CIP-2021 : C07D 471/04 : Sistemas condensados en orto.
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Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
Notas[g] desde C07D 451/00 hasta C07D 519/00: Compuestos heterocíclicos que contienen sistemas heterocíclicos condensados
C QUIMICA; METALURGIA.
C07 QUIMICA ORGANICA.
C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08).
C07D 471/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del sistema condensado, teniendo al menos un ciclo de seis miembros con un átomo de nitrógeno, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 463/00.
C07D 471/04 · · Sistemas condensados en orto.
CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.
FORMA CRISTALINA III DE CLORHIDRATO DE MOXIFLOXACINA ANHIDRO Y SU PROCEDIMIENTO DE PREPARACION.
(03/02/2010) Un compuesto que es una forma cristalina III del monoclorhidrato de moxifloxacina anhidro que tiene un patrón de difracción de rayos X, expresado en términos de ángulos 2zeta y obtenido con un difractómetro equipado con una fuente de radiación alfa-1 de cobre K, donde: (a) dicho patrón de difracción del polvo de rayos X incluye dos o más picos seleccionados entre el grupo consistente en picos con ángulos 2 theta de 7,1 ± 0,09, 8,8 ± 0,09, 13,1 ± 0,09, 13,9 ± 0,09, 16,6 ± 0,09, 17,7 ± 0,09 y 22,1 ± 0,09, o (b) dicho patrón de difracción del polvo de rayos X incluye cinco o más picos seleccionados entre el grupo consistente…
PIRIDOPIRIMIDINONA PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES CANCERIGENAS.
(02/02/2010) Compuestos de la fórmula I **(Ver fórmula)** en la cual R1, R2, R3, R4, R5 representan, cada uno, independientemente entre sí, H, A, OH, OA, alquenilo, alquinilo, NO2, NH2, NHA, NA2, Hal, CN, COOH, COOA, -OHet, -O-alquileno-Het, -O-alquileno-NR8R9, CONR8R9, CH(OH)- A ó -C(=O)-A, dos radicales adyacentes, seleccionados entre R1, R2, R3, R4, R5 conjuntamente, también son -O-CH2-CH2-, -OCH2- O-, -O-CH2-CH2-O-, -O-CA2-O- o -O-CF2-O R6, R7, son, independientemente entre sí, H, A, Hal, OH, OA o CN, R8, R9 son, independientemente entre sí, H o alquilo con 1-6 átomos C, asimismo, uno o dos grupos CH2 pueden ser reemplazados por átomos…
NUEVOS DERIVADOS TRICICLICOS, SU PROCEDIMIENTO DE PREPARACION Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN.
(02/02/2010) Compuestos de Fórmula (I): **(Ver fórmula)** donde
* A representa un ciclo, aromático o no aromático, que contiene 5, 6 o 7 enlaces y que puede contener 1 ó 2 heteroátomos seleccionados entre oxígeno, azufre y nitrógeno, pudiendo estar sustituido este último con un grupo alquilo(C1-C6) lineal o ramificado, entendiéndose que el ciclo A así definido no puede contener 2 átomos de azufre ni tampoco 2 átomos de oxígeno y que uno de los enlaces puede representar un grupo C=O;
* n y n'', idénticos o diferentes, representan 0, 1 ó 2, con 0 < n + n'' < 4;
* R3 representa un grupo arilo o heteroarilo;
* X representa una cadena alquileno lineal o ramificada que contiene de 1 a 6 átomos de carbono, de los que uno o dos de los átomos de carbono puede(n) sustituirse por un átomo de oxígeno, un grupo cicloalquileno,…
DERIVADOS DE PIRROLOPIRIDINA Y SU UTILIZACION COMO MODULADORES DE LOS RECEPTORES PPAR.
(29/12/2009) Nuevo derivado de pirrolopiridina, caracterizado porque se selecciona entre:
i) los compuestos de fórmula: **(Ver fórmula)** en la que: R1 y R2 representan cada uno independientemente un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, un grupo alquilo de C1-3, alcoxi de C1-C4 o un grupo CF3, R3 y R4 representan cada uno independientemente un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo de C1-4, R representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo de C1-C3, n = 1, 2 ó 3, X representa un enlace sencillo o un átomo de oxígeno, Ar representa un anillo aromático o heteroaromático seleccionado entre los grupos fenilo, pirazolilo, imidazolilo, tiazolilo,…
DERIVADOS CON SUSTITUCION DE ARILO Y METODO DE USO.
