Quinazolinas sustituidas en 2,4- como inhibidores de quinasa lipídica.

Un compuesto de la fórmula I, **Fórmula**

en donde

R1 es hidrógeno;

o amino que está no sustituido o monosustituido con alquilo o cicloalquilo;

R2 es un arilo no sustituido o sustituido o heteroarilo no sustituido o sustituido;

R3 es hidrógeno, halógeno, alquilo, alcoxi o ciano;

R4 es arilo no sustituido o sustituido o heteroarilo no sustituido o sustituido; y

R5 es hidrógeno, metilo o metilo sustituido con halógeno;

con la condición de que si R4 es pirazolilo no sustituido o sustituido entonces R1 es amino que está no sustituido o monosustituido con alquilo o cicloalquilo y R2, R3 y R5 son como se definió más arriba;

and con la condición de que si R2 es oxoindolilo no sustituido o sustituido, entonces R1 es amino que está no sustituido o monosustituido con alquilo o cicloalquilo y R3, R4 y R5 son como se definió más arriba;

o un tautómero de los mismos o un N-óxido de los mismos, o una sal, un hidrato o solvato de los mismos.

Quinazolinas sustituidas en 2, 4- como inhibidores de quinasa lipídica La invención se relaciona con quinazolinas sustituidas en al menos en la posición 4, 6-, el uso de tal compuesto en la preparación de una preparación farmacéutica o su uso para el tratamiento profiláctico y/o terapéutico de una o más enfermedades seleccionadas del grupo consistente de enfermedades proliferativas, inflamatorias, enfermedades alérgicas, enfermedades obstructivas de las vías respiratorias y trastornos que se presentan comúnmente en relación con trasplantes, especialmente una o más enfermedades que responden a una inhibición de las quinasas de la familia de proteínas quinasas relacionadas con la P13- quinasa, y/o PI3 quinasa (PI3K) y/o mTOR y/o proteína quinasa ADN y/o ATM y/o ATR y/o hSMG-1 en cuanto a su actividad, un compuesto de ese tipo para uso en el tratamiento profiláctico y/o terapéutico de una o más de las enfermedades que se acaban de mencionar, un método para la preparación de una formulación farmacéutica para uso en una o más de las enfermedades mencionadas, que comprende mezclar uno de estos compuestos con al menos un vehículo farmacéuticamente aceptable, y un método de tratamiento que comprende la administración a un animal de sangre caliente, incluyendo un humano, que requiere especialmente tal tratamiento, un compuesto de acuerdo con la invención, especialmente en una cantidad que es efectiva contra una enfermedad mencionada anteriormente; así como con un proceso o método para la manufactura de una quinazolina sustituida al menos en la posición 4, 6- de acuerdo con la invención; y con otros aspectos divulgados aquí.

La WO-A-2005 016348 describe compuestos de quinazolin-4-ona.

La WO04/072033 y WO06/044509 describen respectivamente compuestos de quinazolina inhibidores de TGFÃ? que tienen un grupo fenilo sustituido en la posición 4 y un grupo pirazolilo sustituido por piridina en la posición 6.

La EP1382603 (WO02/088107) describe compuestos de quinazolina inhibidores de STAT6 que tienen un grupo fenilo o tiofeno sustituido en la posición 4 y un grupo pirazolilo sustituido o no sustituido en la posición 6.

La WO97/42187 describe compuestos de quinazolina que tienen un grupo oxoindolilo en la posición 4 y un grupo morfolina en la posición 6.

En un primer aspecto, la invención proporciona un compuesto de la fórmula I, en donde R1 es hidrógeno; o amino que está no sustituido o monosustituido con alquilo o cicloalquilo;

R2 es un arilo no sustituido o sustituido o heteroarilo no sustituido o sustituido; R4 es arilo no sustituido o sustituido o heteroarilo no sustituido o sustituido; y R5 es hidrógeno, metilo o metilo sustituido con halógeno; con la condición de que si R4 es pirazolilo no sustituido o sustituido entonces R1 es amino que está no sustituido o monosustituido con alquilo (especialmente C1-C7-, más especialmente C1-C4-alquil) o cicloalquilo (especialmente C3-C8-, más especialmente C3-C5-cicloalquil) y R2, R3 y R5 son como se definió más arriba;

y con la condición de que si R2 es oxoindolilo no sustituido o sustituido, entonces R1 es amino que está no sustituido

o monosustituido con alquilo (especialmente C1-C7-, más especialmente C1-C4-alquil) o cicloalquilo (especialmente C3-C8-, más especialmente C3-C5-cicloalquil) y R3, R4 y R5 son como se definió más arriba;

o un tautómero de los mismos o un N-óxido de los mismos, o una sal, o un hidrato o un solvato farmacéuticamente aceptables de los mismos.

Los términos generales utilizados aquí anteriormente y de aquí en adelante tienen preferiblemente dentro del contexto de esta divulgación los siguientes significados, a menos que se indique otra cosa, donde términos más generales donde quiera que se usen pueden ser, independientemente uno de otro reemplazados por definiciones más específicas o permanezcan, definiendo así realizaciones más preferidas de la invención.

El prefijo "inferior" o "C1-C7" denota un radical que tiene hasta e incluyendo un máximo de 7, especialmente hasta e incluyendo un máximo de 4 átomos de carbono, siendo los radicales en cuestión lineales o ramificados con ramificaciones individuales o múltiples.

Alquilo (también en alcoxi o similares) tiene preferiblemente hasta 12 átomos de carbono y es más preferiblemente alquilo inferior, especialmente en C1-C4-alquilo.

Alquilo inferior es preferiblemente alquilo que va desde e incluyendo 1 hasta e incluyendo 7, preferiblemente desde e incluyendo 1 hasta e incluyendo 4, y es lineal o ramificado; preferiblemente, alquilo inferior es butilo, tal como nbutilo, sec-butilo, isobutilo, tert-butilo, propilo, tal como n-propilo o isopropilo, etilo o preferiblemente metilo.

Cicloalquilo es preferiblemente cicloalquilo con desde e incluyendo 3 hasta e incluyendo 10 átomos de carbono en el anillo; cicloalquilo es más preferiblemente C3-C8-cicloalquilo, aún más preferiblemente C3-C5-cicloalquilo, especialmente ciclopropilo, ciclobutilo o ciclopentilo.

Alquilo (por ejemplo metil) que está sustituido por halógeno es preferiblemente fluoroalquilo donde 1 o más, referiblemente todos (luego el alquilo es un perfluoroalquil) los átomos de hidrógeno están sustituidos por fluoro, tales como difluorometilo o trifluorometilo.

Halógeno (o halo) es especialmente fluoro, cloro, bromo o yodo, fluoro, especialmente fluoro, cloro o bromo.

