(01/09/2003). Solicitante/s: PARKE, DAVIS & COMPANY. Inventor/es: PARA, KIMBERLY, SUZANNE, LUNNEY, ELIZABETH, TAIT, BRADLEY DEAN, DOMAGALA, JOHN, MICHAEL, PRASAD, JOSYULA, VENKATA, NAGENDRA, VARA.

LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A PIRONAS TRI Y TETRA SUSTITUIDAS NUEVAS Y ESTRUCTURAS RELACIONADAS QUE INHIBEN POTENTEMENTE LA PROTEASA ASPARTIL QUE BLOQUEA LA INFECCION DEL VIH. LOS DERIVADOS DE PIRONA SON UTILES EN EL DESARROLLO DE TERAPIAS PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES E INFECCIONES, INCLUYENDO EL SIDA. LA PRESENTE INVENCION TAMBIEN SE REFIERE A METODOS DE SINTESIS DE PIRONAS MULTIFUNCIONALIZADAS Y ESTRUCTURAS RELACIONADAS.

(16/08/2003). Ver ilustración. Solicitante/s: PFIZER LIMITED PFIZER INC.. Inventor/es: COLLIS, ALAN, JOHN, FOX, DAVID NATHAN ABRAHAM.

COMPUESTOS DE FORMULA I, EN DONDE R 1 REPRESENTA UN ALCOXI DE C 1-4 OPCIONALMENTE SUSTITUIDO POR UNO O MAS ATOMOS DE FLUOR, R 2 REPRESENTA UN GRUPO ARILO O UN GRUPO H ETEROARILO, OPCIONALMENTE SUSTITUIDO POR UN ALQUILO DE C 1-4 O SO 2 NH 2 ; R 3 REPRESENTA UN CICLO HETEROC ICLICO DE 4, 5, 6 O 7 MIEMBROS CONTENIENDO AL MENOS UN HETEROATOMO SELECCIONADO DE ENTRE N, O Y S, ESTANDO EL CICLO OPCIONALMENTE UNIDO A UN ANILLO DE BENCENO O A UN CICLO HETEROCICLICO DE 5 O 6 MIEMBROS QUE CONTIENE AL MENOS UN HETEROATOMO SELECCIONADO DE ENTRE N, O Y S, PUDIENDO ESTAR SUSTITUIDO EL SISTEMA CICLICO COMO UN TODO, X REPRESENTA CH O N; Y L ESTA AUSENTE, O REPRESENTA UN GRUPO CICLICO DE FORMULA IA, O REPRESENTA UNA CADENA DE FORMULA IB, Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES, SON UTILES PARA EL TRATAMIENTO DE UNA VARIEDAD DE ALTERACIONES INCLUYENDO HIPERPLASIA PROSTATICA BENIGNA.

(16/08/2003). Solicitante/s: PFIZER PRODUCTS INC.. Inventor/es: OBACH, RONALD, SCOTT, SCULLY, DOUGLAS, ALAN.

1. Un compuesto de fórmula (I) **(Fórmula)** y sus sales farmacéuticamente aceptables, en las que R1 es un alquilo C1-C6, R2 es hidrógeno, alquilo C1-C6, haloalquilo C1-C6 o fenilo, R3 es hidrógeno o halo, y R4 y R5 son independientemente hidrógeno, alquilo C1-C6 o haloalquilo C1-C6.

(01/08/2003). Solicitante/s: ADIR ET COMPAGNIE. Inventor/es: LEVENS, NIGEL, BOUTIN, JEAN ALBERT, FAUCHERE, JEAN-LUC, ORTUNO, JEAN-CLAUDE, DUHAULT, JACQUES.

Compuestos de fórmula (I) según la reivindicación 1, para los cuales Z representa un grupo seleccionado entre alquilo, arilo eventualmente sustituido, y heteroarilo eventualmente sustituido, sus enantiómeros distereoisómeros así como sus sales de adición de un ácido o de una base farmacéuticamente aceptable.