(29/12/2009). Solicitante/s: AMGEN INC.. Inventor/es: PATEL, VINOD, F., LI, AIWEN, YANG, KEVIN, HARMANGE, JEAN-CHRISTOPHE, HUANG,QI, YUAN,CHESTER CHENGUANG, NOMAK,RANA, RIAHI,BABAK, ASKEW JR,BENNY,C, VANDERPLAS,SIMON, POTASHMAN,MICHELE.
Un compuesto o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, donde el compuesto es **(Ver fórmula)** 2-(7-isoquinolinilamino)-N-(3-metil-4-(1-metiletil)fenil)-3-piridinocarboxamida.
INHIBIDORES DE LA GIRASA BACTERIANA Y USOS DE LOS MISMOS.
(28/12/2009). Solicitante/s: VERTEX PHARMACEUTICALS INCORPORATED. Inventor/es: CHARIFSON, PAUL, STAMOS, DEAN, GRILLOT, ANNE-LAURE, TRUDEAU, MARTIN, LIAO,YUSHENG.
Un procedimiento ex vivo para disminuir la cantidad de bacterias en una muestra biológica ex vivo que comprende el paso de poner en contacto dicha muestra biológica con un compuesto de la fórmula I: **(Ver fórmula)** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que Z es N-R4 u O W es CRa Ra es hidrógeno R4 es hidrógeno R2 es hidrógeno, en la que, cuando Z es O, R1 es fenilo, R3 es hidrógeno y R5 es CO2CH2CH3, cuando Z es N-R4, R3 es hidrógeno, R5 es CO2CH2CH3 y R1 es un grupo seleccionado entre fenilo y 2-, 3- o 4-piridina, **(Ver fórmula)** cuando Z es N-R4 y R3 es bromuro o C3H7, R5 es CO2CH2CH3 y R1 es fenilo; cuando Z es N-R4 y R3 es bromuro, R5 es CO2CH2CH3 y R1 es 3-piridina; cuando Z es N-R4, R3 es hidrógeno, R1 es fenilo, R5 es CO2CH3 o CO2CH2-CCH.
FORMA CRISTALINA DE MOXIFLOXACINO BASE.
(22/12/2009). Solicitante/s: QUIMICA SINTETICA, S.A.. Inventor/es: VILLASANTE PRIETO,JAVIER, PALOMO NICOLAU,FRANCISCO.
Forma cristalina de moxifloxacino base.
La presente invención se refiere a una forma cristalina de moxifloxacino base, un procedimiento para la preparación de dicha forma cristalina, composiciones farmacéuticas que comprenden dicha forma cristalina, así como al uso de dicha forma cristalina para la preparación de un medicamento para tratamientos antibacterianos.
FENIL SULFAMOIL CARBOXAMIDAS SUSTITUIDAS.
(21/12/2009) Fenil sulfamoil carboxidamidas sustituidas de la fórmula I **(Ver fórmula)** donde las variables poseen los siguientes significados: A oxígeno o azufre; X1 hidrógeno, halógeno o C1-C4-alquilo; X2 hidrógeno, ciano, CS-NH2, halógeno, C1-C4-alquilo o C1-C4-haloalquilo; X3 hidrógeno, ciano, C1-C6-alquilo, C1-C6-alcoxi-alquilo, C3-C7-cicloalquilo, C3-C6-alquenilo, C3-C6-alquinil bencilo, los cuales pueden ser sustituidos por entre uno y tres átomos de halógeno, nitro, ciano, tiocianato, cianato, hidroxilo, C1-C6-alquil, C1-C6-haloalquil, C1-C6-alcoxi, C1-C6-haloalcoxi, amino, C1-C6-alquilamino, C1-C6-dialquilamino, formilo, C1-C6-alcoxicarbonilo, carboxilo,…
DERIVADOS DE (1,2,4)TRIAZOLO(4,3-A)PIRIDINA PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES HIPERPROLIFERATIVAS.
