CIP-2021 : C07D 403/04 : unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.

CIP-2021CC07C07DC07D 403/00C07D 403/04[2] › unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.

Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
Notas[g] desde C07D 401/00 hasta C07D 421/00: Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos

C QUIMICA; METALURGIA.

C07 QUIMICA ORGANICA.

C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08).

C07D 403/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el grupo C07D 401/00.

C07D 403/04 · · unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.

CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.

NUEVOS ANTAGONISTAS DE LOS RECEPTORES DE ADENOSINA.

(04/06/2012) Nuevos antagonistas de los receptores de adenosina. Estos compuestos son de fórmula (I), donde: R1 es un heteroarilo de 5 miembros que puede estar sustituido; R2 es hidrógeno o cicloalquilo o alquilo inferior que está sustituido opcionalmente; R3 representa independientemente: bromo, cloro, ciano, arilo o heteroarilo que está sustituido opcionalmente; R4 representa independientemente: (a) un anillo de pirazol unido a la pirimidina mediante uno de sus átomos de nitrógeno y que puede estar sustituido; (b) un grupo N(R5)(R6), donde R5 y R6 son, independientemente, hidrógeno o alquilo inferior sustituido opcionalmente o R5 y R6 forman, con el átomo de nitrógeno al que están unidos, un grupo cíclico de 4-6 miembros en el que puede intercalarse un heteroátomo; (c) un…

Inhibidores del virus de la hepatitis C.

(30/05/2012) Un compuesto de Fórmula (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que A y B son cada uno fenilo; D y E son cada uno un anillo aromático de cinco miembros que contiene uno, dos, o tres heteroátomosseleccionados independientemente entre nitrógeno, oxígeno, y azufre; a condición de que al menos uno de losgrupos D y E sea distinto de imidazol; R1 y R2 están seleccionados independientemente entre hidrógeno, R310 -C(O)-; y cada R3 están seleccionados independientemente entre alcoxi, alcoxialquilo, alcoxicarbonilo,alcoxicarbonilalquilo, alquilo, alquilcarbonilalquilo, arilo, arilalquenilo, arilalcoxi, arilalquilo, ariloxialquilo,cicloalquilo, (cicloalquil)alquenilo, (cicloalquil)alquilo, cicloalquiloxialquilo, haloalquilo, heterociclilo,heterociclilalquenilo, heterociclilalcoxi, heterociclilalquilo,…

Derivados de isoindolina farmacéuticamente activos.

(23/05/2012) Ciclopropil-N-{2-[ (1S) -1- (3-etoxi-4-metoxifenil) -2- (metilsulfonil) etil]-3-oxoisoindolina-4-il}carboxamida, o una sal de adición ácida del mismo, para usar en el tratamiento de cáncer.

Derivados de azabiciclo[3.1.0]hexano útiles como moduladores de los receptores D3 de dopamina.

(22/05/2012) Un compuesto de fórmula (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que • G se selecciona de un grupo que consiste en: fenilo, piridilo, benzotiazolilo, indazolilo; • p es un número entero en el intervalo de 0 a 5; • R1 se selecciona independientemente de un grupo que consiste en: halógeno, hidroxi, ciano, alquilo C1-4, halogenoalquilo C1-4, alcoxi C1-4, halogenoalcoxi C1-4, alcanoilo C1-4; o corresponde a un grupo R5; • R2 es hidrógeno o alquilo C1-4; • R3 es alquilo C1-4; • R4 es hidrógeno, fenilo, heterociclilo, un grupo heteroaromático de 5 ó 6 miembros o un grupo bicíclico de 8 a 11 miembros, cualquiera de los cuales está sustituido opcionalmente con 1, 2, 3 ó 4 sustituyentes…

Derivados de isoindolina farmacéuticamente activos.

(16/05/2012) Ciclopropil-N-{-[(1S)-1-(3-etoxi-4-metoxifenil)-2-(metilsulfonil)etil]-3-oxoisoindolina-4-il}carboxamida, o una sal de adición ácida del mismo, para usar en el tratamiento de una enfermedad autouinmune.

3,4-Diarilpirazoles como inhibidores de proteína quinasa.