(01/07/2003). Solicitante/s: KABUSHIKI KAISHA YAKULT HONSHA. Inventor/es: ABE, ATSUHIRO, KABUSHIKI KAISHA YAKULT HONSHA, SHIMIZU, HIDEAKI, KABUSHIKI KAISHA YAKULT HONSHA, SAWADA, SEIGO, KABUSHIKI KAISHA YAKULT HONSHA, OGAWA, TAKANORI, KABUSHIKI KAISHA YAKULT HONSHA, NAGATA, HIROSHI, KABUSHIKI KAISHA YAKULT HONSHA.

Un derivado de taxano representado por la siguiente fórmula : **(Fórmula)** [en la que A representa un grupo -N NR1 (en el que R1 representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo sustituido o sin sustituir que tiene de 1 a 10 átomos de carbono o un grupo benciloxicarbonilo) o un grupo -N -R2(en el que R2 representa un grupo amino, un grupo mono- o dialquilamino siendo el alquilo un grupo alquilo sustituido o sin sustituir que tiene de 1 a 10 átomos de carbono o un grupo amino cíclico), X representa un grupo alquilo sustituido o sin sustituir que tiene de 1 a 10 átomos de carbono, un grupo piridilo, un grupo tienilo, un grupo furilo, un grupo cicloalquiloxi de C3-C6, un grupo isopropiloxi, un grupo neopentiloxi o un grupo terc-amiloxi, Y representa un átomo de hidrógeno o un grupo tri(alquil(C1-C6)sililo , Ac representa un grupo acetilo, Bz representa un grupo benzoílo, y Ph representa un grupo fenilo] o una sal del mismo.

(01/07/2003). Ver ilustración. Solicitante/s: BYK GULDEN LOMBERG CHEMISCHE FABRIK GMBH. Inventor/es: BEUME, ROLF, AMSCHLER, HERMANN, HATZELMANN, ARMIN, SCHUDT, CHRISTIAN, FLOCKERZI, DIETER, KLEY, HANS-PETER, GUTTERER, BEATE, ULRICH, WOLF-RUDIGER, HAFNER, DIETRICH, THIBAUT, ULRICH.

LA INVENCION SE REFIERE A NUEVOS COMPUESTOS DE FORMULA (I), DONDE R1 ES 1 - 2C - ALCOXI O 1 - 2C - ALCOXI SUSTITUIDO PARCIAL O TOTALMENTE POR FLUOR; R2 ES 1 - 7C - ALQUILO, 3 - 7C CICLOALQUILO O 3 - 7C - CICLOALQUILMETILO, AR ES FENILO, PIRIDILO, FENILO SUSTITUIDO POR R3, R4 Y R5 O PIRIDILO SUSTITUIDO POR R6, R7, R8 Y R9, DONDE R3 ES HIDROXILO, HALOGENO, CIANO, CARBOXILO, TRIFLUOROMETILO, 1 - 4C - ALQUILO, 1 - 4C ALCOXI, 1 - 4C - ALCOXICARBONILO, 1 - 4C - ALQUILCARBONILO, 1 4C - ALQUILCARBONILOXI, AMINO, MONO - O DI - 1 - 4C ALQUILAMINO O 1 - 4C - ALQUILCARBONILAMINO, R4 ES HIDROGENO, HIDROXILO, HALOGENO, AMINO, TRIFLUOROMETILO, 1 - 4C - ALQUILO, 1 - 4C - ALCOXI, 1 - 4C - ALCOXICARBONILO O AMINO, R7 ES HIDROGENO, HALOGENO, AMINO O 1 - 4C - ALQUILO, R8 ES HIDROGENO O HALOGENO Y R9 ES HIDROGENO O HALOGENO. SE INCLUYEN ASIMISMO LAS SALES DE DICHOS COMPUESTOS Y LOS N - OXIDOS DE LAS PIRIDINAS Y SUS SALES. DICHOS COMPUESTOS SON AGENTES TERAPEUTICOS BRONQUIALES EFECTIVOS.