Arilo tiene preferiblemente de 6 a 18 átomos de carbono y es una unidad estructural carbocíclica insaturada mono, di- o policíclica (preferiblemente hasta tricíclica, más preferiblemente hasta bicíclica) con dobles enlaces conjugados en el anillo, especialmente fenilo, naftilo, bifenilenilo, indacenilo, acenaftilenilo, fluorenilo, fenalenilo, fenantrenilo o antracenilo. Naftilo y preferiblemente fenilo se prefieren especialmente. Arilo es no sustituido o sustituido por uno o más, e.g. uno a tres sustituyentes preferiblemente seleccionados de forma independiente del grupo consistente de C1-C7-alquilo, tal como metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, isobutilo, sec-butilo o tert-butilo; C2-C7-alquenilo; C2-C7-alquinilo; C6-C18-aril-C1-C7-alquilo en los cuales arilo es preferiblemente fenilo, naftilo, bifenilenilo, indacenilo, acenaftilenilo, fluorenilo, fenalenilo, fenantrenilo o antracenilo y no sustituido o sustituido por C1-C7-alquilo, tal como metilo o etilo, por pirrolidinilo, especialmente pirrolidino, por piperazinilo, especialmente piperazino, por amino, por Nmono- y/o N, N-di-C1-C7-alquilamino, por halo, por C1-C7-alcoxi, tal como metoxi, y/o por halo-C1-C7-alquilo, tal como trifluorometilo; (pirrolidinilo (especialmente pirrolidino) , piperidinilo (especialmente piperidino) , piperazinilo (especialmente piperazino) , morfolino, tiomorfolino, piridinilo, pirimidinilo, pirazinilo o piridazinil) -C1-C7-alquilo en donde pirrolidinilo, piperidinilo, piperazinilo, piridinilo, pirimidinilo, pirazinilo o piridazinilo son no sustituidos o sustituidos por C1-C7-alquilo, tal como metilo o etilo, por pirrolidinilo, especialmente pirrolidino, por piperazinilo, especialmente piperazino, por amino, por N-mono- y/o N, N-di-C1-C7-alquilamino; por halo, por C1-C7-alcoxi, tal como metoxi, y/o por halo-C1-C7-alquilo, tal como trifluorometilo, por ejemplo pirrolidino-C1-C7-alquilo, piperidino-C1-C7alquilo, morfolino-C1-C7-alquilo, tiomorfolino-C1-C7-alquilo, N-C1-C7-alquil- piperazino-C1-C7-alquilo, o N-mono- o N, N-di- (C1-C7-alquil) -amino-sustituido o no sustituido pirrolidino-C1-C7-alquilo; (pirrolidinilo (especialmente pirrolidino) , piperidinilo (especialmente piperidino) , piperazinilo (especialmente piperazino) , piridinilo, pirimidinilo, pirazinilo o piridazinilioxi-C1-C7-alquilo en donde pirrolidinilo, piperidinilo, piperazinilo, piridinilo, pirimidinilo, pirazinilo

o piridazinilo son no sustituidos o sustituidos por C1-C7-alquilo, tal como metilo o etilo, por pirrolidinilo, especialmente pirrolidino, por piperazinilo, especialmente piperazino, por amino, por N-mono- y/o N, N-di-C1-C7-alquilamino, por halo, por C1-C7-alcoxi, tal como metoxi, y/o por halo-C1-C7-alquilo, tal como trifluorometilo; (pirrolidinilo (especialmente pirrolidino) , piperidinilo (especialmente piperidino) , piperazinilo (especialmente piperazino) , piridinilo, pirimidinilo, pirazinilo o piridazinil) -carbonil-C1-C7-alquilo en donde pirrolidinilo, piperidinilo, piperazinilo, piridinilo, pirimidinilo, pirazinilo o piridazinilo son no sustituidos o sustituidos por C1-C7-alquilo, tal como metilo o etilo, por pirrolidinilo, especialmente pirrolidino, por piperazinilo,... [Seguir leyendo]

1. Un compuesto de la fórmula I, en donde R1 es hidrógeno; o amino que está no sustituido o monosustituido con alquilo o cicloalquilo;

R2 es un arilo no sustituido o sustituido o heteroarilo no sustituido o sustituido;

R3 es hidrógeno, halógeno, alquilo, alcoxi o ciano;

R4 es arilo no sustituido o sustituido o heteroarilo no sustituido o sustituido; y R5 es hidrógeno, metilo o metilo sustituido con halógeno;

con la condición de que si R4 es pirazolilo no sustituido o sustituido entonces R1 es amino que está no sustituido o monosustituido con alquilo o cicloalquilo y R2, R3 y R5 son como se definió más arriba;

and con la condición de que si R2 es oxoindolilo no sustituido o sustituido, entonces R1 es amino que está no sustituido o monosustituido con alquilo o cicloalquilo y R3, R4 y R5 son como se definió más arriba;

o un tautómero de los mismos o un N-óxido de los mismos, o una sal, un hidrato o solvato de los mismos.

2. Un compuesto de la fórmula I de acuerdo con la reivindicación 1, en donde R1 es hidrógeno; o amino que está no sustituido o monosustituido con C1-C7 (preferiblemente C1-C4) -alquilo o C3-C8

(preferiblemente C3-C5) -cicloalquilo;

R2 es arilo no sustituido o sustituido en donde arilo se selecciona del grupo consistente de fenilo, naftilo, bifenilenilo, indacenilo, acenaftilenilo, fluorenilo, fenalenilo, fenantrenilo y antracenilo, cada uno de los cuales es no sustituido o sustituido por uno o más, preferiblemente hasta tres, sustituyentes seleccionados del grupo consistente de C1-C7alquilo; C2-C7-alquenilo; C2-C7-alquinilo; C6-C18-aril-C1-C7-alquilo en los cuales arilo es preferiblemente fenilo, naftilo, bifenilenilo, indacenilo, acenaftilenilo, fluorenilo, fenalenilo, fenantrenilo o antracenilo y es no sustituido o sustituido por C1-C1-alquilo, tal como metilo o etilo, por pirrolidinilo, especialmente pirrolidino, por piperazinilo, especialmente piperazino, por amino, por N-mono- y/o N, N-di-C1-C7-alquilamino, por halo, por C1-C7-alcoxi, tal como metoxi, y/o por halo-C1-C7-alquilo, tal como trifluorometilo; (pirrolidinilo (especialmente pirrolidino) , piperidinilo (especialmente piperidino) , piperazinilo (especialmente piperazino) , morfolino, tiomorfolino, piridinilo, pirimidinilo, pirazinilo o piridazinil) -C1-C7-alquilo en donde pirrolidinilo, piperidinilo, piperazinilo, piridinilo, pirimidinilo, pirazinilo o piridazinilo son no sustituidos o sustituidos por C1-C7-alquilo, tal como metilo o etilo, por pirrolidinilo, especialmente pirrolidino, por piperazinilo, especialmente piperazino, por amino, por N-mono- y/o N, N-di-C1-C7-alquilamino, por halo, por C1C7-alcoxi, tal como metoxi, y/o por halo-C1-C7-alquilo, tal como trifluorometilo, por ejemplo pirrolidino-C1-C7-alquilo, piperidino-C1-C7-alquilo, morfolino-C1-C7-alquilo, tiomorfolinO-C1-C7-alquilo, N-C1-C7-alquil- piperazino-C1-C7-alquilo, o N-mono- o N, N-di- (C1-C7-alquil) -amino-sustituido o no sustituido pirrolidino-C1-C7-alquilo; (pirrolidinilo (especialmente pirrolidino) , piperidinilo (especialmente piperidino) , piperazinilo (especialmente piperazino) , piridinilo, pirimidinilo, pirazinilo o piridazinil) -oxi-C1-C7-alquilo en donde pirrolidinilo, piperidinilo, piperazinilo, piridinilo, pirimidinilo, pirazinilo o piridazinilo son no sustituidos o sustituidos por C1-C7-alquilo, tal como metilo o etilo, por pirrolidinilo, especialmente pirrolidino, por piperazinilo, especialmente piperazino, por amino, por N-mono- y/o N, N-diC1-C7-alquilamino, por halo, por C1-C7-alcoxi, tal como metoxi, y/o por halo-C1-C7-alquilo, tal como trifluorometilo; (pirrolidinilo (especialmente pirrolidino) , piperidinilo (especialmente piperidino) , piperazinilo (especialmente piperazino) , piridinilo, pirimidinilo, pirazinilo o piridazinilcarbonil) -C1-C7-alquilo en donde pirrolidinilo, piperidinilo,

