CIP-2021 : C07D 405/12 : unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.

CIP-2021CC07C07DC07D 405/00C07D 405/12[2] › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.

Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
Notas[g] desde C07D 401/00 hasta C07D 421/00: Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos

C QUIMICA; METALURGIA.

C07 QUIMICA ORGANICA.

C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08).

C07D 405/00 Compuestos heterocíclicos que contienen a la vez uno o más heterociclos que tienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo y uno o más heterociclos que tienen átomos de nitrógeno como único heteroátomo del ciclo.

C07D 405/12 · · unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.

CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.

ACRIDONAS COMO INHIBIDORES DE LA ENZIMA IMPDH.

(16/12/2009) Un compuesto de fórmula (I), **(Ver fórmula)** o un enantiómero, diastereómero, tautómero o sal farmacéuticamente aceptable o solvato del mismo, con la condición de que el compuesto de fórmula (I) no sea 9-oxo-9,10-dihidroacridina-3,5-dicarboxilato de dimetilo y en la que: R1 se selecciona independientemente cada vez que está presente entre halógeno, ciano, alquilo sustituido, alquenilo, alquenilo sustituido, alquinilo, alquinilo sustituido, -O-R7, -(C=O)R7, -(C=O)-O-R7, -NR8R9, -(C=O)NR8R9, -SR20, -S(=O)R20, -SO2R20 y -CC-Si(alquilo C1-4)3; R24 se selecciona independientemente cada vez que está presente entre hidrógeno, halógeno, nitro, ciano, alquilo, alquilo sustituido,…

DERIVADOS DE PIPERIDIN-4-IL-AMIDA Y SU USO COMO ANTAGONISTAS DEL SUBTIPO 5 DEL RECEPTOR SST.

(15/12/2009) Compuestos de la fórmula **(Ver fórmula)** en la que R1 se elige entre el grupo formado por etilo, 2-fluoretilo, isopropilo e isobutilo; R2 se elige entre el grupo formado por hidrógeno, alquilo C1-7, hidroxi, alcoxi C1-7, cicloalquilo C3-7, -Ocicloalquilo C3-7, halógeno, halogeno-alquilo C1-7, -C(O)OR6, en el que R6 es alquilo C1-7, -NH-C(O)-R7, en el que R7 es alquilo C1-7, amino, fenilo, fenilo sustituido de una a tres veces por sustituyentes elegidos entre el grupo formado por halógeno, halogeno- alquilo C1-7 y halogeno-alcoxi C1-7, piridilo, imidazolilo, triazolilo y pirrolilo; R3 se elige entre el grupo formado por…

DERIVADOS DE 2-PIRIDONA CON AFINIDAD PARA EL RECEPTOR CANNABINOIDE DE TIPO 2.

(15/12/2009) El compuesto de la fórmula: ** ver fórmula** en el que Y es -NH-, -O-, o -(CH2)1-5-; Y2 es -C(=O)-NH- o -NH-C(=O)-; Y3 es un enlace sencillo o alquileno C1-C12 opcionalmente sustituido; Ra es arilo C6-C14 opcionalmente sustituido, cicloalquilo C3-C7 opcionalmente sustituido, cicloalquenilo C3-C12 opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido seleccionado de entre furilo, tienilo, pirrolilo, imidazolilo, pirazolilo, triazolilo, tetrazolilo, oxazolilo, isoxazolilo, tiazolilo, tiadiazolilo, isotiazolilo, piridilo, piridazinilo, pirimidinilo, furazanilo, pirazinilo, oxadiazolilo, benzofurilo, benzotienilo,…

DERIVADOS AMIDA DEL ACIDO 3-OXO-1,3-DIHIDRO-INDAZOL-2-CARBOXILICO COMO INHIBIDORES DE LA FOSFOLIPASA.