(09/05/2012) Un compuesto de fórmula (I): **Fórmula** en la que: m es un número entero de 0 a 6; R1 es hidrógeno, triclorometilo, trifluorometilo, halógeno, ciano, OH, OR8, NR9R10, NR21COR22, COOH, COOR11, CONR12R13, o un grupo opcionalmente sustituido seleccionado entre alquilo (C1-C8), alquenilo (C2-C8) alquinilo (C2-C8) lineal o ramificado, cicloalquilo (C3-C8), cicloalquenilo (C3-C8), heterociclilo, arilo y heteroarilo, en la que: cada uno de R8 y R11 es independientemente un grupo opcionalmente sustituido seleccionado entre alquilo (C1-C8) lineal o ramificado, cicloalquilo (C3-C8), heterociclilo, arilo y heteroarilo; R9, R10, R12 y R13 son iguales o diferentes, siendo cada uno independientemente hidrógeno o un grupo opcionalmente sustituido seleccionado entre alquilo (C1-C8) lineal o ramificado, cicloalquilo (C3-C8), heterociclilo,…

Conjugados alcohol graso-medicamento.

(09/05/2012) Un compuesto de fórmula:**Fórmula** donde R es un grupo graso C8-C26 de un alcohol graso ROH y X es una porción farmacológica de un medicamentoXOH, donde el medicamento es un taxano o un taxoide, flavopiridol, adefovir, vincristina, etopósido, gemcitabina,roscovitina, purvalanol o SN-38.

Nuevos derivados de indolin-2-ona sustituidos y su uso como inhibidores de la quinasa activada por mitógenos P38.

(09/05/2012) Aparato numérico por chorros de material viscoso para aplicación de un recubrimiento sobre una cara de material plástico de un sustrato , que comprende: - un receptáculo que contiene un producto viscoso de viscosidad inferior a 1000 centipoises (mPas), - un almacén de entrada y un almacén de salida , - un medio informático de gestión, - un medio de desplazamiento del sustrato entre los diferentes puestos de trabajo, - un medio de sujeción y de transferencia del sustrato , desde el almacén de entrada hacia el medio de desplazamiento y del medio de desplazamiento hacia el almacén de salida, - un mecanismo de determinación de la posición del sustrato, - un puesto de aplicación compuesto, como mínimo, por una serie de agujas huecas, cuyos extremos constituyen…

Derivados de indol o de bencimidazol para modular la IkappaB quinasa, y productos intermedios para su preparación.

(09/05/2012) Compuesto de la fórmula IV **Fórmula** en que R1 representa 1. un átomo de hidrógeno, 2. F, Cl, I o Br, 3. -alquilo (C1-C4), 4. -CN, 5. -CF3, 6. -OR5, en que R5 representa un átomo de hidrógeno o -alquilo (C1-C4), 7. -N(R5)-R6, en que R5 y R6 representan, independientemente uno de otro, un átomo de hidrógeno o -alquilo (C1-C4), 8. -C(O)-R5, en que R5 representa un átomo de hidrógeno o -alquilo (C1-C4), o 9. -S(O)x-R5, en que x significa el número entero cero, 1 ó 2, y R5 representa un átomo de hidrógeno o -alquilo (C1-C4), R2 representa 1. un radical heteroarilo del grupo 3-hidroxipirro-2,4-diona, imidazol, imidazolidina, imidazolina, indazol,isotiazol, isotiazolidina, isoxazol, 2-isoxazolidina, isoxazolidina, isoxazolona, morfolina, oxazol, 1,3,4-oxadiazol, oxadiazolidindiona, oxadiazolona,…

Derivados de aminoindazol activos como inhibidores de quinasas, procedimientos para su preparación, y composiciones farmacéuticas que los contienen.

(08/05/2012) Un derivado de aminoindazol, opcionalmente en forma de una sal farmacéuticamente aceptable, seleccionado del grupo que consiste en **Fórmula** en el que cada compuesto específico individual consiste en tres unidades A-M-B, en el que cada radical A (sustituyente) se representa en la siguiente tabla VII, **Fórmula** y M se refiere al núcleo central del resto 3-aminoindazol divalente que tiene el grupo -O- en la posición 5 o 6 y está sustituido con grupos A y B, en el que M puede variar entre M1 y M2, según las fórmulas siguientes, **Fórmula** identificando cada una un compuesto que está sustituido con grupos A-O- en la posición (M1) o en la posición 6 (M2),**Fórmula** estando cada uno…

Quinazolinas sustituidas en 2,4- como inhibidores de quinasa lipídica.