piperazinilo, piridinilo, pirimidinilo, pirazinilo o piridazinilo son no sustituidos o sustituidos por C1-C7-alquilo, tal como metilo o etilo, por pirrolidinilo, especialmente pirrolidino, por piperazinilo, especialmente piperazino, por amino, por Nmono- y/o N, N-di-C1-C7-alquilamino, por halo, por C1-C7-alcoxi, tal como metoxi, y/o por halo-C1-C7-alquilo, tal como trifluorometilo; halo-C1-C7 alquilo; hidroxi-C1-C7-alquilo; C1-C7-alcoxi-C1-C7-alquilo; C1-C7-alcoxi-C1-C7-alcoxi-C1-C7alquilo; feniloxi- o naftiloxi-C1-C7-alquilo; fenil-C1-C7alcoxi- o naftil-C1-C7-alcoxi-C1-C7. alquilo; amino-C1-C7-alquilo; Nmono- o N, Ndi- (C1-C7-alquilo y/o mono-C1-C7-alcoxi-C1-C7alquilo y/o (mono- o di- (C1-C7-alquil) -amino-C1-C7-alquil) amino-C1-C7-alquilo; C1-C7-alcoxi-C1-C7alquilamino-C1-C7alquilo; mono- o di-[C6-C18-aril-C1-C7-alquilo en los cuales arilo es no sustituido o sustituido por C1-C7-alquilo, por pirrolidinilo, por piperazinilo, por amino, por N-mono- y/o N, Ndi-C1-C7-alquilamino, por halo, por C1-C7-alcoxi y/o por halo-C1-C7-alquilo; (pirrolidinilo, piperidinilo, piperazinilo, morfolino, tiomorfolino, piridinilo, pirimidinilo, pirazinilo o piridazinil) -C1-C7-alquilo en donde pirrolidinilo, piperidinilo, piperazinilo, piridinilo, pirimidinilo, pirazinilo o piridazinilo son no sustituidos o sustituidos por C1-C7-alquilo, por pirrolidinilo, por piperazinilo, por amino, por N-mono- y/o N, N-di-C1-C7-alquilamino, por halo, por C1-C7-alcoxi y/o por halo-C1-C7-alquilo; (pirrolidinilo, piperidinilo, piperazinilo, piridinilo, pirimidinilo, pirazinilo o piridazinil) -oxi-C1-C7alquilo en donde pirrolidinilo, piperidinilo, piperazinilo, piridinilo, pirimidinilo, pirazinilo o piridazinilo son no sustituidos

o sustituidos por C1-C7-alquilo, por pirrolidinilo, por piperazinilo, por amino, por N-mono- y/o N, N-di-C1-C7alquilamino, por halo, por C1-C7-alcoxi y/o por halo-C1C7-alquilo; y/o (pirrolidinilo, piperidinilo, piperazinilo, piridinilo, pirimidinilo, pirazinilo o piridazinil) -carbonil-C1-C7-alquilo en donde pirrolidinilo, piperidinilo, piperazinilo, piridinilo, pirimidinilo, pirazinilo o piridazinilo son no sustituidos o sustituidos por C1-C7-alquilo, por pirrolidinilo, por piperazinilo, por amino, por N-mono- y/o N, N-di-C1-C7-alquilamino, por halo, por C1-C7-alcoxi y/o por halo-C1-C7-alquilo; especialmente naftilo y/o fenil-C1-C7-alquil]-amino-C1-C7-alquilo; C1-C7-alcanoilamino-C1-C7-alquilo; carboxi-C1-C7alquilo; benzoil- o naftoilamino-C1-C7-alquilo; C1-C7-alquilsulfonilamino-C1-C7-alquilo; fenil- o naftilsulfonilamino-C1C7-alquilo en donde fenilo o naftilo es no sustituido o sustituido por uno o más, especialmente una a tres, unidades estructurales C1-C7-alquilo, fenil- o naftil-C1-C7-alquilsulfonilamino-C1-C7-alquilo, halo; hidroxi; C1-C7-alcoxi; C6-C18aril-C1-C7-alcoxi en los cuales arilo es preferiblemente fenilo, naftilo, bifenilenilo, indacenilo, acenaftilenilo, fluorenilo, fenalenilo, fenantrenilo o antracenilo y no sustituido o sustituido por C1-C7-alquilo, tal como metilo o etilo, por C1-C7alcoxi, por pirrolidinilo, especialmente pirrolidino, por piperazinilo, especialmente piperazino, por amino, por N-mono y/o N, N-di-C1-C7-alquilamino, por halo, por C1-C7-alcoxi, tal como metoxi, y/o por halo-C1-C7-alquilo, tal como trifluorometilo; halo-C1-C7-alcoxi; hidroxi-C1-C7-alcoxi; C1-C7-alcoxi-C1-C7-alcoxi; amino-C1-C7-alcoxi; NC1-C7alcanoilamino-C1-C7-alcoxi; No sustituido en N, N-mono- o N, N-di- (C1-C7-ralquil) carbamoil-C1-C1-alcoxi; fenil-o naftiloxi; fenil- o naftil-C1-C7-alquiloxi; (pirrolidinilo, piperidinilo, piperazinilo, piridinilo, pirimidinilo, pirazinilo o piridazinil) -C1-C7-alcoxi en donde pirrolidinilo, piperidinilo, piperazinilo, piridinilo, pirimidinilo, pirazinilo o piridazinilo son no sustituidos o sustituidos por C1-C7-alquilo, por pirrolidinilo, por piperazinilo, por amino, por N-mono- y/o N, Ndi-C1-C7-alquilamino, por halo, por C1-C7-alcoxi y/o por halo-C1-C7-alquilo; (pirrolidinilo, piperidinilo, piperazinilo, piridinilo, pirimidinilo, pirazinilo o piridazinil) -oxi-C1-C7-alcoxi en donde pirrolidinilo, piperidinilo, piperazinilo, piridinilo, pirimidinilo, pirazinilo o piridazinilo son no sustituidos o sustituidos por C1-C7-alquilo, por pirrolidinilo, por piperazinilo, por amino, por N-mono- y/o N, N-di-C1-C7-alquilamino, por halo, por C1-C7-alcoxi y/o por halo-C1-C7-alquill; C1-C7alcanoiloxi; benzoil- o naftoiloxi; C1-C7-alquiltio, halo-C1-C7-alktio; C1-C7-alcoxi-C1-C7-alquiltio; fenil- o naftiltio; fenil- o naftil-C1-C7-alquiltio; C1-C7-alcanoiltio; benzoil- o naftailtio; nitro; amino; mono- o di- (C1-C7-alquil) -amino; mono- o di (naftil- o fenil-C1-C7-alquilyamino; C1-C7-alcanoilamino; benzoil- o naftoilamino; C1-C7-alquilsulfonilamino; fenil- o naftilsulfonilamino en donde fenilo o naftilo es no sustituido o sustituido por uno o más, especialmente una a tres, unidades estructurales C1-C7-alquilo; fenil-o naftil-C1-C7-alquilsulfonilamino; C1-C7-alcanoilo; C1-C7-alcoxi-C1-C7alcanoilo; carboxilo; C1-C7-alcoxi-carbonilo; fenoxi- o naftoxicarbonilo; fenil- o naftil-C1-C7-alcoxicarbonilo, C1-C10-, especialmente C1-C4-alquilendioxi; carbamoilo; N-mono- o N, N-di- (C1-C7-alquilo, naftil-C1-C7-alquilo, pirrolidinil-C1C7-alquilo, piperidinilo -C1-C7-alquilo, piperazinil- o N-C1-C7-alquilpiperazinil-C1-C7-alquilo, fenil-C1-C7-alquilo, monoC1-C7-alcoxi-C1-C7-alquilo y/o (N'-mono- o N'N'-di- (C1-C7-alquil) -amino-C1-C7-alquilyamino-carbonilo; NC1-C7-alcoxiC1-C7-alquilcarbamoilo; pirrolidin-1-carbonilo; amino-N-pirrolidin-1-carbonilo; N-mono- o N, N-di (C1-C7-alquil) aminopirrolidin-1-carbonilo; piperidin- 1-carbonilo; morfolin-4-carbonilo; tiomorfo-lin-4-carbonilo; Soxo-tiomorfolin-4carbonilo; S, S-dioxotiomorfolin-4-carbonilo; piperazin-1-carbonilo; N-C1-C7-alquil- piperazin-1-carbonilo; N-C1-C7alcoxicarbonil- piperazin-1-carbonilo; N-mono- o N, N-di- (C1-C7-alquil) -amino-sustituido o no sustituido pirrolidinil-C1C7-alquilo; ciano; C1-C7-alquenileno o -alquinileno; C1-C7-alquilsulfonilo; fenil- o naftilsulfonilo en donde fenilo o naftilo es no sustituido o sustituido por uno o más, especialmente una a tres, unidades estructurales C1-C7-alquilo; fenil-o naftil-C1-C7-alquilsulfonilo; sulfamoilo; N-mono o N, N-di- (C1-C7-alquilo, fenil-, naftil-, pirrolidinil (especialmente pirrolidino) -C1-C7-alquilo, piperidinil (especialmente piperidino) -C1-C7-alquilo, piperazinilo (especialmente piperazino) C1-C7-alquilo, N-C1-C7-alquilpiperazinil (especialmente 4-C1-C7-alquilpiperazino) -C1-C7-alquilo, fenil-C1-C7-alquil- y/o naftil-C1-C7-alquil) -aminosulfonilo; pirazolilo; pirazolidinilo; pirrolilo; piridilo que es no sustituido o sustituido por C1C7-alcoxi, y/o por halo-C1-C7-alquilo, pirrolidinilo; piperidinilo; morfolinilo; tiomorfolinilo; S-oxo-tiomorfolinilo; S, Sdioxotiomorfolinilo; piperazinilo; N-C1-C7-alquil- piperazinilo; 4- (fenil-C1-C7-alquil) - piperazinilo; 4- (naftil-C1-C7-alquil) piperazinilo; 4- (C1-C7-alcoxicarbonil) - piperazinilo; 4- (fenil-C1-C7-alcoxicarbonil) - piperazinilo y 4- (naftil-C1-C7alcoxicarbonil) - piperazinilo; o es heteroarilo no sustituido o sustituido donde heteroarilo se selecciona del grupo consistente de imidazolilo, tiofenilo, pirazolilo, pirrolilo, imidazolilo, piridilo, pirimidinilo, piridazinilo, furilo.