(14/12/2009) Un compuesto derivado del ácido dihidro-1H-indazol-5-carboxílico de la fórmula (I) ** ver fórmula** en la que; R1 se selecciona de alquilo C5-C13, haloalquilo C1-C12, alquenilo C4-C12, alquinilo C4-C12, alquil C1-C5 cicloalquilo C 3-C 8, cicloalquilo C 3-C 8, alquil C 1-C 5 heterocíclico, bencilo y arilo, en las que los sustituyentes cicloalquilo, heterocíclico, bencilo y arilo están opcionalmente sustituidos con uno a tres sustituyentes seleccionados independientemente de alquilo C1-C8, haloalquilo C1-C8, alquenilo C2-C8, alquinilo C2-C8, fenilo, bencilo, hidroxi, alcoxi C1- C5, -(CH2)mCOO-alquilo C1-C5, -(CH2)mNR a R b y alquil C1-C4 cicloalquilo C3-C8; en los que R a y R b se seleccionan…

FORMAS POLIMORFICAS DE CLORHIDRATO DE 1-(4-(5-CIANOINDOL-3-IL)BUTIL)-4-(2-CARBAMOILBENZOFURAN-5-IL)-PIPERAZINA.

(09/12/2009). Ver ilustración. Solicitante/s: MERCK PATENT GMBH. Inventor/es: BOTTCHER, HENNING, BATHE, ANDREAS, DR., HELFERT, BERND, DR., NEUENFELD, STEFFEN, DR., KNIEL,HEIKE, BARTELS,MATTHIAS, RUDOLPH,SUSANNE.

Un compuesto que es anhidrato de clorhidrato de 1-[4-(5-cianoindol-3-il)butil]-4-(2-carbamoilbenzofuran-5-il)piperazina en su modificación cristalina IV, caracterizado porque presenta los siguientes datos de DRX: Forma IV: ** ver fórmula**.

DERIVADOS BENZOFURALINO COMO INHIBIDORES DEL RECEPTOR 5-HT6.

(04/12/2009). Ver ilustración. Solicitante/s: BIOVITRUM AB (PUBL). Inventor/es: CALDIROLA,PATRIZIA, JOHANSSON,GARY, SUTIN,LORI.

Un compuesto de la Fórmula (I):**(Ver fórmula)** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: R1 es metoxi y R2 es metilo; o R1 es metoxi y R2 es hidroximetilo; o R1 es hidroxilo y R2 es metilo.

DERIVADO DE 3-FENOXI-4-PIRIDAZINOL Y COMPOSICION HERBICIDA QUE LO CONTIENE.

(04/12/2009) Un compuesto representado por la fórmula: **(Ver fórmula)** en donde R1 representa un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, un grupo alquilo C1 a C6, un grupo haloalquilo C1 a C6, un grupo cicloalquilo C3 a C6, un grupo alquenilo C2 a C6, un grupo ciano, un grupo alquilcarbonilo C2 a C7, un grupo di(alquil C1 a C6)carbamoilo, un grupo fenilo que puede estar sustituido (en donde el sustituyente es un sustituyente que se selecciona del siguiente Grupo A sustituyente), un grupo heterocíclico de 5 o 6 miembros (en donde el heterociclo contiene un átomo de nitrógeno, un átomo de oxígeno o un átomo de azufre en el anillo, y puede contener 1 ó 2 átomos de nitrógeno más), un grupo alcoxi C1 a C6, un grupo fenoxi que puede estar sustituido (en donde el sustituyente es un sustituyente que se selecciona del siguiente Grupo A sustituyente)…

DERIVADOS DE AROIL-O-PIPERIDINA PARA EL TRATAMIENTO DE PROBLEMAS RELACIONADOS CON LA DIABETES.

(03/12/2009) Compuestos de la estructura de la aroil-O-piperidina de la fórmula (I): ** ver fórmula** en la cual: - Se escoge R 1 entre un átomo de hidrógeno, un radical alquilo y un radical alcoxi; - Se escoge R 2 entre un radical alquilo, un radical alcoxi, un radical trifluorometilo y un radical trifluorometoxi; - Se escoge R 3 entre un átomo de hidrógeno y un radical alquilo; - Se escoge R 4 entre un átomo de hidrógeno, un radical alquilo, un radical alquenilo, un radical alquinilo, un radical arilo, un radical arilalquilo, un radical arilalquenilo, un radical arilalquinilo, un radical cicloalquilo, un radical cicloalquilalquilo, un radical heterociclilo, un radical heterociclialquilo, un radical heteroarilo, un radical heteroarilalquilo, un radical -C(=Z)-R 5 , en el cual Z representa un átomo de azufre o de…

DERIVADOS DE 1,5-DIFENILPIRAZOL 3-SUSTITUIDOS UTILES COMO MODULADORES DE CB1.