(16/12/2009) Un compuesto de fórmula (I), **(Ver fórmula)** una de sus sales o solvatos farmacéuticamente aceptables, en la que: R1, R2, R9, R11 R12, R13 y R14 se seleccionan independientemente de hidrógeno, halógeno, ciano, nitro, azido, -OR3, -C(O)R3, -C(O)OR3, -NR4C(O)OR6, -OC(O)R3, -NR4S(O)jR6, -S(O)jNR3R4, -S(O)jNR4C(O)R3, -C(O) NR4S(O)jR6, S(O)jR6, -NR4C(O)R3, -C(O)NR3R4, -NR5C(O)NR3R4, -NR5C(NCN)NR3R4, -NR3R4 y alquilo C1- C10, alquenilo C2-C10, alquinilo C2-C10, cicloalquilo C3-C10, (cicloalquil C3-C10)alquilo, -S(O)j(alquilo C1-C6), -S (O)j(CR4R5)m-arilo, arilo, arilalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, heterociclilo, heterociclilalquilo, -O(CR4R5)marilo, -NR4(CR4R5)m-arilo, -O(CR4R5)m-heteroarilo, -NR4(CR4R5)m-heteroarilo, -O(CR4R5)m-heterociclilo, -NR4 (CR4R5)-heterociclilo y -S(alquilo C1-C2) sustituido con 1 a 5 F, donde cada alquilo, alquenilo,…
ACRIDONAS COMO INHIBIDORES DE LA ENZIMA IMPDH.
(16/12/2009) Un compuesto de fórmula (I), **(Ver fórmula)** o un enantiómero, diastereómero, tautómero o sal farmacéuticamente aceptable o solvato del mismo, con la condición de que el compuesto de fórmula (I) no sea 9-oxo-9,10-dihidroacridina-3,5-dicarboxilato de dimetilo y en la que: R1 se selecciona independientemente cada vez que está presente entre halógeno, ciano, alquilo sustituido, alquenilo, alquenilo sustituido, alquinilo, alquinilo sustituido, -O-R7, -(C=O)R7, -(C=O)-O-R7, -NR8R9, -(C=O)NR8R9, -SR20, -S(=O)R20, -SO2R20 y -CC-Si(alquilo C1-4)3; R24 se selecciona independientemente cada vez que está presente entre hidrógeno, halógeno, nitro, ciano, alquilo, alquilo sustituido,…
ANTAGONISTAS DE CGRP SELECCIONADOS, PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION, ASI COMO SU USO COMO MEDICAMENTOS.
(16/12/2009) Antagonistas de CGRP de la fórmula general **(Ver fórmula)** en la que significan A un átomo de oxígeno o azufre, X un átomo de oxígeno o azufre, (a) D, E, independientemente uno de otro, en cada caso un grupo metino o el átomo de nitrógeno y G un grupo metino sustituido con el grupo Ra, M un grupo metino sustituido con el grupo Rb, Q un grupo metino sustituido con el grupo Rc, en donde uno o dos de los grupos G, M y Q pueden significar en cada caso también un átomo de nitrógeno, o (b) D y E, en cada caso, un grupo metino, pudiendo significar uno de los grupos D y E también un átomo de nitrógeno, y G, M y Q en cada caso un átomo de nitrógeno, en donde Ra, Rb y Rc, independientemente…
DERIVADOS DE 2-PIRIDONA CON AFINIDAD PARA EL RECEPTOR CANNABINOIDE DE TIPO 2.
(15/12/2009) El compuesto de la fórmula: ** ver fórmula** en el que Y es -NH-, -O-, o -(CH2)1-5-; Y2 es -C(=O)-NH- o -NH-C(=O)-; Y3 es un enlace sencillo o alquileno C1-C12 opcionalmente sustituido; Ra es arilo C6-C14 opcionalmente sustituido, cicloalquilo C3-C7 opcionalmente sustituido, cicloalquenilo C3-C12 opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido seleccionado de entre furilo, tienilo, pirrolilo, imidazolilo, pirazolilo, triazolilo, tetrazolilo, oxazolilo, isoxazolilo, tiazolilo, tiadiazolilo, isotiazolilo, piridilo, piridazinilo, pirimidinilo, furazanilo, pirazinilo, oxadiazolilo, benzofurilo, benzotienilo,…
DERIVADOS HETEROCICLICOS DE 3-(GUANIDINOCARBONILO), PROCEDIMIENTO DE PREPARACION Y COMPUESTOS INTERMEDIOS DE ESTE PROCEDIMIENTO, SU USO COMO MEDICAMENTOS Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS INCLUYEN.
(11/12/2009). Solicitante/s: SANOFI-AVENTIS DEUTSCHLAND GMBH. Inventor/es: KLEEMANN, HEINZ-WERNER, CARRY, JEAN-CHRISTOPHE, EVERS, MICHEL, MIGNANI, SERGE, MARTIN, JEAN-PAUL, DESMAZEAU, PASCAL, GENEVOIS-BORELLA, ARIELLE, DOERFLINGER,GILLES,2 AVENUE DU BERRY, LE BRUN,ALAIN.