2. o 4Hpiranilo, oxazolilo, tiazolilo.

5. indazolilo, isoindolilo, quinolilo, isoquinolinilo, ftalazinilo, 1, 8-naftiridinilo, quinoxalinilo, quinazolinilo, cinolinilo, indolizinilo.

4. quinolizinilo, pteridinilo, purinilo, carbazolilo, beta-carbolinilo, acridinilo, fenantridinilo, fenizinilo, 1, 7-fenantrolinilo, perimidinilo, benzofuranilo, isobenzofuranilo.

2. cromenilo, 4aHisocromenilo, tiantrenilo, xantenilo, fenoxathiinilo, fenoxazinilo o fenotiazinilo, cada uno de los cuales es no sustituido

o sustituido como se mencionó anteriormente para arilo;

R3 es hidrógeno, halógeno, C1-C7-alquilo, C1-C7-alcoxi o ciano;

R4 es arilo no sustituido o sustituido o heteroailo no sustituido o sustituido, seleccionado independientemente de arilo no sustituido o sustituido como se define para R2 y heteroarilo no sustituido o sustituido donde heteroarilo se selecciona del grupo consistente de imidazolilo, tiofenilo, pirrolilo, imidazolilo, piridilo, pirimidinilo, piridazinilo, furilo.

2. .

4. piranilo, oxazolilo, tiazolilo.

5. indazolilo, indolilo, isoindolilo, quinolilo, isoquinolinilo, ftalazinilo, 1, 8naftyridinilo, quinoxalinilo, quinazolinilo, cinnolinilo, indolizinilo.

4. quinolizinilo, pteridinilo, purinilo, carbazolilo, betacarbolinilo, acridinilo, fenantridinilo, fenizinilo, 1, 7-fenantrolinilo, perimidinilo, benzofuranilo, isobenzofuranilo, 2Hcromenilo, 4aH-isocromenilo, tiantrenilo, xantenilo, fenoxatiinilo, fenoxazinilo o fenotiazinilo, como se define para R2; o, si R1 es amino o amino monosustituido con C1-C7 (preferiblemente C1-C4) -alquilo o C3-C8 (preferiblemente C3-C5) cicloalquilo, también puede ser pirazolilo, donde cada heteroarilo es no sustituido o sustituido según se describe más arriba para arilo R2; y R5 es hidrógeno, metilo o metilo sustituido con halógeno;

o un tautómero de los mismos o un N-óxido de los mismos, o una sal, o un hidrato, o un solvato farmacéuticamente aceptables de los mismos.

3. Un compuesto de la fórmula I de acuerdo con la reivindicación 1 en donde R1 es hidrógeno, amino, N-mono-C1-C10 (preferiblemente C1-C4) -alquilamino o C3-C8 (preferiblemente C3-C5) cicloalquilamino, R2 is fenilo, naftilo, pirrolilo, tiofenilo, pirazolilo, triazolilo, piridilo, quinolilo o quinoxalinilo, o is pirrolopiridinilo, cada uno de los cuales es no sustituido o sustituido por uno o más sustituyentes seleccionados independientemente seleccionados del grupo consistente de C1-C7-alquilo, halo-C1-C7-alquilo, fenilo que es no sustituido o sustituido por una a tres seleccionados independientemente de hidroxil-C1-C7-alquilo, C1-C7-alcoxi-C1-C7-alquilo, C1-C7-alcoxi, amino y carbamoilo, halo, hidroxi, C1-C7-alcoxi, C1-C7alcoxi-C1-C7-alcoxi, halo-C1-C7-alcoxi, tal como trifluorometoxi, amino, N-mono- o N, N-di- (C1-C7-alquilo, fenil-C1-C7-alquilo y/o naftil-C1-C7-alquil) -amino, C1-C7-alcanoilamino, carboxi, C1-C7-alcoxicarbonilo, fenil-C1-C7-alcoxicarbonilo, naftil-C1-C7-alcoxicarbonilo, fenoxicarbonilo, naftoxicarbonilo, C1-C4-alquilendioxi, ciano, carbamoilo, N-mono-o N, N-di- (C1-C7-alquilo, N', N'-di- (C1-C1alquil) amino-C1-C7-alquilo, pirrolidino-C1-C7-alquilo y/o fenil-C1-C7-alquily carbamoilo, piperidin- 1-carbonilo, piperazin-1-carbonilo, 4-C1-C7-alquil- piperazin-1-carbonilo, morfolin-4-carbonilo, tiomorfolin-4-carbonilo, S-oxotiomorfolin-4-carbonilo, S, S-dioxotiomorfolin-4-carbonilo, sulfamoilo, N-mono- o N, N-di- (C1-C7-alquilo, N', N'-di- (C1-C7alquil) amino-C1-C7-alquilo, pirrolidino-C1-C7-alquilo y/o fenil-C1-C7-alquil) -sulfamoilo, pirazolilo, pirazolidinilo, pirrolilo, pirrolidinilo, piperidinilo, piperazinilo, 4-C1-C7-alquil- piperazinilo, 4- (fenil) -C1-C7-alquil) - piperazinilo, 4- (naftil-C1-C7alquil) -piperazinilo, 4- (C1-C7-alcanoil piperazinilo, 4- (C1-C7-alcoxicarbonil) -piperazinilo, 4- (fenil-C1-C7alcoxicarbonil) - piperazinilo, 4- (naftil-C1-C7-alcoxicarbonil) - piperazinilo, 4- (C1-C7-alcanesulfonil) - piperazinilo, 2ºxo-pirrolidin-1-ilo, 2-oxo-azetidin-1-ilo, 2-oxo-piperidin- 1-ilo, 3-C1-C7-alquil-2-oxo-imidazolidin-1-ilo, morfolinilo, tiomorfolinilo, S-oxotiomorfolinilo y S, S-dioxotiomorfolinilo, y/o de 2-amino-pirimidin-5-il-C1-C7-alquilo, 4-C1-C7-alquil-piperazin-1-carbonil-C1-C7-alcoxi, 4-pirrolidino-piperidin- 1-carbonil-C1-C7-alcoxi, 4-pirrolidinopiperidin- 1-il-C1-C7alcoxi, 4-C1-C7-alquil- piperazino-C1-C7-alcoxi, piridin (e.g..

