(29/01/2014) Un compuesto de la fórmula I:**Fórmula** y sales farmacéuticamente aceptables del mismo, en la que:**Fórmula** Y1 se selecciona entre arilo opcionalmente sustituido y -C(R2)(R3)(R4); Y2 se selecciona entre H y -alquilo C1-6; Z se selecciona entre H y -alquilo C1-6; R1a y R1b se seleccionan independientemente entre H, halógeno, -O-alquilo C1-6, -O-haloalquilo C1-6, -alquilo C1-6,haloalquilo C1-6, arilo opcionalmente sustituido y -(alquileno C1-3)-acrilo opcionalmente sustituido; R2 se selecciona entre H, -alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con halógeno, -OH o -NHSO2CH3, -OH, -OalquiloC1-6, -S(O)nalquilo…

(11/12/2013) Una composición para la administración por vía tópica de metilfenidato, que comprende el metilfenidato en un sistema finito y flexible, en donde el sistema comprende metilfenidato en una cantidad suficiente para permitir una tasa de suministro de desde aproximadamente 0,5 mg/24 horas hasta aproximadamente 100 mg/24 horas, con el fin de conseguir una dosis terapéuticamente efectiva en un paciente y en donde la composición comprende un polímero acrílico seleccionado entre el conjunto que se compone de polímeros acrílicos sin funcionalidades, polímeros acrílicos con funciones hidroxi y polímeros acrílicos con mínimas funcionalidades de carácter…

(04/12/2013) Compuesto de fórmula I:**Fórmula** una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, un tautómero del mismo o una sal farmacéuticamenteaceptable del tautómero; o un solvato del mismo; o una mezcla de cualquiera de los anteriores, en la que: J, K, L y M se seleccionan independientemente de CR8 o N, en la que 0, 1 ó 2 de J, K, L y M son N; n es 1; R1 y R2 son H; R3 y R4 son H; R5 es OH; R6 es OH; R7 se selecciona de H o alquilo C1-C6; cada R8 se selecciona independientemente de H, F, Cl, Br, I, alquilo, alquilo sustituido, haloalquilo,perhaloalquilo, alquenilo, alquenilo sustituido, alquinilo, alquinilo sustituido, NRbRc, C(O)OR9, OR9, SR9,SO2R9, CN, NO2, arilo, arilo sustituido, arilalquilo,…

(27/11/2013) compuesto de azaazuleno de fórmula I:**Fórmula** en donde uno de es un enlace sencillo y el otro es un enlace doble; cada uno de A1, A2, A3, A4, A5, A6, A7, y A8, independientemente, es carbono o nitrógeno; A1, A2, A3, A4, A5, A6, A7, y A8 junto con el nitrógeno unidos a A1 y A8 forman un heterociclo 6,5-fusionado que tieneelectrones pi;R1 es O, OH, S, SR, NRR', o NR; cada uno de R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8, R9, R10, R11, R12, y R13, independientemente, es nulo, H, halo, alquilo C1-C10,alquenilo C2-C10, alquinilo C2-C10, cicloalquilo C3-C20, cicloalquenilo C3-C20, heterocicloalquilo C1-C20, heterocicloalquenilo C1-C20, arilo C3-C20, heteroarilo C1-C20, NO2, NO, N3, SCN, CN, OCN, OR, OC(O)R, OC(S)R, OC(S)OR, OC (O)SR, OC(S)SR, OC(O)NRR', OC(S)NRR"; ONRR', OS(O)R, OS(O)2R, SR, SC (O)R, SC(S)R, SC(S)OR, SC(O)SR, SC(S)SR,…

(22/11/2013) Un compuesto: A) de la fórmula:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: cada uno de X7, X8, X9 y X10 se selecciona independientemente de N, CR20, o CR1', en donde: cada R20 se selecciona independientemente de H o un grupo de solubilización; cada R1' se selecciona independientemente de H o alquilo recto o ramificado C1-C3 opcionalmente sustituido; uno de X7, X8, X9 y X10 es N y los otros se seleccionan de CR20 o CR1'; y de cero a un R20 es un grupo de solubilización; R19 se selecciona de:**Fórmula** en donde: cada Z10, Z11, Z12 y Z13 se selecciona…