(04/05/2012) Un compuesto de la fórmula I, **Fórmula** en donde R1 es hidrógeno; o amino que está no sustituido o monosustituido con alquilo o cicloalquilo; R2 es un arilo no sustituido o sustituido o heteroarilo no sustituido o sustituido; R3 es hidrógeno, halógeno, alquilo, alcoxi o ciano; R4 es arilo no sustituido o sustituido o heteroarilo no sustituido o sustituido; y R5 es hidrógeno, metilo o metilo sustituido con halógeno; con la condición de que si R4 es pirazolilo no sustituido o sustituido entonces R1 es amino que está no sustituido o monosustituido con alquilo o cicloalquilo y R2, R3 y R5 son como se definió más arriba; and con la condición…

Derivado de pirrol o sal del mismo.

(03/05/2012) Un derivado de pirrol representado por la siguiente fórmula (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo [los símbolos en la fórmula tienen los siguientes significados: R1:-N=C(NH2)2, -N(R0)-(grupo heterocíclico saturado que contiene nitrógeno que tiene un enlace sobre un átomo de carbono anular y puede estar sustituido), -N(R0)-alquileno C1-C6-N(alquilo C1-C6)2, -N(R0)- alquileno C1-C6-(grupo heterocíclico saturado que contiene nitrógeno que puede estar sustituido), -N(R0)- alquileno C1-C6-(grupo heterocíclico sustituido con -N(alquilo C1-C6)2) o -N(R0)-alquileno C1-C6-(cicloalquilo sustituido con -N(alquilo C1-C6)2); R0: cada uno independientemente -H o alquilo C1-C6, R3: alquilo C1-C6, R4: alquilo C1-C6, R5: -H o alquilo C1-C6, R2: alquileno C1-C6-(fenilo que puede…

Derivados de pirazol para tratar VIH.

(02/05/2012) Un compuesto de la fórmula (I) **Fórmula** o su sal o solvato farmacéuticamente aceptable, donde: o bien R1 es H, alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C7 o -OR7, estando dicho alquilo C1-C6 y cicloalquilo C3-C7opcionalmente sustituido con halo, -CN, -OR10, S(O)xR1°, -CO2R10, -CONR5R10, -OCONR5R10, -NR5CO2R10, -NR10R11, -NR5COR10, -SO2NR5R10, -NR5CONR5R10, -NR5SO2R10 o R10; y R2 es H, alquilo C1-C6, alquenilo C3-C6 o R9, estando dicho alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido con halo, -OR5, -OR12, -CN, -CO2R7, -OCONR5R5, -CONR5R5, -C(≥NR5)NR5OR5, -CONR5NR5R5, -NR6R8, -NR5R12, -NR5COR5, -NR5COR8, -NR5COR12, -NR5CO2R5, -NR5CONR5R5, -SO2NR5R5, -NR5SO2R5, R8 o R9; o, R1 y R2, cuando…

Proceso para la producción de un compuesto de anilina sustituido.

(26/04/2012) Un proceso para la producción de un compuesto de anilina sustituido representado por la siguiente fórmula general (en la fórmula, R1, R2 y R3 son independientemente cada uno un grupo alquilo, un grupo alcoxi, un grupo alcoxialquilo, un grupo haloalquilo, un grupo carboxilo, un grupo alcoxicarbonilo, un grupo alquilcarboxamida, un grupo nitro, un grupo arilo, un grupo arilalquilo, un grupo ariloxi, un átomo de halógeno o un átomo de hidrógeno; y X e Y son independientemente cada uno un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo, un grupo alcoxi, un grupo alcoxialquilo, un grupo haloalquilo, un grupo carboxilo, un grupo alcoxicarbonilo o un átomo de halógeno), caracterizado por oxidar un compuesto de indol sustituido representado por…

Hidroxifenilsulfonamidas como inhibidores de Bcl antiapoptóticos.