2. iloxi-C1-C7-alcoxi, pirimidin (e.g. -4) -iloxi-C1-C7-alcoxi, N, N-di (C1-C7-alquil) amino-pirrolidin-1-carbonilo y piridin (e.g. -3) ) -ilo (no sustituida o sustituida con C1-C7-alcoxi- y/o halo-C1-C7-alcoxi-;

R3 es hidrógeno, o it es halo, preferiblemente hidrógeno, R4 es fenilo, naftilo, pirrolilo, tiofenilo, triazolilo, piridilo, quinolinilo, quinoxalinilo, furanilo o 1H-pirrolo[2, 3-b]-piridin- 5ilo, cada uno de los cuales es no sustituido o sustituido por uno o más sustituyentes seleccionados independientemente seleccionados del grupo consistente de halo-C1-C7-alquilo, tal como trifluorometilo, amino-C1-C7alquilo, tal como aminometilo, halo, hidroxi, C1-C7-alcoxi, C1-C7-alcoxi-C1-C7-alcoxi, amino-C1-C7-alcoxi, fenil-C1C7-alcoxi, amino, N-mono- o N, N-di- (C1-C7-alquilo, hidroxil-C1-C7-alquilo, fenil-C1-C7-alquilo y/o naftil-C1-C7-alquil) amino, C1-C7-alcanoilo, carboxi, C1-C7-alcoxicarbonilo, fenil-C1-C7-alcoxicarbonilo, naftil-C1-C7-alcoxicarbonilo, fenoxicarbonilo, naftoxicarbonilo, C1-C4-alquilendioxi, ciano, carbamoilo, N-mono- o N, N-di- (C1-C7-alquilo, N', N'-di (C1-C7-alquil) amino-C1-C7-alquilo, pirrolidino-C1-C7-alquilo y/o fenil-C1-C7-alquilycarbamoilo, piperidin- 1-carbonilo, piperazin-1-carbonilo, 4-C1-C7-alquil- piperazin-1-carbonilo, morfolin-4-carbonilo, tiomorfolin-4-carbonilo, Soxotiomorfolin-4-carbonilo, S, S-dioxotiomorfolin-4-carbonilo, sulfamoilo, N-mono- o N, N-di- (C1-C7-alquilo, N', N'-di (C1-C7-alquil) amino-C1-C7-alquilo, pirrolidino-C1-C7-alky y/o fenil-C1-C7-alky) -sulfamoilo, pirazolilo, pirazolidinilo, pirrolilo, pirrolidinilo, piperidinilo, piperazinilo, 4-C1-C7-alquil- piperazinilo, 4- (fenil-C1-C7-alquil) - piperazinilo, 4- (naftilC1-C7-alquil) - piperazinilo, 4- (C1-C7-alcoxicarbonil) - piperazinilo, 4- (fenil-C1-C7-alcoxicarbonil) - piperazinilo, 4- (naftilC1-C7-alcoxicarbonil) - piperazinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo, S-oxotiomorfolinilo y S, S-dioxotiomorfolinilo, y/o from 2-amino-pirimidin-5-il-C1-C7 alquilo, 4-C1-C7-alquil- piperarzin-1-carbonil-C1-C7-alcoxi, 4-pirrolidino-piperidin- 1carbonil-C1-C7-alcoxi, 4-pirrolidino-piperidin- 1-il-C1-C7-alcoxi, 4-C1-C7-alquil- piperazino-C1-C7-alcoxi, piridin (e.g. 2)

iloxi-C1-C7-alcoxi, pirimidin (e.g. -4) -iloxi-C1-C7-alcoxi, N, N-di (C1-C7-alquil) amino-pirrolidin-1-carbonilo y piridina (e.g. 3) ) -ilo (no sustituida o sustituida con C1-C7-alcoxi- y/o halo-C1-C7-alcoxi-) ; y R5 es hidrógeno;

o un tautómero de los mismos o un N-óxido de los mismos, o una sal, o un hidrato, o un solvato farmacéuticamente aceptables de los mismos.

4. Un compuesto de la fórmula I de acuerdo con la reivindicación 1 en donde R1 es hidrógeno, amino, N-mono-C1-C10 (preferiblemente C1-C4) -alquilamino o C3-C8 (preferiblemente C3-C5) cicloalquilamino, R2 es fenilo, naftilo, pirrolilo, tiofenilo, pirazolilo, triazolilo, piridilo, quinolilo o quinoxalinilo, cada uno de los cuales es no sustituido o sustituido por uno o más sustituyentes seleccionados independientemente seleccionados del grupo consistente de halo, hidroxi, C1-C7-alcoxi, C1-C7-alcoxi-C1-C7-alcoxi, amino, N-mono- o N, N-di- (C1-C7-alquilo, fenilC1-C7-alquilo y/o naftil-C1-C7-alquilyamino, carboxi, C1-C7-alcoxicarbonilo, fenil-C1-C7-alcoxicarbonilo, naftil- C1-C7alcoxicarbonilo, fenoxicarbonilo, naftoxicarbonilo, C1-C4-alquilendioxi, carbamoilo, N-mono- o N, N-di- ( C1-C7-alquilo, N', N'-di- (C1-C7-alquil) amino-C1-C7alquilo, pirrolidino-C1-C7-alquilo y/o fenil-C1-C7-alquil) -carbamoilo, piperidin- 1carbonilo, piperazin-1-carbonilo, 4-C1-C7-alquil- piperazin-1-carbonilo, morfolin-4-carbonilo, tiomorfolin-4-carbonilo, Soxo-tiomorfolin-4-carbonilo, S, S-dioxotiomorfolin-4-carbonilo, sulfamoilo, N-mono o N, N-di- (C1-C7-alquilo, N', N'-di (C1-C7-alquil) amino-C1-C7-alquilo, pirrolidino-C1-C7-alquilo y/o fenil-C1-C7-alquilysulfamoilo, pirazolilo, pirazolidinilo, pirrolilo, pirrolidinilo, piperidinilo, piperazinilo, 4-C1-C7-alquil- piperazinilo, 4- (fenil-C1-C7-alquil) - piperazinilo, 4- (naftilC1-C7-alquilypiperazinilo, 4- (C1-C7-alcoxicarbonil) - piperazinilo, 4- (fenil-C1-C7-alcoxicarbonil) - piperazinilo, 4- (naftilC1-C7-alcoxicarbonil) - piperazinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo, Soxotiomorfolinilo y S, S-dioxotiomorfolinilo, y/o de 2amino-pirimidin-5-il-C1-C7-alquilo, 4-C1-C7-alquilpiperazin-1-carbonil-C1-C7-alcoxi, 4-pirrolidino-piperidin- 1-carbonilC1-C7-alcoxi, 4-pirrolidino-piperidin- 1-il-C1-C7-alcoxi, 4-C1-C7-alquil- piperazino-C1-C7alcoxi, piridin (e.g. 2) -iloxi-C1C7-alcoxi, pirimidin (e.g. -4) -iloxi-C1-C7-alcoxi, N, N-di (C1-C7-alquil) amino-pirrolidin-1-carbonilo y piridin (e.g. -3) ) -ilo (no sustituida o sustituida con C1-C7-alcoxi- y/o halo-C1-C7-alcoxi-) ;