(16/06/2003). Ver ilustración. Solicitante/s: ADIR ET COMPAGNIE. Inventor/es: DHAINAUT, ALAIN, LEWIN, GUY, CANET, EMMANUEL, LONCHAMPT, MICHEL, ROLLAND, YVES.

COMPUESTOS QUE RESPONDEN A LA FORMULA GENERAL (I): DONDE: NO, UN GRUPO ALQUIL; LMENTE SUSTITUIDO Y COMO DEFINIDO EN LA DESCRIPCION, UN GRUPO CICLOALQUIL O UN GRUPO POLICICLOALQUIL COMO DEFINIDOS EN LA DESCRIPCION; HIDROXI; EFINIDO EN LA DESCRIPCION, DE APLICACION EN TERAPEUTICA COMO INHIBIDORES DE PDE4.

(16/06/2003). Solicitante/s: SCHERING CORPORATION. Inventor/es: PIWINSKI, JOHN, J., MCCORMICK, KEVIN, D., ASLANIAN, ROBERT, G..

Un compuesto de la fórmula:**fórmula** o su sal o solvato farmacéuticamente aceptable, en el cual: el enlace doble (a) es E o Z; cada R1 se selecciona independientemente entre el grupo formado por hidrógeno, alquilo inferior, trihalome tilo, fenilo y bencilo; cada R7 se selecciona independientemente del grupo formado por hidrógeno, alquilo inferior, halógeno, trihalometilo, NR10R11, o un grupo OR10, donde R10 y R11 se seleccionan independientemente de hidrógeno, alquilo inferior, o trihalometilo; X es -CONR5-; -SO2-; -S-; -CO-; -COO-; -CN(OR5)NR5-; -C(NR5)NR5-; -SONR5-; -SO2NR5- y, si p no es cero, X también puede ser -O-; -NR5; -NR5CONR5; -OCONR5; -O-CO- o - NR5CO-; Y es alquilo de C1-C3, opcionalmente sustituido en cualquier átomo de carbono del grupo con un sustituyente R5; Z es C(R1)2; donde no más de dos grupos R1 son diferentes de hidrógeno.

(01/05/2003). Ver ilustración. Solicitante/s: BAYER AG NIHON BAYER AGROCHEM K.K. Inventor/es: ERDELEN, CHRISTOPH, DREWES, MARK, WILHELM, DOLLINGER, MARKUS, ANDREE, ROLAND, YANAGI, AKIHIKO, GOTO, TOSHIO, SCHALLNER, OTTO, SANTEL, HANS-JOACHIM.

LA INVENCION TRATA DE NUEVOS CIANOFENILURACILOS SUSTITUIDOS DE FORMULA GENERAL (I), EN LA CUAL R SUP,1}, R SUP,2}, R SUP,3}, R SUP,4}, R SUP,5} Y Q TIENEN LAS SIGNIFICACIONES DADAS EN LA DESCRIPCION. TRATA ASIMISMO DE UN PROCEDIMIENTO PARA LA FABRICACION DE ESTAS COMPOSICIONES, NUEVOS PRODUCTOS INTERMEDIOS, ASI COMO SU EMPLEO COMO HERBICIDAS E INSECTICIDAS.

(16/04/2003). Ver ilustración. Solicitante/s: MERCK & CO., INC.. Inventor/es: HUNGATE, RANDALL, W., FRALEY, MARK, E., VACCA, JOSEPH P., NAYLOR-OLSEN, ADEL, M.

SE PRESENTA UN COMPUESTO QUE INHIBE LA TROMBINA HUMANA Y QUE TIENE LA ESTRUCTURA (A), TAL COMO LA FORMULA (A).

(16/04/2003). Solicitante/s: MEDICHEM, S.A.. Inventor/es: ARNALOT I AGUILAR,CARMEN, ONRUBIA MIGUEL, M, BOSCH I LLAD , JORDI.