Un compuesto de la fórmula (I) ** ver fórmula** en la que X1, X2, X3 y X4 son, independientemente unos de otros, un átomo de nitrógeno o un grupo CR2, en la que exactamente uno de X1, X2, X3 y X4 es un átomo de nitrógeno; R2 es hidrógeno; R1 es fenilo o heteroarilo que se elige del grupo de piridina, pirimidina, pirazina, tiazol, imidazol, quinolina, isoquinolina, cinolina, quinazolina, naftiridina, quinoxalina, benzotiazol, bencimidazol, indol, 7-azaindol y pirrolo[2,3-d]pirimidina, todos los cuales se pueden sustituir con uno o más sustituyentes elegidos del grupo que comprende alquilo que contiene 1, 2, 3, 4, 5 ó 6 átomos de carbono, NH2, NRaRb, hidroxilo y S(O)nR3: n es 2; Ra y Rb son, independientemente uno de otro, alquilo que contiene 1, 2, 3, 4, 5 ó 6 átomos de carbono; R3 es alquilo que contiene 1, 2, 3, 4, 5 ó 6 átomos de carbono; y racematos, enantiómeros y diastereómeros y sus mezclas, sus tautómeros y sus sales farmacéuticamente aceptables.
PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE UN ANTAGONISTA DE CGRP.
(04/12/2009). Solicitante/s: MERCK SHARP & DOHME CORP. Inventor/es: RIVERA, NELO, BELYK,KEVIN.
Un procedimiento de preparación de N-[(3R,6S)-6-(2,3-difluorofenil)-2-oxo-1-(2,2,2-trifluoroetil)azepan-3-il]- 4-(2-oxo-2,3-dihidro-1H-imidazo[4,5-b]piridin-1-il)piperidin-1-carboxamida, comprendiendo dicho procedimiento hacer reaccionar clorhidrato de (3R,6S)-3-amino-6-(2,3-difluorofenil)-1-(2,2,2-trifluoroetil)azepan-2-ona y diclorhidrato de 2-oxo-1-(4-piperidinil)-2,3-dihidro-1H-imidazo[4,5-b]piridina en presencia de 1,1''-carbonildiimidazol.
COMPUESTOS QUE CONTIENEN LACTAMA Y DERIVADOS DE LOS MISMOS COMO INHIBIDORES DEL FACTOR XA.
(02/12/2009). Solicitante/s: BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY. Inventor/es: KOCH, STEPHANIE, HAN, WEI, PINTO, DONALD, QIAO,JENNIFER X, QUAN,MIMI, ORWAT,MICHAEL, LI,YUN-LONG, LAM,PATRICK.
Un compuesto, que está representado por la fórmula : **(Ver fórmula)** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
COMPUESTOS DE 5,6,7,8-TETRAHIDRO-IMIDAZO(1,2-A)PIRIDIN-2-ILAMINA SUSTITUIDOS Y UTILIZACION DE LOS MISMOS PARA LA PRODUCCION DE MEDICAMENTOS.
(01/12/2009) Compuestos de 5,6,7,8-tetrahidro-imidazo[1,2-a]piridin-2-ilamina sustituidos de fórmula general I, **(Ver fórmula)** donde R1 y R2 representan en cada caso, independientemente entre sí, un grupo hidrógeno; -C(=O)-OR5; -(CHR6)- (CH2)m-C(=O)-OR7, con m = 0, 1, 2, 3, 4 ó 5; -C(=O)-R8; -(CH2)n-C(=O)-R9, con n = 1, 2, 3, 4 ó 5; -C(=O)- NH-R10; -(CH2)o-C(=O)-NHR11, con o = 0, 1, 2, 3, 4 ó 5; -C(=O)-NR12R13; -(CH2)p-C(=O)-NR14R15, con p = 1, 2, 3, 4 ó 5; -(CHR16)-Xq-(CHR17)r-Ys-(CHR18)t-Zu-R19, con q = 0 ó 1, r = 0 ó 1, s = 0 ó 1, t = 0 ó 1, u = 0 ó 1, representando X, Y y Z en cada caso, independientemente entre sí, O, S, NH, N(CH3), N (C2H5) o N[CH(CH3)2]; un grupo alifático(C1-10) lineal o ramificado, saturado o insaturado, dado el caso sustituido; un grupo cicloalifático de 3, 4, 5, 6, 7, 8 ó 9 miembros, insaturado o saturado, dado el caso sustituido, que…
PREPARACION Y USO DE DERIVADOS DE TETRAHIDROPIRROLO(3,2-C)PIRIDIN-4-ONA PARA TRATAMIENTO DE OBESIDAD, TRASTORNOS PSIQUIATRICOS Y NEUROLOGICOS.