R3 es hidrógeno o halo, preferiblemente hidrógeno, R4 es fenilo, naftilo, pirrolilo, tiofenilo, triazolilo, piridilo, quinolinilo o quinoxalinilo cada uno de los cuales es no sustituido o sustituido por uno o más sustituyentes seleccionados independientemente seleccionados del grupo consistente de halo, hidroxi, C1-C7-alcoxi, C1-C7-alcoxi-C1-C7-alcoxi, amino, N-mono- o N, N-di- (C1-C7-alquilo, fenilC1-C7-alquilo y/o naftil-C1-C7-alquil) -amino, carboxi, C1-C7-alcoxicarbonilo, fenil-C1-C7-alcoxicarbonilo, naftil-C1-C7alcoxicarbonilo, fenoxicarbonilo, naftoxicarbonilo, C1-C4-alquilendioxi, carbamoilo, N-mono- o N, N-di- (C1-C7-alquilo, N', N'-di- (C1-C7-alquil) amino-C1-C7-alquilo, pirrolidino-C1-C7-alquilo y/o fenil-C1-C7-alquilycarbamoilo, piperidin- 1carbonilo, piperazin-1-carbonilo, 4-C1-C7-alquil- piperazin-1-carbonilo, morfolin-4-carbonilo, tiomorfolin-4-carbonilo, Soxo-tiomorfolin-4-carbonilo, S, S-dioxotiomorfolin-4-carbonilo, sulfamoilo, N-mono- o N, N-di- (C1-C7-alquilo, N', N'-di (C1-C7-alquil) amino-C1-C7-alquilo, pirrolidino-C1-C7-alky y/o fenil-C1-C7-alquil) -sulfamoilo, pirazolilo, pirazolidinilo, pirrolilo, pirrolidinilo, piperidinilo, piperazinilo, 4-C1-C7-alquil- piperazinilo, 4- (fenil-C1-C7-alquil) - piperazinilo, 4- (naftilC1-C7-alquil) - piperazinilo, 4- (C1-C7-alcoxicarbonil) - piperazinilo, 4- (feny) -C1-C7-alcoxicarbonil) - piperaziny) , 4 (naftil-C1-C7-alcoxicarbonil) - piperazinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo, S-oxotiomorfolinilo y S, S-dioxotio-morfolinilo, y/o from 2-amino-pirimidin-5-il-C1-C7-alquilo, 4-C1-C7-alquil- piperarzin-1-carbonil-C1-C7-alcoxi, 4-pirrolidino-piperidin- 1carbonil-C1-C7-alcoxi, 4-pirrolidino-piperidin- 1-il-Cl-C7-alcoxi, 4-C1-C7-alquil- piperazino-C1-C7-alcoxi, piridin (e.g. 2) iloxi-C1-C7-alcoxi, pirimidin (e.g. -4yiloxi-C1-C7-alcoxi, N, N-di (C1-C7-alquil) amino-pirrolidin-1-carbonilo y piridin (e.g. 3) ) -ilo (no sustituida o sustituida con C1-C7-alcoxi- y/o halo-C1-C7-alcoxi-) ; y R5 es hidrógeno;

o un tautómero de los mismos o un N-óxido de los mismos, o una sal, o un hidrato, o un solvato farmacéuticamente aceptables de los mismos.

5. Un compuesto de la fórmula I de acuerdo con la reivindicación 1, en donde R1 es hidrógeno, amino, metilamino, n-propilamino o ciclopropilamino;

R2 es fenilo, 3-metoxifenilo, 4-metoxifenilo, 3, 4-dimetoxifenilo, 3, 4, 5-trimetoxifenilo, 3-cloro-4-n-propoxi-fenilo, 4carboxi-3-metoxifenilo, 4-metoxicarbonil-3-metoxifenilo, 4-carbamoilfenilo, 4-N-metilcarbamoil-3-metoxi-fenilo, 4 (N, N-dimetil-carbamoil) -3-metoxi-fenilo, 4- (4-metilpiperazin-1-carbonil) -3-metoxifenilo, 4- (4-morfolin-1-carbonil) -3metoxifenilo, benzo[1, 3]dioxol-5-ilo, 2, 3-dihidro-benzo[1, 4]dioxin-6-ilo, 4- (piperazin-1-il) -fenilo, 4-sulfamoil-fenilo, 4

N, N-dimetil-sulfamoilfenilo, 4-pirazolil-fenilo, pirrolilo, pirazolilo, tiofenilo, 1, 2, 4-triazol-1-ilo, 6-metoxi-piridin- 3-ilo, o 6piperazino-piridin- 3-ilo;

R3 es hidrógeno, R4 es 3-hidroxifenilo, 4-hidroxifenilo, 4-hidroxi-3-metoxifenilo, 3-hidroxi-4-n-propoxifenilo, 3, 4-dimetoxifenilo, 3, 4, 5trimetoxifenilo, 4-etoxi-3-metoxifenilo, 3- (2-metoxi-etoxi) -4-metoxifenilo, 3-metoxi-4- (2-metoxi-etoxi) -fenilo, 3-fluoro4-metoxifenilo, 3-cloro-4-n-propoxifenilo, 4-metoxicarbonil-3-metoxifenilo, 4-carbamoilfenilo, N, N-dimetilaminosulfonilfenilo, benzo[1, 3]dioxol-5-ilo, 2, 3-dihidrobenzo[1, 4]dioxin-6-ilo, piridin- 3-ilo, 6-metoxi-piridin- 3-ilo, 5metoxi-piridin- 3-ilo, 2-amino-piridin- 4-ilo, 6-amino-piridin- 3-ilo, 6- (piperazin-1-y) -piridin- 3-ilo, 6- (4-tertbutoxicarbonil- piperazin-1-il) -piridin- 3-ilo, 2- (piperazin-1-il) -piridin- 4-ilo o 2- (4-tert-butoxicarbonil- piperazin-1-il) piridin- 4-ilo, y R5 es hidrógeno, o un tautómero de los mismos o un N-óxido de los mismos, o una sal, o un hidrato, o un solvato farmacéuticamente aceptables de los mismos.

6. Un compuesto de la fórmula I de acuerdo con la reivindicación 1, en donde R1 es hidrógeno, amino, metilamino, n-propilamino o ciclopropilamino;

R2 es fenilo, 4-trifluorometilfenilo, 3-fluorofenilo, 4-fluorofenilo, 4-clorofenilo, 4-bromofenilo, 3-metoxifenilo, 4metoxifenilo, 3-etoxifenilo, 3, 4-dimetoxifenilo, 4-etoxi-3-metoxi-fenilo, 3, 4-dietoxi-fenilo, 3-benciloxi-4-metoxifenilo, 4 (2-metoxietoxi) -3-metoxi-fenilo, 4-trifluormetoxifenilo, 4-metoxi-3-trifluorometoxifenilo, 4- (3-tert-butoxicarbonilaminopropoxi) -3-metoxi-fenilo, 4- (2-tert-butoxicarbonil-aminoetoxi) -3-metoxi-fenilo, 3, 4, 5-trimetoxifenilo, 3-cloro-4-npropoxi-fenilo, 4-acetilaminofenilo, 4-carboxi-3-metoxifenilo, 4-metoxicarbonil-fenilo, 4-metoxicarbonil-3-metoxifenilo, 4-cianofenilo, 4-bifenlilo, 4'-amino-bifenil-4-ilo, 4'-metoxi-bifenil-4-ilo, 4'-hidroximetil-bifenil-4-ilo, 4'-metoximetil-bifenil4-y1, 3', 4'-dimetoxi-bifenil-4-ilo, 4'-carbamoil-bifenil-4-y1, 4-carbamoilfenilo, 4-N-metilcarbamoil-3-metoxi-fenilo, 4 (N, N-dimetilcarbamoil) -fenilo, 4- (N-metilcarbamoil) -fenilo, 4- (N, N-dimetil-carbamoil) -3-metoxi-fenilo, 4- (4metilpiperazin-1-carbonil) -3-metoxifenilo, 4- (morfolin-4-carbonil) -fenilo, 4- (4-morfolin-1-carbonil) -3-metoxifenilo, benzo[1, 3]di-oxol-5-ilo, 2, 3-dihidro-benzo[1, 4]dioxin-6-ilo, 4- (piperazin-1-il) -fenilo, 4- (2-oxo-pirrolidin-1-il) -fenilo, 4- (2ºxo-azetidin-1-il) -fenilo, 4- (2-oxo-piperidin- 1-il) -fenilo, 4- (3-metil-2-oxo-imidazolidin-1-il) -fenilo, 4-metanosulfonilfenilo, 4-sulfamoil-fenilo, 4-N, N-dimetil-sulfamoilfenilo, 4-pirazolil-fenilo, pirrolilo, pirazolilo, tiofenilo, especialmente tiofen-3-ilo, 1, 2, 4-triazol-1-ilo, 2-metoxi-piridin- 4-ilo, 5-metoxi-piridin- 3-ilo, 6-metoxi-piridin- 3-ilo, 6-piperazinopiridin- 3-ilo, 6-morfolin-4-il-piridin- 3-ilo, 1 Hpirrolo[2, 3-b]piridin- 5-ilo, 4-[6- (4-metanosulfonil) - piperazin-1-il]-piridin3-ilo, 5- (4-acetilpiperazin-1-il) -piridin- 3-ilo o 2-[4- (tert-butoxicarbonil) - piperazin-1-il]-piridin- 4-ilo;