(20/11/2013) Compuesto de la fórmula (I)**Fórmula** en la que R1 es alquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, haloalquilo, tiofenilo, tiofenilo sustituido, fenilo, fenilo sustituido, benciloxi,benciloxi sustituido, piridinilo, piridinilo sustituido, pirimidilo o pirimidilo sustituido, dichos tiofenilo sustituido, fenilosustituido, benciloxi sustituido, piridinilo sustituido y pirimidilo sustituido están sustituidos de una a tres veces porsustituyentes elegidos con independencia entre alquilo, cicloalquilo, halógeno, hidroxi, alcoxi, cicloalquilalcoxi, haloalquilo, haloalcoxi, alquilsulfonilo y cicloalquilsulfonilo; R2 es hidrógeno, alquilo o cicloalquilo; R3 es indanilo, indanilo sustituido, piridinilo, piridinilo sustituido,…

(20/11/2013) Compuestos de fórmula (I) (Ver fórmula) en la que A es un grupo alquileno, un grupo alquenileno, un grupo alquinileno, un grupo heteroalquileno, un grupo cicloalquileno, un grupo heterocicloalquileno, un grupo arileno o un grupo heteroarileno, todos los cuales pueden estar sustituidos; Q es CR 4 ; X es CR 7 o N; Y es CR 6 o N; n es 1, 2 ó 3; m es 1, 2 ó 3; R 1 es H, F, Cl, Br, I, OH, NH2, un grupo alquilo o un grupo heteroalquilo; R 2 es H, F o Cl; R 3 es H, un grupo alquilo, un grupo alquenilo, un grupo alquinilo, un grupo heteroalquilo, un grupo cicloalquilo, un grupo heterocicloalquilo, un grupo arilo, un grupo heteroarilo, un grupo alquilarilo o un grupo heteroarilalquilo; todos estos…

(08/11/2013) El compuesto de la fórmula (I) **Fórmula** En donde: R3 es elegido entre hidrógeno, alcoxialquilo; Ar es un grupo arilo o heteroarilo opcionalmente sustituido. A es elegido entre:**Fórmula** en donde R2 se elige entre hidrógeno, alquilo, cicloalquilo, arilo, arilalquilo, heterociclilo, heterociclilalquilo, halógeno,haloalquilo, hidroxi, hidroxialquilo, alcoxi, haloalcoxi, amino, aminoalquilo, alquilamino, (tio)carbonilamino,(tio)aminocarbonilo, sulfonilamino, aminosulfonilo (tio)acilo, (tio)aciloxi, (tio)alcoxicarbonilo, nitro y nitrilo;R1 se elige de entre:**Fórmula** en donde Y representa O, S, NH; CH2, NOH o NOR5 donde R5 es alquilo el cual tiene de 1 a 4 átomos de carbono.

(05/11/2013) Un compuesto de piperidina seleccionado de entre los compuestos de fórmula estructural (I):**Fórmula** y sales farmacéuticamente aceptables del mismo; en la que m es un número entero de 1 ó 2; n es un número entero de 0 a 2; A se elige de entre un grupo fenilo y un grupo bencimidazol, en la que el grupo fenilo está sustituido con uno o más grupos elegidos independientemente de entre hidrógeno, un grupo alquilo C1-C6 lineal o ramificado, un grupo alcoxi C1-C6 lineal o ramificado, un grupo amino, y un halógeno, y el grupo bencimidazol grupo está sustituido con uno o más grupos elegidos independientemente de entre hidrógeno, un grupo alquilo…

(05/11/2013) Un medicamento que comprende una solución de una sal de fentanilo en un disolvente adecuado en un intervalo de concentraciones equivalente a 0,5-20 mg/ml de fentanilo para usar en el tratamiento, alivio o disminución del dolor en un mamífero, en el que el medicamento se va a administrar por vía intranasal mediante un pulverizador nasal, en una cantidad equivalente a 70 a 500 μg de fentanilo en una administración.