(02/12/2009). Solicitante/s: ASTRAZENECA AB. Inventor/es: LINDSTEDT ALSTERMARK, EVA-LOTTE, BOIJE, ANNA, MARIA, PERSDOTTER, CHENG, LEIFENG.

Un compuesto de fórmula IA **(Ver fórmula)** o a una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que R1 es un grupo R5S(O)2O en el que R5 representa un grupo alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con uno o más fluoro; Ra representa halo y m es 0, 1 ó 2; R2a representa cloro; R2b representa cloro; R2c representa H o fluoro; R3 representa un grupo CONHNR7R8 en el que NR7R8 representa piperidino o morfolino o R3 representa un grupo CONHR8 en el que R8 representa un grupo cicloalquilo C5-7 opcionalmente sustituido con un grupo alcoxi C1-6- carbonilo o R3 representa 5-(trifluorometil)piridin-2-ilaminocarbonilo; y R4 representa H, un grupo alquilo C1-3 o halo.

REGULACION DEL CRECIMIENTO DE LAS PLANTAS.

(02/12/2009) Uso de un compuesto de la fórmula (I) o de una sal aceptable en agricultura del mismo para la regulación del crecimiento de las plantas **(Ver fórmula)** en el que: R 1 es CONR 6 R 7 o CO 2R 8 ; W es C-halógeno o N; R 2 es H o S(O) mR 9 ; R 3 es NR 10 R 11 , halógeno, OH, alcoxi (C1-C6), alquenil (C2-C6)-oxi o alquinil (C2-C6)-oxi; R 4 es H o halógeno; R 5 es halo-alquilo (C1-C4) o halo-alcoxi (C1-C4); R 6 es H, alquilo (C 1-C 6), halo-alquilo (C 1-C 6), alcoxi (C 1-C 6)-alquilo (C 1-C 6), alquenilo (C 2-C 6), halo-alquenilo (C 2-C 6), alquinilo (C 2-C 6), halo-alquinilo (C 2-C 6), cicloalquilo (C 3-C 7), cicloalquil (C 3-C 7)-alquilo (C 1-C 6), alcoxi (C1-C6), alquil (C1-C6)-tio, (CH2)nR 12 , (CH2)pR 13 , alquil (C1-C6)-CN, alquil (C1-C6)-NR 10 R 11 o alquil…

INTERMEDIOS PARA USO EN LA PREPARACION DE COMPUESTOS DE UREA QUE TIENEN ACTIVIDAD ANTAGONISTA DEL RECEPTOR MUSCARINICO.

(01/12/2009). Solicitante/s: THERAVANCE, INC.. Inventor/es: MAMMEN, MATHAI, OARE, DAVID.

Compuesto de fórmula ** ver fórmula** o una sal del mismo.

DERIVADOS DE QUINOLINA E ISOQUINOLINA SUSTITUIDOS EN LA POSICION 5, UN PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION Y SU UTILIZACION COMO AGENTE ANTI-INFLAMATORIO.

(27/11/2009). Solicitante/s: BAYER SCHERING PHARMA AKTIENGESELLSCHAFT. Inventor/es: SKUBALLA, WERNER, PETROV, ORLIN, JAROCH, STEFAN, REHWINKEL, HARTMUT, SCHNEIDER, MATTHIAS, SCHMEES,NORBERT, SCHACKE,HEIKE, HUBNER,JAN, DINTER,CHRISTIAN.

Compuestos de las fórmulas generales (IIa) o (IIb) **(Ver fórmula)** en las que R1 y R2 independientemente uno de otro, significan un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo de C1-3, un átomo de halógeno, un grupo ciano, un grupo alcoxi de C1-3 o un grupo hidroxi así como sus racematos o estereoisómeros presentes por separado y sus sales fisiológicamente compatibles.

DERIVADOS DE 3-(((4-FENIL)-PIPERAZIN-1-IL)-ALQUIL)-3-ALQUIL-1,3-DIHIDRO-2H-INDOL-2-ONA Y LOS COMPUESTOS CORRESPONDIENTES PARA EL TRATAMIENTO DE LOS TRASTORNOS DEL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL.