Procedimiento de obtención del polimorfo A del mesilato de doxazosina, caracterizado porque comprende las siguientes etapas: (i) hacer reaccionar la doxazosina base con el ácido metansulfónico en el seno de una mezcla de disolventes que contiene un alcohol de cadena corta C1-C4 y un disolvente apolar alifático clorado, (ii) eliminar por destilación de la mezcla el disolvente clorado, y (iii) añadir una cantidad adicional de un alcohol de cadena corta C1-C4 y calentar la suspensión formada a la temperatura de reflujo de dicho alcohol, enfriando posteriormente hasta una temperatura igual o inferior a 30°C y procediendo a aislar la Forma A del mesilato de doxazosina mediante su filtración y secado.

(01/04/2003). Solicitante/s: NOVARTIS AG NOVARTIS-ERFINDUNGEN VERWALTUNGSGESELLSCHAFT M.B.H.. Inventor/es: OFNER, SILVIO, VEENSTRA, SIEM, JACOB, SCHILLING, WALTER, GERSPACHER, MARC, VON SPRECHER, ANDREAS, MAH, ROBERT, ROGGO, SILVIO.

COMPUESTOS DE FORMULA I, DEFINIENDO LOS ANILLOS A Y B EN LA DESCRIPCION, POSEEN VALIOSAS PROPIEDADES FARMACEUTICAS, Y SON EFECTIVOS COMO ANTAGONISTAS DE LA NK1 O DE LA SUSTANCIA P.SE OBTIENEN DE FORMA CONOCIDA.

(01/04/2003). Ver ilustración. Solicitante/s: LABORATORIOS DEL DR. ESTEVE, S.A.. Inventor/es: CORBERA ARJONA,JORDI, FRIGOLA CONSTANSA,JORDI, VAO-DOMENECH,DAVID, MESQUIDA-ESTEVEZ,MARIA NEUS.

Nuevos derivados de cianoaril (o cianoheteroaril)-carbonil- piperazinil-pirimidinas , su preparación y su aplicación como medicamentos. Los nuevos derivados de cianoaril (o cianoheteroaril)-carbonil-piperazinil-pirimidinas (I), donde R{sub,1} representa un radical OR{sub,3}, donde R{sub,3} representa un radical que deriva de un hidrocarburo saturado, de cadena lineal o ramificada, de 1 a 4 átomos de carbono, y R{sub,2} representa un radical fenilo substituido, como mínimo, por un radical ciano (-C=N), o un radical de un anillo heteroaromático de 5 ó 6 miembros substituido, como mínimo, por un radical ciano (-C=N); y sus sales fisiológicamente aceptables, son útiles para su aplicación en terapéutica humana y/o veterinaria como sedantes, anticonvulsivantes, hipnóticos y anestésicos generales.

(01/04/2003). Ver ilustración. Solicitante/s: MEDICHEM, S.A.. Inventor/es: ARNALOT I AGUILAR,CARMEN, BOSCH I LLADO,JORDI, ONRUBIA MIGUEL,M. CARMEN.

"Procedimiento de obtención del polimorfo A del mesilato de doxazosina", consistente esencialmente en hacer reaccionar la doxazosina base con el ácido metansulfónico en el seno de una mezcla de disolventes que contiene un alcohol y un disolvente clorado, eliminar posteriormente por destilación el disolvente clorado y precipitar el producto deseado en el seno de un alcohol, previo calentamiento de la suspensión formada a la temperatura de reflujo del disolvente.

(16/03/2003). Ver ilustración. Solicitante/s: MERCK PATENT GMBH. Inventor/es: DIEFENBACH, BEATE, GOODMAN, SIMON, WIESNER, MATTHIAS, RADDATZ, PETER, DR., MARZ, JOACHIM, RIPPMANN, FRIEDRICH.

