DERIVADOS DE 5-AMINO-4-HIDROXI-7-(IMIDAZO (1,2-A)PIRIDIN-6- ILMETIL)-8-METIL-NONAMIDA Y COMPUESTOS RELACIONADOS COMO INHIBIDORES DE LA RENINA PARA EL TRATAMIENTO DE LA HIPERTENSION.

Un compuesto de la fórmula **(Ver fórmula)** o su sal o un compuesto en el cual uno o más átomos son reemplazados por sus isótopos no radioacivos estables,

en particular su sal farmacéuticamente estable; en el cual X es -CH2-; R1 es un radical heterocíclico insaturado mono hasta tetrasustituido, mono o bicíclico, que tiene de 1 a 4 átomos de nitrógeno, donde los sustituyentes de dichos radicales son seleccionados de forma independiente el uno del otro del grupo que consiste de acetamidinil-alquilo C1-6, 3-acetamidometilpirrolidinil, acil-alcoxi C1-6-alquilo C1-6, (N-acil) - alcoxi C1-6 - alquilamino C1-6, alcanoilo C1-6, alcanoiloxi C1-6, alquenilo C2-6, alqueniloxi C2-6, alqueniloxi C2-6 - alquilo C1-6, alcoxi C1-6, alcoxi C1-6 - alcoxi C1-6, alcoxi C1-6 - alcoxi C1-6 - alquilo C1-6, alcoxi C1-6 - alquilo C1-6, (N-alcoxi C1-6)-alquilaminocarbonil C1-6 - alcoxi C1-6, (N-alcoxi C1-6) - alquilaminocarbonil C1-6 - alquilo C1-6, alcoxi C1-6 - alquilcarbamoilo C1-6, alcoxi C1-6 - alquilcarbonilo C1-6, alcoxi C1-6 - alquilcarbonilamino C1-6, 1-alcoxi C1-6 - alquilimidazol C1-6-2-ilo, 2-alcoxi C1-6 - alquil C1-6 - 4-oxoimidazol-1-ilo, 3-alcoxi C1-6 - alquilpirrolidinilo C1-6, 1-alcoxi C1-6 - alquiltetrazol C1-6 - 5-ilo, 5-alcoxi C1-6 - alquiltetrazol C1-6 - 1-ilo, alcoxiaminocarbonil C1-6 - alcoxi C1-6, alcoxiaminocarbonil C1-6 - alquilo C1-6, alcoxicarbonilo C1-6, alcoxicarbonil C1-6 - alcoxi C1-6, alcoxicarbonil C1-6 - alquilo C1-6, alcoxicarbonilamino C1-6, alcoxicarbonilamino C1-6 - alcoxi C1--6, alcoxicarbonilamino C1-6 - alquilo C1-6, alquilo C1-6, (N-alquil C1-6) - alcoxi C1-6 - alquilcarbamoilo C1-6, (N-alquil C1-6) - alcoxi C1-6- alquilcarbonilamino C1-6, (N-alquil C1-6) - alcoxicarbonilamino C1-6, (N-alquil C1-6) - alquilcarbonilamino C0-6 - alcoxi C1-6, (N-alquil C1-6) - alquilcarbonilamino C0-6 - alquilo C1-6, (N-alquil C1-6) - alquilsulfonilamino C1-6 - alcoxi C1-6, (N-alquil C1-6) - alquilsulfonilamino C1-6 - alquilo C1-6, alquilamidinilo C1-6, alquilamino C1-6, dialquilamino C1-6, alquilamino C1-6 - alcoxi C2-6, dialquilamino C1-6 - alcoxi C2-6, alquilamino C1-6 - alquilo C1-6, alquilaminocarbonilo C1-6, alquilaminocarbonil C1-6 - alcoxi C1-6, dialquilaminocarbonil C1-6 - alcoxi C1-6, alquilaminocarbonil C1-6 - alcoxi C1-6 - alquilo C1-6, alquilaminocarbonil C1-6 - alquilo C1-6, alquilaminocarbonilamino C1-6 - alcoxi C1-6, alquilaminocarbonilamino C1-6 - alquilo C1-6, dialquilaminocarbonil C1-6 - alquilo C1-6, dialquilamino C1-6 - alquilo C1-6, alquilcarbamoilo C1-6, dialquilcarbamoilo C1-6, alquilcarbonilamino C0-6, alquilcarbonilamino C0-6 - alcoxi C1-6, alquilcarbonilamino C0-6 - alquilo C1-6, alquilcarboniloxi C1-6 - alcoxi C1-6, alquilcarboniloxi C1-6 - alquilo C1-6, alquilendioxi C1-6, alquilsulfonilo C1-6, alquilsulfonil C1-6 - alcoxi C1-6, alquilsulfonil C1-6 - alquilo C1-6, alquilsulfonilamino C1-6 - alcoxi C1-6, alquilsulfonilamino C1-6 - alquilo C1-6, amino, amino-alcoxi C2-7, amino-alquilo C1-6, aril-alcanoilo C1-6, benzoiloxialcoxi C2-6, carbamoilo, carbamoil-alcoxi C1-6, -carbamoil-alquilo C1-6, carboxi, carboxi-alcoxi C1-6, carboxialcoxi C1-6 - alquilo C1-6, carboxi-alquilo C1-6, ciano, ciano-alcoxi C1-6, ciano-alquilo C1-6, cicloalquil C3-8 - alcanoilo C1-6, cicloalquil C3-8 - alcoxi C0-6, cicloalquil C3-8 - alquilo C0-6, C3-6, cicloalquilcarbonilamino C3-8 - alcoxi C1-6, cicloalquilcarbonilamino C3-8 - alquilo C1-6, 3,4-dihidroxipirrolidinilo, O,N-dimetilhidroxilamino - alquilo C1-6, 2,6-dimetilmorfolinilo, 3,5-dimetilmorfolinilo, dioxanilo, dioxolanilo, -dioxolanil - alcoxi C1-6, 4,4- dioxotiomorfolinilo, ditianilo, ditiolanilo, opcionalmente alcoxi C1-6-, alquilo C1-6-, dihidroxi-alquilaminocarbonilo C1-6- o furilo sustituido con halógeno, furil-alcoxi C1-6, furil-alquilo C1-6, piridilo, piridil-alcoxi C1-6, piridilalquilo C1-6, piridilamino, piridiloxi, piridiltio, pirimidinilo, pirimidinil - alcoxi C1-6, pirimidinil-alquilo C1-6, pirimidinilamino, pirimidiniloxi, pirimidiniltio, tienilo, tienil-alcoxi