(25/11/2009). Ver ilustración. Solicitante/s: EGIS GYOGYSZERGYAR NYRT. Inventor/es: MEZEI, TIBOR, SIMIG, GYULA, BARKOCZY, JOZSEF, LEVELEKI, CSILLA, GIGLER, GABOR, GACSALYI, ISTVAN, EGYED, ANDRAS, VOLK,BALAZS, KAPILLERNE DEZSOFI,RITA, PALLAGI,KATALIN, LEVAY,GYORGY, MORICZ,KRISZTINA, SZIRAY,NORA, SZENASI,GABOR, HARSING,LASZLO,GABOR, FLORIAN,ENDRENE.

Derivados 3,3-dialquil indol-2-ona de fórmula general (I): **(Ver fórmula)** en la que: R1 representa hidrógeno, halógeno, alquilo con 1 a 7 átomos de carbono o sulfonamido; R2 representa hidrógeno o halógeno; R3 es hidrógeno; R4 representa etilo o 2-metil-propilo; R5 es un grupo que presenta la fórmula general: **(Ver fórmula)** en la que Q es nitrógeno y W es CH; R6, R7 y R8 representan cada uno hidrógeno, halógeno, trifluorometilo o alcoxi con 1 a 7 átomos de carbono, o R6 y R7 conjuntamente representan etilendioxi; m es 0 ó 1; a es un enlace sencillo, doble o triple; y sus sales de adición de ácido farmacéuticamente aceptables.

DERIVADOS DE 2-PIRAZINACARBOXAMIDA.

(24/11/2009) Compuestos de la fórmula general **(Ver fórmula)** en la que R1 se elige entre el grupo formado por cicloalquilo, que está sin sustituir o sustituido por un grupo elegido entre hidroxi, alcoxi inferior e hidroxialquilo inferior, -CH2-(CR9R10)m-cicloalquilo, dicho cicloalquilo está sin sustituir o sustituido por hidroxi o hidroxialquilo inferior, piperidinilo y -CR11R12-COOR13; m es el número 0 ó 1; R9 se elige entre el grupo formado por hidrógeno, alquilo inferior y cicloalquilo; R10 se elige entre el grupo formado por hidrógeno, hidroxi y alcoxi inferior; R11 y R12 con independencia entre sí son hidrógeno o alquilo inferior;…

COMPUESTOS INTERMEDIOS PARA LA PRODUCCION DE DIOXANO-2-ALQUIL-CARBAMATOS.

(23/11/2009). Solicitante/s: SANOFI-AVENTIS. Inventor/es: LI, ADRIEN, TAK, DARGAZANLI, GIHAD, HOORNAERT, CHRISTIAN, MEDAISKO,FLORENCE, ABOUABDELLAH,AHMED, BAS,MICHELE.

Compuesto que responde a la fórmula general (III): ** ver fórmula** en la que: R 2 representa un grupo de fórmula general CHR 3CONHR 4 en la que R 3 representa un átomo de hidrógeno o un grupo metilo y R4 representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1-3, cicloalquilo C3-5 o (piridin-4-il) metilo; y U representa un átomo de hidrógeno o un grupo nitro.

PROCEDIMIENTO PARA SINTETIZAR N-ARIL PIPERAZINAS QUIRALES.

(23/11/2009) Procedimiento para preparar un compuesto de fórmula VII ** ver fórmula** en la que R es alquilo C1-C3, Y representa un resto seleccionado de entre el grupo constituido por alcoxi C 1-C 6, alquilo C 1-C 6, clicloalquilo C 3- C7 y cicloalcoxi C3-C7, y Ar es 2,3-dihidro-benzodioxin-5-ilo o fenilo opcionalmente sustituido con hasta 3 sustituyentes seleccionados independientemente de entre halógeno, metoxi, halometilo, dihalometilo y trihalometilo, comprendiendo dicho procedimiento las etapas siguientes: a) hacer reaccionar un compuesto de fórmula III con un 2-amino-1-(C 3-C 5)alcanol quiral en un disolvente aprótico…

HIDROXAMATOS COMO AGENTES TERAPEUTICOS.