LA INVENCION SE REFIERE A COMPUESTOS DE FORMULA (I) CARACTERIZADA PORQUE X, Y, Z, R 1 A, R 2 A, R 3 A, R SU P,4 A, R 5 A, R 6 A, R 7 A, R 8 A, R 11 A, M Y N TIENEN LOS SIGNIFICADOS INDICADOS EN LA REIVINDICACION , ASI COMO A SUS SALES FISIOLOGICAMENTE ACEPTABLES. ESTOS COMPUESTOS PUEDEN UTILIZARSE COMO INHIBIDORES DE LA INTEGRINA, ESPECIALMENTE PARA LA PROFILASIS Y EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES CIRCULATORIAS, TROMBOSIS, INFARTOS, CARDIOPATIAS CORONARIAS, ARTERIOSCLEROSIS, OSTEOPOROSIS, SINTOMAS PATOLOGICOS SOSTENIDOS O PROPAGADOS PORANGIOGENESIS Y EN LA TERAPIA DE TUMORES.

(01/03/2003). Solicitante/s: JOHN WYETH & BROTHER LIMITED. Inventor/es: CLIFFE, IAN, ANTHONY, IFILL, ANDERSON DECOURTNEY.

SE PRESENTAN DERIVADOS DEL AMIDO DE LA FORMULA (I) EN LA QUE R{SUP, 1} ES UN RADICAL DE HETEROARIL MONO O BICICLICO, R{SUP, 2} ES CICLOALQUIL, R{SUP, 3}, R{SUP, 3'} Y R{SUP, 4} REPRESENTAN CADA UNA HIDROGENO O ALQUIL INFERIOR, Y R{SUP, 5} ES UN GRUPO DE LA FORMULA (A) O (B) O (C): R{SUP, 8}-CH{SUB, 2}-CH{SUB, 2} O (D) O (E): R{SUP, 9}OCH{SUB, 2}CHOHCH{SUB, 2}- O (F): R{SUP, 9}OCH{SUB, 2}CH{SUB, 2}-; TAMBIEN SE PRESENTAN SUS SALES FARMACOLOGICAMENTE ACEPTABLES QUE SON AGENTES DE UNION DEL 5HT{SUB, 1A} Y QUE PUEDEN UTILIZARSE, POR EJEMPLO, COMO ANSIOLITICOS.

(01/03/2003). Solicitante/s: AMERICAN HOME PRODUCTS CORPORATION. Inventor/es: ZHOU, PING, MEWSHAW, RICHARD ERIC, ZHOU, DAHUI.

Compuesto de fórmula en la que: R1 y R2 son cada uno, de modo independiente, hidrógeno, halógeno, CF3, alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, MeSO2, o pueden formar juntos un anillo carbocíclico o heterocíclico de 5-7 miembros, que contiene 1, 2 ó 3 heteroátomos, que pueden ser iguales o distintos, seleccionados a partir de O, N ó S; R3 es halógeno, hidrógeno o carbamoílo; R4 es hidrógeno, hidroxi, alquilo C1-C6 o alcoxi C1-C6; R5 es hidrógeno, alquilo inferior C1-C6 ó halógeno; R6 es hidrógeno, alquilo inferior C1-C6 ó fenilo; R7 es hidrógeno, alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, halógeno, CN, CF3 ó hidroxi; y X es (CH2)n, donde n es 0 a 3; o sales de los mismos, aceptables desde el punto de vista farmacéutico.

(01/03/2003). Solicitante/s: BAYER AG. Inventor/es: SCHMIDT, ROBERT, R., MULLER, PETER, RIEBEL, HANS-JOCHEM, FINDEISEN, KURT, MULLER, KLAUS-HELMUT, SANTEL, HANS-JOACHIM, GESING, ERNST R.F., LURSSEN, KLAUS.