(30/10/2013) Compuesto 2-arilindol sustituido en la posición 5, de fórmula (I):**Fórmula** en la que: X es un átomo de halógeno o un grupo alquilo(C1-C3), trifluorometilo, nitro, amino, ciano, dialquil(C1-C3)amino,hidroxi, alcoxi(C1-C3), fenilo o alquil(C1-C3)-fenilo; Y y Z, que pueden ser iguales o diferentes, son un átomo de H o halógeno, o un grupo alquilo(C1-C3),trifluorometilo, nitro, amino, dialquil(C1-C3)amino, hidroxi, alcoxi(C1-C3), fenilo, COOH, alquil(C1-C3)-COOH,alquenil(C2-C3)-COOH, COOR, CONH2, SO2CH3, SO2NHCH3 o NHSO2CH3; W es un átomo de O o un grupo CH2 o NH; R es un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo(C1-C6) o cicloalquilo(C3-C7) sustituido opcionalmente…

(25/10/2013) Un estuche que comprende una sal tosilato de N-(4-cloro-3-trifluorometil)fenil-N'-(4-(2-(N-metilcarbamoil)-4-piridiloxi)fenil)urea y (a) un agente citotóxico o (b) un agente citostático o (c) una sal farmacéuticamente aceptable de(a) o (b).

(18/10/2013) Una indanilamina acilada de acuerdo con la fórmula general (I) en cualquiera de sus formas estereoisoméricas o una de sus mezclas en cualquier relación o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, en donde R1 es H, halógeno o alquilo C1-C4; R2 y R3 son cada uno H; R4 tiene, de modo independiente, el mismo significado que R1; A y B son cada uno CH2; R5 es fenilo o un grupo Hetar, dos los cuales pueden no estar sustituidos o pueden llevar uno o varios sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en: F; Cl; Br, alquilo C1-C3; alcoxi C1-C3-metilo; 2-amino-3,3,3-trifluoro-propilo; CF3, alcan C3-C5-diílo; fenilo; heteroarilo;…

(14/10/2013) Compuesto de fórmula general (I)**Fórmula** un enantiómero individual o una mezcla racémica del mismo en la que R1, R2 y R3 son radicales seleccionados independientemente del grupo que consiste en H, OH,NO2, SH, CN, F, Cl, Br, I, COOH, CONH2, alcoxicarbonilo C1-C4, alquilsulfanilo C1-C4, alquilsulfinilo C1-C4,alquilsulfonilo C1-C4, alcoxilo C1-C4 sustituido opcionalmente con uno o varios F o alquilo C1-C4 sustituidoopcionalmente con uno o varios F u OH; alternativamente, o bien R1 y R2, o bien R2 y R3, pueden estarformando un birradical seleccionado del grupo que consiste en -CH2-CH2-CH2- o -CH2-CH2-CH2-CH2-;R4 es un radical seleccionado del grupo que consiste en: a) un radical unido en C de un anillo heterocíclico de cinco o seis miembros que contiene al menos unheteroátomo…

(09/10/2013) Un compuesto representado por la fórmula la:**Fórmula** o una sal farmaceuticamente aceptable de la,en donde cada uno de X, Y y Z es independientemente N o CH, de modo que al menos uno de X, Y y Z es N; p es 0,1, 2 o 3; B es un atomo de halOgeno, hidroxilo, carbamoilo, arilo o amino; A es **Fórmula** y D es alquilo Ci_6 no ramificado, con la condicion de que el compuesto no sea **Fórmula**