C1-6 o tienil-alquilo C1-6, halógeno, heterociclilalcanoilo C1-6, hidroxi, hidroxi-alcoxi C2-6, hidroxi-alcoxi C2-6 - alcoxi C1-6, hidroxi-alcoxi C2-6 - alquilo C1-6, hidroxi-alquilo C1-6, (N-hidroxi) - alquilaminocarbonil C1-6 - alcoxi C1-6, (N-hidroxi) - alquilaminocarbonil C1-6 - alquilo C1-6, (N-hidroxi) - aminocarbonil-alcoxi C1-6, (N-hidroxi) - aminocarbonil-alquilo C1-6, hidroxibenciloxi, 2-hidroximetilpirrolidinilo, 4-hidroxipiperidinilo, 3-hidroxipirrolidinilo, imidazolil-alcoxi C1-6, imidazolil-alquilo C1-6, metoxibenciloxi, metilendioxibenciloxi, 2-metilimidazolil-alcoxi C1-6, 2-metilimidazolil-alquilo C1-6, 3- metil-[1,2,4]-oxadiazol-5-il-alcoxi C1-6, 5-metil-[1,2,4]-oxadiazol-3-il-alcoxi C1-6, 3-metil-[1,2,4]-oxadiazol-5- il-alquilo C1-6, 5-metil-[1,2,4]-oxadiazol-3-il-alquilo C1-6, O-metil-oximil-alquilo C1-6, 4-metilpiperazinilo, Nmetilpiperazin- alcoxi C1-6, N-metilpiperazin-alcoxi C1-6 - alquilo C1-6, N-metilpiperazin-alquilo C1-6, 5-metiltetrazol- 1-il-alcoxi C1-6, 5-metiltetrazol-1-il-alquilo C1-6, morfolinilo, morfolino-alcoxi C1-6, morfolino-alcoxi C1-6 - alquilo C1-6, morfolino-alquilo C1-6, nitro, [1,2,4]-oxadiazol-5-il-alcoxi C1-6, [1,2,4]-oxadiazol-5-il-alquilo C1-6, oxazol-4-il-alcoxi C1-6, oxazol-4-il-alquilo C1-6, oxido, oxo, 2-oxoimidazolidinilo, 2-oxo-[1,3]oxazinilo, 2-oxooxazolidinilo, 2-oxooxazolidinil-alcoxi C1-6, 2-oxooxazolidinil-alquilo C1-6, 4-oxopiperidinilo, 2-oxo-pirrolidinilo, 2-oxopirrolidinil-alcoxi C1-6, 2-oxopirrolidinil-alquilo C1-6, 2-oxotetrahidropirimidinilo, 4-oxotiomorfolinilo, opcionalmente alcoxi C1-6-, alcoxicarbonil C1-6-, alquilo C1-6-, alquilamino C1-6-, di-alquilamino C1-6-, halógeno-, hidroxi-, hidroxi-alquilo C1-6-, o fenoxi sustituido con trifluorometilo, fenilo, fenil-alcoxi C1-6, fenil-alquilo C1-6 o feniltio, piperazinilo, piperazin-alcoxi C1-6, piperazin-alcoxi C1-6 - alquilo C1-6, piperazin-alquilo C1-6, piperidini- lo, piperidin-alcoxi C1-6, piperidin-alcoxi C1-6 - alquilo C1-6, polihalógeno-alcoxi C1-6, polihalógeno-alquilo C1-6, piridilcarbamoiloxi-alcoxi C1-6, piridilcarbonilamino-alquilo C1-6, pirrolidinilo, pirrolilo, tetrazol-1-il-alcoxi C1-6, tetrazol-2-il-alcoxi C1-6, tetrazol, 5-il-alcoxi C1-6, tetrazol-1-il-alquilo C1-6, tetrazol-2-il-alquilo C1-6, tetrazol-5-ilalquilo C1-6, tiazol-4-il-alcoxi C1-6, tiazol-4-il-alquilo C1-6, tiomorfolinilo, [1,2,4]-triazol-1-il-alcoxi C1-6, [1,2,4]- triazol-4-il-alcoxi C1-6, [1,2,4]-triazol-1-il-alquilo C1-6, [1,2,4]-triazol-4-il-alquilo C1-6 y el radical -O-CH2CH (OH)CH2NRx, donde NRx es un radical mono o dialquilamino C1-6, N-metilpiperazino, morfolino, piperazino o piperidino, y donde en el caso donde R1 es un sistema de anillo heterocíclico bicíclico, al menos el anillo no directamente enlazado a X está sustituido como se indicó; R2 es alquilo C1-6 o cicloalquilo C3-6; R3 es independientemente uno del otro H, alquilo C1-6, alcoxicarbonilo C1-6 o alcanoilo C1-6; R4 es alquenilo C2-6, alquilo C1-6, aril-alquilo C1-6 o cicloalquilo C3-8 sustituido o no sustituido; R5 es -Lm-R6; L es alquileno C1-8 que está opcionalmente sustituido por halógeno 1-4, o un enlazador: **(Ver fórmula)** n = 0, 1 ó 2; m = 0 ó 1; R6 es un radical compuesto de 2 sistemas cíclicos seleccionados entre biciclo[x.y.z]alquilo, espiro[o.p]alquilo, mono o bioxabiciclo[x.y.z]alquilo o mono o bioxaespiro[o.p]alquilo, todos los cuales pueden ser sustituidos por 1-3 sustituyentes seleccionados entre alquilo C1-6, alcoxi C1-6, ciano, halógeno, alcoxi C1-6 - alquilo C1-6, hidroxialquilo C1-6 o dialquilamino, o si m = 0: es también heterociclilo C3-8 saturado que incluye 1-2 átomos de oxígeno, sustituido por 1-3 sustituyentes seleccionados entre alquilo C1-6, alcoxi C1-6, ciano, halógeno, alcoxi C1-6 - alquilo C1-6, hidroxi-alquilo C1-6 o dialquilamino, o si m = 1: es también heterociclo C3-8 saturado que incluye 1-2 átomos de oxígeno, opcionalmente sustituido por 1-3 sustituyentes seleccionados entre alquilo C1-6, alcoxi C1-6, ciano halógeno, alcoxi C1-6 - alquilo C1-6, hidroxi-alquilo C1-6 o dialquilamino; o = 2, 3, 4, 5 ó 6 p = 2, 3, 4, 5 ó 6 x = 1, 2, 3, 4 ó 5; y = 1, 2, 3, 4 ó 5; z = 0, 1, 2, 3, 4 ó 5; donde x  y  z

