente, al menos 85 % en peso de un gas propulsor o de una mezcla de gases propulsores conTG 227 ea o en mezcla con al menos otro gas propulsor, elegido del grupo consistente en propano, butano, pentano,dimetiléter, CHClF2, CH2F2, CF3CH3, isobutano, isopentano y neopentano, caracterizada porque la suspensión enaerosol contiene, junto al agua unida químicamente, al principio activo más agua libre, en donde la suspensióncontiene bromuro de ipratropio monohidrato o bromuro de tiotropio monohidrato, y la cantidad de agua oscila entre50 y 350 ppm.

Forma de presentación para administración por vía oral para éster etílico de ácido 3-[(2-{[4-(hexiloxicarbonilamino-imino-metil)-fenilamino]-metil}-1-metil-1H-bencimidazol-5-carbonil)-piridin-2-il-amino]-propiónico y sus sales.

(04/07/2012) Formulación farmacéutica que es adecuada para administración por vía oral de la sustancia activa. éster etílico de ácido 3-[ (2-{[4- (hexiloxicarbonilamino-imino-metil) -fenilamino]-metil}-1-metil-1H-bencimidazol-5-carbonil) -piridin-2il-amino]-propiónico o de una de sus sales farmacéuticamente aceptables, que comprende un material del núcleo casi esférico que se compone del ácido orgánico farmacéuticamente aceptable elegido de un grupo consistente en ácido tartárico, ácido fumárico, ácido succínico, ácido cítrico, ácido málico, ácido glutámico y ácido aspártico, o de uno de sus hidratos o sales ácidas, o que contiene a éstos, una capa de sustancia activa con contenido…

Derivados de (FENIL)-AMIDA del ácido 7-(PIPERAZIN-1-ILMETIL)-1H-INDOL-2-CARBOXÍLICO y compuestos relacionados en calidad de inhibidores de MAP-QUINASA P38 para el tratamiento de enfermedades de las vías respiratorias.

(20/06/2012) Compuestos de la fórmula general I **Fórmula** Ar significa un sustituyente de la fórmula (II), (III) o (IV) en donde R3 significa alquilo C1-6, cicloalquilo C3-6, alcoxi C1-4, perfluoroalquilo C1-2, 3-metil-oxetan-3-ilo, - perfluoroalcoxi C1-2, morfolinilo, en donde el radical cicloalquilo puede estar eventualmente sustituido con alquilo C1-3, en donde R4 significa H, alquilo C1-4, alcoxi C1-4, en donde R5 significa H, alquil C1-5-sulfonil-amino, cicloalquil C3-6-sulfonil-amino, (alquil C1-5-sulfonil)-(metil)-amino, (cicloalquil C3-6-sulfonil)-(metil)-amino, alquil C1-5-carbonil-amino, cicloalquil C3-6-carbonil-amino, - (alquil C1-5-carbonil)-(metil)-amino,…

Uso precoz de un extracto acuoso de hojas de parra roja.

(08/06/2012) El uso de una composición farmacéutica o dietética que contiene que contiene un extracto acuoso de hojas de parra roja para la preparación de una forma de dosificación farmacéutica o dietética para la mejora de la microcirculación sanguínea y/o el suministro de oxígeno a la piel de las extremidades inferiores de una persona que padece una etapa precoz de insuficiencia venosa crónica (CVI), clínicamente no relevante.

Ensayo de la actividad NS2/3 del virus de la hepatitis C.

(30/05/2012) Un método para la detección de la actividad de autoescisión de NS2/3 en una muestra que contiene la proteasaNS2/3 sin la necesidad de una separación física entre la proteasa NS3 y la proteasa NS2/3, y el método incluye lospasos de: a) someter la muestra a unas condiciones bajo las cuales al menos una porción de la proteasa NS2/3 seautoescinde para producir un producto de la proteasa NS3; b) incubar la muestra que contiene el producto de la proteasa NS3 generado en el paso a) con una cantidadadecuada de un cofactor NS4A en presencia de un detergente que es óxido de laurildietilamina (LDAO) o ndodecil-ß-D-maltósido (DM) y un sustrato de NS3 apropiado,…

PIPERIDINO-DIHIDROTIENOPIRIMIDINAS sustituidas.