(09/10/2013) Un compuesto de fórmula (I): **Fórmula** donde m es 1 ó 2; n es 1 ó 2; p es 1 ó 2; R1 es hidrógeno, alquilo (C1-C4), CF3, alcoxi (C1-C4)-alquilo (C1-C4); R2 es hidrógeno, halógeno, alquilo (C1-C4) o CF3; y R3 es hidrógeno, alquilo(C1-C4), alquil(C1-C6)oxicarbonilo, cicloalquil(C3-C7)alquilo(C1-C6), heterociclo sustituido o sin sustituir, heterocicloalquilalquilo(C1-C6) sustituido o sin sustituir, anillo de 5 ó 6 miembros heteroarilalquilo(C1-C6) sustituido o sin sustituir, bencilo sustituido o sin sustituir, alcoxi(C1-C4)metilcarbonilo, cicloalcano(C3-C7)carbonilo sustituido o sin sustituir, bencilcarbonilo sustituido o sin sustituir, aril(C6-C10)carbonilo sustituido o sin sustituir, anillo de 5 ó 6 miembros heteroarilcarbonilo sustituido o sin sustituir,…

(09/10/2013) Un compuesto de la fórmula (I): en la que G es CH o un átomo de nitrógeno; W es un átomo de oxígeno, NR1 o S(O)n; n es 0, 1 o 2; R1 y R3 representan independientemente un átomo de hidrógeno o un grupo opcionalmente sustituido seleccionadode los grupos alquilo, cicloalquilo, alquenilo, alquinilo, heterociclilo, heterociclilalquilo, arilo, arilalquilo, heterocicliloxialquiloy alcoxicarbonilo, en donde el grupo cicloalquilo es un grupo alquilo cíclico de 3 a 10 átomos de carbono que tiene un único anillo omúltiples anillos cíclicos y el grupo arilo es un grupo carbocíclico aromático monovalente de 6 a 14 átomos de carbono que tiene un único anilloo múltiples anillos condensados cuyos anillos condensados pueden ser o no aromáticos con la condición de que elpunto de unión esté en un átomo de carbono aromático; R2 es…

(02/10/2013) Un compuesto que tiene la fórmula (I), sus isómeros geométricos, enantiómeros, diastereoisómeros y mezclas, ouna de sus sales farmacéuticamente aceptables, en la que: R1 es hidrógeno, R2 es hidrógeno; R3 es un heterociclo sustituido o no sustituido unido al resto de la molécula mediante uno de sus átomos de C,seleccionado del grupo que consiste en; • 1H-bencimidazol-6-ilo; • 1H-bencimidazol-7-ilo; • imidazo[1,2-a]piridin-3-ilo; • imidazo[1,2-a]pirimidin-3-ilo; • imidazo[1,2-b][1,2,4]triazin-7-ilo; • imidazo[1,2-b]piridazin-3-ilo; • 5,6,7,8-tetrahidroimidazo[1,2-b]piridazin-3-ilo; • imidazo[2,1b][1,3,4]tiadiazol-5-ilo; • imidazo[2,1-b][1,3]tiazol-5-ilo; • 3H-imidazo[4,5-b]piridin-7-ilo; • 1H-imidazol-4-ilo; • 1H-imidazol-5-ilo; •…

(25/09/2013) El uso de un compuesto de fórmula Ia, sus sales, hidratos, solvatos, tautómeros, isómeros geométricos y/oestereoisómeros en la fabricación de un medicamento destinado al tratamiento, el mejoramiento y/o la profilaxis delas enfermedades de Parkinson o de Alzheimer: en el cual R es O o S; R1 se elige independientemente entre H, C1-6alquilo opcionalmente sustituido, C2-6alquenilo opcionalmente sustituido;C2-6alquinilo opcionalmente sustituido; arilo opcionalmente sustituido; heterociclilo opcionalmente sustituido; CN; alo;CF3; SO3H; y OR2, SR2, SOR2, SO2R2, NR2R3, (CH2)nNR2R3, HCNOR2, HCNNR2R3, CONR2R3, CSNR2R3, NCOR2 ,CSR2, COR2, CO2R2, CSR2 o SO2NR2R3 donde R2 y R3 se eligen independientemente entre H, C1-6alquiloopcionalmente…