(18/11/2009). Solicitante/s: PHARMACYCLICS, INC.. Inventor/es: SENDZIK,MARTIN, ROBINSON,JAMES, BASKARAN,CHITRA, VERNER,ERIC J, BUGGY,JOSEPH J.

Un compuesto de Fórmula (I): **(Ver fórmula)** donde: R1 es hidrógeno o alquilo; X es -O-, -NR2-, o -S(O) donde n es 0-2 y R2 es hidrógeno o alquilo; nY es un aquileno seleccionado de etileno, propileno, 1-metilpropileno, 2-metilpropileno, CH(C2H5)CH2-, CH (IC3H7) CH2- y CH(CH3)CH2-, estando el alquileno opcionalmente sustituido con cicloalquilo, fenilo opcionalmente sustituido, alquiltio, alquilsulfinilo, alquilsulfonilo, fenilalquiltio opcionalmente sustituido, fenilalquilsulfonilo opcionalmente sustituido, hidroxilo, o fenoxi opcionalmente sustituido; R3 es hidrógeno, alquilo, hidroxialquilo, o fenilo opcionalmente sustituido; y Ar2 es arilo, aralquilo, aralquenilo, heteroarilo, heteroaralquilo, heteroalquenilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, heterocicloalquilo, o heterocicloalquilalquilo; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

DERIVADOS DE 5-AMINO-4-HIDROXI-7-(IMIDAZO (1,2-A)PIRIDIN-6- ILMETIL)-8-METIL-NONAMIDA Y COMPUESTOS RELACIONADOS COMO INHIBIDORES DE LA RENINA PARA EL TRATAMIENTO DE LA HIPERTENSION.

(16/11/2009) Un compuesto de la fórmula **(Ver fórmula)** o su sal o un compuesto en el cual uno o más átomos son reemplazados por sus isótopos no radioacivos estables, en particular su sal farmacéuticamente estable; en el cual X es -CH2-; R1 es un radical heterocíclico insaturado mono hasta tetrasustituido, mono o bicíclico, que tiene de 1 a 4 átomos de nitrógeno, donde los sustituyentes de dichos radicales son seleccionados de forma independiente el uno del otro del grupo que consiste de acetamidinil-alquilo C1-6, 3-acetamidometilpirrolidinil, acil-alcoxi C1-6-alquilo C1-6, (N-acil) - alcoxi C1-6 - alquilamino C1-6, alcanoilo C1-6, alcanoiloxi C1-6, alquenilo C2-6, alqueniloxi C2-6, alqueniloxi C2-6 - alquilo C1-6, alcoxi C1-6, alcoxi C1-6 - alcoxi C1-6, alcoxi C1-6 - alcoxi C1-6 - alquilo C1-6, alcoxi…

QUINAZOLINAS UTILES COMO MODULADORES DE LOS CANALES IONICOS.

(05/11/2009) Un compuesto de la fórmula I:** ver fórmula** o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, en la que: R1 y R2, tomados junto con el átomo de nitrógeno, forman un anillo sustituido seleccionado de: en las que, en el anillo (A):** ver fórmula** cada uno de m1 y n1 es independientemente 0-3, con la condición de que m1+n1 sea 2-6; z1 es 0-4; Sp1 es -O-, -S-, -NR''-, o un conector de alquilideno C1-C6, en el que hasta dos unidades metileno están opcionalmente e independientemente reemplazadas por -O-, -S-, -CO-, -CS-, -COCO-, -CONR''-, -CONR''NR''-, -CO2-, -OCO-, -NR''CO2-, -NR''CONR''-, -OCONR''-, -NR''NR'', -NR''NR''CO-, -NR''CO-, -SO, -SO2-, -NR''-, -SO2NR''-, NR''SO2-, o -NR''SO2NR''-, con la condición de que Sp1 esté unido al grupo carbonilo a través de un átomo diferente de carbono; el anillo B1 es un anillo monocíclico heterocíclico,…

BEMZOFURANOS.

(16/06/2007). Solicitante/s: MERCK PATENT GMBH. Inventor/es: BITTCHER, HENNING, BATHE, ANDREAS, DR., HELFERT, BERND, DR., SCHUSTER, KURT, DR.