(17/04/2012) Un compuesto de fórmula I **Fórmula** o sal del mismo, en la que L1 es -SO2N(R2)-CH2-; L2 es un residuo carbocíclico C3-10 sustituido con 0-5 R6, arilo sustituido con 0-6 R6, y heterociclilo sustituido con 0- 5 R6, -(CH2)n-N(R4)-CO-(CH2)1-R5, -(CH2)n-N(R4)-CO-O-alquilo C1-6, -CH2-N(R4)-SO2-R5, -CH2-N(R4)-CO- N(R4)-R5, -CO-N(R4)-(CHR)n-R5, -CH2-N(R4)-CH2-R5, -O-R5a, -CH2-S-(CH2)1-R5, -(CH2)n-R5a, -CO-R5b; n es 0, 1, 2 ó 3; 1 es 0, 1, 2 ó 3; Z es CH, N o N-óxido; R, en cada aparición, se selecciona independientemente de H, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, y -(CH2)r-arilo; R1 se selecciona de hidrógeno, F, Br, Cl, NO2, CN,…

Agentes moduladores de receptores de calcio.

(17/04/2012) Compuesto o sal que tiene la estructura de fórmula (II): en la que: R1 es Rb; R2 es alquilo C1-8 o haloalquilo C1-4; R3 es H, haloalquilo C1-4 o alquilo C1-8; R4 es H, haloalquilo C1-4 o alquilo C1-8; R5 es, independientemente, en cada caso, H, alquilo C1-8, haloalquilo C1-4, halógeno, -O-alquilo C1-6, -NRaRd o NRdC(=O)Rd; R6 es Rd, haloalquilo C1-4, -C(=O)Rc, -O-alquilo C1-6, -ORb, -NRaRa, -NRaRb, -C(=O)ORc, -C(=O)NRaRa, OC(= O)Rc, -NRaC(=O)Rc, ciano, nitro, -NRaS(=O)mRc o -S(=O)mNRaRa; R7 es Rd, haloalquilo C1-4, -C(=O)Rc, -O-alquilo C1-6, -ORb, -NRaRa, -NRaRb, -C(=O)ORc, -C(=O)NRaRa, OC(= O)Rc, -NRaC(=O)Rc, ciano,…

Compuesto de diarilhidantoína.

(17/04/2012) Un compuesto que tiene la fórmula **Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo

Benzotriazol como moduladores de quinasas.

(16/04/2012) Un compuesto de la fórmula: o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que R es alquilo inferior, hidroxi-alquilo inferior, o un resto elegido entre: en los que cada Ra es con independencia H, alquilo inferior, OH o hidroxi-alquilo inferior; cada Rb es con independencia H, alquilo inferior, halógeno, nitro o halo-alquilo inferior; p es el número 1, 2, 3 ó 4; X es O, CR4R5, C(=O) o S(O)x; R1 es hidrógeno, halógeno, alquilo o NH2; cada uno de R3 es con independencia halógeno, -NO2, alquilo inferior, -CN, -OR7, -NR8R9, -C(O)-R7, -O-C(O)- R7, -CF3, -CHF2, -SO2-R10, o dos de R3 forman alquileno-dioxi; R4 es hidrógeno, alquilo inferior, ciano, -(CH2)nOR7, -(CH2)nNR8R9, -(CH2)n-C(O)-NR8R9, -(CH2)n-OC(O)-NR8R9,…

Compuestos 1H-pirazol 3,4 disustituidos y su uso como moduladores de las quinasas dependientes de ciclinas (CDK) y glucógeno sintasa quinasa-3 (GSK-3).

(11/04/2012) Un compuesto que es un compuesto de la fórmula (II): o sales o tautómeros o N-óxidos o solvatos de éste; en el que Y es un enlace o una cadena alquileno con una longitud de 1, 2 ó 3 átomos de carbono; R1 es un grupo carbocíclico o heterocíclico que tiene de 3 a 12 miembros en el anillo, en el que el grupo carbocíclico o heterocíclico no está sustituido o está sustituido con uno o más grupos sustituyentes R10; o un grupo hidrocarbilo C1-8 sustituido opcionalmente con uno o más sustituyentes seleccionados de flúor, hidroxi, hidrocarbiloxi C1-4 , amino, mono o di-hidrocarbilamino C1-4 , y grupos carbocíclicos o heterocíclicos que tienen de 3 a 12 miembros en…

Compuesto intermedio éster etílico del ácido 4-(acetilamino)-3-[(4-clorofenil)tio]-2-metil-1H-indol-acético.

(04/04/2012) El compuesto éster etílico del ácido 4-(acetilamino)-3-[(4-clorofenil)tio]-2-metil-1H-indol-acético.

Quinazolinas útiles como moduladores de canales iónicos controlados por voltaje.