(18/09/2013) Compuestos de fórmula (I): así como sus estereoisómeros, en la que: G1 representa un enlace o una cadena hidrocarbonada que comprende 1 a 4 átomos de carbono, lineal o ramificada,saturada o insaturada, eventualmente sustituida por uno o dos grupos alquilo, preferentemente idénticos, G2 representa un grupo , en el que: • R representa un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo, halogenoalquilo, o un radical profármaco, tal comocarbamato, acetilo, dialquilaminoetilo o -CH2-O-CO-Alk, • G representa un enlace o una cadena hidrocarbonada que comprende 1-4 átomos de carbono, lineal oramificada, saturada o insaturada, eventualmente sustituida por uno o dos grupos alquilo, preferentementeidénticos, • W representa un átomo de oxígeno, de azufre o NH, R1 y R2, idénticos o diferentes, representan cada uno un grupo seleccionado…

(18/09/2013) Un compuesto de Fórmula o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: X se selecciona de entre hidrógeno, alquilo C1-C6, fenilo y alcoxi C1-C6, en donde cada alquilo C1-C6 y alcoxi C1-C6 representado por X está opcionalmente sustituido con halo, alquilo C1-C6 no sustituido, haloalquilo C1-C6,alcoxi C1-C6 no sustituido o haloalcoxi C1-C6; Y se selecciona de entre hidrógeno, flúor, cloro, alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, alquilen (C0-C6)-N(R1)(R2) y fenilo, endonde cada cada alquilo C1-C6, alquileno C0-C6 y alcoxi C1-C6 representado por Y está opcionalmente sustituido conhalo, alquilo C1-C6 no sustituido, haloalquilo C1-C6, alcoxi C1-C6 no sustituido o haloalcoxi C1-C6; cada R1 y R2 se selecciona independientemente de entre hidrógeno y alquilo C1-C6; y Z se selecciona…

(02/09/2013) Compuesto de la formula (I)**Fórmula** en la que R1 representa un grupo heteroarilo de la fórmula **Fórmula** en las que * significa el sitio de unión con el anillo de dihidropirazolona y R4 significa hidrógeno, flúor, cloro, bromo, ciano, alquilo (C1-C4), trifluorometilo, hidroximetilo, alcoxi (C1-C4),trifluorometoxi, hidroxicarbonilo o alcoxi (C1-C4)-carbonilo, R2 representa un grupo heteroarilo de la fórmula **Fórmula**

(02/09/2013) 40-O-(2-hidroxietil)-rapamicina para su uso en la prevención o el tratamiento de la proliferación y elengrosamiento de la neoíntima.

(29/08/2013) Un compuesto de la fórmula (I) : en la que, R1 es n-butilo, isopentilo, 3-metil-2-butenilo, 4, 4, 4-trifluorobutilo, 2-metiloxietilo, ciclohexilmetilo o (fenilo opcionalmente sustituido con uno a tres sustituyentes seleccionados entre el grupo F de sustituyentes mencionado anteriormente) metilo R2 es alquilo C1-C4; R3 es alquilo C1-C4 ; o R2 y R3, tomados junto con los átomos de carbono adyacentes, forman un cicloalqueno de 8 miembros; R4 es hidrógeno; G es un grupo representado por la fórmula: con uno a dos sustituyentes seleccionados entre el grupo B de sustituyentes, o en la que cada uno de X1 y X3 es independientemente un enlace sencillo o alquileno C1-C3, y X2 es cicloalcanodiilo C3-C8 opcionalmente sustituido con uno a dos sustituyentes seleccionados entre el grupo C de sustituyentes, o en la que X1 es un…

(21/08/2013) Un compuesto o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que el compuesto tiene unaestructura según la fórmula I**Fórmula** en la que: R1 es hidrógeno, hidroxilo, alquilo inferior, metoxilo o F; R2 es hidrógeno, hidroxilo, alquilo inferior o F; y R3 es F, Cl o hidrógeno.