(27/11/2009). Solicitante/s: ASTRAZENECA AB. Inventor/es: CHENG, LEIFENG.
Un compuesto de fórmula (I) **(Ver fórmula)** en la que R1 representa un grupo alquilo C3-7 sustituido por uno o más átomos de flúor, o R1 representa un grupo alquilo C1-7-sulfonilo sustituido por uno o más átomos de flúor; R2 representa ciano, o un grupo alquilo C1-4, opcionalmente sustituido por hidroxi o por un grupo NRaRb en el que Ra y Rb representan, independientemente, H o un grupo alquilo C1-3; R3 representa piperidin-1-ilo o ciclohexilo cada uno de los cuales se sustituye opcionalmente por uno o más grupos seleccionados de hidroxi, flúor o un grupo NRcRd en el que Rc y Rd representan, independientemente, H o un grupo alquilo C1-3; y ----- es un enlace opcional adicional entre las posiciones 6 y 7; R4 representa cloro, flúor, ciano o metilo; n es 1, 2 ó 3 y cada R4 se selecciona, independientemente, cuando n > 1; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
AGRUPACION DE GENES IMPLICADOS EN LA BIOSINTESIS DE SAFRACINA Y SUS USOS PARA INGENIERIA GENETICA.
(25/11/2009). Solicitante/s: PHARMA MAR, S.A.. Inventor/es: SCHLEISSNER SANCHEZ,CARMEN, ACEBO PAIS,PALOMA, VELASCO IGLESIAS,ANA, DE LA CALLE,FERNANDO PHARMA MAR,S.A, APARICIO PEREZ,TOMAS, RODRIGUEZ RAMOS,PILAR, REYES BENITEZ,FERNANDO, HENRIQUEZ PELAEZ,RUBEN.
Una secuencia de ácido nucleico aislada que comprende:
a) SEQ ID NO: 1, una variante o parte de la misma que codifica al menos un polipéptido que cataliza al menos una etapa de la biosíntesis de safracinas o
b) una secuencia de ácido nucleico que es complementaria a la secuencia en a).
3-AMINO-2-ARILPROPIL AZAINDOLES Y USOS DE LOS MISMOS.
(25/11/2009) Un compuesto de fórmula I: **(Ver fórmula)** o a una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos, en la que: p es 1 o 2; Ar es: pirrolopiridinilo seleccionado del grupo formado por pirrolopiridin-1-ilo, pirrolopiridin-2-ilo y pirrolopiridin-3- ilo, cada uno de los cuales puede ser opcionalmente sustituido; N-óxido de pirrolopiridinilo seleccionado del grupo formado por N-óxido de pirrolopiridin-1-ilo, N-óxido de pirrolopiridin- 2-ilo y N-óxido de pirrolopiridin-3-ilo, cada uno de los cuales puede ser opcionalmente sustituido; o pirrolopirimidinilo seleccionado del grupo formado por pirrolopirimidin-5-ilo, pirrolopirimidin-6-ilo y pirrolopirimidin- 7-ilo, cada uno de los cuales…
7H-PIRIDO(3,4-D)PIRIMIDIN-8-ONAS, SU PREPARACION Y USO COMO INHIBIDORES DE PROTEINAS CINASAS.
(25/11/2009) Un compuesto según la fórmula I, **(Ver fórmula)** donde R1 es halógeno, alquilo, alcoxi, alquilo halogenado o alcoxi halogenado; R2 es hidrógeno, halógeno, alquilo, alcoxi, alquilo halogenado o alcoxi halogenado; R3 es alquilo, opcionalmente sustituido una o varias veces con ciano, -OR, -NRR'', -C(O)NRR'', -NR-C(O)-alquilo, -S(O)2NRR'', -NR-S(O)2-alquilo, heteroarilo, hetero-ciclilo, fenilo no sustituido o fenilo sustituido una o varias veces con halógeno, alquilo, alcoxi o ciano; R4 es a) alquilo, opcionalmente sustituido una o varias veces con -OR o -NRR''; b) fenilo, opcionalmente sustituido una o varias veces con alquilo, alcoxi, heterociclilo, -C(O)NRR'',…
DERIVADOS DE 1-(4-AMINO-CICLOHEXIL)-1,3-DIHIDRO-2H-BENCIMIDAZOL-2-ONA Y COMPUESTOS RELACIONADOS COMO ANALOGOS DE LA NOCICEPTINA Y LIGANDOS DE ORL1 PARA EL TRATAMIENTO DEL DOLOR.