Tipo: Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: W06066369EP.

Solicitante: NOVARTIS AG.

Nacionalidad solicitante: Suiza.

Dirección: LICHTSTRASSE 35,4056 BASEL.

Inventor/es: HEROLD, PETER, STUTZ, STEFAN, MAH, ROBERT, TSCHINKE,VINCENZO, STOJANOVIC,ALEKSANDAR, BEHNKE,DIRK, MARTI,CHRISTIANE, JELAKOVIC,STJEPAN.

Fecha de Publicación: .

Fecha Concesión Europea: 24 de Junio de 2009.

Clasificación Internacional de Patentes:

  • C07D405/12 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 405/00 Compuestos heterocíclicos que contienen a la vez uno o más heterociclos que tienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo y uno o más heterociclos que tienen átomos de nitrógeno como único heteroátomo del ciclo. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D471/04 C07D […] › C07D 471/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del sistema condensado, teniendo al menos un ciclo de seis miembros con un átomo de nitrógeno, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 463/00. › Sistemas condensados en orto.

Clasificación PCT:

  • A61K31/437 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › conteniendo el sistema heterocíclico un ciclo de cinco eslabones teniendo el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. indolicina, beta-carbolina.
  • A61K31/443 A61K 31/00 […] › conteniendo un ciclo de cinco eslabones con el oxígeno como heteroátomo del ciclo.
  • A61K31/4433 A61K 31/00 […] › conteniendo un ciclo de seis eslabones con el oxígeno como heteroátomo del ciclo.
  • A61P9/10 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.A61P 9/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos en el aparato cardiovascular. › para enfermedades isquémicas o ateroscleróticas; p.ej. medicamentos antianginosos, vasodilatadores coronarios,medicamentos para el tratamiento del infarto de miocardio, de la retinopatía, de la insuficiencia cerebrovascular, de la arterioesclerosis renal.
  • A61P9/12 A61P 9/00 […] › Antihipertensivos.
  • C07D405/12 C07D 405/00 […] › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D471/04 C07D 471/00 […] › Sistemas condensados en orto.

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