(28/05/2012) Compuestos de fórmula 1, R3 en la cual X es SO o SO2; R1 es H, alquilo C1-6, R2 es H o un radical seleccionado del grupo consistente en alquilo C1-10 y alquenilo C2-6, que eventualmente puede estar sustituido con uno o varios radicales seleccionados de halógeno y fluoroalquilo C1-3 o que eventualmente puede estar sustituido con uno o varios radicales seleccionados del grupo que consiste en OROR2.1 SR2.1 SO2-R2.1, COOR2.1 , CONR2.2R2.3 , , SO-R2.1 , , arilo C6-10, -Het, Hetarilo, un cicloalquilo C3-10 monocíclico o bicíclico, CH2-NR2.2R2.3 y NR2.2R2.3 , que, de nuevo, puede estar eventualmente sustitudo con uno o varios radicales seleccionados del grupo consistente en OH, halógeno, OR2.1, oxo,…

Miméticos de glucocorticoides, métodos para su fabricación, composiciones farmacéuticas y usos de los mismos.

(24/05/2012) Un compuesto de fórmula (I) R2CH3 CF3 (I) en la que: R1 es un grupo arilo o heteroarilo, cada uno opcional e independientemente sustituido con uno, dos o tres grupos sustituyentes seleccionados entre alquilo C1-C5, aminocarbonilo, alquilaminocarbonilo C1-C5, dialquilaminocarbonilo C1-C5, aminosulfonilo, alquilaminosulfonilo C1-C5, dialquilaminosulfonilo C1-C5, halógeno, hidroxilo, ciano y alquiltio C1-C5, donde el átomo de azufre está opcionalmente oxidado a un sulfóxido o una sulfona; R2 es alquiltio C1-C5, donde el átomo de azufre está opcionalmente oxidado a un sulfóxido o una sulfona, opcional e independientemente sustituido con uno, dos o tres grupos sustituyentes seleccionados entre halógeno, hidroxi, oxo, ciano, alcoxialquilo…

Metanosulfonato de éster etílico de ácido 3-[(2-{[4-(hexiloxicarbonilamino--imino-metil)-fenilamino]-metil}-1-metil-1H-bencimidazol-5-carb3onil)-piridin-2-il-amino]-propiónico.

(17/05/2012) Metanosulfonato de éster etílico de ácido 3-[(2-{[4-(hexiloxicarboniIamino-imino-metil)-fenilamino]-metil}-1-metil- 1H-bencimidazol-5-carbonil)-piridin-2-il-amino]-propiónico.

Combinaciones farmacológicas que contienen benzoxazina para el tratamiento de enfermedades de las vías respiratorias.

(11/05/2012) Combinaciones farmacológicas que, junto a un compuesto 1, contienen (6-hidroxi-8-{1-hidroxi-2-[2- (4metoxi-fenil) -1, 1-dimetil-etilamino]-etil}-4H-benzo[1, 4]oxazin-3-ona) **Fórmula** eventualmente en forma de los distintos isómeros ópticos, mezclas de los distintos enantiómeros o racematos, de las sales por adición de ácidos con ácidos farmacológicamente inocuos, así como, eventualmente, en forma de los solvatos y/o hidratos; como otro principio activo 2 contienen una sal de tiotropio 2a o ciclesonida 2b, o como otros principios activos 2 contienen una sal de tiotropio 2a y ciclesonida 2b.

Derivados de benceno sustituidos por glucopiranosilo, medicamentos que contienen estos compuestos, su uso y procedimiento para su preparación.

(09/05/2012) Derivados de benceno sustituidos por glucopiranosilo de la fórmula general I **Fórmula** en la que R1 está seleccionado de entre los significados de hidrógeno, flúor, cloro, bromo, yodo, alquilo-C1-4, alquinilo-C2-6, alcoxi-C1-4, alquenil-C2-4-alcoxi-C1-4, alquinil-C2-4-alcoxi-C1-4, metilo 10 sustituido por 1 a 3 átomos de flúor,etilo sustituido por 1 a 5 átomos de flúor, metoxi sustituido por 1 a 3 átomos de flúor, etoxi sustituido por 1 aátomos de flúor, alquilo-C1-4 sustituido por un grupo hidroxi o alcoxi-C1-3, alcoxi-C2-4 sustituido por ungrupo hidroxi o alcoxi-C1-3, alquenilo-C2-6, cicloalquilo- C3-6, cicloalquil-C3-6-alquilo-C1-3, cicloalquiloxi-C3-7,cicloalquil-C3-6-alcoxi-C1-3, cicloalqueniloxi-C5-7, hidroxi, amino, nitro o ciano, en donde en los gruposcicloalquilo-C5-6 un grupo metileno puede estar reemplazado por O, R2…

Modelo de ratón para soriasis y artritis soriática.

(09/05/2012) Ratón deficiente en c-Jun y JunB en los queratinocitos debido a la deleción de los genes c-Jun y JunB en los queratinocitos.

Método para tratar cánceres que portan mutaciones de EGFR.

(11/04/2012) El uso de BIBW 2992 para preparar una composición farmacéutica para el tratamiento de pacientes de cáncerresistentes a gefitinib y/o erlotinib, opcionalmente en combinación con un agente quimioterapéutico adicional.