(24/11/2009) Compuesto de la fórmula (III): **(Ver fórmula)** en la que R es hidrógeno, alquiloC1-10, cicloalquiloC3-12, cicloalquiloC3-12 alquiloC1-4-, alcoxiloC1-10, cicloalcoxiC3- 12-, alquiloC1-10 sustituido con entre 1 y 3 halógenos, cicloalquiloC3-12 sustituido con entre 1 y 3 halógenos, cicloalquiloC3-12 alquiloC1-4 sustituido con entre 1 y 3 halógeno, alcoxiC1-10 sustituido con entre 1 y 3 halógenos, cicloalcoxiC3-12 sustituido con entre 1 y 3 halógenos, -COOV1, -C1-4COOV1, -CH2OH, -SO2N(V1)2, hidroxi-alquiloC1- 10-, hidroxi-cicloalquiloC3-10-, ciano-alquiloC1-10, ciano-cicloalquiloC3-10, -CON(V1)2, NH2SO2C1-4alquilo-, NH2SOC1-4alquilo-, sulfonilamino-alquiloC1-10-, diaminoalquilo-, -sulfonil-alquiloC1-4,…
COMPUESTOS DE 4-OXOQUINOLINA Y SU UTILIZACION COMO INHIBIDORES DE INTEGRASA DEL VIH.
(24/11/2009) Uso de un compuesto de 4-oxoquinolina representado por la siguiente fórmula [I] o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo** ver fórmula** donde el anillo Cy es un grupo anular carbonado C3-10 sustituido en forma opcional con 1 a 5 sustituyentes seleccionados del siguiente grupo A o un grupo heterocíclico sustituido en forma opcional con 1 a 5 sustituyentes seleccionados del siguiente grupo A, donde el grupo heterocíclico es un anillo saturado o no saturado que contiene, además de átomos de carbono, al menos un heteroátomo seleccionado de un átomo de nitrógeno, un átomo de oxígeno y un átomo de azufre, el grupo A es un grupo que consiste en grupo ciano, grupo fenilo, grupo nitro, átomo de halógeno, grupo alquilo C1-4, grupo haloalquilo C1-4,…
INHIBIDORES DE PROTEINA QUINASA HETEROBICICLICOS SUSTITUIDOS CON ANILLO 6,6-BICICLICO.
(18/11/2009) Un compuesto representado por la Fórmula I: **(Ver fórmula)** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que: X1 es C-E1; X2 es N o C-E1; Q1 es **(Ver fórmula)** en el que X11, X12, y X13 son cada uno C-E11; y uno cualquiera o dos de X14, X15, y X16 son N y los otros son CE11; R1 es alquilo C0-10, cicloalquilo C3-10, bicicloalquilo C5-10, arilo, heteroarilo, aralquilo, heteroaralquilo, heterociclilo, heterobicicloalquilo C5-10, espiroalquilo, o heteroespiroalquilo, cualquiera de los cuales está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes G11 independientes; E1, E11, G1, y G41 son cada uno independientemente halo, -CF3, -OCF3,…
DERIVADOS DE 5-AMINO-4-HIDROXI-7-(IMIDAZO (1,2-A)PIRIDIN-6- ILMETIL)-8-METIL-NONAMIDA Y COMPUESTOS RELACIONADOS COMO INHIBIDORES DE LA RENINA PARA EL TRATAMIENTO DE LA HIPERTENSION.
(16/11/2009) Un compuesto de la fórmula **(Ver fórmula)** o su sal o un compuesto en el cual uno o más átomos son reemplazados por sus isótopos no radioacivos estables, en particular su sal farmacéuticamente estable; en el cual X es -CH2-; R1 es un radical heterocíclico insaturado mono hasta tetrasustituido, mono o bicíclico, que tiene de 1 a 4 átomos de nitrógeno, donde los sustituyentes de dichos radicales son seleccionados de forma independiente el uno del otro del grupo que consiste de acetamidinil-alquilo C1-6, 3-acetamidometilpirrolidinil, acil-alcoxi C1-6-alquilo C1-6, (N-acil) - alcoxi C1-6 - alquilamino C1-6, alcanoilo C1-6, alcanoiloxi C1-6, alquenilo C2-6, alqueniloxi C2-6, alqueniloxi C2-6 - alquilo C1-6, alcoxi C1-6, alcoxi C1-6 - alcoxi C1-6, alcoxi C1-6 - alcoxi C1-6 - alquilo C1-6, alcoxi…
PIRROLOPIRIDINAS SUSTITUIDAS, COMPOSICIONES QUE LAS CONTIENEN, PROCEDIMIENTO DE FABRICACION Y UTILIZACION.