(03/04/2012) Un compuesto de fórmula IA o fórmula IB: o una sal farmacéuticamente aceptable de la misma, en las que: z es 0-3; RYZ es un grupo alifático C1-C6, opcionalmente sustituido con w4 apariciones independientes de -R14, en el que w4 es 0-3; en el que hasta dos unidades metileno en RYZ están opcionalmente reemplazadas por -NR-, -O-, -COO, -OCO-, - NRCO-, -CONR-, -SO2NR-, o -NRSO2-; x e y son cada uno independientemente 0-4; 10 W es halógeno, -ORXY, -CHF2-, o -CF3; en las que: cada uno de WA, WB. WC, y WD es independientemente 0 ó 1; cada M se selecciona independientemente de hidrógeno, Li, Na, K, Mg, Ca, Ba, -N (R7)…

Inhibidores de la 11-beta-hidroxiesteroide deshidrogenasa 1 útiles para el tratamiento de diabetes, obesidad y dislipidemia.

(23/03/2012) Un compuesto representado por la Fórmula I: o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: A y B conjuntamente representa (a) alquileno C1-4 opcionalmente sustituido con 1-3 grupos halo, y 1-2 grupos Ra en la que Ra representa alquilo C1-3, Oalquilo C1-3, arC6-10alquileno C1-6 o fenilo opcionalmente sustituido con 1-3 grupos halo, o (b) C2-5alcanodiílo de manera que se forma un anillo de 3 - 6 miembros con el átomo de carbono al que están unidos, conteniendo opcionalmente dicho anillo 1 doble enlace o 1-2 heteroátomos seleccionados entre O, S y N, estando opcionalmente sustituido dicho anillo de 3-6 miembros con alquileno C1-4, oxo, etilendioxi o propilendioxi, y estando además opcionalmente sustituido con 1-4 grupos seleccionados entre halo, alquilo C1-4, haloalquilo…

Agente antiviral.

(21/03/2012) Uso de un compuesto de fórmula (I): (en la que RC y RD tomados junto con los átomos de carbono vecinos forman un anillo de 5 a 6 miembrosque puede contener un(os) heteroátomo(s) de N y/u O y puede estar condensado con un anillo de benceno;Y es hidroxilo; Z es O; RA es un grupo mostrado por (en la que el anillo C es un heterociclo aromático que contiene N de 5 a 6 miembros que puede contener de1 a 4 átomo(s) de O, S y/o N, en el que al menos un átomo vecino al átomo en la posición de unión es unátomo de N no sustituido; la línea discontinua muestra la presencia o ausencia de un enlace) o por(en la que, X es O; RB es amino); al menos uno del anillo formado por RC y RD, el anillo C y RB está sustituido con un grupo de -Z1-Z2-Z3-R1(en…

Compuesto de amina cíclica.

(14/03/2012) Un compuesto que tiene la fórmula general (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo:**Fórmula** en la que R1 representa un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo C1-C8, un grupo alquilo C1-C8 sustituido, un grupo alquenilo C2-C6, un grupo alquenilo C2-C6 sustituido, un grupo alquinilo C2-C6, un grupo alquinilo C2-C6 sustituido, un grupo hidroxilo, un grupo alcoxi C1-C6, un grupo alcoxi C1-C6 sustituido, un grupo alquitio C1-C6, un grupo alquiltio C1-C6 sustituido, un grupo amino, un grupo alquilamino C1-C6, un grupo alquilamino C1-C6 sustituido, un grupo di(alquil C1-C6)amino (en el que los grupos alquilo son iguales o diferentes), un grupo di(alquil C1-C6)amino sustituido (en el que los grupos alquilo son iguales o diferentes), un grupo formilo, un grupo (alquil C1-C6)carbonilo,…

SÍNTESIS DE BIGUANIDINAS Y TRIAZINAS Y COMPLEJOS DE BIGUANIDINO-ALUMINIO COMO INTERMEDIOS.