(29/07/2013) Composición farmacéutica, que comprende cloruro de isometamidium a una concentración entre 1 y 4% (peso/volumen), isopropilidenoglicerol o glicerinformal a una concentración entre 40 y 95% (peso/volumen), un poliol a una concentración entre 0 y 50% (peso/volumen), 15-hidroestearato de polietilenglicol a una concentración entre 0,5 y 7% (peso/volumen), en solución junto con excipientes farmacéuticamente aceptables, para el tratamiento de la tripanosomiasis en animales. La composición farmacéutica es una solución inyectable lista para usar y se puede administrar por vía intravenosa, subcutánea o intramuscular en rumiantes, équidos y camélidos. La composición puede comprender además agentes antiparasitarios, como la ivermectina, a una concentración entre 1 y 5 % (peso/volumen) para el tratamiento de la tripanosomiasis…

(11/07/2013) Un compuesto representado por la siguiente fórmula general (I) o una sal del mismo: donde los símbolos de la fórmula (I) tienen los siguientes significados, respectivamente: anillo A: un heteroanillo de 5 ó 6 miembros o un anillo de benceno; X: C(R4)(R5), O, S o N(R12); R1: alquilo C1-C6, cicloalquilo, alquilen(C1-C6)arilo, arilo que puede estar substituido, heteroarilo que puede estarsubstituido o alquilo C1-C6 substituido con uno o más halógenos; R2 y R3: son iguales o diferentes y cada uno es alquilo C1-C6 o arilo; R4 y R5: son iguales o diferentes y cada uno es un átomo de hidrógeno, alquilo C1-C6, -O-alquilo C1-C6, -OH,-alquilen(C1-C6)-OH o -alquilen(C1-C6)-O-alquilo(C1-C6); R6 a R9: son iguales o diferentes y cada uno es un átomo de hidrógeno, alquilo C1-C6, -O-alquilo C1-C6, un…

(26/06/2013) Quinonas heterocíclicas sintéticas con actividad antimicrobiana. La presente invención se refiere a una familia de compuestos sintéticos, derivados quinónicos fusionados a heterociclos. Además de su uso para la fabricación de medicamentos, para el tratamiento de enfermedades infecciosas de origen bacteriano, particularmente bacterias gran positivas.

(24/06/2013) Formulación de dosis unitaria que comprende una composición farmacéutica que comprende un portadorfarmacéuticamente aceptable y una cantidad de inhibición de la coagulación del compuesto de fórmula II:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que la cantidad de inhibición de la coagulación delcompuesto es una dosis diaria total de entre 0,2 y 2,0 mg/kg.

(24/06/2013) Un compuesto de la fórmula I: **Fórmula** o una sal o éster farmacéuticamente ac 5 eptable del mismo, en la que: W es CH2, CH2-CH2, C(H)(CH3), CH2-C(H)(CH3) o C(H)(CH3)-CH2; X se elige entre el grupo formado por: O, N(H), N(CH3), S, S(O) y S(O)2; Y es carbono o nitrógeno; R1 se elige entre el grupo formado por: hidrógeno, halógeno, metilo opcionalmente sustituido por flúor, alcoxi C1-7 opcionalmente sustituido por flúor, ciano y alquilsulfonilo C1-7; R2 es hidrógeno, flúor, cloro, alquilo C1-7 o alcoxi inferior; R3 es hidrógeno, flúor, cloro,…

(18/06/2013) Composición farmacéutica para el tratamiento de la epifora. La invención se relaciona con composiciones terapéuticas para el tratamiento de la epífora y, más concretamente con composiciones que comprenden un antagonista del receptor TRPM8.