(16/11/2009). Solicitante/s: AVENTIS PHARMA S.A.. Inventor/es: TABART, MICHEL, VIVIANI, FABRICE, RONAN, BAPTISTE, BACQUE, ERIC, DESMAZEAU, PASCAL, SOUAILLE,CATHERINE, HALLEY,FRANK.
Producto que responde a la fórmula (I) siguiente: **(Ver fórmula)** en la que:
1) A y Ar son grupos fenilo sustituidos;
2) L es NH-CO-NH;
3) W es C(R6), uno de Y y Z, se elige entre N y NO, y el otro es C(R5) y;
4) R1, R5, y R6 son H;
5) Ra es H.
DERIVADOS DE IMIDAZOPIRIDINA UTILES COMO INHIBIDORES DE INOS.
(16/11/2009) Compuestos de fórmula I **(Ver fórmula)** en la que A es alquileno C1-4 o cicloalquileno C3-7, R1 es fenilo, fenilo sustituido con R2 y/o R3, Har1, o Har1 sustituido con R4 y/o R5, R11 es hidrógeno, halógeno, alquilo C1-4 o alcoxi C1-4, en los que R2 es ciano, halógeno, carboxilo, alquilo C1-4, alcoxi C1-4, aminocarbonilo, mono- o di-alquil C1-4-aminocarbonilo, alquil C1-4-carbonilamino, alcoxi C1-4-carbonilo, amino, mono- o di-alquil C1-4-amino, trifluorometilo, hidroxilo, alquil C1-4-sulfonilamino, fenilsulfonilamino, fenil-alcoxi C1-4, o -SO2-N(R21)R22, en el que R21 es hidrógeno, alquilo C1-4, cicloalquilo C3-7, fenil-alquilo C1-4, Har2-alquilo C1-4, hidroxi-alquilo C2-4,…
PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE UN INTERMEDIO DE ANTAGONISTA DEL CGRP DE CAPROLACTAMA.
(10/11/2009). Solicitante/s: MERCK & CO., INC.. Inventor/es: DAVIES, IAN, PALUCKI, MICHAEL, STEINHUEBEL,DIETRICH, ROSEN,JONATHAN.
Procedimiento de preparación de (3R,6S)-3-amino-6-(2,3-diflurofenil)-1-(2,2,2-trifluoroetil)azepan-2-ona, o una sal de la misma, comprendiendo dicho procedimiento las etapas de:
hidrogenar una sal de (3S)-6-(2,3-difluorofenil)-2-oxo-1-(2,2,2-trifluoroetil)-2,3,4,7-tetrahidro-1H-azepin- 3-amonio, en presencia de un catalizador cis-selectivo, para formar una sal de (3S,6S)-6-(2,3-difluorofenil)- 2-oxo-1-(2,2,2-trifluoroetil)azepan-3-amonio;
hacer reaccionar la sal de (3S,6S)-6-(2,3-difluorofenil)-2-oxo-1-(2,2,2-trifluoroetil)azepan-3-amonio con R 3N, en la que cada R es independientemente alquilo C 1-4, y un hidroxil nitrobenzaldehído; y
opcionalmente hacer reaccionar el producto de la etapa con ácido para formar una sal del mismo.
DERIVADOS DE ARIL-4-ETINIL-ISOXAZOL.
(10/11/2009). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Inventor/es: BUETTELMANN, BERND, KNUST,HENNER, THOMAS,ANDREW.
1. Derivados de 4-etinil-isoxazol de la fórmula I ** ver fórmula** en donde, R1/R2/R3 son, de una forma independiente la una con respecto a la otra, hidrógeno, alquilo C1-C7, halógeno, alcoxi- C1-C7, ó amino; R4, es alquilo C1-C7; R5, es arilo o heteroarilo, opcionalmente sustituidos, en donde, los sustituyentes, se seleccionan de entre el grupo consistente en alquilo C1-C7, alcoxi C1-C7, CF3, halógeno, hidroxi, amino, -(CH2)n-CN, -C(O)O-alquilo C1-C7, S(O)2 NH2, -C(O)-NH-(CH2)n-cicloalquilo, -C(O)-NH-heterociclo, C(O)-NH-heteroarilo, arilo opcionalmente sustituido, en donde, los sustituyentes, se seleccionan entre halógeno; n es 0 ó 1; así como sales de adición de ácidos de éstos, farmacéuticamente aceptables.