(08/03/2012) Compuestos de fórmula (I) o sales de los mismos, en la que R1 es alquilo (C1-C18), alquenilo (C2-C18) o alquinilo (C2-C18), en los que cada uno de los tres radicales recién citados está no sustituido o sustituido, o es un grupo de fórmula A1 o B1, R2 es H, alquilo (C1-C18), alquenilo (C2-C16) o alquinilo (C2-C18), en los que cada uno 10 de estos tres radicales recién citados está no sustituido o sustituido, o es un grupo de fórmula A2, R3 es H, alquilo (C1-C1a), alquenilo (C2-C18) o alquinilo (C2-C18), en los que cada uno de estos tres radicales recién citados está no sustituido o sustituido, o es un grupo de fórmula A3, R4 es H, alquilo (C1-C18), alquenilo (C2-C18) o alquinilo (C2-C18), en los que cada uno de estos tres radicales recién citados está no sustituido o sustituido, o es un grupo de fórmula A4, R5 es H, alquilo (C1-C18), alquenilo…

Antagonistas del receptor de la hormona liberadora de ganodotropina y métodos relacionados con ellos.

(07/03/2012) Un compuesto que tiene la siguiente estructura: o uno de sus estereoisómeros, profármacos o sales farmacéuticamente aceptables, en donde: Q es un enlace directo; A es O, S o NR7; n es 2, 3 ó 4; R1 y R2 son iguales o diferentes y son, de modo independiente, hidrógeno, alquilo, alquilo sustituido, arilo, arilo sustituido, arilalquilo, arilalquilo sustituido, heterociclo, heterociclo sustituido, heterocicloalquilo, heterocicloalquilo sustituido, -C (R1a) (≥NR1b) o -C (NR1aR1c) (≥NR1b); o R1 y R2, tomados juntos con el átomo de nitrógeno al que están unidos, forman un anillo heterocíclico o un anillo…

ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR HISTAMINA H3.

(07/03/2012) Un compuesto seleccionado entre: 5-(4-clorofenil)-2-(4-isopropilpiperacin-1-il)pirimidina; 2-(4-isopropilpiperacin-1-il)-5-(4-trifluorometilfenil)pirimidina; 4-[2-(4-isopropilpiperacin-1-5 il)pirimidin-5-il]benzonitrilo; 5-(4-fluorofenil)-2-(4-isopropilpiperacin-1-il)pirimidina; 2-(4-isopropilpiperacin-1-il)-5-(4-trifluorometoxilfenil)pirimidina; 2-(4-isopropilpiperacin-1-il)-5-(4-metoxilfenil)pirimidina; 4-[2-(4-isopropilpiperacin-1-il)pirimidin-5-il]benzonitrilo; N-{4-[2-(4-isopropilpiperacin-1-il)pirimidin-5-il]bencil}acetamida; {4-[2-(4-isopropilpiperacin-1-il)pirimidin-6-il]fenil}acetonitrilo; N-{4-[2-(4-isopropilpiperacin-1-il)pirimidin-5-il]fenil}acetamida; 1-{4-[2-(4-isopropilpiperacin-1-il)pirimidin-5-il]fenil}etanona; 2-(4-isopropilpiperacin-1-il)-5-piridin-3-ilpirimidina; 2-(4-isopropilpiperacin-1-il)-5-piridin-4-ilpirimidina; {4-[2-(4-isopropilpiperacin-1-il)pirimidin-5-il]fenil}dimetilamina; 3-[2-(4-isopropilpiperacin-1-il)pirimidin-5-il]-N,N-dimetilbenzamida; 4-{4-[2-(4-ciclopropilpiperacin-1-il)pirimidin-5-il]bencil}morfolina; N-{4-[2-(4-isopropilpiperacin-1-il)pirimidin-5-il]bencil}isobutiramida; 4-[2-(4-ciclopropilpiperacin-1-il)pirimidin-5-il]bencilamina;…

COMPUESTOS DE PIRIMIDONA COMO INHIBIDORES DE GSK-3.

(06/02/2012) 1. Un compuesto de Fórmula I o Fórmula II,**Fórmula** o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo, en las que: R1 es hidrógeno o un grupo alquilo C1-C6; R2 es un heterocicloalquilo de (4-15 miembros), opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre el grupo R7; en las que R3 es hidrógeno o alquilo C1-C6; en las que R4 es halógeno, alquilo C1-C6, haloalquilo C1-C6, alcoxi C1-C6 o haloalcoxi C1-C6; en las que R7 se selecciona independientemente entre -OH, halógeno, -alquilo C1-C6, -alquenilo C2-C6, -alquinilo C2-C6, -alcoxi C1-C6, -alquenoxi C2-C6, -alquinoxi C2-C6, -hidroxialquilo C1-C6, -CN, -NO2, -NR8R9, -C(=O)N8R9, -C(=O)R8,…

AMIDAS HETEROCÍCLICAS SUSTITUIDAS, SU PRODUCCIÓN Y SU USO.