Los benzofuranos de la fórmula I donde R1 es NH2 o 1-piperazinilo, R2 es H, Cl, Br, OH u OA, X es CONR4R5 o CO-Het, R4 y R5 es H, A o bencilo, independientemente entre sí, A es alquilo con 1 a 4 átomos de C, Het es imidazol-1-ilo, triazol-1-ilo o tetrazol-1-ilo, así como sus sales.

FENILACETAMIDAS SUSTITUIDAS Y SU EMPLEO0 COMO ACTIVADORES DE GLUCOQUINASA.

(16/06/2007) Un compuesto de fórmula: I en donde R1 y R2 son independientemente hidrógeno, halo, amino, hidroxiamino, ciano, nitro, alquilo inferior, -OR5, perfluoro-alquilo inferior, tioalquilo inferior, perfluoro-tioalquilo inferior, sulfonil alquilo inferior, perfluoro-sulfonilalquilo inferior, sulfinil alquilo inferior, o sulfonamido; R3 es una cadena de alquilo no ramificada de 4-5 átomos de carbono o una cadena de heteroalquilo no ramificada de 3-4 átomos de carbono más un átomo de oxígeno o de azufre, en donde la cadena, en combinación con el átomo de carbono al que está unida, forma un anillo de cinco o seis miembros, y cuando la cadena no contiene heteroátomos, un carbono miembro de la cadena está sustituido con una fracción seleccionadoa del grupo consistente en hidroxi, oxo, hidroxiimino,…

PIRAZINONAS, COMPOSICIONES QUE CONTIENEN TALES COMPUESTOS.

(01/06/2007) Un compuesto representado por la **fórmula** o una sal, éster, N-óxido o hidrato farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: R1 se selecciona del grupo constituido por: OH, alquilo C1-6, HET, arilo, alcoxi C1-6, NH2, NH-alquilo C1-6, N-(alquil C1-6)2, alquil C1-6-C(O), alquil C1-6S(O)y, aril-S(O)y, HET-S(O)y en las que y es 0, 1 ó 2, aril-C(O) y HET-C(O), estando el alquilo y las porciones de alquilo de estos opcionalmente sustituidos con 1 a 2 miembros seleccionados del grupo constituido por: OH, arilo1, HET, halo, NH2, NHCH3, N(CH3)2, CO2H, CF3 y acilo C1-4; arilo representa un sistema de 1 a 3 anillos aromático C6-14 opcionalmente sustituido con 1 a 3 miembros seleccionados de OH, alquilo C1-6, Oalquilo C1-6, arilo1, HET, halo, NH2, NHCH3, N(CH3)2,…

AGONISTAS DEL RECEPTOR DE MELANOCORTINA.

(16/05/2007) Un compuesto de **fórmula**, o una sal, solvato o esteroisómero farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: L y L1 son ambos hidrógeno o se combinan juntos para formar un grupo oxo; E es: O, S, NR1b, SO, SO2, CR9, o C(R9)2, con la condición de que cuando E es CR9, o C(R9)2, R9 se puede combinar con un R1 adyacente para formar un carbociclo saturado o insaturado de 5, 6, ó 7 miembros; en la que el anillo Z tiene 0 ó 1 doble enlace; R1 se selecciona del grupo constituido por: hidrógeno, alquilo C1-C8, alquenilo C2-C8, haloalquilo C2-C4 (D)cicloalquilo C3-C7, (D)fenilo, arilo, C(O)O-alquilo C1-C8, en las que los grupos fenilo, arilo, alquenilo, y…

NUEVOS DERIVADOS DE BENCIMIDAZOLONA QUE PRESENTAN ACTIVIDAD EN LOS RECEPTORES DE SEROTONINA Y DOPAMINA.

(16/05/2007). Solicitante/s: BOEHRINGER INGELHEIM PHARMA GMBH & CO.KG. Inventor/es: CEREDA, ENZO, MAIOCCHI, LUCIANO, BRAMBILLA, ALESSANDRO, GIRALDO, ETTORE, SCHIAVI, GIOVANNI, BATTISTA.

Compuestos de fórmula general (I) (I) en la que R1 designa hidrógeno, metilo, n-propilo o ciclohexilmetilo; R2 y R3 junto con el nitrógeno forman un anillo de piperazina, sustituido con un grupo seleccionado de trifluorometilfenilo , clorofenilo, piridilo y pirimidinilo; A es butenileno, o una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos.