LA INVENCION SE REFIERE A NUEVOS COMPUESTOS SULFONIL AMINO(TIO)CARBONIL BISUSTITUIDOS HETEROCICLICAMENTE DE LA FORMULA (I), EN DONDE Q ES OXIGENO O AZUFRE, R1 Y R2 SON IGUALES O DIFERENTES Y DE FORMA INDEPENDIENTE UNO DE OTRO SIGNIFICAN UN RESTO LIGADO POR MEDIO DE N, EVENTUALMENTE SUSTITUIDO A PARTIR DE LA SERIE HETEROCICLIL, HETEROCICLIL AMINO Y HETEROCICLIL IMINO, DONDE SE EXCLUYE PIRAZOLIL AMINO EVENTUALMENTE SUSTITUIDO COMO SIGNIFICADO DE R1, ASI COMO LAS SALES DE LOS COMPUESTOS DE LA FORMULA (I). SE INDICA ADEMAS UN PROCEDIMIENTO PARA SU ELABORACION Y SU UTILIZACION COMO HERBICIDAS.

(01/03/2003). Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Inventor/es: KERTESZ, DENIS JOHN, SJOGREN, ERIC, BRIAN, GALEAZZI TOSCANI, EDVIGE, REUTER, DEBORAH, CAROL.

LOS COMPUESTOS DE FORMULA (I) EN LA QUE R 10 QUEDA REPRESENTADO POR LAS FORMULAS (A), (B) O (C); R 20 QUEDA R EPRESENTADO POR LAS FORMULAS (U), (V) O (W); Y LOS OTROS SUSTITUYENTES REPRESENTAN LO DEFINIDO EN LA ESPECIFICACION; Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES; SON INHIBIDORES DE LA SINTASA DE LA PROSTAGLANDINA G/H Y SON AGENTES ANTIINFLAMATORIOS Y ANALGESICOS.

(01/03/2003). Ver ilustración. Solicitante/s: FUJISAWA PHARMACEUTICAL CO., LTD.. Inventor/es: HEMMI, KEIJI, FUKAMI, NAOKI, YOSHIMURA, SEIJI, IMAI, KEISUKE.

LA PRESENTE INVENCION ESTA RELACIONADA CON UN NUEVO DERIVADO DE ACIDO GRASO CON LA FORMULA (I), EN LA QUE R 1 ES UN GRUPO ACILO; R 2 ES UN ACILO(INFERIOR)ALQUILO; R 3 ES UN HIDROGENO, UN ARIL(INFERIOR)ALQUILO , ETC.; R 4 ES UN ACIL(INFERIOR)ALQUILO; Y X ES - O -, - NH - O LA FORMULA (II) [EN LA QUE R 5 ES UN ALQUILO INFERIOR, ETC.]; Y UNA SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE DEL MISMO, QUE ES UTIL COMO MEDICAMENTO; LOS PROCESOS DE PREPARACION DE DICHO DERIVADO DE ACIDO GRASO O LAS SALES DERIVADAS; UNA COMPOSICION FARMACEUTICA COMPUESTA DE DICHO DERIVADO DE ACIDO GRASO O UNA SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE DERIVADA DEL MISMO, ETC.

(01/03/2003). Ver ilustración. Solicitante/s: SANOFI-SYNTHELABO. Inventor/es: EMONDS-ALT, XAVIER, GROSSRIETHER, ISABELLE, GUEULE, PATRICK, PROIETTO, VINCENZO, VAN BROECK, DIDIER.

LA INVENCION SE REFIERE COMPUESTOS DE FORMULA (I) EN LA QUE A REPRESENTA UN RADICAL BIVALENTE ELEGIDO ENTRE: A {SUB,1})-O-CO-, A {SUB,2})-CH {SUB,2}-O-CO-, A {SUB,3})-O-CH {SUB,E}-CH {SUB,2}-, A {SUB,5}-N {(} R {SUB,1} {)}-CO-, A {SUB,7})-N {(} R {SUB,1} {)}-CH {SUB,2}-CH {SUB,2}-, A {SUB,8})O-CH {SUB,2}EN LOS QUE R {SUB,1} REPRESENTA UN HIDROGENO O UN (C {SUB,1}-C {SUB,4}) ALQUILO, A REPRESENTA UN HETEROCICLICO NITROGENADO. APLICACION: ANTAGONISTAS DE LOS RECEPTORES DE LAS NEUROQUININAS.