Formulación en comprimidos de liberación extendida que contiene pramipexol o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

(23/03/2012) Una formulación en comprimidos de liberación extendida que comprende pramipexol, o su sal farmacéuticamente aceptable en una matriz, comprendiendo la matriz polímeros que se hinchan en agua, en la que uno de dichos polímeros es almidón pregelatinizado, en la que otro de dichos polímeros es un polímero aniónico, y en la que la formulación en comprimidos de liberación extendida comprende, además, un polímero que se hincha en agua que no es almidón pregelatinizado ni un polímero aniónico.

ATOMIZADOR.

(07/03/2012) Atomizador , para el suministro de una formulación , desde un depósito , que tiene, de una forma preferible, una adaptación anular de una pluralidad de receptáculos , que contienen, cada uno de ellos, una dosis de la formulación , que tiene un dispositivo de suministro para un medio de suministro, de una forma particular, aire, para suministrar la formulación y / o un almacén de energía o de fuerza de resorte, caracterizado por el hecho de que, el atomizador , está construido de tal forma que, el medio de suministro, pueda ponerse bajo presión, mediante la energía del almacén de energía o fuerza de resorte, con objeto de suministrar la formulación .

HEMIHIDRATO DE METANOSULFONATO DEL ÉSTER ETÍLICO DEL ÁCIDO 3-[(2-{[4-(HEXILOXICARBONILAMINO-IMINO-METIL)-FENILAMINO]-METIL}-1-METIL-1H-BENCIMIDAZOL-5-CARBONIL)-PIRIDIN-2-IL-AMINO]-PROPIÓNICO Y SU USO COMO MEDICAMENTO.

(07/03/2012) Metanosulfonato del éster etílico del ácido 3-[(2- {[4-(hexiloxicarbonilamino-imino-metil)-fenilamino]-metil}-1-metil- 1H-bencimidazol-5-carbonil)-piridin-2-il-amino]-propiónico en forma cristalina, caracterizado por un punto de fusión de Tp.f. = 120 ± 5ºC (hemihidrato) (determinado por DSC; evaluación por pico máximo; tasa de calentamiento: 10ºC/min).

SOLUCIÓN PARA INFUSIÓN DE DIHIDROPTERIDINONAS ESTABILIZADA PARA EL ALMACENAMIENTO.

(07/03/2012) Soluciones acuosas para infusión, o bien, inyección estabilizadas para el almacenamiento que contienen un principio activo de Fórmula general (I)**Fórmula** en la cual **Fórmula** en donde las abreviaturas X1, X2, X3, X4 y X5 utilizadas en la Tabla en cada caso equivalen a un enlace con una posición en la Fórmula general indicada debajo de la Tabla, en lugar de los radicales R1, R2, R3, R4 y L-R5 correspondientes, o sus tautómeros, racematos, enantiómeros, diaesterómeros, así como eventualmente sus sales por adición de ácidos farmacológicamente inocuas y una cantidad suficiente de un ácido o una mezcla de ácidos fisiológicamente compatibles para la disolución…

INHIBIDORES SELECTIVOS DE LA FOSFODIESTERASA 9A COMO FÁRMACOS PARA MEJORAR LOS PROCESOS COGNITIVOS.

(02/02/2012) Un compuesto de la fórmula o , así como sus sales, solvatos y los solvatos de las sales

USO DE FLIBANSERINA PARA EL TRATAMIENTO DE TRASTORNOS DEL DESEO SEXUAL PREMENOPÁUSICOS.

(19/01/2012) Uso de flibanserina, opcionalmente en forma de la base libre, las sales de adición de ácido farmacológicamente aceptables y/u opcionalmente en forma de los hidratos y/o los solvatos de la misma, para la preparación de un medicamento para el tratamiento de Trastornos del Deseo Sexual premenopáusicos en mujeres.

MÉTODO PARA DETERMINAR LA ACTIVIDAD DE TRANSPORTE DE UNA PROTEÍNA DE TRANSPORTE.

(18/01/2012) Método para determinar la actividad de transporte de una proteína de transporte ABC, caracterizado porque el método comprende: - mezclar: (i) una vesícula dentro-fuera ("inside-out") que porta por lo menos una proteína de transporte ABC de un modo en el que el extremo C-terminal mismo de la proteína de transporte se encuentra en el exterior de la vesícula con: (ii) una perla de ensayo de centelleo por proximidad (SPA) adecuada para la unión directa o indirecta al extremo C-terminal mismo de la proteína de transporte con: (iii) (únicamente en el caso de la unión indirecta de una perla de SPA con el extremo C-terminal mismo de la proteína de transporte) por lo menos una molécula que pueda mediar en la unión de la perla de SPA con el extremo C-terminal mismo de la proteína…

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