R3 es hidrógeno, R4 es 3-hidroxifenilo, 4-hidroxifenilo, 4-hidroxi-3-metoxifenilo, 3-hidroxi-4-n-propoxifenilo, 3-etoxifenilo, 3, 4dimetoxifenilo, 3, 4-dietoxifenilo, 3, 4, 5-trimetoxifenilo, 3-etoxi-4-metoxi-fenilo, 4-etoxi-3-metoxifenilo, 3- (2-metoxi-etoxi) -4-metoxifenilo, 3-metoxi-4- (2-metoxi-etoxi) -fenilo, 3-benciloxi-4-metoxifenilo, 4- (3-aminopropoxi) -3-metoxi-fenilo, 5 (3-aminopropoxi) -3-metoxifenilo, 4- (2-aminoetoxi) -3-metoxi-fenilo, 5- (2-aminoetoxi) -3-metoxi-fenilo, 3-fluoro-4metoxifenilo, 3-cloro-4-metoxi-fenilo, 3-cloro-4-n-propoxifenilo, 4- (3-tert-butoxicarbonilaminopropoxi) -3-metoxi-fenilo, 4- (2-tert-butoxicarbonilamino-etoxi) -3-metoxi-fenilo, 4-formil-fenilo, 4-metoxicarbonil-3-metoxifenilo, 3-carbamoilfenilo, 4-carbamoilfenilo, 4-carbamoil-3-metoxi-fenilo, 3-sulfamoil-fenilo, N, N-dimetil-aminosulfonilfenilo, benzo[1, 3]dioxol-5-ilo, 2, 3-dihidro-benzo[1, 4]dioxin-6-ilo, 6-aminometil-piridin- 3-ilo, piridin- 3-ilo, 6-metoxi-piridin- 3ilo, 5-metoxi-piridin- 3-ilo, 2-metoxi-piridin- 4-ilo, 2-amino-piridin- 4-ilo, 6-amino-piridin- 3-ilo, 6-amino-5trifluorometilpiridin- 3-ilo, 6-dimetilamino-piridin- 3-ilo, 6-metilamino-piridin- 3-ilo, 6-isobutilamino-piridin- 3-ilo, 6- (2metoxietilamino) -piridin- 3-ilo, 6- (piperazin-1-il) -piridin- 3-ilo, 6- (4-tert-butoxicarbonil- piperazin-1-il) -piridin- 3-ilo, 2 (piperazin-1-il) -piridin- 4-ilo, 6-carbamoil-piridin- 3-ilo, 2-ciano-piridin- 5-ilo, 5-ciano-piridin- 3-ilo, 6- (2-hidroxietilamino) -piridin- 3-ilo, 2- (4-tert-butoxicarbonil- piperazin-1-il) -piridin-4-ilo, 6-morfolin-4-il-piridin- 3-ilo, furan-2-ilo, furan-3-ilo, 1H-pirrolo[2, 3-b]piridin- 5-ilo, o quinolin-3-ilo y R5 es hidrógeno, o un tautómero de los mismos o un N-óxido de los mismos, o una sal, o un hidrato, o un solvato farmacéuticamente aceptables de los mismos.

7. Un compuesto de la fórmula I de acuerdo con la reivindicación 1, seleccionado del grupo consistente de los siguientes compuestos:

4. (3, 4-dimetoxi-fenil) -6- (6-piperazin-1-il-piridin- 3-il) - quinazolina, ácido 4-{5-[4- (3, 4-dimetoxi-fenil) - quinazolin-6-il]-pirldin-2-il}-piperazina-1-carboxílico tert-butil éster, [4, 6-bis- (3, 4-dimetoxi-fenil) - quinazolin-2-il]-n-propil-amina, 6- (6-metoxi-piridin- 3-il) -4-fenil- quinazolina, 3-[2-amino-4- (3, 4-dimetoxi-fenil) - quinazolin-6-il]fenol, 6- (3-cloro-4-n-propoxi-fenil) -4- (3, 4-dimetoxi-fenil) - quinazolina, 4-[4- (3, 4-dimetoxi-fenil) - quinazolin-6-il]-2-metoxi-fenol, 6- (2, 3-dihidro-benzo[1, 4]dioxin-6-il) -4- (3, 4-dimetoxi-fenil) - quinazolina, 6- (benzo[1, 3]dioxol-5-il) -4- (3, 4-dimetoxi-fenil) - quinazolina, ácido 4-[4- (3, 4-dimetoxi-fenil) - quinazolin-6-il]-2-metoxi-benzoico metil éster, 4- (3, 4-dimetoxi-fenil) -6- (3, 4, 5-trimetoxi-fenil) - quinazolina, 6- (3, 4-dimetoxi-fenil) -4- (3-fluoro-4-metoxi-fenil) - quinazolina, ácido 4-[6- (3, 4-dimetoxi-fenil) - quinazolin-4-il]-2-metoxi-benzoico metil éster, 4- (3-cloro-4-n-propoxi-fenil) -6- (3, 4-dimetoxi-fenil) - quinazolina, 6- (3, 4-dimetoxi-fenil) -4- (3, 4, 5-trimetoxi-fenil) - quinazolina, 4- (2, 3-dihidro-benzo[1, 4]dioxin-6-il) -6- (3, 4-dimetoxi-fenil) - quinazolina, 4- (benzo[1, 3]dioxol-5-il) -6- (3, 4-dimetoxi-fenil) - quinazolina, 6- (6-piperazin-1-il-piridin- 3-il) -4- (4-pirazol-1-il-fenil) - quinazolina, 3-[4- (3, 4-dimetoxi-fenil) - quinazolin-6-il]-fenol, 4-[4- (3, 4-dimetoxi-fenil) - quinazolin-6-il]-fenol, 4-[4- (3, 4-dimetoxi-fenil) - quinazolin-6-il]-benzamida, 4- (3, 4-dimetoxi-fenyly) - (3-fluoro-4-metoxi-fenil) - quinazolina, 6- (3, 4-dimetoxi-fenil) -4-fenil- quinazolina, 6- (3, 4-dimetoxi-fenil) -4-tiofen-2-il- quinazolina, 6- (3, 4-dimetoxi-fenil) -4- (3-metoxi-fenil) - quinazolina, 6- (3, 4-dimetoxi-fenil) -4- (4-metoxi-fenil) - quinazolina, 6- (3, 4-dimetoxi-fenil) -4- (4-pirazol-1-il-fenil) - quinazolina, 6- (3, 4-dimetoxi-fenil) -4- (6-piperazin-1-il-piridin- 3-il) - quinazolina, 4-[6- (6-piperazin-1-il-piridin- 3-il) - quinazolin-4-il]-benzamida, 6- (6-metoxi-piridin- 3-il) -4- (4-pirazol-1-il-fenil) - quinazolina, 4-[6- (6-metoxi-piridin- 3-il) - quinazolin-4-il]-benzamida, 6- (6-metoxi-piridin- 3-il) -4- (6-piperazin-1-il-piridin- 3-il) - quinazolina, 4, 6-bis (3, 4-dimetoxi-fenil) - quinazolina, 4- (6- (3, 4-dimetoxi-fenil) - quinazolin-4-il]-benzamida, 6- (3, 4-dimetoxi-fenil) -4- (6-metoxi-piridin- 3-il) - quinazolina, 4- (3, 4-dimetoxi-fenil) -6- (6-metoxi-piridin- 3-il) - quinazolina, 4- (6-metoxi-piridin- 3-il) -6- (6-piperazin-1-il-piridin- 3-il- quinazolina, 6- (6-metoxi-piridin- 3-il) -4-tiofen-2-il- quinazolina, 4- (2-cloro-fenil) -6- (6-metoxi-piridin- 3-il) - quinazolina, 4, 6-bis (6-metoxi-piridin- 3-il) - quinazolina, 4- (4-metoxi-fenil) -6- (6-metoxi-piridin- 3-il) - quinazolina, 4- (3, 4-dimetoxi-fenil) -6- (4-etoxi-3-metoxi-fenil) - quinazolina, [4, 6-bis- (3, 4-dimetoxi-fenil) - quinazolin-2-il]-ciclopropil-amina, 4-[2-amino-6- (3, 4-dimetoxi-fenil) - quinazolin-4-il]-benzamida, 4- (3, 4-dimetoxi-fenil) -6- (3-fluoro-4-metoxi-fenil) - quinazolin-2-ilamina, ácido 4-[2-amino-4- (3, 4-dimetoxi-fenil) - quinazolin-6-il]-2-metoxi-benzoico metil éster, 4- (3, 4-dimetoxifenylil) -6- (3, 4, 5, trimetoxifenil) - quinazolin-2, ilamina, 6- (3-cloro-4-n-propoxi-fenil) -4- (3, 4-dimetoxifenil) - quinazolin-2-ilamina, 4-[2-amino-4- (3, 4-dimetoxi-fenil) - quinazolin-6-il]-fenol, 6- (2, 3-dihidro-benzo[1, 4]dioxin-6-il) -4- (3, 4-dimetoxi-fenil) - quinazolin-2-ilamina, 4- (benzo[1, 3]dioxol-5-il) -6- (3, 4-dimetoxi-fenil) - quinazolin-2-ilamina, 6- (3, 4-dimetoxi-fenil) -4- (3, 4, 5-trimetoxi-fenil) - quinazolin-2-ilamina, 6- (3, 4-dimetoxi-fenil) -4- (6-metoxi-piridin- 3-il) - quinazolin-2-ilamina, 4, 6-bis (3, 4-dimetoxi-fenil) - quinazolin-2-ilamina, 4, 6-bis (6-metoxi-piridin- 3-il) - quinazolin-2-ilamina, 4- (3, 4-dimetoxi-fenil) -6- (6-metoxi-piridin- 3-il) - quinazolin-2-ilamina, N-[4, 6-bis- (3, 4-dimetoxi-fenil) - quinazolin-2-il]-N-metil-amina, Ícido 4[6, (3, 4-dimetoxi-fenil) - quinazolin-4-il]-2-metoxi-benzoico, Ícido 4-[6- (3, 4-dimetoxi-fenil) - quinazolin-4-il]-2-metoxi-benzoico N-metilamida, 4-[6- (3, 4-dimetoxi-fenil) - quinazolin-4-il]-2-metoxi-benzamida, 4-[6- (3, 4-dimetoxi-fenil) - quinazolin-4-il]-2-metoxi-N, N-dimetil-amida, {4-[6- (3, 4-dimetoxi-fenil) - quinazolin-4-il]-2-metoxi-fenil}- (4-metil-pierazin-1-il) -metanona, {4-[6- (3, 4-dimetoxi-fenil) - quinazolin-4-il]-2-metoxi-fenil}-morfolin-4-il-metanona;