INTERMEDIOS UTILES PARA LA SINTESIS DE PIRIDAZINONAS INHIBIDORAS DE ALDOSA REDUCTASA.

(16/05/2007). Solicitante/s: PFIZER PRODUCTS INC.. Inventor/es: MYLARI, BANAVARA LAKSHMAN.

Un compuesto de Fórmula II o una de sus sales de adición de ácido: en los que: A es S, SO ó SO2; Z es alquilo(C1-C6), fenilo o bencilo, estando dichos bencilo o fenilo opcionalmente sustituidos con uno o dos sustituyentes seleccionados, cada uno independientemente, entre cloro y metilo; R1 y R2 son, cada uno independientemente, hidrógeno o metilo; R3a es Het1, -CHR4Het1; R4 es hidrógeno o alquilo (C1-C3).

DERIVADOS DE PIRANO COMO INHIBIDORES TANTO DE ACE COMO DE NEP.

(16/05/2007) Un compuesto de la **fórmula**, en el que R representa hidrógeno, alquilo inferior, aril(carbocíclico o heterocíclico)- alquilo(inferior) o cicloalquil-alquilo(inferior); R1 representa hidrógeno, cicloalquilo, arilo carbocíclico o heterocíclico o bi- arilo; alk representa alquileno inferior; R3 representa hidrógeno o acilo; R4 representa oxacicloalquilo, (tia-, oxotia- o dioxotia)-cicloalquilo , azaci- cloalquilo u oxacicloalquil-(tia- , oxotia- o dioxotia)-cicloalquil- o -azacicloalquil-alquilo(inferior); R5 representa hidrógeno o alquilo inferior; R6 representa alquilo inferior, arilo carbocíclico o heterocíclico,…

COMPUESTOS DE BENCIMIDAZOL QUE SON ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR DE VITRONECTINA.

(01/05/2007) Un compuesto de la **fórmula** en la que n, p, q y r se seleccionan, independientemente, de 0 ó 1; a, b, c y d significan, independientemente, un átomo de carbono o nitrógeno, con la condición de que no más de dos de a, b, c y d sean átomos de nitrógeno; Y e Y' significan, independientemente, 1-4 sustituyentes opcionales seleccionados de alquilo, alcoxi, halo, -CF3 y –C(O)OH; R1 es H, alquilo, arilo, aralquilo, aril-cicloalquilo, heteroarilo, cicloalquilo, hetero- cicloalquilo, heteroaralquilo, cicloalquil-alquilo, hetero-cicloalquil-alquilo , -NHRA, - NHC(O)RA, -NHSO2RA, NHC(O)NHRA o –NHC(O)ORA, en donde R1 está opcionalmen- te sustituido con 1-3 grupos seleccionados de halo, alquilo, -CF3, -CN, -ORB, -SRB, - CO2RB, -C(O)RB, -OC(O)RB,…

DERIVADOS DE DIAZEPAN UTILES COMO INHIBIDOR DEL FACTOR X.

(16/04/2007) Un derivado de diazepan representado por la siguiente fórmula general (I) o una de sus sales: en la que: los anillos A y B son iguales o diferentes y son cada uno fenilo, naftilo, furilo, tienilo, pirrolilo, imidazolilo, pirazolilo, isotiazolilo, isoxazolilo, triazolilo, tetrazolilo, piridilo, pirimidinilo, piridazinilo, pirazinilo, indolilo, indazolilo, indolidinilo, quinolilo, isoquinolilo, quinazolinilo, quinolidinilo, quinoxalinilo, cinolinilo, bencimidazolilo, imidazopiridilo, benzofuranilo, dihidrobenzofuranilo , naftilidinilo, 1, 2- benzoisoxazolilo, benzoxazolilo, benzotiazolilo, oxazolopiridilo, isotiazolopiridilo o benzotienilo que pueden tener 1 a 3 sustituyentes; X1 es -C(=O)-NR4-, -NR4-C(=O)-, -NR4-CH2-, -O-CH2-, -CH2-CH2- o -CH=CH-; X2 es -C(=O)-NR5- o -NR5-C(=O)-; R1…

NUEVO COMPUESTO ANTIFUNGICO Y PROCEDIMIENTO PARA SU OBTENCION.