(06/02/2012) Amidas de fórmula (I) general y sus formas tautómeras y sus posibles formas enantiómeras y diastereómeras, así como posibles sales fisiológicamente aceptables, teniendo las variables el significado siguiente: A significa los ciclos condensados de fórmulas B significa fenilo y, R1 puede significar hidrógeno, alquilo C1-C6, ramificado o no ramificado, O-alquilo C1-C6, ramificado o no ramificado, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, alquil C1-C6-fenilo, alquenil C2-C6-fenilo, alquinil C2-C6-fenilo, OH, Cl, F, Br, I, CF3, NO2, NH2, CN, COOH, COO-alquilo C1-C4, -NHCO-alquilo C1-C4, -NHCO-fenilo, CONHR11, -NHSO2-alquilo C1-C4, - NHSO2-fenilo, -SO2-alquilo C1-C4 y -SO2-fenilo y R2 alquilo C1-C6, ramificado o no ramificado, que puede portar…

1,2-DIARILBENCIMIDAZOLES PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES ASOCIADAS CON UNA ACTIVACIÓN DE LOS MICROGLIOCITOS.

(13/01/2012) Bencimidazoles de la fórmula general (I), en la que R1 significa un grupo arilo C6-12 mono- o bicíclico o un grupo heteroarilo mono- o bicíclico de 5-10 miembros con 1-4 heteroátomos seleccionados del grupo compuesto por N, S u O, en donde el grupo arilo o heteroarilo mencionado puede estar sustituido de modo independiente entre sí con hasta tres de los siguientes sustituyentes: F, CI, Br, I, C(NH)NH2, C(NH)NHR4, C(NH)NR4R4', C(NR4)NH2, C(NR4)NHR4', C(NR4)NR4R4', XOH, XOR4, XOCOR4, XOCONHR4, XOCOOR4, XCOR4, XC(NOH)R4, XC(NOR4)R4', XC(NO(COR4))R4' XCN, XCOOH, XCOOR4, XCONH2, XCONR4R4', XCONHR4, XCONHOH, XCONHOR4, XCOSR4 XSR4, XSOR4 XSO2R4, SO2NH2, SO2NHR4,…

5-HETEROCICLIL-PIRIMIDINAS QUE INHIBEN EL VIH.

(11/01/2012) Un compuesto de fórmula uno de sus N-óxidos, una de sus sales de adición farmacéuticamente aceptables, una de sus aminas cuaternarias 5 rias o una de sus formas estereoquímicamente isoméricas, donde R1 es hidrógeno; R2a es halo, ciano, aminocarbonilo, C1-6alquilo opcionalmente sustituido con ciano o aminocarbonilo, C2-6alquenilo opcionalmente sustituido con ciano o aminocarbonilo; R3 es halo, ciano, aminocarbonilo, C1-6alquilo opcionalmente sustituido con ciano o aminocarbonilo, C2-6alquenilo opcionalmente sustituido con ciano o aminocarbonilo; R4 es halo, hidroxi, C1-4alquilo, C1-4alquiloxi o ciano; Q es hidrógeno, amino, mono- o di-C1-4alquilamino; R5 es un heterociclo seleccionado entre pirrolilo, furanilo, tienilo, tiazolilo, oxadiazolilo, piridilo, benzofuranilo,…

NUEVOS INHIBIDORES DE DESACETILASA DE HISTONA.

(05/01/2012) Un compuesto de fórmula (I), las formas de N-óxido, las sales de adición farmacéuticamente aceptables 5 y las formas estereoquímicamente isoméricas del mismo, en el que : n es 0, 1, 2 ó 3, y cuando n es 0, entonces se busca un enlace directo; t es 0, 1, 2, 3 ó 4, y cuando t es 0, entonces se busca un enlace directo; R1 es -C(O)NH(OH); R2 es hidrógeno, halo, hidroxi, amino, nitro, C1-6 alquil, C1-6 alquiloxi, trifluorometil, di(C1-6 alquil) amino, hidroxiamino o naftalenilsulfonilpirazinil; -L- es un enlace directo; cada R3 representa independientemente un átomo de hidrógeno, y un átomo de hidrógeno puede ser sustituido por un sustituyente elegido a partir de aril; R4 es…

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