DERIVADOS DE PIRAZOL COMO INHIBIDORES DE LOS RECEPTORES TIROSINA CINASA.
(06/11/2009) Un compuesto de la fórmula (I) **(Ver fórmula)** en la que: A es un enlace directo; el Anillo C es carbociclilo o heterociclilo; R1 y R4 se seleccionan independientemente de hidrógeno, halo, nitro, ciano, hidroxi, trifluorometoxi, amino, carboxi, carbamoilo, mercapto, sulfamoilo, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, alcoxi C1-6, alcanoilo C1-6, alcanoiloxi C1-6, N-(alquil C1-6)amino, N,N-(alquil C1-6)2amino, alcanoil C1-6-amino, N-(alquil C1-6)carbamoilo, N,N-(alquil C1-6)2carbamoilo, alquil C1-6S(O)a donde a es 0 a 2, alcoxi C1-6-carbonilo, N-(alquil C1-6)sulfamoilo, N,N-(alquil C1-6)2sulfamoilo, alquil C1-6-sulfonilamino, carbociclilo o heterociclilo; donde R1 y R4 independientemente uno de otro pueden estar opcionalmente sustituidos en carbono con uno o más R8; y donde si dicho heterociclilo…
DERIVADOS DE IMIDAZOPIRIDINA E IMIDAZOPIRIMIDINA COMO AGENTES ANTIBACTERIANOS.
(06/11/2009) Un compuesto de la fórmula **(Ver fórmula)** o una de sus sales farmacéuticamente aceptable, en la que: X1 es CH2, NH, u O; X2 está ausente, o es (CH2)X0 , NH, O, o **(Ver fórmula)** son puntos de unión, o es una unión de 2, 3 o 4 átomos de longitud, seleccionada de **(Ver fórmula)** son puntos de unión y x'' es un número entero de 1 a 3; Y es N, C-H, C-F, o C-OMe; R1 es H o halo; R2 es cicloalquilo de C3-C6, (CH2)x-arilo, (CH2)x-heterociclo, o (CH2)x-heteroarilo, en las que x es 0, 1, o 2; R3 es H, alquilo de C1-C6, cicloalquilo de C3-C6, arilo, heterociclo, heteroarilo, C(O)NRaRb, C(O)Ra, CO2Ra, C(O)C(O)NRaRb, NO2, SO2Ra, SO2NRaRb, C(Rc)=NORa, C(Rc)=NRa,…
DERIVADOS DE IMIDAZO-PIRIDINA COMO AGONISTAS DEL RECEPTOR DE MELANOCORTINA.
(05/11/2009) Compuesto de fórmula general (I) **(Ver fórmula)** en forma racémica, de enantiómero o cualquier combinación de estas formas y en la que: R1 y R2 representan, independientemente, el átomo de hidrógeno; un radical alquilo(C1-C8) sustituido opcionalmente con hidroxi; alquenilo(C2-C6); un bicicloalquilo; o un radical de fórmula -(CH2)n-X1 o -X- (CH2)n-X''''1; X representa -C(O)- o -C(S)-NH-; X1 representa un radical alcoxi(C1-C6), cicloalquilo(C3-C7), adamantilo, heterocicloalquilo, arilo o heteroarilo, estando los radicales cicloalquilo(C3-C7), heterocicloalquilo, arilo y heteroarilo sustituidos opcionalmente con uno o varios sustituyentes idénticos o diferentes…
HEXAHIDROPIRIDOISOQUINOLINAS COMO INHIBIDORAS DE LA DPP-IV.
(03/11/2009). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Inventor/es: BOEHRINGER, MARKUS, MATTEI, PATRIZIO, KUHN, BERND, WESSEL, HANS, PETER, NARQUIZIAN,ROBERT, LUEBBERS,THOMAS.
Compuestos de la fórmula (I) ** ver fórmula** en la que R1 se elige entre** ver fórmula** R2 es hidrógeno o alcoxi C1-C9; R3, R4, R5 y R6 con independencia entre sí se eligen entre hidrógeno, alquilo C1-C9, alquilo C1-C9 halogenado, halógeno o cicloalquilo; con la condición de que R2, R3, R4, R5 y R6 no sean todos hidrógeno; R7, R8 y R9 con independencia entre sí son hidrógeno, alquilo C1-C9, alcoxi C1-C9, hidroxialquilo C1-C9 o alquilo C1-C9 halogenado; con la condición de que R7, R8 y R9 no sean todos hidrógeno; R10 es alquilo C1-C9 o alquilo C1-C9 halogenado; y sales farmacéuticamente aceptables de los mismos.