4. (1, 2, 4-Triazol-1-il) -6- (3, 4-dimetoxi-fenil) - quinazolina, 4- (3, 4-dimetoxi-fenil) -6-[3-metoxi-4- (2-metoxi-etoxi) -fenil]- quinazolina, 5-[4- (3, 4-dimetoxi-fenil) - quinazolin-6-il]-piridin- 2-ilamina, 4-[6- (3, 4-dimetoxi-fenil) - quinazolin-4-il]-N, N-dimetil-bencenosulfonamida, 6- (3, 4-dimetoxi-fenil) -4-pirazol-1-il- quinazolina, 6- (3, 4-dimetoxi-fenil) -4-[1, 2, 4]triazol-1-il- quinazolina, 6- (3, 4-dimetoxi-fenil) -4-pirrol-1-il- quinazolina;

o en cada caso un N-óxido de los mismos, un tautómero de los mismos y/o una sal farmacéuticamente aceptables de los mismos.

8. Un compuesto de la fórmula I de acuerdo con la reivindicación 1, en donde R1 es hidrógeno, amino, metilamino, n-propilamino o ciclopropilamino;

R2 es fenilo, 4- (2-amino-pirimidin-5-ilmetil) -fenilo, 3- (2-metoxi-6-trifluorometil) piridin- 3-il-fenilo, 3-metoxifenilo, 4metoxifenilo, 3, 4-dimetoxifenilo, 3, 4, 5-trimetoxifenilo, 3-cloro-4-n-propoxi-fenilo, 4-carboxi-3-metoxifenilo, 4- (2-piridin2-iloxietoxi) -fenilo, 4- (2-pirimidin-4-iloxietoxi) -fenilo, 4-metoxicarbonil-3-metoxifenilo, 4-carbamoilfenilo, 4-Nmetilcarbamoil-3-metoxi-fenilo, 4- (N, N-dimetil-carbamoil) -3-metoxi-fenilo, 4- (4-metilpiperazin-1-carbonil) -3metoxifenilo, 4- (4-morfolin-1-carbonil) -3-metoxifenilo, benzo[1, 3]dioxol-5-ilo, 2, 3-dihidro-benzo[1, 4]dioxin-6-ilo, 4-[2 (4-pirrolidino-piperidin- 1-il) -etoxi]-fenilo, 4- (piperazin-1-il) -fenilo, 4-[2- (4-metil- piperazin-1-il) -etoxi]-fenilo, 4-[2- (4etil- piperazin-1-il) -etoxi]-fenilo, 4- (4-metil- piperazin-1-carbonilmetoxi) -fenilo, 4- (4-etil- piperazin-1-carbonilmetoxi) fenilo, 4- (4-pirrolidino-piperidin- 1-carbonilmetoxi) -fenilo, 4-[N- (2-dimetilaminoetil) -N-metilcarbamoil]-fenilo, 4-[ (R, S

o R, S) -3-dietilamino-pirrolidin-1-carbonil) -fenilo, 4-sulfamoil-fenilo, 4-N, N-dimetil-sulfamoilfenilo, 4-[N-metil-N-2 (pirrolidinoetil) -sulfamoil]-fenilo, 4-pirazolil-fenilo, pirrolilo, pirazolilo, tiofenilo, 1, 2, 4-triazol-1-ilo, 6-metoxi-piridin- 3-ilo

o 6-piperazino-piridin- 3-ilo;

R3 es hidrógeno, R4 es 4- (2-amino-pirimidin-5-ilmetil) -fenilo, 3- (2-metoxi-6-trifluorometil) piridin- 3-il-fenilo, 3-hidroxifenilo, 4hidroxifenilo, 4-hidroxi-3-metoxifenilo, 3-hidroxi-4-n-propoxifenilo, 3, 4-dimetoxifenilo, 3, 4, 5-trimetoxifenilo, 4-etoxi-3metoxifenilo, 3- (2-metoxi-etoxi) -4-metoxifenilo, 3-metoxi-4- (2-metoxietoxi) -fenilo, 3-fluoro-4-metoxifenilo, 3-cloro-4n-propoxifenilo, 4- (2-piridin- 2-iloxietoxi) -fenilo, 4- (2-pirimidin-4-iloxietoxi) -fenilo, 4-[2- (4-pirrolidino-piperidin- 1-il) etoxi]-fenilo, 4-[2- (4-metil- piperazin-1-il) -etoxi]-fenilo, 4-[2- (4-etil- piperazin-1-il) -etoxi]-fenilo, 4- (4-metil- piperazin-1carbonilmetoxi) -fenilo, 4- (4-etil- piperazin-1-carbonilmetoxi) -fenilo, 4- (4-pirrolidino-piperidin- 1-carbonilmethoxil) fenilo, 4-[N- (2-dimetilaminoetil) -N-metilcarbamoil]-fenilo, 4-