(16/04/2007) Un compuesto de fórmula (I): (I), en el que: R1 es arilo, heteroarilo, aralquilo, heteroaralquilo, alquilo inferior, alcoxi inferior-bencilo, alcoxi inferior- carbonil-alquilo inferior, haloalquilo inferior, hidroxi- alquilo inferior, alcoxi inferior-alquilo inferior, (CH2)s- arilo, (CH2)s-heteroarilo o (CH2)s-cicloalquilo, en el que dicho arilo, heteroarilo, aralquilo, heteroaralquilo (CH2)s- arilo, (CH2)s-heteroarilo o (CH2)s-cicloalquilo está sustituido o sin sustituir con uno o más sustituyentes seleccionados de entre el grupo que consiste en halógeno, alquilo inferior, alcoxi inferior, ciano, alcoxi-carbonilo inferior, haloalquilo…

DERIVADOS (DE BENZODIOXANO, BENZOFURANO O BENZOPIRANO) QUE TIENEN PROPIEDADES DE RELAJACION FUNDICA.

(01/04/2007) Un compuesto de fórmula (I) (Ver fórmula) forma estereoquímicamente isomérica del mismo, forma N-óxido del mismo o sal de adición de ácido farmacéuticamente aceptable del mismo en el que: Alk1 es alquil(C1_4)carbonilo , alquil(C1_4)carbonilalquilo(C1_4) , carbonilo, carbonilalquilo(C1_4) , o alcano(C1_6) diilo sustituido opcionalmente con hidroxilo, alquil(C1_4)oxilo, alquil(C1_4)carboniloxilo , alquil(C1_4)carboniloxialquil(C1_4)oxicarboniloxilo o cicloalquil(C3_6)carboniloxialquil(C1_4)oxicarboniloxilo; -Z1-Z2 es un radical bivalente de fórmula -CH2- (e-1), -CH= (e-6), -O-CH2- (e-2), -CH2-CH= (e-7), -S-CH2- …

COMPUESTOS, QUE SON POTENTES INHIBIDORES DEL MECANISMO DE INTERCAMBIO NA+/CA2+ Y QUE SON UTILES EN EL TRATAMIENTO DE ARRITMIAS.

(01/04/2007) El uso de un Compuesto de fórmula (I): (Ver fórmula) en donde X es -O-, CH2-0 C(O); Z es -CHR9- o un enlace de valencia; Y es -CH2-, -C(O)-, CH(OR10)-, -CH(NR11R12)-, -O-, -S-, -S(O)- o -S(O2)- a condición en el caso de que Z sea un enlace de valencia, Y no sea C(O); La línea en trazos representa un doble enlace opcional en tal caso Z es -CR9- y Y es -CH-, C (OR10)- o –C(NR11R12)-;R1 es - (CH2)n NR4R7 o uno de los siguientes grupos: (Ver fórmula) n es 1-4, R2 y R3 son independientemente H, alquilo C1_7, alcoxi C1_7, -NO2, halógeno, -CF3, -OH, -NHR8 o -COOH, R4 y R7 son independientemente H, alquilo C1_7 o hidroxialquil C1_7, R5 es H, alcoxi C1_7, -CF3, -NH2 o -CN, R6 es -NO2, -NR14R19, -CF3…

ACIDOS ALFA-IMINOHIDROXAMICOS Y CARBOXILICOS N-SUSTITUIDOS, CICLICOS Y HETEROCICLICOS.

(01/04/2007). Ver ilustración. Solicitante/s: HOECHST AKTIENGESELLSCHAFT. Inventor/es: SCHUDOK, MANFRED, THORWART, WERNER, SCHWAB, WILFRIED, HAASE, BURKHARD, BARTNIK, ECKART, WEITHMANN, KLAUS-ULRICH.

LOS COMPUESTOS DE FORMULA (I) SON APROPIADOS PARA LA PRODUCCION DE MEDICAMENTOS PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES, EN LAS CUALES ESTA IMPLICADA UN AUMENTO DE LA ACTIVIDAD DE LAS METALOPROTEINASAS DESTRUCTORAS DE LA MATRIZ.

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